【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(一)-44-1-1及答案解析.doc

《【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(一)-44-1-1及答案解析.doc》由会员分享，可在线阅读，更多相关《【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(一)-44-1-1及答案解析.doc（18页珍藏版）》请在麦多课文档分享上搜索。

1、西药执业药师药学专业知识(一)-44-1-1 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：8，分数：57.50)A B C D E （分数：5.00）(1).属于氧青霉烷类的 -内酰胺酶不可逆抑制剂是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).属于青霉烷砜类的 -内酰胺酶不可逆抑制剂是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.克拉维酸 B.舒巴坦 C.亚胺培南 D.美罗培南 E.氨曲南（分数：5.00）(1).属于碳青霉烯类药物，容易被肾肽酶代谢，需要与西司他丁钠合用的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).属于碳青霉烯类药物，不被肾肽酶代谢，无需

2、与西司他丁钠合用的是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.2 位取代基 B.3 位取代基 C.5 位取代基 D.6 位取代基 E.7 位取代基（分数：5.00）(1).影响头孢菌素类药物抗菌活性和药动学的主要基团是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).影响头孢菌素类药物抗菌谱的主要基团是（分数：2.50）A.B.C.D.E.A B C D E （分数：10.00）(1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血-脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).

3、C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.头孢哌酮 B.头孢呋辛 C.头孢唑林 D.头孢曲松 E.头孢吡肟（分数：7.50）(1).7 位含有哌嗪二酮结构，抗铜绿假单胞菌的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).7 位含有四氮唑结构，对腹部感染有效的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).3 位具有三嗪环，能产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.红霉素 B.克拉霉素 C.琥乙红霉素 D

4、.罗红霉素 E.阿奇霉素（分数：10.00）(1).口服吸收差，天然来源的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).6 位羟基甲基化，耐酸的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).9 位引入肟基，肺部浓度高的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(4).环内引入 N，扩环产物，组织浓度高的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.A B C D E （分数：7.50）(1).8 位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).8 位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大；同时 5 位引入氨基，增强与靶点亲和力的药物是（

5、分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).8 位以 N 原子取代，生物利用度提高的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.A B C D E （分数：7.50）(1).含有 2 个三氮唑环，2，4-二氟苯基增强脂溶性，口服吸收好的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).含有 2 个三氮唑环，脂溶性强，代谢物活性更强，但半衰期短的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).含有 1 个三氮唑环，是肝药酶 CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4 的抑制剂，因此药物间相互作用发生率高的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.二、综合分析选择题(总题数：2，分数：17

6、.50)患者，女，55 岁，患有 2 型糖尿病，就医后自行去药店购买国产二甲双胍肠溶片。（分数：7.50）(1).该药服用的注意事项是（分数：2.50）A.嚼碎吞服B.整片吞服C.溶于水后饮用D.舌下含服E.掰碎吞服(2).该药属于（分数：2.50）A.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂B.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂C.双胍类胰岛素增敏剂D.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂E.-葡萄糖苷酶抑制剂(3).如果查找该药的质量标准，需要查阅（分数：2.50）A.BPB.USPC.EPD.JPE.ChP洛美沙星结构如下 （分数：10.00）(1).根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（分数：2.50）A.

7、1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟代(2).洛美沙星是喹诺酮母核 8 位引入氟，构效分析，8 位引入氟后，使洛美沙星（分数：2.50）A.与靶点 DNA 回旋酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期 34 小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液(3).该药物的作用机制是（分数：2.50）A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制 DNA 回旋酶和拓扑异构酶D.抑制细菌细胞壁合成E.抑制环氧酶(4).该药可与人体内钙离子等金属离子络合，这一副反应主要与结构中的哪一个基团有关 A

8、 （分数：2.50）A.B.C.D.E.三、多项选择题(总题数：14，分数：25.00)1.属于 -内酰胺类抗菌药物的是（分数：2.50）A.氨苄西林B.头孢呋辛C.美罗培南D.氨曲南E.克拉维酸2.具有 -内酰胺环并氢化噻唑环的药物有（分数：2.50）A.阿莫西林B.头孢克洛C.头孢哌酮D.哌拉西林E.舒巴坦3.对青霉素进行结构修饰的目的是（分数：2.50）A.提高耐酸性，可以口服B.降低过敏性C.提高稳定性，可以耐酶D.扩大抗菌谱E.降低肾毒性4.有关氨苄西林的叙述，正确的有（分数：2.50）A.侧链氨基使其具有广谱性B.既耐酸可以口服，又耐酶C.在水溶液中可以发生聚合反应，24h 失效D

