【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(一)-35-1及答案解析.doc
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1、西药执业药师药学专业知识(一)-35-1 及答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、最佳选择题(总题数:24,分数:48.00)1.源于地西泮活性代谢产物的药物是(分数:2.00)A.氯硝西泮B.劳拉西泮C.艾司唑仑D.奥沙西泮E.硝西泮2.镇静催眠药佐匹克隆的结构如下,其结构中含有 (分数:2.00)A.吡咯酮结构B.嘧啶环结构C.咪唑环结构D.吲哚环结构E.噻唑环结构3.下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E.4.关于巴比妥类药物的构效关系,下列叙述中不正确的是(分数:2.00)A.巴比妥环上 5 位两个取代基的总碳
2、数以 48 为宜B.巴比妥环氮原子上引入甲基,可增加药物的脂溶性C.用硫原子代替环中 2 位的氧原子,药物作用时间延长D.巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥E.巴比妥环上 5 位取代基的结构会影响作用时间5.下列药物为含有乙内酰脲结构的抗癫痫药的是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E.6.下列药物中化学结构中含有二苯并氮革结构的是(分数:2.00)A.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.卡马西平E.苯妥英钠7.精神病患者在服用氯丙嗪后,若在日光强烈照射下易发生光敏反应,主要原因是(分数:2.00)A.氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后,与体内蛋白质发生反应B.氯丙嗪
3、分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜,与体内蛋白质发生反应C.氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由基,与体内蛋白质发生反应D.氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰基,与体内蛋白质发生反应E.氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成 N-氧化物,与体内蛋白质发生反应8.化学结构式中含有吩噻嗪母核,且 10 位连有哌嗪结构,2 位有氯原子的药物是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E.9.吩噻嗪类抗精神失常药在空气或日光中放置易变质,是由于吩噻嗪环容易发生(分数:2.00)A.聚合反应B.氧化反应C.开环反应D.水解反应E.甲基化反应10.不符合吩噻嗪类精神病治疗药的构效关系的有(分
4、数:2.00)A.2 取代基吸电性强,活性增强B.10 位 N 原子与侧链碱性氨基之间相隔 3 个直链碳原子时作用最强C.侧链末端常用叔胺结构,也可以为氮杂环,其中哌嗪结构活性最强D.利用奋乃静或氟奋乃静分子中的伯醇基与长链脂肪酸成酯得到的前药,使药效维持的时间延长E.8 位取代基对活性影响较大11.具有如下结构的药物名称是 (分数:2.00)A.利培酮B.氟西汀C.氯氮平D.奋乃静E.帕利哌酮12.有关利培酮叙述错误的是(分数:2.00)A.非经典抗精神病药B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长C.口服吸收完全D.代谢产物有抗精神病活性E.属于三环类抗精神病药13.下列抗抑郁药物中不属于去
5、甲肾上腺素重摄取抑制剂的是(分数:2.00)A.氯米帕明B.舍曲林C.阿米替林D.丙咪嗪E.多塞平14.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是(分数:2.00)A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心15.下列药物巾为含有 4-苯胺基哌啶结构的合成镇痛药的是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E.16.临床上用作吗啡过量使用的解毒剂的是(分数:2.00)A.纳洛酮B.氨溴索C.芬太尼D.曲马多E.布桂嗪17.美沙酮在体内的代谢途径不包括下列
6、哪一项(分数:2.00)A.苯环羟化B.酯键水解C.N-去甲基化D.N-氧化E.羰基还原18.临床上用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法的药物是(分数:2.00)A.哌替啶B.瑞芬太尼C.美沙酮D.可待因E.纳洛酮19.结构如下的药物是 (分数:2.00)A.纳洛酮B.芬太尼C.布桂嗪D.曲马多E.烯丙吗啡20.分子中有氨基酮结构,用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗药物是(分数:2.00)A.美沙酮B.吗啡C.芬太尼D.哌替啶E.纳洛酮21.哌替啶水解倾向较小的原因是(分数:2.00)A.分子中含有酰胺基团,不易水解B.分子中不含有酯基C.分子中含有酯基,但其同碳上连有位阻较大的苯基D.
