【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)-120及答案解析.doc

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1、西药执业药师药学专业知识(二)-120 及答案解析(总分：96.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.舌下含片给药属于哪种给药途径 A.注射给药剂型 B.呼吸道给药剂型 C.皮肤给药剂型 D.黏膜给药剂型 E.腔道给药剂型（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.用显微镜法测定粉体粒径，一般需要测定的粒子数目 A.510 个粒子 B.1050 个粒子 C.50100 个粒子 D.100200 个粒子 E.200500 个粒子（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.两种或两种以上组分混合时，不影响混

2、合效果的是 A.比例 B.密度 C.带电性 D.颜色 E.吸湿性（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的是 A.PEG B.PVP C.HPMC D.MCC E.L-HPC（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.胃溶型包衣材料是 A.MCC B.HPMC C.PEG400 D.CAP E.CMC-Na（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.空胶囊和硬胶囊的说法错误的是 A.吸湿性强的药物不宜制成硬胶囊剂 B.明胶是空胶囊的主要材料 C.空胶囊的规格号数越大，容量越大 D.可以掩盖药物的不良臭味 E.可以提高药物的稳定性（分数：3.00）A.B.C.D.E.

3、7.可可豆脂为栓剂的常用基质熔点是 A.2025 B.2530 C.3035 D.3540 E.4045（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.发挥局部作用的栓剂是 A.阿司匹林栓 B.盐酸克伦特罗栓 C.吲哚美辛栓 D.甘油栓 E.双氯芬酸钠栓（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：32.00) A.抑菌剂 B.等渗调节剂 C.抗氧剂 D.润湿剂 E.助悬剂 下列注射剂附加剂的作用是（分数：8.00）(1).聚山梨酯类（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).甲基纤维素（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).硫代硫酸钠（分数：2.00）A.B

4、.C.D.E.(4).葡萄糖（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.溶液型 B.胶体溶液型 C.乳浊型 D.混悬型 E.固体分散型（分数：4.00）(1).药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.5% B.7% C.8% D.10% E.15%（分数：4.00）(1).平均装量 1.5g 以上至 6.0g 时，散剂的装量差异限度要求是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).平均装量 6.0g 以上时，颗粒剂的装量差异限度要求是（分数：2.00）

5、A.B.C.D.E. A.泡腾颗粒 B.可溶颗粒 C.混悬颗粒 D.缓释颗粒 E.肠溶颗粒（分数：4.00）(1).酸性条件下基本不释放的制剂类型（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含碳酸氢钠或有机酸的制剂类型（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.轻质液体石蜡 B.淀粉浆(15%17%) C.滑石粉 D.干淀粉 E.酒石酸（分数：6.00）(1).在复方乙酰水杨酸片中，可作为稳定剂的辅料是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在复方乙酰水杨酸片中，可作为黏合剂的辅料是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).在复方乙酰水杨酸片中，可作为崩解剂的辅料是（分数：2.00

6、）A.B.C.D.E. A.Zeta 电位降低 B.分散相与连续相存在密度差 C.微生物及光、热、空气等的作用 D.乳化剂失去乳化作用 E.乳化剂类型改变 造成下列乳剂不稳定现象的原因是（分数：6.00）分层A.B.C.D.E.转相A.B.C.D.E.絮凝A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.有关软膏剂基质的正确叙述是 A.软膏剂的基质都应无菌 B.O/W 型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂 C.乳剂型基质可分为 O/W 型和 W/O 型 2 种 D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触 E.凡士林是水溶型基质（分数：2.00）A.B.C

7、.D.E.10.软膏剂的制备方法有 A.研和法 B.熔和法 C.分散法 D.乳化法 E.挤压成型法（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.软膏剂的油脂性基质不包括哪几种 A.十八醇 B.石蜡 C.二甲基硅油 D.单硬脂酸甘油酯 E.凡士林（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.软膏剂的类脂类基质有 A.凡士林 B.羊毛脂 C.石蜡 D.蜂蜡 E.硅酮（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.气雾剂的特点有 A.有刺激性 B.清洁无菌稳定性好 C.具有速效作用 D.使用剂量大 E.可避免肝脏的首过作用（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.盐酸异丙肾上腺素气雾剂除主药外处方组成是

