【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)-115及答案解析.doc

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1、西药执业药师药学专业知识(二)-115 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.有关片剂包衣错误的叙述是 A.可以控制药物在胃肠道的释放速度 B.滚转包衣法适用于包薄膜衣 C.包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯 D.用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点 E.乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.对软膏剂的质量要求，错误的叙述是 A.均匀细腻，无粗糙感 B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶性的 C.

2、软膏剂稠度应适宜，易于涂布 D.应符合卫生学要求 E.无不良刺激性（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.下列有关生物利用度的描述正确的是 A.饭后服用维生素 B2将使生物利用度降低 B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C.药物微粉化后都能增加生物利用度 D.药物脂溶性越大，生物利用度越差 E.药物水溶性越大，生物利用度越好（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.下列不能作为固体分散体载体材料的是 A.PEG 类 B.微晶纤维素 C.聚维酮 D.甘露醇 E.泊洛沙姆（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.与热压灭菌有关的数值是 A.F 值 B.Z 值 C.D 值 D.F0值

3、 E.T 值（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.影响湿热灭菌的因素不包括 A.灭菌器的大小 B.细菌的种类和数量 C.药物的性质 D.蒸汽的性质 E.介质的性质（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.乳剂特点的错误表述是 A.乳剂液滴的分散度大 B.乳剂中药物吸收快 C.乳剂的生物利用度高 D.一般 W/O 型乳剂专供静脉注射用 E.静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.一般注射剂的 pH 值应为 A.38 B.310 C.49 D.510 E.411（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：30.00) A.

4、泛制法 B.搓丸法 C.湿法制粒 D.A 和 B 均用于 E.A 和 B 均不用于（分数：8.00）(1).制备丸剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).制备蜜丸（分数：2.00）A.B.C.D.E.滴丸A.B.C.D.E.(4).用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.有去除离子作用 B.有去除热原作用 C.有去除杂质作用 D.A 和 B 均有 E.A 和 B 均无（分数：8.00）(1).电渗析制水（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).离子交换法制水（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).蒸馏法制水（分数：2.00）A.B.C

5、.D.E.(4).0.45m 微孔滤膜过滤（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.胃排空速率 B.肠肝循环 C.首过效应 D.代谢 E.吸收（分数：6.00）(1).从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).单位时间内胃内容物的排出量（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).药物从给药部位向循环系统转运的过程（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.最粗粉 B.粗粉 C.细粉 D.最细粉 E.极细粉（分数：4.00）(1).能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛超过 95%的粉末是（分数：2.00）A.B.C.D.

6、E.(2).能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.片重差异检查 B.硬度检查 C.崩解时限检查 D.含量检查 E.脆碎度检查（分数：4.00）(1).凡已规定检查含量均匀度的片剂，不必进行（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).凡已规定检查溶出度的片剂，不必进行（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.以下哪几条具有被动扩散特征 A.不消耗能量 B.有结构和部位专属性 C.由高浓度向低浓度转运 D.借助载体进行转运 E.有饱和状态（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.

7、某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是 A.肠溶片剂 B.舌下片剂 C.口服乳剂 D.透皮给药系统 E.气雾剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.环糊精包合物在药剂学中常用于 A.提高药物溶解度 B.液体药物粉末化 C.提高药物稳定性 D.制备靶向制剂 E.避免药物的首过效应（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A.舌下片给药 B.口服胶囊 C.栓剂 D.静脉注射 E.透皮吸收给药（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.影响胃排空速度的因素是 A.空腹与饱腹 B.药物因素 C.食物的组成和性质 D.药物的多晶型 E.药物的油水分配

8、系数（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.下列药物中哪些属于雄甾烷类 A.黄体酮 B.苯丙酸诺龙 C.甲睾酮 D.醋酸泼尼松 E.醋酸甲地孕酮（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确 A.浓度愈低愈不稳定 B.碱使其不稳定 C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解 D.对光不稳定 E.本品溶液对热不稳定（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制黏肽转肽酶的活性

