【医学类职业资格】初级药师基础知识(药物化学)-试卷8及答案解析.doc
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1、初级药师基础知识(药物化学)-试卷 8 及答案解析(总分:70.00,做题时间:90 分钟)一、A1 型题(总题数:25,分数:50.00)1.下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是(分数:2.00)A.有一个手性中心,临床使用外消旋体B.可口服给药C.性质不稳定,光热可促进氧化D.可激动 受体E.制备过程要避免使用金属器具2.下列与肾上腺素性质相符的说法是(分数:2.00)A.分子中具有非典型儿茶酚胺的结构B.又名正肾素C.右旋体的活性是左旋体的 12 倍D.仅对仅受体有激动作用E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救3.下列哪个理化性质与盐酸普鲁卡因相符(分数:2.00)A.对
2、光不敏感B.淡黄色结晶C.可被水解,溶液 pH 对其水解速率极有影响,pH25 时稳定性最大D.本品水溶液加入碘化汞钾试液产生沉淀E.易溶于水,2水溶液 pH 为 784.下列不属于相代谢的是(分数:2.00)A.水解反应B.乙酰化反应C.甲基化反应D.硫酸酯化结合反应E.谷胱甘肽结合反应5.阿托品在碱性水溶液中易被水解,这是因为化学结构中含有以下哪种结构(分数:2.00)A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键6.下列哪项与阿托品相符(分数:2.00)A.以左旋体供药用B.分子中无手性中心,无旋光活性C.分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性D.为左旋莨菪碱的外消旋
3、体E.以右旋体供药用7.下列药物与氢氧化钠煮沸后,再与变色酸钠及硫酸反应显深紫色的是(分数:2.00)A.氨苯蝶啶B.乙酰唑胺C.呋塞米D.依他尼酸E.螺内酯8.具有酰胺结构的麻醉药是(分数:2.00)A.可卡因B.普鲁卡因C.达克罗宁D.利多卡因E.丁卡因9.麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是(分数:2.00)A.乙酸B.乙醛C.过氧化物D.甲醇E.NO10.下列哪项不符合硫酸阿托品理化性质(分数:2.00)A.易溶于乙醇B.易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性,供药用的为其左旋体E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀11.下列药物中哪个属于雄甾烷类(分数:2.00)A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.炔雌醇D.
4、醋酸泼尼松E.醋酸甲地孕酮12.有关氨苄西林钠稳定性的叙述哪个不正确(分数:2.00)A.浓度愈高愈不稳定B.碱使其不稳定C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解D.对光不稳定E.本品溶液对热不稳定13.下列哪项不是药物化学结构修饰的目的(分数:2.00)A.改变药物的基本结构和基团,以利于和受体的契合B.提高药物的组织选择性C.提高化合物的稳定性D.延长药物作用时间E.改善药物的吸收14.以下对苯氧乙酸类降血脂药构效关系的描述错误的是(分数:2.00)A.结构可分为芳基和脂肪酸两部分B.苯氧乙酸类降血脂药结构中羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件C.水解成羧酸的部分能与羟甲戊二酰还原酶和
5、乙酰辅酶 A 羧化酶相互作用D.脂肪链上的季碳原子为必要结构E.芳环部分保证了药物的亲脂性15.从药物化学角度看,新药设计不包括下列哪个(分数:2.00)A.计算机辅助分子设计B.剂量范围的确定C.先导化合物的发掘和设计D.先导化合物的结构修饰E.先导化合物的结构改造16.下列有关溴新斯的明的特点错误的是(分数:2.00)A.口服剂量远大于注射剂量B.含有酯基,碱水中可水解C.注射时使用其甲硫酸盐D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂E.尿液中可检出两个代谢产物17.合成镇痛药化学结构不具有下列哪个特点(分数:2.00)A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.有一个碱性中心,在生理 pH 下能大部分电离成阳离
6、子C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面18.下列 M 胆碱受体阻断剂中,极性大小从强到弱排列正确的是(分数:2.00)A.东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱B.东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱阿托品C.山莨菪碱樟柳碱阿托品东莨菪碱D.东莨菪碱樟柳碱阿托品山莨菪碱E.山莨菪碱阿托品樟柳碱东莨菪碱19.阿托品的结构是由(分数:2.00)A.山莨菪醇与莨菪酸生成的酯B.东莨菪碱与樟柳酸生成的酯C.莨菪醇与莨菪酸生成的酯D.东莨菪醇与莨菪酸生成的酯E.莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯20.下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是(分数
7、:2.00)A.该类药物属于结构非特异性药物B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E.巴比妥类药物有弱酸性21.普鲁卡因可用作(分数:2.00)A.局部浸润麻醉B.蛛网膜下腔阻滞C.腰麻D.局部封闭疗法E.以上均是22.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错的(分数:2.00)A.阿托品结构中 6,7 位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中 6,7 位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有 6羟基D.中枢作用:阿托
