【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)-102及答案解析.doc

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1、西药执业药师药学专业知识(二)-102 及答案解析(总分：106.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.适用于热敏性物料和低熔点物料的粉碎设备是 A.球磨机 B.胶体磨 C.冲击式粉碎机 D.气流式粉碎机 E.液压式粉碎机（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.下列药物中，吸湿性最大的是 A.盐酸毛果芸香碱(CRH=59%) B.柠檬酸(CRH=70%) C.水杨酸钠(CRH=78%) D.米格来宁(CRH=86%) E.抗坏血酸(CRH=96%)（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.下列辅料

2、中，崩解剂是 A.PEG B.HPMC C.HPC D.CMC-Na E.CCNa（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.下列辅料中，水不溶性包衣材料 A.聚乙烯醇 B.醋酸纤维素 C.羟丙基纤维素 D.聚乙二醇 E.聚维酮（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.在处方乙酰水杨酸中，可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是 A.滑石粉 B.轻质液体石蜡 C.淀粉 D.15%淀粉浆 E.1%酒石酸（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.胶囊壳的主要囊材是 A.阿拉伯胶 B.淀粉 C.明胶 D.骨胶 E.西黄蓍胶（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.关于可可豆脂的说法，错误的是 A.可可豆脂在常温

3、下为黄白色固体，可塑性好 B.可可豆脂具有多晶型 C.可可豆脂不具有吸水性 D.可可豆脂在体温下可迅速融化 E.可可豆脂在 1020时易粉碎成粉末（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.可作为栓剂的促进剂是 A.聚山梨酯 80 B.糊精 C.椰油酯 D.聚乙二醇 6000 E.羟苯乙酯（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：34.00) A.15% B.10% C.7% D.8% E.5%（分数：4.00）(1).平均装量在 1.5g 以上至 6.0g 的散剂装量差异限度（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).平均装量在 6.0g 以上的颗粒剂装量

4、差异限度（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.溶液剂 B.混悬剂 C.乳浊液 D.高分子溶液 E.固体分散体（分数：4.00）(1).药物以离子状态存在分散于介质中所形成的分散体系（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).药物以液滴状态分散在介质中所形成的分散体系（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.(302)，(755)% B.(402)，(755)% C.(252)，(6010)% D.(352)，(7510)% E.(452)，(6010)%（分数：4.00）(1).加速试验的条件（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).长期试验的条件（分数：2.00）A.B.C.D

5、.E.AB （分数：8.00）(1).一级方程（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).零级释药方程（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).Higuchi 方程（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).Arrhenius 公式（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.15min B.30min C.60min D.3min E.5min（分数：6.00）(1).普通片剂的崩解时限（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).薄膜衣片的崩解时限（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).糖衣片的崩解时限（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.被动扩散 B.主动转运 C.促进

6、扩散 D.膜动转运 E.出胞（分数：8.00）(1).借助载体，从低浓度一侧向高浓度一侧转运（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).不借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的过程（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.按照分散系统进行分类，药物剂型可分为 A.溶液型 B.胶体溶液型 C.固体分散型 D.乳剂型 E.混悬型（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.在某实验

7、室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有 A.可压性淀粉 B.微晶纤维素 C.交联羧甲基纤维素钠 D.硬脂酸镁 E.糊精（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.包衣的目的有 A.控制药物在胃肠道中的释放部位 B.控制药物在胃肠道中的释放速度 C.掩盖药物的苦味 D.防潮、避光、增加药物的稳定性 E.改善片剂的外观（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.常用的油脂性栓剂基质有 A.可可豆脂 B.椰油酯 C.山苍子油酯 D.甘油明胶 E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.气雾剂的优点有 A.能使药物直接到达作用部位 B.药物密闭于不透明的容器中，不易

8、被污染 C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应 D.使用方便，尤其适用于 OTC 药物 E.气雾剂的生产成本较低（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.注射剂的优点有 A.药效迅速、剂量准确、作用可靠 B.适用于不宜口服的药物 C.适用于不能口服给药的病人 D.可迅速终止药物作用 E.可以产生定向作用（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.能用于玻璃器皿除去热原的方法有 A.高温法 B.酸碱法 C.吸附法 D.超滤法 E.反渗透法（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.盐酸普

9、鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 A.范德华力 B.疏水性相互作用 C.共价键 D.偶极-偶极作用 E.静电引力（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.将噻吗洛尔(pKa=9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是 A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用 D.改善药物的吸收性 E.增加药物对特定部位作用的选择性（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.咖啡因化学结构的母核是 A.喹啉 B.喹诺啉 C.喋呤 D.黄嘌呤 E.异喹啉（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.为 -氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能

10、药物是 A.盐酸多奈哌齐 B.新斯的明 C.吡拉西坦 D.石杉碱甲 E.氢溴酸加兰他敏（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.对盐酸麻黄碱描述错误的是 A.可通过血脑屏障 B.属易制毒化学品 C.构型为(1S，2S) D.在水中易溶解 E.构型为赤藓糖型（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：24.00) A.更昔洛韦 B.泛昔洛韦 C.西多福韦 D.阿德福韦 E.阿昔洛韦（分数：4.00）(1).为喷昔洛韦前体药物的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.A磺胺甲 （分

11、数：6.00）(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.甲氨蝶呤 B.巯嘌呤 C.吉西他滨 D.长春瑞滨 E.卡莫氟（分数：8.00）(1).属尿嘧啶抗代谢物的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属胞嘧啶抗代谢物的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).属嘌呤类抗代谢物的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).属叶酸类抗代谢物的药物是（分数：2.00）A.B.