8、A.丙二醇 B.硬脂酸 C.乙醇 D.轻质液状石蜡 E.维生素 C（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.溶液型气雾剂的组成部分包括以下内容 A.发泡剂 B.抛射剂 C.潜溶剂 D.耐压容器 E.阀门系统（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.不符合药物代谢中的结合反应特点的是 A.在酶催化下进行 B.无需酶的催化即可进行 C.形成水溶性代谢物，有利于排泄 D.形成共价键的过程 E.形成极性更大的化合物（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.利多卡因在体内的主要代谢物是 A.N-

9、脱乙基物 B.酰胺水解，生成 2，6-二甲基苯胺 C.苯核上的羟基化合物 D.乙基氧化成醇的产物 E.N-氧化物（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.布比卡因的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.19.具有咪唑并吡啶结构的药物是 A.舒必利 B.异戊巴比妥 C.唑吡坦 D.氟西汀 E.氯丙嗪（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.在体内 R(-)异构体可转化为 S(+)异构体的药物是 A B C D E（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：16.00) A.解离度 B.分配系数 C.立体构型 D.空间构象 E.

10、电子云密度分布（分数：4.00）(1).影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：6.00）(1).在代谢过程中，具“饱和药代动力学”特点（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C-3 羟基化合物（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.舒林酸 B.萘丁美酮 C.芬布芬 D.吡罗昔康

11、E.别嘌醇（分数：6.00）(1).属前体药物，含酮酸结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).属前体药物，对环氧合酶-2 选择性抑制作用（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-120 答案解析(总分：96.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.舌下含片给药属于哪种给药途径 A.注射给药剂型 B.呼吸道给药剂型 C.皮肤给药剂型 D.黏膜给药剂型 E.腔道给药剂型（分数：3.00）A

12、.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物的分类。药物按给药途径可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。其中非胃肠道给药剂型包括：(1)注射给药剂型：如注射剂(包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射多种注射途径)；(2)呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等；(3)皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等，给药后在局部起作用或经皮吸收发挥全身作用；(4)黏膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂等，黏膜给药可起局部作用或经黏膜吸收发挥全身作用；(5)腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作

13、用或吸收后发挥全身作用。故本题选 D。2.用显微镜法测定粉体粒径，一般需要测定的粒子数目 A.510 个粒子 B.1050 个粒子 C.50100 个粒子 D.100200 个粒子 E.200500 个粒子（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查粉体粒径的测定方法。其中显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。光学显微镜可以测定 0.5100m 级粒径。测定时应注意避免粒子间的重叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定 200500 个粒子。故本题选 E。3.两种或两种以上组分混合时，不影响混合效果的是 A.比例 B.密度 C

14、.带电性 D.颜色 E.吸湿性（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查混合效果的相关知识。2 种或 2 种以上组分混合时，颜色不影响其混合效果。故本题选 D。4.在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的是 A.PEG B.PVP C.HPMC D.MCC E.L-HPC（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查片剂的辅料。微晶纤维素(MCC)在片剂中兼有黏合作用和崩解剂作用。故本题选D。5.胃溶型包衣材料是 A.MCC B.HPMC C.PEG400 D.CAP E.CMC-Na（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查胃溶型包衣材料。胃溶型包衣

15、材料有：(1)羟丙基甲基纤维素(HPMC)；(2)羟丙基纤维素(HPC)；(3)丙烯酸树脂号；(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。故本题选 B。6.空胶囊和硬胶囊的说法错误的是 A.吸湿性强的药物不宜制成硬胶囊剂 B.明胶是空胶囊的主要材料 C.空胶囊的规格号数越大，容量越大 D.可以掩盖药物的不良臭味 E.可以提高药物的稳定性（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查空胶囊和硬胶囊的相关知识。空胶囊的规格号数越大，容量越小。故选项 C 错误。7.可可豆脂为栓剂的常用基质熔点是 A.2025 B.2530 C.3035 D.3540 E.4045（分数：3.00）A.B.C.D.

