脑保护剂.ppt

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1、脑保护剂,抗脑血管病药物,溶栓剂：降纤酶 钙离子拮抗剂：尼莫地平 直接作用于血管平滑肌的血管扩张剂：尼麦角林 改善微循环药物：丁咯地尔 抗血小板聚集药：奥扎格雷脑代谢药物：可保护脑组织和促进神经修复再生神经节苷脂钠,小牛血去蛋白提取物,【药理毒理】本品为不含蛋白质的小牛血液提取物，能促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用。在脑功能降低以及能量需增加等情况下，本品可以促进能量代谢。增加供血量。在外周组织亦能起到改善微循环，提高组织细胞再生修复能力增强受损组织对能量的利用，可以使胶原纤维重生，减少或避免瘢痕形成。,在眼及口腔部位外用时，由于黏性凝胶或唾液的作用，可在角膜或口腔黏膜部位形成均为而持久的保护

2、膜，有利于药物作用于局部，进一步增加药效。,【适应症】,1. 改善脑部血液循环和营养障碍性疾病(缺血性损害、颅脑外伤)所引起的神经功能缺损。2.末稍动脉、静脉循环障碍及其引起的动脉血管病，腿部溃疡。3.皮肤移植术；皮肤烧伤、烫伤、糜烂；愈合伤口(创伤、褥疮)；放射所致的皮肤、粘膜损伤。4.各种原因引起的角膜溃疡，角膜损伤，大泡性、神经麻痹性角膜眼，角膜和结膜性病变等。,【用法用量】,口服：每次1-2片，每日3次，整片吞服，一疗程4-6周。静脉注射或缓慢肌内注射：初期每天10-20ml，进一步治疗量为一天5ml。静脉滴注:10-50ml，加到静脉滴注液 250ml中滴注。,【不良反应】,1.过敏

3、反应极为罕见(例如荨麻疹，皮肤潮红，药物热，休克等)，如发生过敏反应立即停药，并给予抗过敏处理。2.较大剂量可引起胃部不适。3.外用时可出现局部刺痛或灼烧感。,【注意事项】,糖尿病患者慎用； 本品不宜与其他药物混合输注。 本品为高渗溶液，肌内注射时要缓慢，注射量不超过5ml。静滴时滴速应小于每分钟2ml（40滴）。 妊娠及哺乳期妇女慎用。 本品眼凝胶制剂无抗细菌、真菌、病毒、衣原体等作用，对感染性角膜炎、结膜炎，使用本品的同时，需针对病因应用抗生素。,【禁忌】对本品或同类药品过敏者、严重肝肾功能不全者禁用。,单唾液酸四己糖神经节苷脂钠,【药理作用】促进神经修复作用。作用机理是促进“神经重构功能

4、，（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长)，提高神经细胞的存活率，改善神经传导速度，促进脑电活动恢复，对损伤后继发性神经退化有保护作用。对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用。动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行为障碍。,【药代动力学】,给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰，4-8小时后减半。药物清除缓慢，主要通过肾脏排泄。【适应症】用于治疗血管性意外、脑脊髓创伤;帕金森氏病。,【用法用量】,每日2040mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。 急性期：每日100mg,静脉滴注;23周后改为维持量,每日2040mg,一般6周。 对帕金森氏病,首剂量50

5、01000mg,静脉滴注;第2日起每日200mg,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18周。,【不良反应】,不良反应少见。少数病人用本品后出现皮疹反应,应建议停用。【禁忌症】已证实对本品过敏、 神经节苷脂累积病,（如:家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病)、肝肾功能严重障碍者禁用。,【注意事项】,轻中度肝、肾功能障碍者慎用。 孕妇及哺乳期妇女、儿童用药安全性尚不确定，不推荐使用。,依达拉奉,【药理作用】 依达拉奉是一种脑保护剂。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显

6、升高。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。,【药代动力学】,健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失，没有蓄积性。 血清蛋白结合率 体外试验结果表明：依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和8991%。 代谢 依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。 排泄 使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.70.9%原药，71.079.9%代谢物。,【适应症】,用于改善急性

7、脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。【用法用量】一次30mg，每日两次，加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。,【不良反应】,临床病例569例观察，26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次(2.81%)，皮疹4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%)，主要是AST上升7.71%(43/558)、ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。,严重不良反应有： 1、急性肾功能衰竭(程度不明) 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少