9、.可发生青霉素的分解反应E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成 2，5-吡嗪二酮，失效5.广谱青霉素类药物有 A B C D E （分数：1.50）A.B.C.D.E.6.为不可逆 -内酰胺酶抑制剂，属于“自杀性”的酶抑制剂（分数：1.50）A.氨曲南B.克拉维酸C.美罗培南D.他唑巴坦E.舒巴坦7.有关亚胺培南的叙述，正确的有（分数：1.50）A.对大多数 -内酰胺酶稳定B.具有碳青霉烯结构C.不被肾肽酶代谢D.与西司他丁钠合用药效增强E.与西司他丁钠合用，可以减轻肾毒性8.有关氨曲南的叙述，正确的有（分数：1.50）A.磺酸基增强药效B.2 位甲基提高对

10、-内酰胺酶的稳定性C.属于单环 -内酰胺类药物D.是天然抗生素E.抑制细菌细胞壁合成9.关于四环素类药物的化学性质，叙述正确的是（分数：1.50）A.容易与钙、铁等发生络合反应，造成牙齿、骨骼生长抑制B.干燥条件下稳定，对光稳定C.在碱性环境下生成无活性的内酯异构体D.在 pH26 环境下，发生差向异构化，活性降低，毒性增大，这一反应与二甲氨基有关E.在酸性环境中发生消除反应，生成橙黄色物质失去抗菌活性10.关于左氧氟沙星的叙述，正确的有（分数：1.50）A.活性是氧氟沙星的 2 倍B.脂溶性好，口服吸收更迅速C.水溶性好，更易制成注射剂D.毒副作用小，是目前喹诺酮类药物中毒性最低的E.对 D

11、NA 回旋酶的抑制作用大于右旋体11.有关喹诺酮类抗菌药物的构效关系，描述正确的是（分数：1.50）A.吡啶酮酸及其取代基是药效团B.6 位引入氟原子增加抗菌活性C.1 位引入环丙基，改善药动学D.8 位甲氧基取代，光毒性增加E.8 位引入氟原子，口服吸收好，但光毒性增加12.关于乙胺丁醇立体结构的描述，正确的是（分数：1.50）A.1 个手性碳，2 个异构体B.2 个手性碳，4 个异构体C.2 个手性碳，3 个异构体D.药用内消旋体E.结构对称13.有关异烟肼的叙述，正确的是（分数：1.50）A.能与金属离子络合B.代谢物乙酰肼具有肝毒性C.是烟酰胺的生物电子等排体D.药用右旋体E.大部分以

12、原形排泄14.有关氟康唑的叙述，正确的是（分数：1.50）A.含有卤代苯环B.含有三氮唑环C.具有手性中心D.药用外消旋体E.2，4-二氟苯基具有较强亲脂性西药执业药师药学专业知识(一)-44-1-1 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：8，分数：57.50)A B C D E （分数：5.00）(1).属于氧青霉烷类的 -内酰胺酶不可逆抑制剂是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).属于青霉烷砜类的 -内酰胺酶不可逆抑制剂是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 -内酰胺酶不可逆抑制剂有两种结构类型，五元环带有氧原子的为氧青霉

13、烷类，S 原子被氧化为砜结构的为青霉烷砜类。 A.克拉维酸 B.舒巴坦 C.亚胺培南 D.美罗培南 E.氨曲南（分数：5.00）(1).属于碳青霉烯类药物，容易被肾肽酶代谢，需要与西司他丁钠合用的是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(2).属于碳青霉烯类药物，不被肾肽酶代谢，无需与西司他丁钠合用的是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：解析 亚胺培南在肾脏被肾肽酶代谢，造成抗菌活性下降，西司他丁钠是肾肽酶抑制剂，可以保护亚胺培南不被代谢，活性提高。美罗培南则不被肾肽酶代谢。 A.2 位取代基 B.3 位取代基 C.5 位取代基 D.6 位取代基 E.7 位取代基（分数：5.

14、00）(1).影响头孢菌素类药物抗菌活性和药动学的主要基团是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(2).影响头孢菌素类药物抗菌谱的主要基团是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 头孢菌素 3 位是酯基，不稳定，对其改造提高了药动学性质和抗菌活性。7 位酰胺侧链与抗菌谱关系密切，引入 2-氨基噻唑和顺式肟基后可明显扩大抗菌谱。A B C D E （分数：10.00）(1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血-脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是（分数：2.50）A.B.C

15、.D.E. 解析：(3).C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：解析 根据结构提示查找药物所带有的基团。氯是卤素原子，提高亲脂性，提高口服效果；头孢曲松的三嗪环上 H 原子可以解离，显酸性；头孢吡肟的吡咯环 N 原子带有正电荷，是季铵盐；头孢呋辛 3位含有氨基甲酸酯基团。 A.头孢哌酮 B.头孢呋辛 C.头孢唑林 D.头孢曲松 E.头孢吡肟（分数：7.50）(1).7 位含有哌嗪二酮结构，抗铜绿假单胞菌的药物是（分数：2.50）A. B.C.D.