9、，阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C.可抑制 -葡萄糖苷酶 D.可刺激胰岛素分泌 E.可减少肝脏对胰岛素的清除（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.甾体的基本骨架 A.环己烷并菲 B.环戊烷并菲 C.环戊烷并多氢菲 D.环己烷并多氢菲 E.苯并蒽（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.维生素 D 是甾醇衍生物的原因是 A.具有环戊烷氢化菲的

10、结构 B.光照后可转化为甾醇 C.由甾醇 B 环开环衍生而得 D.具有甾醇的基本性质 E.其体内代谢物是甾醇（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降 D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：22.00) A.1 位取代基 B.5 位引入氨基 C.6 位引入氟原子 D.吡啶酮酸的 A 环 E.吡啶酮酸的 B 环 喹诺酮类抗菌药的构效关系（分数

11、：6.00）(1).改善了对细胞的通透性（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).抗菌作用必需的基本药效基团（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可以提高吸收能力或组织分布选择性（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.紫杉醇 B.雷尼替丁 C.甲地孕酮 D.巯甲丙脯酸 E.头孢霉素 C（分数：4.00）(1).通过研究微生物发酵得到的新药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).以生物化学或药理学为基础发生的新药是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸麻黄碱 B.重酒石酸去甲肾上腺素 C.盐酸克仑特罗 D.盐酸甲氧明 E.盐酸多巴胺（分数：6.00）(1).有

12、2-氨基丙醇结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).有 2-甲氨基丙醇结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有 -羟基取代的苯乙胺结构（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C.盐酸赛庚啶 D.奥美拉唑 E.盐酸雷尼替丁（分数：6.00）(1).具有亚砜结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).具有氨基醚结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有丙胺结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-115 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0

13、，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.有关片剂包衣错误的叙述是 A.可以控制药物在胃肠道的释放速度 B.滚转包衣法适用于包薄膜衣 C.包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯 D.用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点 E.乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查片剂包衣的相关知识。有些片剂要进行包衣，其目的是：(1)掩盖不良气味；(2)防潮避光，隔离空气；(3)控制在胃肠道中药物的释放；(4)防止药物间的配伍变化等。包衣时为了防止水分进入片芯，须先包一层隔离衣。包衣辅料有胃溶性

14、薄膜衣材料和肠溶性薄膜衣材料，如聚乙烯毗咯烷酮为胃溶性薄膜衣材料，不具有抗酸性，而乙基纤维素则为肠溶性薄膜衣材料，可制成水分散体薄膜衣材料。在包衣方法上，薄膜衣可用包衣锅进行滚转包衣，流化包衣，压制包衣等方法。故本题选 D。2.对软膏剂的质量要求，错误的叙述是 A.均匀细腻，无粗糙感 B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶性的 C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布 D.应符合卫生学要求 E.无不良刺激性（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查软膏剂的相关知识。软膏剂是用于皮肤或黏膜的半固体制剂，起局部作用或吸收发挥全身作用。软膏剂的作用发挥的好坏，与其质量有密切关系。软膏剂

15、的质量要求应该均匀、细腻、无粗糙感；有一定稠度，在皮肤上不融化流失，易于涂布；性质稳定，不酸败，保持固有疗效；无刺激性，符合卫生学要求。药物在软膏剂中可以是可溶性的(溶于水相或溶于油相)，也可以是不溶性药物，以极细微粒分散于基质中，并非药物与基质必须是互溶性的。故本题选 B。3.下列有关生物利用度的描述正确的是 A.饭后服用维生素 B2将使生物利用度降低 B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C.药物微粉化后都能增加生物利用度 D.药物脂溶性越大，生物利用度越差 E.药物水溶性越大，生物利用度越好（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查生物利用度的相关知识。生物