8、尿等症状时，停止用药并正确处理。 2、肝功能异常、黄疸(均程度不明) 伴有AST、ALT、ALP、-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。 3、血小板減少(程度不明) 有血小板減少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。 4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明) 可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。,其他不良反应(发生率)及主要表现为： 1、过敏症(0.1%5%)：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感； 2、血细胞

9、系统(0.1%5%)：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少； 3、注射部位(0.1%5%)：主要表现为注射部位皮疹、红肿等； 4、肝脏(发生率5%)：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，-GT升高。(发生率为0.1%5%)：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。 5、肾脏(0.1%5%)：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明)； 6、消化系统(0.1%5%)：嗳气 7、其他(0.1%5%)：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白

10、减少，CK(CPK)升高，CK(CPK)降低，血清钾下降，血清钙下降。,【禁忌】,1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。 2、既往对本品有过敏史的患者。,【注意事项】,1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。 2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。 3、心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全)。 4、高龄患者慎用(已有多例死亡病例的报道)。,【孕妇及哺乳期妇女用药】,孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。哺乳期的妇女禁用。必须应用时，在给予本药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)

11、。,【儿童用药】,儿童不应使用本品(因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性)【老年患者用药】因老年生理机能低下，不良反应出现时应停止给药并适当处理。 一般而言，高龄患者(80岁以上)应慎用。,【药物相互作用】,与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。 本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低)。 不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。 勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。 勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。,长春

12、西汀,【药理毒理】本品为长春胺的衍生物。具有抑制磷酸二酯酶活性及血管平滑肌产生磷酸尿苷的作用，能选择性的增加脑血流量，改进脑供氧，促进脑组织摄影取葡萄糖，改善脑代谢。增强红细胞变形力，降低血粘度抑制血小板聚集，改善微循环等作用。,【药代动力学】,口服吸收良好，1小时可达血药浓度峰值。进食可增加生物利用度。口服半衰期为1-5小时，不会产生蓄积作用。在体内分布广泛，可通过血脑屏障，亦可通过胎盘屏障。在肝脏代谢为脱脂衍生物脱胺长春花睑（阿扑长春胺碱）和其他代谢产物。,【适应症】,神经内科：各种脑血管疾病及其后遗症等。 心内科：冠心病、动脉硬化及血液粘稠度异常等。 眼科：各种眼底血液循环不良所致的视力

13、功能障碍等。 耳鼻喉科：听力损伤、耳鸣、前庭功能障碍等 神经外科：各种颅脑手术后脑功能的康复治疗。,【用法用量】,口服：每次5-10mg，每日3次，餐时服。静脉滴注：起始剂量为每次20mg 加入250500ml液体内，每天1次，缓慢滴注；以后可根据病情增至30mg每日，每日一次，疗程15天。,【不良反应】,常见不良反应有消化不良。恶心、头晕、焦虑、面色潮红、失眠、头痛、头晕、口干等。还可引起一过性血压降低。偶见粒细胞减少、皮疹、荨麻疹等过敏症状，血清转氨酶、尿素氮等升高。,【禁忌】,本药过敏者、颅内出血后尚未完全止血者、严重缺血性心脏病、严重心律失常者，孕妇和哺乳期妇女禁用。【注意】1.对本药

14、过敏者、心血管疾病、血压过高者慎用；2.本品不可静脉注射或肌内注射；3.输液中长春西汀的含量不能超过0.06mg/ml，否则有溶血的可能。,【相互作用】,与抗血小板聚集药物、抗凝药物合用时建议监测凝血象。本品不可与肝素同时使用。,注射用鼠神经生长因子,【药理作用】 大鼠体内试验：本品可改善由己二酮和丙烯胺造成的大鼠中毒性周围神经病所致的肢体运动功能障碍，缩短神经-肌肉动作电位潜伏期，并提高神经-肌肉动作电位幅度。组织病理学检查结果表明，本品有减轻动物胫神经的髓鞘肿胀发生率和降低变性胫神经纤维数量等作用。以上结果提示本品可能有促进损伤神经恢复的作用。,【药代动力学】,目前尚无人体药代动力学资料。