16、E.解析：(2).7 位含有四氮唑结构，对腹部感染有效的药物是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(3).3 位具有三嗪环，能产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质的药物是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：解析 头孢哌酮 7 位具有哌嗪二酮环，该结构使药物对铜绿假单胞菌有效；头孢唑林 7 位含有四氮唑环，该药全身分布广泛，能获得有效抗菌浓度；头孢曲松 3 位具有三嗪环，可产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。 A.红霉素 B.克拉霉素 C.琥乙红霉素 D.罗红霉素 E.阿奇霉素（分数：10.00）(1).口服吸收差，天然来源的是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解

17、析：(2).6 位羟基甲基化，耐酸的是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(3).9 位引入肟基，肺部浓度高的是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(4).环内引入 N，扩环产物，组织浓度高的是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 红霉素是天然来源的抗生素，在胃中大部分被胃酸破坏，所以口服吸收差，但水溶性亦差，只能口服。将红霉素 6 位羟基甲基化(做成甲氧基，也叫甲醚化)，得到克拉霉素，对酸稳定，可以口服；将红霉素 9 位羰基转化为肟基，并在 9 位侧链上引入多个氧原子，得到罗红霉素，因其侧链具有多个氧原子，药物脂溶性提高，肺部药物浓度高；将 N 原子引入红霉

18、素的 14 元环中，得到 15 元环药物阿奇霉素，N 原子增加了对革兰阴性菌作用，在各种组织中浓度均较高。A B C D E （分数：7.50）(1).8 位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大的药物是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(2).8 位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大；同时 5 位引入氨基，增强与靶点亲和力的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).8 位以 N 原子取代，生物利用度提高的药物是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 洛美沙星具有 8-F，司帕沙星具有 5-NH，和 8-F，依诺沙星的 8 位改为

19、N 原子。8 位氟原子增加脂溶性，提高口服效果，但也增加光毒性；5 位氨基提高抗菌活性；8 位 N 原子可以提高生物利用度。A B C D E （分数：7.50）(1).含有 2 个三氮唑环，2，4-二氟苯基增强脂溶性，口服吸收好的药物是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(2).含有 2 个三氮唑环，脂溶性强，代谢物活性更强，但半衰期短的药物是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(3).含有 1 个三氮唑环，是肝药酶 CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4 的抑制剂，因此药物间相互作用发生率高的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 氟康唑含有 2

20、个三氮唑环和 2，4-二氟苯基；伊曲康唑含 2 个三氮唑环，代谢物活性强但半衰期短。伏立康唑是多个肝药酶抑制剂，因此抑制其他药物代谢的几率大。二、综合分析选择题(总题数：2，分数：17.50)患者，女，55 岁，患有 2 型糖尿病，就医后自行去药店购买国产二甲双胍肠溶片。（分数：7.50）(1).该药服用的注意事项是（分数：2.50）A.嚼碎吞服B.整片吞服 C.溶于水后饮用D.舌下含服E.掰碎吞服解析：解析 肠溶制剂需整片吞服，以免破坏保护层。(2).该药属于（分数：2.50）A.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂B.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂C.双胍类胰岛素增敏剂 D.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂E.-

21、葡萄糖苷酶抑制剂解析：解析 该药属于双胍类，在不影响胰岛素分泌水平的基础上，能够增强人体对胰岛素的敏感性。(3).如果查找该药的质量标准，需要查阅（分数：2.50）A.BPB.USPC.EPD.JPE.ChP 解析：解析 国产药品需查阅中国药典，中国药典缩写 ChP。洛美沙星结构如下 （分数：10.00）(1).根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（分数：2.50）A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基 C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟代解析：解析 吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了 3 位羧基和 4 位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，

22、造成体内钙的流失。(2).洛美沙星是喹诺酮母核 8 位引入氟，构效分析，8 位引入氟后，使洛美沙星（分数：2.50）A.与靶点 DNA 回旋酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加 D.消除半衰期 34 小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液解析：解析 8 位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。(3).该药物的作用机制是（分数：2.50）A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 D.抑制细菌细胞壁合成E.抑制环氧酶解析：解析 喹诺酮类药物抑制细菌 DNA 回旋酶和拓扑异构酶，产生抗菌活性。(4).该药可与

