【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)2003年真题-3及答案解析.doc

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1、西药执业药师药学专业知识(二)2003 年真题-3 及答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，分数：16.00) A苯妥英 B氯霉素 C舒林酸 D利多卡因 E阿苯达唑（分数：1.00）(1).体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活性（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高（分数：0.50）A.B.C.D.E. A唑吡坦 B硫喷妥钠 C硝西泮 D氟西汀 E舒必利（分数：1.50）(1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).分子中含有苯并二氮 （分数：0.50）A

2、.B.C.D.E.(3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A舒林酸 B吡罗昔康 C别嘌醇 D丙磺舒 E秋水仙碱（分数：1.00）(1).含磺酰胺基的抗痛风药是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含磺酰胺基的非甾体抗炎药是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A盐酸吗啡 B盐酸哌替啶 C枸橼酸芬太尼 D盐酸美沙酮 E盐酸溴己新（分数：1.50）(1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).体内代谢产物仍

3、具活性，且作用时间较长的是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A桂利嗪 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D依他尼酸 E螺内酯（分数：1.50）(1).含有甾体结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含有双磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).含有单磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A盐酸左旋咪唑 B吡喹酮 C乙胺嘧啶 D磷酸氯喹 E甲硝唑（分数：2.00）(1).通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).具有

4、抗厌氧菌作用的抗虫药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).具有免疫调节作用的驱虫药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A氟康唑 B克霉唑 C来曲唑 D利巴韦林 E阿昔洛韦（分数：1.50）(1).含三氮唑结构的抗病毒药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含三氮唑结构的抗真菌药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).含三氮唑结构的抗肿瘤药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A红霉素 B琥乙红霉素 C克拉霉素 D阿齐霉素 E罗红霉素（分数：2.00）(1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).在胃酸中不稳定，

5、易被破坏的抗生素是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).在肺组织中浓度较高的抗生素是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是（分数：0.50）A.B.C.D.E.（分数：2.00）(1).雌甾-1，3，5(10)-三烯 3，17-二醇的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).孕甾-4-烯-3，20二酮的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).17-甲基-17 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).17-羟基-19 去甲-17-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的结构式是（分数：

6、0.50）A.B.C.D.E.（分数：1.00）(1).L(+)-抗坏血酸的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).L(+)-异抗坏血酸的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A代谢拮抗物 B生物电子等排体 C前药 D硬药 E软药（分数：1.00）(1).本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，分数：8.00)1.手性药物的对映异构体之间可能（分数：1.00）A.具有等同的药理活性和

7、强度B.产生相同的药理活性，但强弱不同C.一个有活性，一个没有活性D.产生相反的活性E.产生不同类型的药理活性2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有（分数：1.00）A.盐酸利多卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸布比卡因D.盐酸普鲁卡因E.可卡因3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为（分数：1.00）A.一个氮原子的碱性中心B.苯环C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构4.溴新斯的明的特点有（分数：1.00）A.口服剂量远大于注射剂量B.含有酯基，碱水中可水解C.注射时使用其甲硫酸盐D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂E.尿液中可检出两个代谢产物5.能和金属离子形成络合物的药

8、物的化学结构有 （分数：1.00）6.含有氢化噻唑环的药物有（分数：1.00）A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林7.有关维生素 B1的性质，正确叙述的有（分数：1.00）A.固态时不稳定B.碱性溶液中很快分解C.是一个酸性药物D.可被空气氧化E.体内易被硫胺酶破坏8.药物成盐修饰的作用有（分数：1.00）A.产生较理想的药理作用B.调节适当的 pH 值C.有良好的溶解性D.降低对机体的刺激性E.提高药物脂溶性西药执业药师药学专业知识(二)2003 年真题-3 答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，分数：16.00)

9、 A苯妥英 B氯霉素 C舒林酸 D利多卡因 E阿苯达唑（分数：1.00）(1).体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活性（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查体内代谢药物的转化。体内代谢时，舒林酸是个前药，需要在体内经肝代谢后，甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式，抗虫活性提高，亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。 A唑吡坦 B硫喷妥钠 C硝西泮 D氟西汀 E舒必利（分数：1.50）(1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是（分数：0

10、.50）A. B.C.D.E.解析：(2).分子中含有苯并二氮 （分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药物的结构特点。唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；硝西泮为苯并二氮罩类镇静催眠药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类静脉麻醉用药；氟西汀为非三环类抗抑郁药。 A舒林酸 B吡罗昔康 C别嘌醇 D丙磺舒 E秋水仙碱（分数：1.00）(1).含磺酰胺基的抗痛风药是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).含磺酰胺基的非甾体抗炎药是（分数：0.50）A.B. C

11、.D.E.解析：解析 本题考查抗痛风药、非甾体抗炎药的结构特点。丙磺舒为含磺酰胺基的抗痛风药；吡罗昔康为含磺酰胺基的非甾体抗炎药。 A盐酸吗啡 B盐酸哌替啶 C枸橼酸芬太尼 D盐酸美沙酮 E盐酸溴己新（分数：1.50）(1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物的体内代谢过程。盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经

12、开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。 A桂利嗪 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D依他尼酸 E螺内酯（分数：1.50）(1).含有甾体结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).含有双磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).含有单磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解

13、析 本题考查药物的结构特点。螺内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体阻断药，具有保钾利尿的作用。氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药，为协同转运抑制剂，其结构中引入了两个磺酰胺基，利尿作用加强，类似的还有甲氯噻嗪、苄氟噻嗪等。呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，为 Na+- K+-2Cl-协同转运抑制剂，类似的还有布美他尼、托拉塞米等。依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强且迅速，但对肝脏有损伤作用。桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子拮抗剂。 A盐酸左旋咪唑 B吡喹酮 C乙胺嘧啶 D磷酸氯喹 E甲硝唑（分数：2.00）(1).通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析