15、【适应症】 正己烷中毒性周围神经病。,【用法用量】,本品用2ml注射用水溶解，肌肉注射。一天1次，每次1支，4周为一疗程，根据病情经重可遵医嘱多疗程连续给药。,【不良反应】,无严重不良反应。临床试验中未发现有肝、肾、心脏等功能损害。用药后常见注射部位痛或注射侧下肢疼痛(发生率分别为85%和29%)，一般不需处理。 个别症状较重者，口服镇痛剂即可缓解。 偶见其它症状(如头晕、失眠等)，发生率与安慰剂组比较无明显差别。,【注意事项】,过敏体质者慎用。 本品加注射用水振荡后即可完全溶解，如有不溶的沉淀、混浊或絮状物时不可使用。 使用前应仔细检查药瓶，如有裂缝或破损等异常情况时不可使用。,【禁忌】,对

16、本品过敏者禁用。 【药物过量】 本品应按说明书规定剂量使用，除特殊需要，不应过量用药(每日用量不超过80g)，否则有可能出现神经敏感性增强现象。,【孕妇及哺乳期妇女用药】,本品对神经细胞有促进生长、发育的作用，建议孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 因目前尚没有儿童应用本品的资料，故儿童用药请遵医嘱。,脑蛋白水解物,【药理作用】本品为为动物蛋白经酶降解而产生的器官特异性氨基酸和多肽的复合物。能以多种方式作用于中枢神经，调节和改善神经元的代谢，促进突触的形成，诱导神经元的分化，并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。本品可通过血脑屏障，促进脑内蛋白质的合成，具有抗缺氧的保护能力，改善

17、脑内能量代谢。激活腺苷酸环化酶和催化其它激素系统。提供神经递质、肽类激素及辅酶前体。,【药代动力学】,本品可透过血脑屏障进入神经细胞，氨基酸在脑内迅速代谢，t1/2由数秒至数小时。【适应症】用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善,【用法用量】,成人常用量10-30ml稀释于5%的葡萄糖或生理盐水250ml中缓慢静滴，60-120分钟滴完，每日1次。每疗程10-20次依病情而定。皮下注射每次不超过2ml，肌内注射每次不超过5ml，静脉注射每次不超过10ml.,【不良反应】,本品一般耐受性良好。注射过快会有轻度热感，极少数病例会出现寒颤、轻度发热，转氨酶升高及过敏性皮疹

18、。,【禁忌】,以下情况禁用。 1对本药任一成份过敏者。 2癫痫持续状态。 3癫痫大发作，此时用药可能增加发作频率。 4严重肾功能不良者。5. 妊娠期妇女禁用。,【注意事项】,过敏体质慎用：一旦出现过敏反应者，应立即停药，并及时治疗； 哺乳期妇女慎用； 老年人使用本品时发现排尿过多，且2-3天不能缓解者应停药。,【药物相互作用】,1蛋白水解物注射液不能与氨基酸注射液在同一瓶中输注，当同时应用氨基酸输液时，应注意可能出现氨基酸不平衡。 2同用抗抑郁药治疗可发生不良的相互作用，导致不适当的精神紧张。此时建议减少抗抑郁药剂量。,银杏叶提取物,【药理作用】本品有扩张冠状动脉和脑血管作用，能改善循环，促进

19、心脑组织代谢，对神经细胞其保护作用。还能清除自由基和抑制细胞膜脂质过氧化。,【药代动力学】,口服由胃肠道吸收，其中黄酮达峰时间为1.5-3小时，清除半衰期为2-4小时；银杏内酯达峰时间为1-2小时，半衰期为4-6小时；白果内酯达峰小时为1-2小时，半衰期为3小时。组织内放射强度分布的研究表明：该药与眼，某些腺体，神经组织，特别是下丘脑、海马回和纹状体神经皮层具有强亲和力。原型主要有尿排出，部分由粪便排出。,【适应症】,主要用于脑部、外周血管及冠状动脉血管障碍的患者，包括：脑卒中、痴呆症、急慢性脑功能不全及其后遗症。,【用法用量】,口服：一次l片(40 mg)，一日3次餐时服用。静脉滴注：1-2支，加入250ml或500ml输液中静脉滴注。日1-2次。,【不良反应】,不良反应甚微，罕见有消化道反应、头痛、头晕、头痛、血压降低等。【禁忌】对药片的某一组成成份过敏者禁用。【注意事项】妊娠期妇女及心力衰竭患者慎用。,谢谢，待续.,