16、利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系，维生素 B2为主动转运的药物，饭后服用可使维生素 B2随食物逐渐通过吸收部位，有利于提高生物利用度。为了提高生物利用度，可对难溶性药物进行微粉化处理，但水溶性药物微粉化处理并不能提高生物利用度。药物经胃肠道吸收，符合一级过程，为被动扩散吸收，药物脂溶性愈大，吸收愈好，生物利用度愈高，而不是愈差。水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收，水溶性大小不是决定生物利用度的条件，而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象，分稳定型、亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服品格能，所以溶解度大，溶解速度快，吸收好，常为有效型。所以

17、无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题选 B。4.下列不能作为固体分散体载体材料的是 A.PEG 类 B.微晶纤维素 C.聚维酮 D.甘露醇 E.泊洛沙姆（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查固体分散物常用的载体材料。固体分散物常用的载体材料分为：(1)水溶性载体材料：水溶性高分子聚合物(PEG 类、PVP 类)、表面活性剂类(多含有聚氧乙烯基，如泊洛沙姆)、有机酸类、糖类与醇类(甘露醇)；(2)难溶性载体材料：纤维素类(常用乙基纤维素)、含季胺基团的聚丙烯酸树脂类(E、RL、RS 型)、脂质类；(3)肠溶性载体材料：纤维素类(CAP、HPMCP)、聚丙烯酸树脂类。微晶纤

18、维素是粉末直接压片的辅料。故本题选 B。5.与热压灭菌有关的数值是 A.F 值 B.Z 值 C.D 值 D.F0值 E.T 值（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题主要考查灭菌可靠性的参数概念。F 值为在一定温度(T)下，给定 Z 值所产生的灭菌效果与在参比温度(T 0)下给定 Z 值所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间，以 min 为单位。F 值常用于干热灭菌。Z 值是指灭菌时间减少到原来的 1/10 所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭 99%的微生物所需提高的温度。D 值是指在一定温度下，杀灭 90%微生物(或残存率为 10%)所需的灭菌时间。在一定灭菌条件下，不同

19、微生物具有不同的 D 值；同一微生物在不同灭菌条件下，D 值亦不相同。因此 D 值随微生物的种类、环境和灭菌温度变化而异。F 0值为一定灭菌温度(T)下，Z 为 10时所产生的灭菌效果与121，Z 值为 10所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。F 0目前仅应用于热压灭菌。选本题选D。6.影响湿热灭菌的因素不包括 A.灭菌器的大小 B.细菌的种类和数量 C.药物的性质 D.蒸汽的性质 E.介质的性质（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题主要考查影响湿热灭菌的因素。影响湿热灭菌的因素有细菌的种类与数量、药物性质与灭菌时间、蒸汽的性质、介质的性质等。故 A 不正确。7.乳

20、剂特点的错误表述是 A.乳剂液滴的分散度大 B.乳剂中药物吸收快 C.乳剂的生物利用度高 D.一般 W/O 型乳剂专供静脉注射用 E.静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查乳剂的作用特点。乳剂中的液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，有利于提高生物利用度；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性；静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分。故本题选 D。8.一般注射剂的 pH 值应为

21、A.38 B.310 C.49 D.510 E.411（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查注射剂 pH 值。注射剂的质量要求之一是调节适宜的 pH 值。血浆 pH 值为 7.4，因此注射液的 pH 值与血浆 pH 值相同，是最理想的。但考虑到注射液的稳定性和有效性，各种注射液不可能都调节 pH 值均为 7.4，而是调节在 49 之间，在这一 pH 值的范围内，机体有耐受性。故本题选 C。三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：30.00) A.泛制法 B.搓丸法 C.湿法制粒 D.A 和 B 均用于 E.A 和 B 均不用于（分数：8.00）(1).制备丸剂（分数：2.

