[医学类试卷]药物化学练习试卷15及答案与解析.doc

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1、药物化学练习试卷 15 及答案与解析1 下列叙述哪些与葡萄糖醛酸结合相符（A）葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合后的产物无活性（B）葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排泄（C）属于第相的生物转化（D）有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷化（E）是羧酸类药物的主要代谢途径2 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性（A）延长苯环与氨基间的碳链（B）去掉苯环上的酚羟基（C）在 -碳上引入甲基（D）在氨基上以较大的烷基取代（E）成盐3 异丙肼具有下列那些理化性质（A）与氨制硝酸银产生银镜反应（B）与铜离子反应生成有色的络合物（C）与溴水反应生成溴化物沉淀（D）与香草醛作用产生黄色沉淀（E

2、）为白色结晶不溶于水4 下列药物中哪些属于肌肉松弛药（A）泮库溴铵（B）阿曲库铵（C）多沙普仑（D）氯化琥珀胆碱（E）盐酸胺碘酮5 在体内经 N-去甲基代谢的药物有（A）雷尼替丁（B）赛庚啶（C）奥美拉唑（D）西咪替丁（E）氯苯那敏6 药物结构修饰的目的（A）减低药物的毒副作用（B）延长药物的作用时间（C）提高药物的稳定性（D）发现新结构类型的药物（E）开发新药7 药物（A）能治疗急性非淋巴细胞白血病（B）为抗疟药（C）用于治疗恶性疟（D）能抑制 DNA 和 RNA 的合成（E）属于抗癌药8 使喹诺酮类抗菌药活性提高的因素为（A）1 位取代基的最佳长度大约相当于乙基（B） 2 位以氟原子取代较

3、好（C） 5 位以氟原子取代较好（D）6 位以氟原子取代较好（E）7 位以哌嗪环取代较好9 药物的体内代谢有哪些反应（A）氧化反应（B）水解反应（C）羟基化反应（D）与葡萄糖醛酸结合（E）N-去甲基或去乙基化反应10 胺类药物的代谢有哪些反应（A）和氮原子相连的碳原子上发生 N 脱烷基（B）和氮原子相连的碳链末端碳原子氧化反应（C）脱氨基反应（D）N-氧化物（E）氨基甲基化反应11 维生素 C 具备下列哪些性质（A）化学结构中含有两个手性中心（B）又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性（C）具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂（D）有 4 种异构体，其中以 L(+)苏阿

4、糖型异构体具有最强的生物活性（E）结构中可发生酮- 烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体12 下列药物中哪些属于肌肉松弛药（A）氯唑沙宗（B）阿曲库铵（C）多沙普仑（D）氯化琥珀胆碱（E）盐酸胺碘酮13 属于 -内酰胺酶抑制剂的药物为（A）舒巴坦（B）氨曲南（C）舒它西林（D）克拉维酸（E）胺培南14 下列叙述与苯噻啶相符的是（A）结构中含有苯并噻吩结构（B）临床用于治疗偏头痛，也用于治疗慢性荨麻疹（C）为阿片受体激动剂，具强镇痛作用（D）化学结构中含有哌啶环（E）有较强的抗乙酰胆碱作用15 提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过（A） C1(2)位引入双键（B） 9- 位引入氟原子（C） C16

5、0-位引入甲基（D） C10-位去甲基（E） C16-位引入甲基16 下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构（A）盐酸麻黄碱（B）异丙肾上腺素（C）去甲肾上腺素（D）盐酸多巴胺（E）甲基多巴17 寻找先导化合物的途径有（A）从植物中分离有效成分（B）应用前体药物设计方法（C）定量构效关系方法（D）从现有化合物中用各种药理模型测试（E）研究药物的代谢产物18 下列药物中哪些属大环内酯类抗生素（A）麦迪霉素（B）多西环素（C）罗红霉素（D）克拉霉素（E）阿齐霉素19 影响药物生物活性的立体因素包括（A）立体异构（B）旋光异构（C）顺反异构（D）构象异构（E）变异构20 吗啡在下列哪些条件下可产生毒性

6、较大的伪吗啡（A）光（B）碱性（C）酸性（D）空气中的氧（E）重金属离子21 下列药物中属于水溶性维生素的有（A）维生素 C（B）维生素 B6（C）维生素 K（D）维生素 B2（E）维生素 E22 结构中含有三环及哌啶环的下列药物为（A）赛庚啶（B）酮替芬（C）氯雷他定（D）苯噻啶（E）阿米替林23 苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的（A）当 X 为-S-，-O- ，-CH2-，-NH-时局麻作用依次降低（B） n=23，碳链增长毒性增加（C）氨基一般为叔胺（D）R 和 R一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性增加（E）Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增强24 下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符

7、（A）为二氢叶酸还原酶抑制剂（B）为橙黄色结晶性粉末（C）分子中有手性碳原子（D）为叶酸的拮抗剂（E）主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎25 手性药物对映体之间药物活性的差异有（A）药理作用相同，强度相等（B）药理作用相同，强度不等（C）药理作用不同（D）一个有活性，一个没有活性（E）药理作用相反26 前体药物原理常用的结构修饰方法有（A）成酯（B）成盐（C）成酰胺（D）开环/环化（E）醚化27 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是（A）具羟基的药物（B）具氨基的药物（C）具羧基的药物（D）具烯醇基的药物（E）具酰亚胺基的药物28 下列甾体类药物中含有

