[医学类试卷]中级主管药师基础知识(药物化学)模拟试卷2及答案与解析.doc
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1、中级主管药师基础知识(药物化学)模拟试卷 2 及答案与解析1 下列哪个反应不是药物代谢第 I 相生物转化中通常的化学反应(A)氧化(B)还原(C)卤化(D)水解(E)羟基化2 下列说法与药物代谢不相符的是(A)药物代谢是人体对自身的一种保护机能(B)药物通过吸收、分布主要以共价键结合物的形式排泄(C)减少药物的解离度使其生物活性增强并不能够有利于代谢(D)药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程(E)药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物3 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合(A)葡萄糖醛酸(B)谷胱甘肽(C)氨基酸(D)形
2、成硫酸酯(E)乙酰化4 生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子,凡是能够增加氮原子电子云密度,碱性增强;减弱氮原子电子云密度,碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性(A)诱导效应(B)立体效应(C)共轭效应(D)氮原子的杂化方式(E)酚羟基的数量多少5 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是(A)增加药物的组织选择性(B)降低毒副作用(C)增加药物的化学稳定性(D)降低脂溶性(E)延长药物的作用时间6 下列哪种说法与前药的概念不相符合(A)前药是指一些元药理活性的化合物(B)前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象(C)前药在体内经简单代谢被转化为活性药物(D)药效
3、潜伏化的药物(E)经结构改造减低了毒性的药物7 含芳环的药物主要发生以下哪种代谢(A)还原代谢(B)氧化代谢(C)脱羧基代谢(D)开环代谢(E)水解代谢8 影响药效的立体因素不包括(A)几何异构(B)互变异构(C)对映异构(D)构象异构(E)官能团之间的空间距离9 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有(A)通过组合化学的方法得到(B)以药理学为基础发现先导化合物(C)以药物合成的中间体作为先导化合物(D)从药物临床副作用的观察中发现(E)以微生物发酵得到的抗生素物质10 新药研究中使用的专业术语 QSAR 是(A)前药原理(B)电子等排(C)先导物(D)硬药原理(E)定量构效关系11 新药开
4、发中属于药物化学研究范畴的是(A)药效学研究(B)药动学研究(C)剂型研究(D)临床研究(E)先导化合物的发现和先导化合物结构优化12 在定量构效关系所使用的参数中, 表示(A)疏水性参数(B)电性参数(C)动力学参数(D)立体参数(E)分子折射率13 先导化合物优化的常用原理有(A)前药原理(B)组合化学原理(C)前导药物原理(D)药物载体原理(E)药效学原理14 药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低,经体内代谢转变为活性药物发挥药效,该药物称为(A)原药(B)硬药(C)前药(D)药物载体(E)软药15 Hansch 方程中的 Taft 立体参数的意义为(A)表示分子的近似立体参数
5、(B)表示基团体积的大小(C)表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响(D)表示整个分子的电性效应(E)表示整个分子的疏水性参数16 硬药的概念是指(A)本身有活性的药物,在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物(B)本身无活性的化合物,经体内代谢而活化(C)具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化(D)活性较强,毒性也较大的药物(E)活性较高,但毒性较小的药物17 最准确的药物定量构效关系的描述是(A)拓扑学方法设计新药(B) Hansch 方法(C)数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法(D)Free-Wilson 数字加和模型(E)统计学方法在药物研究中的
6、应用18 药物代谢中的第 I 相生物转化不包括(A)氧化反应(B)结合反应(C)脱烷基反应(D)还原反应(E)水解反应19 药物化学结构修饰的目的不包括(A)延长药物的作用时间(B)减低药物的毒副作用(C)改善药物的吸收性能(D)改善药物的溶解性能(E)提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性20 以下哪个术语与新药研究开发无关(A)先导化合物(B)电子等排体(C)先导化合物的优化(D)酸、碱性(E)软药21 以下对定量构效关系的叙述不正确的是(A)通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律(B)是计算机辅助药物设计的重要内容(C)是一种新药设计的研究方法(D)Hansch 分析方法是一种
7、3DQSAR 方法(E)定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数21 A 利多卡因 B 氯胺酮 C 普鲁卡因 D 丁卡因 E 布比卡因22 具有羧酸酯结构的麻醉药,且局麻作用更强的是23 具有酰胺结构麻醉药,且局麻作用更强的是24 具有手性碳原子的麻醉药25 可用于治疗心律失常的是26 具有仲胺基的是27 具有芳伯氨基的是28 水解稳定性最好的是28 A 丙戊酸钠 B 地西泮 C 硝西泮 D 苯妥英钠 E 卡马西平29 乙内酰脲类抗癫痫药30 二苯并氮杂革类抗癫痫药31 苯并二氮革类抗癫痫药32 脂肪羧酸类抗癫痫药32 33 三唑仑34 艾司唑仑35 硝西泮36 氯硝西泮37 奥沙西泮
8、中级主管药师基础知识(药物化学)模拟试卷 2 答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 药物代谢第 I 相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 E【试题解析】 药物代谢是指在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过人体正常系统排泄至体外的过程,药物代谢是人体对自身的一种保护机能,药物代谢后主要以共价键结合物的形式排出。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 B【试题解析】 谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物,其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的
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