22、00）A.B.C.D. E.解析：(2).制备蜜丸（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：滴丸A.B.C.D.E. 解析：(4).用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查丸剂的制备方法。丸剂是各种丸的总称，丸剂的制备方法有泛制法、塑制法(即搓丸法)和滴制法。所以泛制法和搓丸法都是丸的制备方法。蜜丸是指药材细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。根据药材细粉和蜂蜜的性质，既可用搓丸法也可用泛制法制备蜜丸。滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝而成的丸剂。因此滴丸的制备只能用滴制法，而不能用搓丸法和泛制

23、法。搓丸法是将药物细粉与适宜赋形剂混合，通过制丸块、丸条、切割、滚圆等过程制备丸剂的方法，一般不用润湿剂，该法多用于制蜜丸。而泛制法在制丸过程中常用润湿剂，多用于制备水丸、糊丸、浓缩丸及水蜜丸等。所以泛制法常用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸。故本题组分别选 D、D、E、A。 A.有去除离子作用 B.有去除热原作用 C.有去除杂质作用 D.A 和 B 均有 E.A 和 B 均无（分数：8.00）(1).电渗析制水（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).离子交换法制水（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).蒸馏法制水（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(

24、4).0.45m 微孔滤膜过滤（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 电渗析法主要作用是除去原水中的离子，作为原水处理的方法之一。离子交换法也是原水处理的方法之一，主要作用是除去水中阴、阳离子，对细菌、热原有一定的除去作用。注射剂常用溶剂为注射用水，注射用水除应符合药典蒸馏水要求外，不得含有超过 0.5EU/ml 细菌内毒素(即热原)，并且12h 以内使用。国内主要用蒸馏法制备注射用水。蒸馏法既可除去离子也可除去热原。微孔滤膜常用于注射液的过滤，0.45m 微孔滤膜可除去注射液中的微粒，也可除去注射液中细菌，但不能除去溶解于水中的离子，也不能除去溶解于水中的热原。故本题组分别选 A

25、、D、D、E。 A.胃排空速率 B.肠肝循环 C.首过效应 D.代谢 E.吸收（分数：6.00）(1).从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).单位时间内胃内容物的排出量（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).药物从给药部位向循环系统转运的过程（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查生物药剂学的概念。胃排空速率：单位时间内胃内容物的排出量。肝肠循环：药物从给药部位向循环系统转运的过程从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象。首过效应：在吸收过程中，药

26、物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。代谢：药物在体内发生化学结构变化的过程。吸收：药物从给药部位向循环系统转运的过程。故本题组分别选 B、A、E。 A.最粗粉 B.粗粉 C.细粉 D.最细粉 E.极细粉（分数：4.00）(1).能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛超过 95%的粉末是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查固体粉末的分级。为了便于区别固体粒子的大小，中国药典2005 年版把固体粉末分为六级

27、。最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过 20%的粉末；粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末；中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过 60%的粉末；细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于 95%的粉末；最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于 95%的粉末；极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于 95%的粉末。故本题组分别选 D、B。 A.片重差异检查 B.硬度检查 C.崩解时限检查 D.含量检查 E.脆碎度检查（分数：4.00）(1).凡已规定检查含量均匀度的片剂，不必进行（分数：2.00）A. B.C.D

28、.E.解析：(2).凡已规定检查溶出度的片剂，不必进行（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查片剂的质量检查。凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。故本题组分别选A、C。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.以下哪几条具有被动扩散特征 A.不消耗能量 B.有结构和部位专属性 C.由高浓度向低浓度转运 D.借助载体进行转运 E.有饱和状态（分数：2.00）A. B.C. D.E.解析：解析 本题考查影响药物黏膜吸收机理被动扩散的特点。药物黏膜吸收机理可分为被动扩散、

29、主动转运、促进扩散、膜孔转运以及胞饮和吞噬作用。主动转运的特点是：由低浓度向高浓度转运，消耗能量，有部位和结构特征，有饱和状态，有载体参加。被动扩散的特点是：不需要载体，不消耗能量，扩散动力是膜两侧浓度差，没有部位特征，由高浓度向低浓度扩散。可见本题中不消耗能量，由高浓度向低浓度扩散，为被动扩散的特征。故本题选 AC。10.某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是 A.肠溶片剂 B.舌下片剂 C.口服乳剂 D.透皮给药系统 E.气雾剂（分数：2.00）A.B. C.D. E. 解析：解析 本题考查肝脏首过效应的相关知识。许多剂型是通过口服给药的，药物经胃肠道吸收，经肝脏后再进入体循环。所以口服