16、 E.解析：解析 本题考查可可豆脂的相关知识。可可豆脂为栓剂的常用基质熔点是 3540。故本题选D。8.发挥局部作用的栓剂是 A.阿司匹林栓 B.盐酸克伦特罗栓 C.吲哚美辛栓 D.甘油栓 E.双氯芬酸钠栓（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查栓剂的作用。甘油栓可发挥局部作用。故本题选 D。三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：32.00) A.抑菌剂 B.等渗调节剂 C.抗氧剂 D.润湿剂 E.助悬剂 下列注射剂附加剂的作用是（分数：8.00）(1).聚山梨酯类（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).甲基纤维素（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析

17、：(3).硫代硫酸钠（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).葡萄糖（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查注射剂附加剂的作用。注射剂附加剂中：硫柳汞-抑菌剂、葡萄糖-等渗调节剂、硫代硫酸钠-抗氧剂、聚山梨酯类-润湿剂、甲基纤维素-助悬剂。故本题组分别选 D、E、C、B。 A.溶液型 B.胶体溶液型 C.乳浊型 D.混悬型 E.固体分散型（分数：4.00）(1).药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本

18、组题考查溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型和固体分散型的概念。溶液型是指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂；胶体溶液型是指质点大小在 1100nm 范围的分散相分散于分散介质中制成的液体制剂；乳浊型是指药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于乳浊型；混悬型由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系；固体分散型是指药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于固体分散型。故本题组分别选 E、C。 A.5% B.7% C.8% D.10% E.15%（分数：4.00）(1).平均装量 1.5g 以上至 6.0g 时，散剂的装量差异限度要求是（分数：2.00）A.B.C.

19、D. E.解析：(2).平均装量 6.0g 以上时，颗粒剂的装量差异限度要求是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查散剂和颗粒剂的装量差异限度。平均装量 1.5g 以上至 6.0g 时，散剂的装量差异限度要求是10%；平均装量 6.0g 以上时，颗粒剂的装量差异限度要求是7%。故本题组分别选D、B。 A.泡腾颗粒 B.可溶颗粒 C.混悬颗粒 D.缓释颗粒 E.肠溶颗粒（分数：4.00）(1).酸性条件下基本不释放的制剂类型（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).含碳酸氢钠或有机酸的制剂类型（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查颗粒剂

20、的分类。颗粒剂可分为可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。肠溶颗粒是指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂，在酸性条件下基本不释放；泡腾颗粒是指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。故本题组分另 0 选 E、A。 A.轻质液体石蜡 B.淀粉浆(15%17%) C.滑石粉 D.干淀粉 E.酒石酸（分数：6.00）(1).在复方乙酰水杨酸片中，可作为稳定剂的辅料是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).在复方乙酰水杨酸片中，可作为黏合剂的辅料是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).在复方乙酰水杨酸片中，可作为崩解剂

21、的辅料是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查复方乙酰水杨酸片各组分的作用。在复方乙酰水杨酸片中，酒石酸可作为稳定剂；淀粉浆(15%17%)可作为黏合剂；干淀粉可作为崩解剂。故本题组分别选 E、B、D。 A.Zeta 电位降低 B.分散相与连续相存在密度差 C.微生物及光、热、空气等的作用 D.乳化剂失去乳化作用 E.乳化剂类型改变 造成下列乳剂不稳定现象的原因是（分数：6.00）分层A.B. C.D.E.解析：转相A.B.C.D.E. 解析：絮凝A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查乳剂不稳定现象。分层是指乳剂中油相密度小于水相，当油相以微粒状态分散于水相后，形

