【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2及答案解析.doc
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1、西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2 及答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、配伍选择题(总题数:3,分数:20.00) A.格列喹酮 B.格列美脲 C.瑞格列奈 D.那格列奈 E.吡格列酮(分数:5.00)(1).属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,临床使用 S(+)-异构体的降血糖药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).属于 D-苯丙氨酸衍生物,毒性低,临床使用 R(-)-左旋体的降血糖药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.A B C D E (分数:10.00)(1).属于碳青霉烯类的 -内酰胺类抗生素是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).属
2、于单环 -内酰胺类的抗生素是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(3).具有 -内酰胺环并氢化噻唑环的抗生素是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(4).具有 -内酰胺环并部分氢化噻嗪环的抗生素是(分数:2.50)A.B.C.D.E. A.舒巴坦 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.丙磺舒 E.头孢氨苄(分数:5.00)(1).能够抑制 -内酰胺酶,与青霉素合用可以起到抗菌增效作用的药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).能够降低青霉素的排泄速度,合用可延长青霉素药效的药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.二、多项选择题(总题数:17,分数:42.50)1.按照生理或药理作用,
3、甾体激素类药物分为(分数:2.50)A.雄激素及蛋白同化激素B.雌激素C.孕激素D.降糖激素E.肾上腺糖皮质激素2.在氢化可的松的 9 位引入氟原子,药物的抗炎活性增强,具有该结构特征的药物包括(分数:2.50)A.氢化泼尼松B.地塞米松C.倍他米松D.曲安西龙E.曲安奈德3.为改善糖皮质激素的药效或毒副作用,对氢化可的松的结构改造的方法包括(分数:2.50)A.1,2 位引入双键B.6 位引入 F 原子C.9 位引入 F 原子D.16 位引入甲基或缩酮E.21 位羟基成酯4.地塞米松是在氢化可的松结构上改造得到的糖皮质激素类药物,结构式如下,它是在氢化可的松结构基础上引入了(分数:2.50)
4、A.1,2 位双键B.6-氟原子C.9-氟原子D.16-甲基E.11-酮5.对雌二醇进行结构改造的目的包括(分数:2.50)A.延长药效B.可以注射C.可以口服D.增强蛋白同化作用E.耐酸6.具有乙炔基,能够耐酸,口服有效的雌激素药物有 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.7.为了延长雌二醇的药效,对其进行结构改造的方法有(分数:2.50)A.3 位羟基成醚B.9 位引入氟原子C.17 位引入乙炔基D.17 位羟基成酯E.3 位羟基成酯8.具有孕激素活性的药物有(分数:2.50)A.醋酸甲地孕酮B.炔雌醇C.炔诺酮D.雌二醇E.氢化可的松9.对睾酮结构改造的目的主要有(分
5、数:2.50)A.可以口服B.降低水钠潴留副作用C.延长药效D.增强抗炎作用E.降低雄性化副作用,增强蛋白同化作用10.具有孕甾烷母核的药物有 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.11.属于雌激素类药物的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.12.对 K + -ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用,起效快,作用时间短,餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,被称为“餐时血糖调节剂”的降血糖药物有(分数:2.50)A.格列喹酮B.格列美脲C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮13.有关二甲双胍的叙述,正确的有(分数:2.50)A.强碱性药物B
6、.属于胰岛素增敏剂C.肾功能损害者禁用D.大部分经代谢后排出体外E.血浆蛋白结合率高14.属于胰岛素增敏剂的药物有(分数:2.50)A.二甲双胍B.伏格列波糖C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮15.属于胰岛素分泌促进剂的药物有(分数:2.50)A.格列吡嗪B.罗格列酮C.瑞格列奈D.那格列奈E.二甲双胍16.双膦酸盐类药物的特点有(分数:2.50)A.口服吸收差,需空腹服药,且保持站位 30min,大量饮水B.容易与钙或其他多价金属形成化合物成复合物C.不在体内代谢,原形从尿排出D.对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收E.口服吸收后,大约 50%的吸收剂量沉积在骨组织中17.促进钙
7、吸收,可用于治疗骨质疏松的药物有(分数:2.50)A.依替膦酸二钠B.阿仑膦酸钠C.骨化三醇D.阿法骨化醇E.维生素 D3三、最佳选择题(总题数:15,分数:37.50)18.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是(分数:2.50)A.大环内酯结构B.氨基糖苷结构C.酰胺侧链D.-内酰胺环E.氢化并四苯19.属于单环 -内酰胺类的抗生素是(分数:2.50)A.氨苄西林B.头孢曲松C.舒巴坦D.美罗培南E.氨曲南20.青霉素类药物母核结构的手性碳原子构型是(分数:2.50)A.2S,5R,6RB.2S,5R,6SC.5R,6RD.6R,7RE.2S,6R,7R21.有关青霉素类药物引起过敏的原因,叙述