30、给药具有肝脏首过效应。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循环，不经肝脏，无首过效应，所以生物利用度高，如经皮给药制剂，气雾剂，舌下片，鼻黏膜给药制剂等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾剂、舌下片剂、透皮给药系统制剂。故本题选 BDE。11.环糊精包合物在药剂学中常用于 A.提高药物溶解度 B.液体药物粉末化 C.提高药物稳定性 D.制备靶向制剂 E.避免药物的首过效应（分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 本题考查 -环糊精的应用。环糊精是由 610 个 D-葡萄糖分子以 1，4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物常见有 、3 种，它们的立体结构是中空筒状。-环糊精(简称 -

31、CYD)为常用，其溶剂度较小，空隙适中较为适用。环糊精包合物是药剂学中广泛应用的新技术，其主要用于：增加药物的溶解度、提高药物的稳定性、掩盖药物的不良臭味、提高药物生物利用度等。用环糊精增加药物的溶解度的同时，也使液体药物固体化。故本题选 ABC。12.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A.舌下片给药 B.口服胶囊 C.栓剂 D.静脉注射 E.透皮吸收给药（分数：2.00）A. B.C. D. E. 解析：解析 本题考查肝脏首过效应。诸多药物制剂中，口服给药占绝大多数。口服给前虽然简单，但其影响因素也较多，特别是肝脏首过效应是其最大不足。药物在胃肠道中对经胃吸收也可经小肠吸收而发挥药

32、效。经胃吸收的药物经胃冠状静脉、胃网状左静脉进入门静脉而入肝脏。经小肠吸收的药物吸收后经胰十二指肠下静脉、小肠静脉、脉系膜上静脉进入肝脏然后再随血流到达全身的各个部位。对那些在肝脏代谢速度快的药物将在肝脏内受到强烈的首过效应而被代谢掉，从而降低了药物的生物利用度。人体其他给药途径给药则不经肝脏而是先由静脉进入心脏再随血流分布到组织和器官。无肝脏首过效应。栓剂肛门给药插入深度不超过 2cm 深度则大部分药物也不经肝脏。故本题选 ACDE。13.影响胃排空速度的因素是 A.空腹与饱腹 B.药物因素 C.食物的组成和性质 D.药物的多晶型 E.药物的油水分配系数（分数：2.00）A. B. C. D

33、.E.解析：解析 本题考查影响胃排空速度的因素。经胃肠道给药，药物的吸收受到许多因素的影响，其中生理因素影响较大。胃内容物由幽门向小肠排出称为胃排空，单位时间内胃内容物排出量称为胃排空速度。胃排空速度可受多种因素的影响：空腹和饱腹；食物的组成和性质；能减慢胃排空速度的药物；体位和人体走动等。故本题选 ABC。14.下列药物中哪些属于雄甾烷类 A.黄体酮 B.苯丙酸诺龙 C.甲睾酮 D.醋酸泼尼松 E.醋酸甲地孕酮（分数：2.00）A.B. C. D.E.解析：解析 本题主要考查甾类药物的结构类型。所列 5 个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸诺龙具有 19-去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物，甲

34、睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。故本题选 BC。15.有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确 A.浓度愈低愈不稳定 B.碱使其不稳定 C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解 D.对光不稳定 E.本品溶液对热不稳定（分数：2.00）A.B. C. D.E. 解析：解析 本题主要考查氨苄西林钠的理化性质(稳定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定，对热不稳定，一经溶解，需冰箱存放，24h 内可使用，否则水解，失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感，碱性条件下，糖能加速它的水解。故本题选BCE。五、B药物化学部分/B(总题

35、数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查 -内酰胺类抗生素的作用机制。-内酰胺类抗生素作用于黏肽转肽酶，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。故本题选 C。17.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.结构中脲部分