22、成均匀分散的乳剂。但乳剂在放置过程中，由于密度差，造成分散相粒子上浮，称为分层，乳剂分层后，经振摇仍能恢复均匀的乳剂。转相是指乳剂类型有 O/W 和 W/O，转相是由 O/W 乳剂转变为W/O 或由 W/O 转变为 O/W 型。主要是受各种因素的影响使乳化剂的类型改变所引起的。酸败是指乳剂中的油，含有不饱和脂肪酸，极易被空气中的氧氧化，或由微生物、光、热破坏而引起酸败。絮凝是指乳剂具有双电层结构，即具有 Zeta 电位，当 Zeta 电位降至 2025mv 时，引起乳剂粒子发生絮凝。破裂是指乳剂的类型主要决定于乳化剂的类型，所以乳化剂在乳剂形成过程中起关键作用。但乳剂受许多因素的影响，如电解质

23、，相反电荷的乳化剂，强酸强碱等，均可使乳化剂失去乳化作用使乳剂破坏。故本题组分别选B、E、A。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.有关软膏剂基质的正确叙述是 A.软膏剂的基质都应无菌 B.O/W 型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂 C.乳剂型基质可分为 O/W 型和 W/O 型 2 种 D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触 E.凡士林是水溶型基质（分数：2.00）A.B. C. D. E.解析：解析 本题考查软膏剂基质的相关知识。基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。软膏剂的基

24、质要求是：(1)润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；(2)性质稳定，与主药不发生配伍变化；(3)具有吸水性，能吸收伤口分泌物；(4)不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；(5)易洗除，不污染衣服。软膏剂的基质并不是都要求无菌；凡士林是油脂性基质。故选项 AE 错误。10.软膏剂的制备方法有 A.研和法 B.熔和法 C.分散法 D.乳化法 E.挤压成型法（分数：2.00）A. B. C.D. E.解析：解析 本题考查软膏剂的制备方法。软膏剂的制备方法包括研和法、熔和法和乳化法。故本题选ABD。11.软膏剂的油脂性基质不包括哪几种 A.十八醇 B.石蜡 C.二甲基硅油 D.单硬脂酸甘油酯 E.凡士林

25、（分数：2.00）A.B. C. D.E. 解析：解析 本题考查软膏剂的油脂性基质。软膏剂的油脂性基质包括：(1)烃类(凡士林、固体石蜡、液状石蜡)；(2)油脂类(氢化植物油)；(3)类脂类(羊毛脂、蜂蜡)；(4)硅酮俗称硅油或二甲基硅油。故选项 AD 错误。12.软膏剂的类脂类基质有 A.凡士林 B.羊毛脂 C.石蜡 D.蜂蜡 E.硅酮（分数：2.00）A.B. C.D. E.解析：解析 本题考查软膏剂的类脂类基质。软膏剂的类脂类基质包括：羊毛脂和蜂蜡。故本题选 BD。13.气雾剂的特点有 A.有刺激性 B.清洁无菌稳定性好 C.具有速效作用 D.使用剂量大 E.可避免肝脏的首过作用（分数：

26、2.00）A.B. C. D.E. 解析：解析 本题考查气雾剂的特点。气雾剂的特点分为 2 部分，其中优点有：(1)能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；(2)药物密封于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性；(3)可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；(4)使用方面，有助于提高病人的顺应性；(5)外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽感觉；(6)药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态，可以获得不同的治疗效果。虽然气雾剂有上述优点，但也存在一定的不足：(1)气雾剂需要耐压容器、

27、阀门系统及特殊的生产设备，成本较高；(2)气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；(3)作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；(4)由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用；(5)抛射剂因高度挥发而有制冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。故本题选 BCE。14.盐酸异丙肾上腺素气雾剂除主药外处方组成是 A.丙二醇 B.硬脂酸 C.乙醇 D.轻质液状石蜡 E.维生素 C（分数：2.00）A.B.C. D.E. 解析：解析 本题考查盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方组成。盐酸异丙肾上腺素气雾剂除主药外处方