8、品东莨菪碱山莨菪碱E.中枢作用:东莨菪碱阿托品山莨菪碱23.下列哪个不是为克服卡托普利的缺点,对其进行结构改造的方法(分数:2.00)A.用 羧基苯丙胺代替巯基B.用含次膦酸基的苯丁基代替巯基C.将上述的羧基或次膦酸基成酯D.将脯氨酸的吡咯环变成带有 L型氨基酸结构特征的杂环或双环,再酯化侧链的羧基E.在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代24.下列哪项与氯化琥珀胆碱相符(分数:2.00)A.为酯类化合物,难溶于水B.为酰胺类化合物,难溶于水C.为季铵盐,极易溶于水D.为杂环化合物,难溶于水E.为脂环化合物,难溶于水25.关于氯霉素的特点表述不正确的是(分数:2.00)A.白色或者微带黄绿色
9、粉末B.具有 1,3丙二醇结构C.含有两个手性碳原子D.只有 1R,2R或 D()异构体有活性E.水溶液在 pH 27 性质稳定二、B1 型题(总题数:2,分数:20.00)A氯霉素 B头孢噻肟钠 C阿莫西林 D四环素 E克拉维酸(分数:10.00)(1).可发生聚合反应(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).在 pH26 条件下易发生差向异构化(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).以 1R,2R(一)体供药用(分数:2.00)A.B.C.D.E.(5).为第一个用于临床的 内酰胺酶抑制剂(分数
10、:2.00)A.B.C.D.E.A3(4联苯羰基)丙酸 B对乙酰氨基酚 C3苯甲酰基甲基苯乙酸 D甲基4(2甲基丙基)苯乙酸 E2(2,3二甲苯基)氨基苯甲酸(分数:10.00)(1).酮洛芬的化学名(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).布洛芬的化学名(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).芬布芬的化学名(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).扑热息痛的化学名(分数:2.00)A.B.C.D.E.(5).甲芬那酸的化学名(分数:2.00)A.B.C.D.E.初级药师基础知识(药物化学)-试卷 8 答案解析(总分:70.00,做题时间:90 分钟)一、A1 型题(总题数:25
11、,分数:50.00)1.下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是(分数:2.00)A.有一个手性中心,临床使用外消旋体B.可口服给药 C.性质不稳定,光热可促进氧化D.可激动 受体E.制备过程要避免使用金属器具解析:解析:盐酸异丙肾上腺素有一个手性中心,临床使用外消旋体;盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构性质不稳定,光热可促进氧化,该类药物的注射剂应加抗氧剂,避免与金属接触;本品口服无效,经注射或制成喷雾剂给药容易吸收;本品是 受体的激动药,无 受体的激动作用。所以答案为 B。2.下列与肾上腺素性质相符的说法是(分数:2.00)A.分子中具有非典型儿茶酚胺的结构B.又名正肾素C.右旋体的活性是左
12、旋体的 12 倍D.仅对仅受体有激动作用E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救 解析:解析:肾上腺素具有儿茶酚胺的结构,又名副肾碱,药用左旋体系从外消旋体中拆分而成;本品对 和 受体都有激动作用,临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。所以答案为 E。3.下列哪个理化性质与盐酸普鲁卡因相符(分数:2.00)A.对光不敏感B.淡黄色结晶C.可被水解,溶液 pH 对其水解速率极有影响,pH25 时稳定性最大D.本品水溶液加入碘化汞钾试液产生沉淀 E.易溶于水,2水溶液 pH 为 78解析:解析:盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末,易溶于水,其 2水溶液 pH 为 565,对光敏
13、感,具有酯键易被水解,溶液 pH 低于 25 或高于 60 水解速度加快,其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。所以答案为 D。4.下列不属于相代谢的是(分数:2.00)A.水解反应 B.乙酰化反应C.甲基化反应D.硫酸酯化结合反应E.谷胱甘肽结合反应解析:解析:第相生物转化是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第相的药物代谢产物中。可进行多种不同的结合反应:葡萄糖醛酸结合、硫酸酯化结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、乙酰化结合、甲基化结合,所以答案为 A。5.阿托品在碱性水溶液中易被水解,这是因为化学结构中含有以下哪种结构(分数:2.
14、00)A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键 E.内酰胺键解析:解析:阿托品含叔胺结构,碱性较强。水溶液可使酚酞呈红色。结构中的酯键在 pH 3540 最稳定,弱酸性和近中性条件下稳定,碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。6.下列哪项与阿托品相符(分数:2.00)A.以左旋体供药用B.分子中无手性中心,无旋光活性C.分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性D.为左旋莨菪碱的外消旋体 E.以右旋体供药用解析:解析:阿托品结构中有 4 个手性碳原子其中 Cl、C3 和 C5,内消旋不产生旋光性。还有一个手性碳原子其左旋体活性强于右旋体,但已发生外消旋化,使其不显示旋光性。临
15、床上使用其左旋莨菪碱的外消旋体。7.下列药物与氢氧化钠煮沸后,再与变色酸钠及硫酸反应显深紫色的是(分数:2.00)A.氨苯蝶啶B.乙酰唑胺C.呋塞米D.依他尼酸 E.螺内酯解析:解析:依他尼酸分子中具有 、 不饱和酮结构,在水溶液中不稳定,本品加氢氧化钠煮沸后,支链上的亚甲基易分解产生甲醛,与变色酸钠及硫酸反应显深紫色。所以本题答案为 D。8.具有酰胺结构的麻醉药是(分数:2.00)A.可卡因B.普鲁卡因C.达克罗宁D.利多卡因 E.丁卡因解析:解析:利多卡因(lidocaine)是第一个酰胺类局部麻醉药,之后又有甲哌卡因、布比卡因、罗哌卡因、左布比卡因用于临床,所以答案为 D。9.麻醉乙醚中
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