36、不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C.可抑制 -葡萄糖苷酶 D.可刺激胰岛素分泌 E.可减少肝脏对胰岛素的清除（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查甲苯磺丁脲的相关知识。甲苯磺丁脲为磺脲类口服降血糖药，主要选择性作用于胰岛 B 细胞，促进胰岛素的分泌，尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。所以不能抑制 -葡萄糖苷酶。故选项 C 不正确。18.甾体的基本骨架 A.环己烷并菲 B.环戊烷并菲 C.环戊烷并多氢菲 D.环己烷并多氢菲 E.苯并蒽（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查甾体的基本骨架。甾体的基本骨架为环戊烷并多氢菲。故本题选 C。19.维

37、生素 D 是甾醇衍生物的原因是 A.具有环戊烷氢化菲的结构 B.光照后可转化为甾醇 C.由甾醇 B 环开环衍生而得 D.具有甾醇的基本性质 E.其体内代谢物是甾醇（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查维生素 D 的相关知识。维生素 D2和维生素 D3都具有 B 环开环的甾醇结构。因此属于甾醇衍生物。故本题选 C。20.药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降 D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性（分数：2.00）A.B.C.D.E.

38、解析：解析 本题考查药物的解离度与生物活性的关系。药物的亲水性和亲脂性过高或者过低都对药效产生不利影响，也因作用部位不同而对脂溶性有不同的要求。合适的解离度，药物才有最大活性。故本题选 E。七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：22.00) A.1 位取代基 B.5 位引入氨基 C.6 位引入氟原子 D.吡啶酮酸的 A 环 E.吡啶酮酸的 B 环 喹诺酮类抗菌药的构效关系（分数：6.00）(1).改善了对细胞的通透性（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).抗菌作用必需的基本药效基团（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).可以提高吸收能力或组织分布选择性（分数：2.

39、00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。喹诺酮类抗菌药的构效关系：(1)吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；(2)B 环可作较大改变，可以是并合的苯环、毗啶环、嘧啶环等；(3)3 位 COOH 和 4 位 C=0 为抗菌活性不可缺少的药效基团；(4)1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或体积较大的环丙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关；(5)5 位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性；(6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对 DAN 旋转酶的亲和性，改善了对细胞

40、的通透性；(7)7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好，但也增加了对中枢的作用；(8)8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位以氧烷基成环，可使活性增加。故本题组分别选 C、D、B。 A.紫杉醇 B.雷尼替丁 C.甲地孕酮 D.巯甲丙脯酸 E.头孢霉素 C（分数：4.00）(1).通过研究微生物发酵得到的新药是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).以生物化学或药理学为基础发生的新药是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查开发新药的途径。头孢菌素 C 是通过研究微生物发酵得到的新药；巯甲丙脯酸是以生物化学和药理学为基础发现的新药。故本题组分别选 E

41、、D。 A.盐酸麻黄碱 B.重酒石酸去甲肾上腺素 C.盐酸克仑特罗 D.盐酸甲氧明 E.盐酸多巴胺（分数：6.00）(1).有 2-氨基丙醇结构（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).有 2-甲氨基丙醇结构（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).具有 -羟基取代的苯乙胺结构（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题主要考查肾上腺素受体激动剂药物的化学结构。盐酸麻黄碱含有 2-甲胺基丙醇结构；盐酸甲氧明含有 2-甲胺基丙醇结构；重酒石酸去甲肾上腺素含有 -羟基取代的苯乙胺结构。故本题组分别选 D、A、B。 A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C.盐酸赛庚啶 D.奥美拉唑 E.盐酸雷尼替丁（分数：6.00）(1).具有亚砜结构（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).具有氨基醚结构（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).具有丙胺结构（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题主要考查抗溃疡药和组胺 H1受体拮抗剂药物的化学结构。盐酸苯海拉明具有氨基醚结构；马来酸氯苯那敏具有丙胺结构；奥美拉唑具有亚砜结构；盐酸赛庚啶具有三环；盐酸雷尼替丁具有呋喃环。故本题组分别选 D、A、B。