14、：(2).具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).具有免疫调节作用的驱虫药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物的作用。磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类抗疟药，其通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用。利用疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸的特点，选择二氢叶酸还原酶抑制剂作为抗疟药物，其代表药物为乙胺嘧啶。甲硝唑又名灭滴灵，对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。盐酸左旋咪唑为一种广谱的驱

15、肠虫药，同时也是一种非特异性的免疫调节剂。 A氟康唑 B克霉唑 C来曲唑 D利巴韦林 E阿昔洛韦（分数：1.50）(1).含三氮唑结构的抗病毒药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).含三氮唑结构的抗真菌药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).含三氮唑结构的抗肿瘤药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药的结构特点。含三氮唑结构的抗病毒药物是利巴韦林，含三氮唑类抗真菌药物是氟康唑，合三氮唑结构的抗肿瘤药物是来曲唑。阿昔洛韦为核苷类抗病毒药，含乌嘌呤结构，克霉唑为含咪唑结构的抗真菌药。 A红霉素 B琥乙红霉

16、素 C克拉霉素 D阿齐霉素 E罗红霉素（分数：2.00）(1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).在肺组织中浓度较高的抗生素是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查抗生素的理化性质。红霉素在酸性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环合。罗红霉素是 O-取代的红霉素肟衍生物，活性好，化学稳定性好，口服吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高。

17、阿齐霉素的突出优点是具有独特的药 代动力学性质，吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，同时另一特点就是抗菌后效应，即半衰期较长。琥乙红霉素特点是在水中几乎不溶，到体内水解释放出红霉素而起作用，无味，在胃中稳定。（分数：2.00）(1).雌甾-1，3，5(10)-三烯 3，17-二醇的结构式是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).孕甾-4-烯-3，20二酮的结构式是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).17-甲基-17 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(4).17-羟基-19 去甲-17-孕甾-4-烯-20-

18、炔-3-酮的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查性激素和避孕药的结构式。甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。按照母核 C-10，C-13 和 C-17 上的取代情况不同分为具 C-18 甲基的雌烷、具 C-18，C-19 甲基的雄甾烷、及具有C-18，C-19 甲基和 C-20，C-21 乙基的孕甾烷。按照各题中的化学名，寻找特殊官能团即可作出选择。（分数：1.00）(1).L(+)-抗坏血酸的结构式是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).L(+)-异抗坏血酸的结构式是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查维生素 C 的结

19、构式。抗坏血酸，又称维生素 C，是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含有两个手性碳原子，故有四个异构体。L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。题目中结构 A 为 L(+)-抗坏血酸，B 为 D(-)-抗坏血酸，C 为 D(-)-异抗坏血酸，E 为 L (+)-异抗坏血酸。 A代谢拮抗物 B生物电子等排体 C前药 D硬药 E软药（分数：1.00）(1).本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查前 药、代谢拮抗物

20、、生物电子等 排体、硬药、软药等的概念。前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用，由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥荚拉唑等

21、都是前药。二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，分数：8.00)1.手性药物的对映异构体之间可能（分数：1.00）A.具有等同的药理活性和强度 B.产生相同的药理活性，但强弱不同 C.一个有活性，一个没有活性 D.产生相反的活性 E.产生不同类型的药理活性 解析：解析 本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有（分数：1.00）A.盐酸利多卡因 B.盐酸丁卡因

22、C.盐酸布比卡因 D.盐酸普鲁卡因E.可卡因解析：解析 本题考查局部麻醉药的结构特点。盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的酰胺类局麻药，类似的还有甲哌卡因、罗哌卡因、依替卡因等。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因都属于对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药。另外，还有氨基酮类、氨基醚类和氨基甲酸酯类局部麻醉药。新教材中已无麻醉药的章节。3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为（分数：1.00）A.一个氮原子的碱性中心 B.苯环 C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构解析：解析 本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这两个共

23、同的结构部分，在生理 pH 条件下，碱性氮原予质子化成正离子形式，芳环 A 与碱性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原子的碳链相连接。4.溴新斯的明的特点有（分数：1.00）A.口服剂量远大于注射剂量 B.含有酯基，碱水中可水解 C.注射时使用其甲硫酸盐 D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂E.尿液中可检出两个代谢产物 解析：解析 本题考查溴新斯的明的特点。溴新斯的朋是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。5.能和金属离子形成络合物的药物的化学

24、结构有 （分数：1.00）解析：解析 本题考查药物的化学结构、性质等。A 结构为诺氟沙星，该结构中 3，4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物形成络合物。B 结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原予和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子螯合形成络合物。6.含有氢化噻唑环的药物有（分数：1.00）A.氨苄西林 B.阿莫西林 C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林 解析：解析 本题考查含氢化噻唑环的药物。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为 -内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。7.有关维生素 B1 的性质，正确叙述的有（

25、分数：1.00）A.固态时不稳定B.碱性溶液中很快分解 C.是一个酸性药物 D.可被空气氧化 E.体内易被硫胺酶破坏 解析：解析 本题考查维生素 B1 的理化性质。维生素 B1 在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳定，在碱性溶液中极易分解。其 1%15%水溶液的 pH2.83.3，其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分解。8.药物成盐修饰的作用有（分数：1.00）A.产生较理想的药理作用 B.调节适当的 pH 值 C.有良好的溶解性 D.降低对机体的刺激性 E.提高药物脂溶性解析：解析 本题考查药物成盐修饰的作用。药物成盐修饰后提高水溶性，不能提高脂溶性。