8、孕甾烷母核结构的是（A）醋酸曲安奈德（B）炔诺酮（C）米非司酮（D）黄体酮（E）醋酸氢化可的松29 要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（A）烃基（B）氟原子（C）氯原子（D）羟基（E）磺酸基30 下列药物中哪些可与茚三酮发生反应（A）甲基多巴（B）氯胺酮（C）氨苄西林（D）氮甲（E）磷酸氯喹31 下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是（A）具氨基的药物（B）具卤素的药物（C）具羧基的药物（D）具羟基的药物（E）具双键的药物32 以下哪些与甲氨蝶呤相符（A）大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救（B）为抗代谢抗肿瘤药（C）为烷化剂抗肿瘤药（D）为叶酸拮抗剂，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用（E

9、）临床主要用于急性白血病33 中枢兴奋药按其化学结构分类有（A）酰胺类（B）黄嘌呤类（C）吡乙酰胺类（D）苯异丙胺类（E）生物碱类34 苯托英钠具有下列那些理化性质（A）水溶液放置空气中溶液呈现浑浊（B）水溶液与硝酸汞反应生成白色胶状沉淀，可溶于氨试液中（C）水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀，不溶于氨试液中（D）与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色（E）与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色35 硫酸阿托平具有下列那些反应（A）在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解（B）与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失（C）与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变

10、成红色（D）与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色（E）与茚三酮试液作用后显紫色36 以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（A）氟尿嘧啶（B）阿糖胞苷（C）卡莫司汀（D）巯嘌呤（E）甲氨蝶呤37 下列药物中属于水溶性维生素的有（A）维生素 C（B）维生素 B6（C）维生素 K（D）维生素 B2（E）维生素 E38 下列药物中哪些属于大环内酯类抗生素（A）麦迪霉素（B）米诺环素（C）螺旋酶素（D）罗红霉素（E）林可霉素39 以下哪些性质与苯巴比妥相符（A）难溶于水（B）具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水（C）苯巴比妥钠水溶液稳定（D）苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解（E）为环状酰脲

11、衍生物40 下列哪些与氟尿嘧啶相符（A）化学名为 5-氟-N- 己基-3 ，4-二氢-2，4-二氧代 -l(2H)-嘧啶羰酰胺（B）化学名为 5-氟-2，4-(1H，3H)- 嘧啶二酮（C）可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中（D）为嘧啶类拮抗物（E）抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物药物化学练习试卷 15 答案与解析1 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 B,C【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 综合复习题6 【正确答案】 A,B,C

12、,E【知识模块】 综合复习题7 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 综合复习题8 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 综合复习题9 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题11 【正确答案】 A,C,D,E【试题解析】 维生素 C 化学结构中含有 2 个手性碳原子，有 4 种异构体，其中仅I(+)苏阿糖型异构体具有最强的活性，本品水溶液可发生酮-烯醇式互变，故可有 3种互变异构体，主要是以烯醇式存在；本品具有强还原性(因连二烯醇结构)，易被空气中氧氧化，生成去氢抗坏血酸，可利用本品具有强还原性的特性，用作抗氧剂。本品

13、又名抗坏血酸，是因其用途及化学性质具有酸性而得名，其酸性来源于分子中存在连二烯醇结构，C3 上的羟基 pKa4.17，C：上的羟基 pKa11.57。本品化学结构中不含有羧基，故酸性不是来源于羧基。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 A,D【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 综合复习题17 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 综

14、合复习题19 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题20 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题21 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 综合复习题22 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题23 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题24 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题25 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题26 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题27 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 综合复习题28 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 综合复习题29

15、 【正确答案】 A,C【知识模块】 综合复习题30 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 抗代谢类抗肿瘤药甲氨蝶呤为叶酸拮抗剂，具有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。临床上主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。本品大剂量使用引起中毒时，可用亚叶酸钙解救，亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低毒性。本品不是烷化剂类抗肿瘤药。【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 A

16、,B,C【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 属于抗代谢抗肿瘤的药物有：尿嘧啶类的氟尿嘧啶；胞嘧啶类的阿糖胞苷；嘌呤类的巯嘌呤；叶酸类的甲氨蝶呤。而卡莫司汀不是抗代谢药物，它是烷化剂的亚硝基脲类药物。【知识模块】 药物化学37 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物化学38 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 药物化学39 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 苯巴比妥不溶于水，具有环状酰脲结构，是环丙二酰脲的衍生物，它存在互变异构，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(烯醇式)共存的化学结构，因其烯醇式呈弱酸性，pKa 为 7.4，在碱性溶液中溶解，得苯巴比妥钠，易溶于水。苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置易水解，生成苯基丁酰脲沉淀而失效。【知识模块】 药物化学40 【正确答案】 B,C,D,E【试题解析】 氟脲嘧啶为抗代谢抗肿瘤药物中的嘧啶类抗代谢药物，抗瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，是治疗实体肿瘤的首选药物；它的化学名为：5- 氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；本品结构中含有 2 个氮原子，故有两个 pK值，分别是 80 和 130，故可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。【知识模块】 药物化学