【医学类职业资格】药物的化学结构与药效的关系及答案解析.doc
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1、药物的化学结构与药效的关系及答案解析(总分:55.00,做题时间:90 分钟)一、A 型题(总题数:25,分数:25.00)1.药物的亲脂性与生物活性的关系是 A增强亲脂性,有利吸收,活性增强 B降低亲脂性,不利吸收,活性下降 C适度的亲脂性有最佳活性 D增强亲脂性,使作用时间缩短 E降低亲脂性,使作用时间延长(分数:1.00)A.B.C.D.E.2.可使药物亲水性增加的基团是 A卤素 B苯基 C羟基 D酯基 E烷基(分数:1.00)A.B.C.D.E.3.药物与受体结合时的构象称为 A最高能量构象 B反式构象 C优势构象 D最低能量构象 E药效构象(分数:1.00)A.B.C.D.E.4.下
2、列对脂水分配系数的叙述哪项正确 A以 pKa 表示 B药物脂水分配系数越大,活性越高 C药物脂水分配系数越小,活性越高 D脂水分配系数在一定范围内,药效最好 E脂水分配系数对药效无影响(分数:1.00)A.B.C.D.E.5.以下说法正确的是 A作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用时间越长 B作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数在一个合适范围时作用最强 C脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用没有影响 D作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越小,作用越强 E作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用越强(分数:1.00)A.B.C.D.E.6.以下哪项不属立体异构对药
3、效的影响 A几何异构 B对映异构 C构象异构 D结构异构 E官能团间的距离(分数:1.00)A.B.C.D.E.7.下列叙述哪项不正确 A药物分子中有双键时,有对映异构体存在 B药物分子中有手性中心时,有对映异构体存在 C对映异构体之间生物活性常有显著差别 D药物分子构象的变化对其活性有重要影响 E官能团空间距离对药效有重要影响(分数:1.00)A.B.C.D.E.8.可使药物亲水性增加的基团是 A苯基 B羟基 C酯基 D烃基 E卤素(分数:1.00)A.B.C.D.E.9.药物与受体结合时的构象称为 A优势构象 B最低能量构象 C药效构象 D最高能量构象 E反式构象(分数:1.00)A.B.
4、C.D.E.10.两个非极性区的键合形式是 A金属络合 B电荷转移复合物 C共价键 D疏水键 E氢键(分数:1.00)A.B.C.D.E.11.药物的解离度与生物活性的关系是 A增加解离度,有利吸收,活性增强 B合适的解离度,有最大活性 C增加解离度,离子浓度上升,活性增强 D增加解离度,离子浓度下降,活性增强 E增加解离度,不利吸收,活性下降(分数:1.00)A.B.C.D.E.12.可使药物亲脂性增加的基团是 A氨基 B羟基 C羧基 D烃基 E磺酸基(分数:1.00)A.B.C.D.E.13.药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构是 A具有给电子取代基的芳环 B烷基 C苯基 D磺酸基
5、E卤素(分数:1.00)A.B.C.D.E.14.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物 A戊巴比妥,pKa8.0(未解离率 80%) B苯巴比妥酸 pKa 3.75(未解离率 0.022%) C海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%) D苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%) E异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%)(分数:1.00)A.B.C.D.E.15.可使药物亲脂性增加的基团是 A烷基 B磺酸基 C氨基 D羟基 E羧基(分数:1.00)A.B.C.D.E.16.药物的亲脂性与生物活性的关系是 A降低亲脂性,使作用时间延长 B增强亲脂性,有利吸收,活性增强 C降低亲脂性,不利吸
6、收,活性下降 D适度的亲脂性有最佳活性 E增强亲脂性,使作用时间缩短(分数:1.00)A.B.C.D.E.17.以下的叙述中哪项是正确的 A药物的立体因素包括旋光异构、几何异构、官能团空间距离及药物的构象 B药物的旋光异体的生物活性强度有很大的差别 C药物的几何异构体间的生物活性强度也有很大的差别 D不同构象的药物,生物活性的差异很大 E官能团空间距离的变化影响药物生物活性的强弱(分数:1.00)A.B.C.D.E.18.下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确 A可改变药物的分配系数 B可改变药物的解离度 C可影响分子间的电荷分布 D可增加位阻效应 E可影响药物溶解度(分数:1.00)A
7、.B.C.D.E.19.下列叙述为不正确的是 A化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别 B脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 C完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全 D羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 E化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象(分数:1.00)A.B.C.D.E.20.以下说法不正确的是 A最合适的脂水分配系数,会使药物有最大活性 B适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 C药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一 D增加解离度,会使药物的活性下降 E药物的电子密度分布对药效有重要的影响(分数:1.00)A.B.C.D.E.21.
