第十章 肾上腺素受体激动药.ppt
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1、,第十章 肾上腺素受体激动药,Adrenoceptor agonists,肾上腺素受体激动药,化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合后可激动受体产生类似于肾上腺素的作用,化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合后可激动受体产生类似于肾上腺素的作用,第一节 构效关系及分类,一、构效关系, ,-苯乙胺,1.苯环的3,4位上有-OH儿茶酚胺(catecholamines) 外周激动、受体作用明显 易被COMT灭活作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH外周作用减弱作用时间延长 3.去掉二个-OH外周作用减弱,中枢作用增强,
2、3.位碳原子上氢被-CH3取代间羟胺麻黄碱 阻碍MAO的氧化作用时间延长 易被摄取1摄入促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代肾上腺素氨基上的氢被异丙基取代异丙肾上腺素,二、药物分类,按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 受体激动药 :去甲肾上腺素 、受体激动药:肾上腺素 受体激动药 : 异丙肾上腺素,第二节 、肾上腺素受体激动药,肾上腺素(adrenaline),【体内过程】 皮下注射吸收缓慢,作用时间长 肌内注射吸收速度快,【药理作用】,主要激动、受体1.心脏 心肌受体心肌收缩力 心脏传导系统受体传导 心脏兴奋心肌耗氧量 窦房结受体加快心率 剂量大或静脉注射过快心律失常期前收缩心室纤颤,2
3、.血管 激动血管平滑肌的受体血管收缩 激动血管平滑肌的受体血管舒张 皮肤、粘膜血管收缩最为强烈 肾脏血管显著收缩 舒张骨骼肌及肝脏的血管 舒张冠脉,机制: 心脏兴奋 代谢产物增多 血压 冠脉灌注压 激动冠脉2受体 激动突触前2受体递质释放,3.血压 小剂量收缩压舒张压较大剂量收缩压 、舒张压静脉注射肾上腺素血压呈双相反应,脉压差,4.平滑肌 支气管平滑肌 激动支气管平滑肌的2受体平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放过敏性物质 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性 降低胃肠道平滑肌张力、减少收缩频率及幅度 舒张膀胱逼尿肌、收缩三角肌及括约肌排尿困难尿潴流,5.代谢 提高机体代谢 耗氧量升高 升高血糖
4、抑制胰岛素释放 加速脂肪分解,【临床应用】,1.心脏骤停 一般行心室内注射 同时需进行有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒 2.过敏性疾病,过敏性休克 肾上腺素为治疗过敏性休克的首选药物 机制:,激动受体收缩小动脉和毛细血管前括约肌 降低毛细血管的通透性,激动1受体增加心脏射血激动支气管2受体缓解支气管平滑肌痉挛,减少过敏性介质释放扩张冠脉增加心脏血液供应,支气管哮喘皮下或肌内注射控制急性发作 机制: 激动支气管平滑肌的2受体平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放过敏性物质 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性 血管神经性水肿及血清病,3.与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍:延缓药物吸收延长局麻药的
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