23、人体内钙离子等金属离子络合，这一副反应主要与结构中的哪一个基团有关 A （分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 3 位羧基和 4 位羰基能与金属离子络合，造成体内钙的流失。三、多项选择题(总题数：14，分数：25.00)1.属于 -内酰胺类抗菌药物的是（分数：2.50）A.氨苄西林 B.头孢呋辛 C.美罗培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 解析：解析 -内酰胺类药物包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、单环 -内酰胺类、-内酰胺酶抑制剂，A、B、C、D、E 选项药物分别属于上述各类。2.具有 -内酰胺环并氢化噻唑环的药物有（分数：2.50）A.阿莫西林 B.头孢克洛C.头孢哌酮D.哌拉

24、西林 E.舒巴坦解析：解析 青霉素类药物具有 -内酰胺环并氢化噻唑环，一般带有词根“西林”；头孢菌素类药物具有 -内酰胺环并氢化噻嗪环，一般带有词头“头孢”。3.对青霉素进行结构修饰的目的是（分数：2.50）A.提高耐酸性，可以口服 B.降低过敏性C.提高稳定性，可以耐酶 D.扩大抗菌谱 E.降低肾毒性解析：解析 青霉素优点是抑制细菌细胞壁合成，而哺乳动物细胞无细胞壁，所以对人体毒性小。过敏性是由杂质引起的，所以通过结构改造也无法消除过敏原。抗生素普遍具有耐药性，可通过结构改造降低耐药性，不过一旦长期使用又会产生新的耐药性。青霉素对革兰阳性菌有效，对绝大多数革兰阴性菌无效。青霉素不耐酸、碱、醇

25、、胺，口服无效。其不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点可以通过结构修饰得到改善。4.有关氨苄西林的叙述，正确的有（分数：2.50）A.侧链氨基使其具有广谱性 B.既耐酸可以口服，又耐酶C.在水溶液中可以发生聚合反应，24h 失效 D.可发生青霉素的分解反应 E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成 2，5-吡嗪二酮，失效解析：解析 氨苄西林是在青霉素 6 位侧链引入氨基，扩大了抗菌谱，同时耐酸，但依然不耐酶。可发生青霉素的分解反应，而且氨基的引入，增加了自身的不稳定性，氨基进攻内酰胺环，发生聚合反应。在磷酸盐等离子存在下，还可以发生分子内环合。阿莫西林和氨苄西林的性质

26、一样，但比氨苄西林反应更快。5.广谱青霉素类药物有 A B C D E （分数：1.50）A.B.C. D. E. 解析：解析 B、C、D、E 四个药物均为广谱药，但 B 是单环 -内酰胺类。6.为不可逆 -内酰胺酶抑制剂，属于“自杀性”的酶抑制剂（分数：1.50）A.氨曲南B.克拉维酸 C.美罗培南D.他唑巴坦 E.舒巴坦 解析：解析 -内酰胺酶抑制剂有 2 种，一种是氧青霉烷类，代表药是克拉维酸；一种是青霉烷砜类，代表药是舒巴坦、他唑巴坦。7.有关亚胺培南的叙述，正确的有（分数：1.50）A.对大多数 -内酰胺酶稳定 B.具有碳青霉烯结构 C.不被肾肽酶代谢D.与西司他丁钠合用药效增强 E

27、.与西司他丁钠合用，可以减轻肾毒性 解析：解析 亚胺培南与青霉素类药物母核的区别在于五元环中用 C 原子取代了 S 硫原子，同时增加了双键，属于碳青霉烯类药物。由于其结构的稳定性，所以该药不容易被 -内酰胺酶破坏。亚胺培南经过肾脏时，容易被肾肽酶代谢，与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用，一方面药物不被破坏，抗菌活性增强，另一方面不与肾肽酶产生作用，对肾的毒性降低。8.有关氨曲南的叙述，正确的有（分数：1.50）A.磺酸基增强药效 B.2 位甲基提高对 -内酰胺酶的稳定性 C.属于单环 -内酰胺类药物 D.是天然抗生素E.抑制细菌细胞壁合成 解析：解析 氨曲南是全合成单环 -内酰胺类药物，N 原子上具