8、在芳环上引入可略增加药物的亲脂性,而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是 A烷基 B卤素 C氟原子 D氯原子 E巯基(分数:1.00)A.B.C.D.E.22.为增大几十倍的脂溶性,在药物分子中可引入的基团是 A氯原子 B羟基 C磺酸基 D甲氧基 E氟原子(分数:1.00)A.B.C.D.E.23.药物的解离度与生物活性的关系是 A增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C增加解离度,不利吸收,活性下降 D增加解离度,有利吸收,活性增强 E合适的解离度,有最大活性(分数:1.00)A.B.C.D.E.24.在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是
9、 A金属络合 B电荷转移复合物 C共价键 D疏水键 E氢键(分数:1.00)A.B.C.D.E.25.以下说法正确的是 A具有相同基本结构的药物,它们异构体的药理作用也相同 B具有相同基本结构的药物,它们的药理作用一定相同 C具有相同基本结构的药物,它们的药理作用可能相同,也可能不同 D具有相同基本结构的药物,它们的药理作用强弱与取代基没有关系 E具有相同基本结构的药物,它们的作用时间长短与取代基没有关系(分数:1.00)A.B.C.D.E.二、X 型题(总题数:30,分数:30.00)26.不符合烷基特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,使化合物脂溶性增加B.引入该基团,使化合物易透过血
10、脑屏障,增加中枢作用C.引入该基团,使化合物水溶性增加D.引入该基团,一般可使药物作用时间缩短E.引入该基团,使化合物解离度增加27.要增大化合物的脂溶性,在药物分子中可引入的基团有(分数:1.00)A.氟原子B.磺酸基C.烃基D.氯原子E.羟基28.符合巯基特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,使化合物脂溶性极大增加B.引入该基团,使化合物水溶性极大增加C.引入该基团,增加水溶性的作用不明显D.可与金属络合,作为解毒药所具备的取代基E.可与 ,-不饱和酮发生加成反应29.以下哪些药物对映异构体活性不同(分数:1.00)A.维生素 CB.吗啡C.异丙肾上腺素D.阿托品E.多巴胺30.符合硫
11、醚键特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,使化合物毒性增加B.引入该基团,使化合物易透过生物膜,增加吸收率C.引入该基团,使化合物脂溶性有极大的增加D.引入该基团,增加了药物的氧化性E.引入该基团,使化合物水溶性有极大的增加31.影响药效的立体因素有(分数:1.00)A.官能团间的距离B.对映异构C.几何异构D.同系物E.构象异构32.以下生物活性有差别的光学异构体是(分数:1.00)A.肾上腺素B.氯丙嗪C.乙胺丁醇D.阿托品E.抗坏血酸33.可使药物亲水性增加的基团是(分数:1.00)A.羧基B.羟基C.苯基D.烷基E.磺酸基34.解离度对弱酸性药物药效的影响有(分数:1.00)A.在
12、胃液(pH1.4)中,解离多,不易被吸收B.在胃液(pH1.4)中,解离少,易被吸收C.在肠道中(pH8.4),不易解离,易被吸收D.在肠道中(pH8.4),易解离,不易被吸收E.乙酰水杨酸(阿司匹林)( pKa3.5),在胃液中主要以分子形式存在,易被吸收35.可以与受体有偶极吸引的基团为(分数:1.00)A.羰基B.卤素C.酰氨基D.羧基E.氨基36.以下生物活性有差别的光学异构体是(分数:1.00)A.萘普生B.普鲁卡因C.丁溴东莨菪碱D.阿托品E.氯霉素37.药物的亲脂性与生物活性的关系是(分数:1.00)A.降低亲脂性,一般可使药物作用时间缩短B.适度的亲脂性有最佳活性C.增强亲脂性