8、错误的是(分数:2.50)A.生物合成青霉素时,产生的杂质蛋白是过敏原B.生产、贮存青霉素类药物时,产生的青霉噻唑高聚物是过敏原C.青霉素本身是过敏原D.该类药物存在交叉过敏E.产品质量与过敏相关22.吡嗪酰胺含有吡嗪环和酰胺基团,据此推测其化学结构式为 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.23.对青霉素进行结构改造,提高其耐酶特点,所采用的化学改造方法是 A6 位引入氨基 B6 位引入空间位阻大的苯基异 (分数:2.50)A.B.C.D.E.24.异烟肼具有较强的肝毒性,引起这一毒性的主要物质是(分数:2.50)A.异烟肼B.异烟酸C.乙酰肼D.吡啶E.氨气25.对铜绿
9、假单胞菌有效的青霉素类药物是(分数:2.50)A.青霉素B.阿莫西林C.氨苄西林D.哌拉西林E.青霉素 V26.头孢菌素类药物的药效团是 A-内酰胺环并氢化噻唑环 B-内酰胺环并氢化噻嗪环 C-内酰胺环并异 (分数:2.50)A.B.C.D.E.27.临床使用的是阿米卡星的哪一种异构体(分数:2.50)A.D-(-)B.L-(+)C.D-(+)D.L-(-)E.DL-()28.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基,使其对酸的稳定性增加,得到长效、速效、高效的四环素类药物是(分数:2.50)A.土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素E.米诺环素29.将土霉素 6 位羟基除去,稳定性提
10、高的药物是(分数:2.50)A.土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素E.米诺环素30.1,8 位以氧原子环合形成吗啉环,结构中具有手性中心,药用左旋体的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.31.有关磺胺嘧啶的构效关系,叙述错误的是(分数:2.50)A.对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构B.芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大,必须在体内能代谢为游离氨基才有效C.N-单取代可以增强抗菌活性,尤以杂环取代效果最佳;双取代则一般活性丧失D.酸性解离常数与抑菌活性有关,pKa 在 6.57.0 时活性最强E.3 位羧酸和 4 位羰基是造成体内钙离子流失的主要原因32.异烟肼
11、结构中具有未取代的酰肼结构,据此推测,正确的结构式是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)-43-2-2 答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、配伍选择题(总题数:3,分数:20.00) A.格列喹酮 B.格列美脲 C.瑞格列奈 D.那格列奈 E.吡格列酮(分数:5.00)(1).属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,临床使用 S(+)-异构体的降血糖药物是(分数:2.50)A.B.C. D.E.解析:(2).属于 D-苯丙氨酸衍生物,毒性低,临床使用 R(-)-左旋体的降血糖药物是(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:解析
12、苯丙氨酸属于氨基酸,氨基酸是指一个碳原子上同时带有氨基和羧基的化合物。瑞格列奈结构式为 ,虚线框 1 内的结构为氨甲酰甲基,虚线框 2 内的结构为苯甲酸结构;那格列奈结构式为:A B C D E (分数:10.00)(1).属于碳青霉烯类的 -内酰胺类抗生素是(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:(2).属于单环 -内酰胺类的抗生素是(分数:2.50)A.B.C.D.E. 解析:(3).具有 -内酰胺环并氢化噻唑环的抗生素是(分数:2.50)A. B.C.D.E.解析:(4).具有 -内酰胺环并部分氢化噻嗪环的抗生素是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:解析 氨曲南结构中只有
13、一个 -内酰胺环;青霉素类药物是 -内酰胺环与五元的氢化噻唑环稠合;头孢菌素类药物是 -内酰胺环与六元的部分氢化噻嗪环稠合;亚胺培南与青霉素类母核区别在于五元噻唑环的 S 原子被 C 原子取代,并多了双键,属于碳青霉烯类。 A.舒巴坦 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.丙磺舒 E.头孢氨苄(分数:5.00)(1).能够抑制 -内酰胺酶,与青霉素合用可以起到抗菌增效作用的药物是(分数:2.50)A. B.C.D.E.解析:(2).能够降低青霉素的排泄速度,合用可延长青霉素药效的药物是(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:解析 舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸是 -内酰胺酶抑制剂,与青霉素类药物、头
14、孢菌素类药物合用时,保护药物不被该酶破坏分解,药效提高。丙磺舒与青霉素是在肾小管处存在竞争性分泌,使得青霉素排泄减少,血药浓度提高,药效增强。二、多项选择题(总题数:17,分数:42.50)1.按照生理或药理作用,甾体激素类药物分为(分数:2.50)A.雄激素及蛋白同化激素 B.雌激素 C.孕激素 D.降糖激素E.肾上腺糖皮质激素 解析:解析 按照结构分为雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷;按照生理及药理作用分为四类,即具有雄甾烷结构的雄激素及蛋白同化激素(个别药物经改造不再具有雄甾烷结构,如苯丙酸诺龙)、具有雌甾烷结构的雌激素、具有孕甾烷结构的肾上腺糖皮质激素和孕激素(个别药物经结构改造不再具有孕甾烷结
15、构,如炔诺酮、左炔诺孕酮)。2.在氢化可的松的 9 位引入氟原子,药物的抗炎活性增强,具有该结构特征的药物包括(分数:2.50)A.氢化泼尼松B.地塞米松 C.倍他米松 D.曲安西龙 E.曲安奈德 解析:解析 9 位引入 F,抗炎活性增加,但水钠潴留副作用也增大。B、C、D、E 四个药物均引入了 F,但为了降低副作用,在 16 位引入甲基、缩酮结构,可以抵消氟原子带来的水钠潴留副作用。3.为改善糖皮质激素的药效或毒副作用,对氢化可的松的结构改造的方法包括(分数:2.50)A.1,2 位引入双键 B.6 位引入 F 原子 C.9 位引入 F 原子 D.16 位引入甲基或缩酮 E.21 位羟基成酯
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