28、组成是乙醇和维生素 C。故本题选 CE。15.溶液型气雾剂的组成部分包括以下内容 A.发泡剂 B.抛射剂 C.潜溶剂 D.耐压容器 E.阀门系统（分数：2.00）A.B. C. D. E. 解析：解析 本题考查溶液型气雾剂的组成。溶液型气雾剂的组成有抛射剂、附加剂(潜溶剂)、耐压容器和阀门系统。故本题选 BCDE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.不符合药物代谢中的结合反应特点的是 A.在酶催化下进行 B.无需酶的催化即可进行 C.形成水溶性代谢物，有利于排泄 D.形成共价键的过程 E.形成极性更大的化合物（分数：2.

29、00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物代谢中的结合反应特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸酯、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中，或第相的药物代谢产物中，以共价键的方式结构，形成极性更大的水溶性的代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。故本题选 B。17.利多卡因在体内的主要代谢物是 A.N-脱乙基物 B.酰胺水解，生成 2，6-二甲基苯胺 C.苯核上的羟基化合物 D.乙基氧化成醇的产物 E.N-氧化物（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查利多卡因的体内代谢。利多卡因在体内的主要代谢物是 N-脱乙基物，生成仲胺和伯胺的代谢物，此

30、代谢物对中枢神经系统的毒副作用较大，另外还可发生酯键的水解及 N-氧化物，应本题的题型为最佳选择题。故本题选 A。若本题为 X 型题，除 A 答案外，还包括 B、E 答案。在新教材中仅将利多卡因作为抗心律失常药介绍。大纲要求掌握其化学结构与用途。18.布比卡因的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查 2，6-二甲基酰胺类药物的化学结构。本题的答案均为 2，6-二甲基酰胺类药物的化学结构，其差别是取代基不同。哌啶环 N 上连甲基，为甲哌卡因；哌啶环 N 上连丙基，为罗哌卡因；哌啶环 N 上连丁基(Bu 即丁基译为“布”)。所以为布比卡因，而

31、C 为依替卡因，E 为利多卡因。故本题选A。19.具有咪唑并吡啶结构的药物是 A.舒必利 B.异戊巴比妥 C.唑吡坦 D.氟西汀 E.氯丙嗪（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查药物的结构特点。舒必利含吡咯环异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不合杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”“吡”二字得到提示。故本题选 C。20.在体内 R(-)异构体可转化为 S(+)异构体的药物是 A B C D E（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构，首先找出具有手性中心的药物，只有 A 异丁苯丙酸。

32、D 羟布宗含有手性碳原子，而只有异丁苯丙酸在体内可将 R(-)异构体转化为 S(+)异构体而起作用，所以异丁苯丙酸药用其外消旋体，不需分离。B 为美洛昔康，C 为双氯芬酸，E 为芬布芬的结构。故本题选 A。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：16.00) A.解离度 B.分配系数 C.立体构型 D.空间构象 E.电子云密度分布（分数：4.00）(1).影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。影响手性药物对映之间活

33、性差异的因素是立体构型(旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。故本题组分别选 C、B。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：6.00）(1).在代谢过程中，具“饱和药代动力学”特点（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C-3 羟基化合物（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查药物的体内代谢过程。苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应

34、，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生 N-1 去甲基和 C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为 4 位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。故本题组分别选 B、D、E。 A.舒林酸 B.萘丁美酮 C.芬布芬 D.吡罗昔康 E.别嘌醇（分数：6.00）(1).属前体药物，含酮酸结构（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).属前体药物，对环氧合酶-2 选择性抑制作用（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物 E。别嘌醇，舒林酸为前体药物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮为前药，但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物，含有酮酸结构；吡罗昔康为前体药物，对环氧合酶-2 有选择性抑制作用。故本题组分别选 C、A、D。