13、,一般可使药物作用时间延长D.降低亲脂性,有利吸收,活性增强E.增强亲水性,不利吸收,活性下降38.以下哪些概念是正确的(分数:1.00)A.药物按作用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物两类B.多数药物属于结构非特异性药物C.多数药物属于结构特异性药物D.全身麻醉药属结构特异性药物E.吗啡属于结构特异性药物39.可以与受体有氢健结合的基团为(分数:1.00)A.羟基B.氨基C.酯基D.烷基E.酰氨基40.具有几何异构体的药物为(分数:1.00)A.加兰他敏B.曲普利啶C.赛庚啶D.己烯雌酚E.桂利嗪41.符合磺酸基特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,一般不增加化合物毒性B.引入该基
14、团,使化合物解离度增加C.引入该基团,使化合物水溶性增加D.引入该基团,一般可使化合物毒性增加E.引入该基团,使化合物脂溶性增加42.符合氨基特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,所得化合物大多数具有重要生理活性B.引入该基团,使化合物水溶性增加C.引入该基团,使化合物解离度增加D.引入伯氨,使化合物毒性增加E.引入该基团,使化合物脂溶性增加43.可使药物亲脂性增加的基团是(分数:1.00)A.卤素B.氨基C.烃氧基D.烃基E.酯基44.符合羧基特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,使化合物解离度增加B.成酯后,生物活性与羧基有很大的区别C.引入该基团,使化合物易与受体碱性基团结合,有
15、利增加生物活性D.引入该基团,使化合物水溶性增加E.引入该基团,使化合物脂溶性增加45.可使药物亲水性增加的基团是(分数:1.00)A.酰胺B.巯基C.磺酸基D.羟基E.烷基46.影响药物生物活性的因素有(分数:1.00)A.药物的官能团B.电子密度分布C.lgPD.pKaE.立体异构47.生物活性有差别的几何异构体是(分数:1.00)A.己烯雌酚B.阿托品C.肾上腺素D.苯巴比妥E.泰尔簦48.下列哪些概念是错误的(分数:1.00)A.药物分子电子云密度分布是均匀的B.药物分子电子云密度分布是不均匀的C.药物分子的电子云密度分布应与特定受体相适应D.受体的电子云密度分布是不均匀的E.电子云密
16、度分布对药效无影响49.符合卤素特征的是(分数:1.00)A.引入该基团,一般可使化合物的脂溶性增加B.引入该基团,一般可使化合物水溶性增加C.引入该基团,一般可使药物作用时间延长D.引入该基团,一般可使化合物毒性增加E.引入该基团,影响药物分子的电荷分布50.几何异构体活性不同的药物有哪些(分数:1.00)A.氯丙嗪B.氯普噻吨(泰尔登)C.己烯雌酚D.顺铂E.麻黄碱51.与受体有氢键结合的基团是(分数:1.00)A.卤素B.酰胺C.烷基D.氨基E.酯基52.解离度对弱碱性药物药效的影响有(分数:1.00)A.在胃液(pH1.4)中,解离多,不易被吸收B.在胃液(pH1.4)中,解离少,易被
17、吸收C.在肠道中(pH8.4),不易解离,易被吸收D.在肠道中(pH8.4),易解离,不易被吸收E.可待因(pKa8.2),在胃液中呈离子型,吸收很少,在肠道中易被吸收53.与电性性质有关的键合形式是(分数:1.00)A.疏水键B.范德华力C.氢键D.金属络合E.电荷转移复合物54.临床使用具有旋光性的药物为(分数:1.00)A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸吗啡C.乙胺丁醇D.黄体酮E.萘普生55.对药物水溶性的叙述,哪些是正确的(分数:1.00)A.与所含的极性基团有关系B.含有较大的烃基时,使药物水溶性增大C.与药物形成氢键能力无关D.与药物的晶格能有关E.分配系数户值越大,表示水溶性越高
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