28、有磺酸基团，有利于 -内酰胺环打开产生药效。C2 位的甲基可以增加其对 -内酰胺酶的稳定性。所有 -内酰胺类药物的抗菌机制都是抑制细菌细胞壁的合成。9.关于四环素类药物的化学性质，叙述正确的是（分数：1.50）A.容易与钙、铁等发生络合反应，造成牙齿、骨骼生长抑制 B.干燥条件下稳定，对光稳定C.在碱性环境下生成无活性的内酯异构体 D.在 pH26 环境下，发生差向异构化，活性降低，毒性增大，这一反应与二甲氨基有关 E.在酸性环境中发生消除反应，生成橙黄色物质失去抗菌活性 解析：解析 四环素对酸、碱、光均不稳定，在不同环境下的副产物也不同，但都失去活性。10.关于左氧氟沙星的叙述，正确的有（分

29、数：1.50）A.活性是氧氟沙星的 2 倍 B.脂溶性好，口服吸收更迅速C.水溶性好，更易制成注射剂 D.毒副作用小，是目前喹诺酮类药物中毒性最低的 E.对 DNA 回旋酶的抑制作用大于右旋体 解析：解析 左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，左旋体活性是外消旋体的 2 倍，且水溶性提高，方便制成注射剂，毒性低。11.有关喹诺酮类抗菌药物的构效关系，描述正确的是（分数：1.50）A.吡啶酮酸及其取代基是药效团 B.6 位引入氟原子增加抗菌活性 C.1 位引入环丙基，改善药动学 D.8 位甲氧基取代，光毒性增加E.8 位引入氟原子，口服吸收好，但光毒性增加 解析：解析 喹诺酮构效关系包括：吡啶酮酸及其取

30、代基是基本药效团；1 位为环丙基时，可明显改善药动学；3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性关键药效团，该药效团极易与金属离子络合，如钙、镁、铁、锌等，造成金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、缺锌、贫血等副作用；5 位以氨基取代，增强了对 DNA 回旋酶和拓扑异构酶的作用，活性增强；6 位引入氟原子可使抗菌活性增大；7 位引入哌嗪基，为抗菌活性重要药效团；1 位与 8 位成环，可使活性增加，如左氧氟沙星；8 位以氮取代时，生物利用度提高；8 位氟可提高口服生物利用度，但也增强光毒性；8 位以甲氧基取代，光毒性降低。12.关于乙胺丁醇立体结构的描述，正确的是（分数：1.50）A.1

31、 个手性碳，2 个异构体B.2 个手性碳，4 个异构体C.2 个手性碳，3 个异构体 D.药用内消旋体E.结构对称 解析：解析 乙胺丁醇含有 2 个碳原子，按照道理有 4 个光学异构体，分别是(R，R)-异构体、(R，S)-异构体、(S，R)-异构体、(S，S)-异构体。但由于结构对称，(R，S)-异构体和(S，R)-异构体都是内消旋体(即含有手性碳原子，但无旋光性)，故乙胺丁醇因为结构对称，只有三个异构体，即(R，R)-异构体、(S，S)-异构体和内消旋体，药用右旋体。13.有关异烟肼的叙述，正确的是（分数：1.50）A.能与金属离子络合 B.代谢物乙酰肼具有肝毒性 C.是烟酰胺的生物电子等

32、排体D.药用右旋体E.大部分以原形排泄解析：解析 异烟肼的酰肼基能与金属离子络合，不能和抗酸药物(氢氧化铝、枸橼酸铋钾等)同服；代谢物乙酰肼能与肝蛋白结合，造成肝坏死；大部分代谢失活。吡嗪酰胺是烟酰胺的生物电子等排体，乙胺丁醇药用的是右旋体。14.有关氟康唑的叙述，正确的是（分数：1.50）A.含有卤代苯环 B.含有三氮唑环 C.具有手性中心D.药用外消旋体E.2，4-二氟苯基具有较强亲脂性 解析：解析 本题考查唑类抗真菌药物的构效关系。构效关系包括：含有一个五元芳香杂环，可以是咪唑环，也可以是三氮唑环，氟康唑属于含有 2 个三氮唑环的抗真菌药；唑环通过 N1 连接到一个侧链上，该侧链至少具有一个卤代芳香环，氟康唑所含有的卤代芳环就是 2，4-二氟苯基，氟原子的引入增强了药物的脂溶性，口服吸收好；可以看成是乙醇的衍生物，乙醇羟基多为醚化，乙醇的 C-1 原子与芳核直接相连，C-2 原子与咪唑环相连；咪唑环可能是引起药物容易被代谢的原因，将其改成 1，2，4-三氮唑后，具有良好的抗真菌效果。