7、分子中含有两性基团E.分子中不含可水解的基团22.起效快,在体内迅速被酯酶水解,使得维持时间短的合成镇痛药物是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E.23.芬太尼的化学结构式是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E.24.光学异构体活性不同的镇痛药物有(分数:2.00)A.吗啡B.哌替啶C.氨溴索D.布桂嗪E.苯噻啶二、配伍选择题(总题数:7,分数:52.00)A B C D E (分数:8.00)(1).硝西泮的化学结构式为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).氯硝西泮的化学结构式为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).三唑仑的化学结构
8、式为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).阿普唑仑的化学结构式为(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.苯妥英钠 B.艾司唑仑 C.唑吡坦 D.丙戊酸钠 E.异戊巴比妥(分数:6.00)(1).结构中含有 1,4-苯二氮革结构和三氮唑结构的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).结构中含有酰脲结构,具有饱和代谢动力学特点的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).结构中含有咪唑并吡啶环的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.庚氟奋乃静 B.氟西汀 C.阿米替林 D.唑吡坦 E.利培酮(分数:6.00)(1).去甲肾上腺素重摄取抑制剂,具有三环结构的
9、是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).多巴胺抑制剂,具有吩噻嗪结构的前药是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).5-羟色胺重摄取抑制剂,结构式中含有手性碳的是(分数:2.00)A.B.C.D.E.A B C D E (分数:8.00)(1).奋乃静的结构是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).利培酮的结构是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).氯普噻吨的结构是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).氯氮平的结构是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.氯普噻吨 B.氯氮平 C.奋乃静 D.利培酮 E.洛沙平(分数:6.00)(1).结构中含有吩噻嗪环
10、和哌嗪环的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).具有二苯并二氮革三环结构的抗精神病药是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).属于二苯并氧氮革类抗精神病药的是(分数:2.00)A.B.C.D.E.A B C D E (分数:8.00)(1).又名度冷丁,属于哌啶类合成的镇痛药是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).来源于天然产物的镇痛药是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).经过对吗啡的结构改造而得到的阿片受体拮抗剂是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).芬太尼类似物,为苯氨基哌啶类合成镇痛药的是(分数:2.00)A.B.C.D.E.A B C D
11、E (分数:10.00)(1).含有吩噻嗪结构的是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).含有硫杂蒽结构的是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(3).含有二苯并氮杂革结构的是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(4).含有二苯并环庚烯结构的是(分数:2.50)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)-35-1 答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、最佳选择题(总题数:24,分数:48.00)1.源于地西泮活性代谢产物的药物是(分数:2.00)A.氯硝西泮B.劳拉西泮C.艾司唑仑D.奥沙西泮 E.硝西泮解析:解析 地西泮体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增
12、加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全。地西泮 3 位引入羟基,同时1 位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮,也为临床用药。2.镇静催眠药佐匹克隆的结构如下,其结构中含有 (分数:2.00)A.吡咯酮结构 B.嘧啶环结构C.咪唑环结构D.吲哚环结构E.噻唑环结构解析:解析 佐匹克隆结构中含有哌嗪、吡咯酮、吡啶、哌嗪等结构。3.下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 D 为硫喷妥钠的结构,为巴比妥 2 位碳上的氧原子以硫取代,因而解离度和脂溶性增大,易透过血-脑
13、屏障进入中枢系统,起效快;由于脂溶性大,可再分配到其他脂肪和肌肉组织中,使脑中药物浓度很快下降,所以持续时间很短,该类药物为超短时药物。4.关于巴比妥类药物的构效关系,下列叙述中不正确的是(分数:2.00)A.巴比妥环上 5 位两个取代基的总碳数以 48 为宜B.巴比妥环氮原子上引入甲基,可增加药物的脂溶性C.用硫原子代替环中 2 位的氧原子,药物作用时间延长 D.巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥E.巴比妥环上 5 位取代基的结构会影响作用时间解析:解析 巴比妥环上 2 位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,可得到超短时的药物,硫喷妥为其代表药。5.下列药物为含有乙内酰脲结构的抗癫痫
14、药的是 A B C D E (分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 乙内酰脲结构为内酰脲五元环,环中含有尿素片段和一个酰脲结构,苯妥英为该类药物的代表。6.下列药物中化学结构中含有二苯并氮革结构的是(分数:2.00)A.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.卡马西平 E.苯妥英钠解析:解析 利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物,结构式较大;阿米替林和卡马西平均为三环类药物,但阿米替林为二苯并环庚烯结构,环中不含有杂原子,卡马西平符合题干要求;氟西汀结构中含三氟甲基苯氧基和 N-甲基苯丙氨结构,且含有一个手性中心;苯妥英为仅含有一个五元环的乙内酰脲结构。7.精神病患者在服用氯丙嗪后
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