12、C.D.E. A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁 D.卡马西平 E.丙戊酸钠（分数：6.00）(1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含有 -氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-102 答案解析(总分：106.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.适用于热敏性物料和低熔点

13、物料的粉碎设备是 A.球磨机 B.胶体磨 C.冲击式粉碎机 D.气流式粉碎机 E.液压式粉碎机（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查粉体设备的相关知识。球磨机由于它粉碎效率高、密闭性好、粉尘少，所以适应范围广；冲击式粉碎机对物料的作用力以冲击力为主，具有“万能粉碎机”之称；气流式粉碎机亦称为流能磨，具有“微粉机”之称，由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和低熔点物料粉。故本题选 D。2.下列药物中，吸湿性最大的是 A.盐酸毛果芸香碱(CRH=59%) B.柠檬酸(CRH=70%) C.水杨酸钠(CRH=78%) D.米格来宁(CRH=86%

14、) E.抗坏血酸(CRH=96%)（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查临界相对湿度相关知识。水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度(CRH)，CRH 是水溶性药物固定的特征参数，物料的 CRH 越小则越易吸湿；反之则不易吸湿。故本题选 A。3.下列辅料中，崩解剂是 A.PEG B.HPMC C.HPC D.CMC-Na E.CCNa（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查片剂崩解剂。片剂的崩解剂有：(1)干淀粉；(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)

15、；(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)；(4)交联聚乙烯吡咯烷酮(PVP)；(5)交联羧甲基纤维素纳(CCNa)；(6)泡腾崩解剂。故本题选 E。4.下列辅料中，水不溶性包衣材料 A.聚乙烯醇 B.醋酸纤维素 C.羟丙基纤维素 D.聚乙二醇 E.聚维酮（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查水不溶性包衣材料。水不溶性包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，常用的水不溶性包衣材料有乙基纤维素和醋酸纤维素。故本题选 B。5.在处方乙酰水杨酸中，可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是 A.滑石粉 B.轻质液体石蜡 C.淀粉 D.15%淀粉浆 E.1%酒石酸（分数：3.00）A.B.

16、C.D.E. 解析：解析 本题考查片剂处方设计与举例。复方乙酰水杨酸片，乙酰水杨酸遇水易水解成水杨酸和醋酸，其中水杨酸对胃黏膜有较强的刺激性，长期应用会导致胃溃疡。因此本品加入乙酰水杨酸量 1%酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少乙酰水杨酸水解。故本题选 E。6.胶囊壳的主要囊材是 A.阿拉伯胶 B.淀粉 C.明胶 D.骨胶 E.西黄蓍胶（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查空胶囊的组成。明胶是空胶囊的主要成囊材料，常用的空胶囊有 A 型明胶、B 型明胶、骨明胶和猪皮明胶等。为了增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小

17、流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可增加遮光剂二氧化钛；为了美观和便于识别，加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。故本题选 C。7.关于可可豆脂的说法，错误的是 A.可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好 B.可可豆脂具有多晶型 C.可可豆脂不具有吸水性 D.可可豆脂在体温下可迅速融化 E.可可豆脂在 1020时易粉碎成粉末（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查可可豆脂的性质。可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，熔点为 3035，加热至 25时开始软化，在体温下可迅速融化，在 1020时易粉碎成粉末。每 100g 可可豆脂可

18、吸收 2030g 水，故选项 C 错误。8.可作为栓剂的促进剂是 A.聚山梨酯 80 B.糊精 C.椰油酯 D.聚乙二醇 6000 E.羟苯乙酯（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查栓剂的附加剂(吸收促进剂)。目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。故本题选 A。三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：34.00) A.15% B.10% C.7% D.8% E.5%（分数：4.00）(1).平均装量在 1.5g 以上至 6.0g 的散剂装量差异限度（分数：2.00）

19、A.B.C. D.E.解析：(2).平均装量在 6.0g 以上的颗粒剂装量差异限度（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查散剂和颗粒剂的质量检查。平均装量在 1.5g 以上至 6.0g 的散剂装量差异限度7%；平均装量在 6.0g 以上的颗粒剂装量差异限度5%。故本题组分别选 C、E。 A.溶液剂 B.混悬剂 C.乳浊液 D.高分子溶液 E.固体分散体（分数：4.00）(1).药物以离子状态存在分散于介质中所形成的分散体系（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).药物以液滴状态分散在介质中所形成的分散体系（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组

20、题考查药物剂型分类。按分散系统进行分类，药物剂型可分为：(1)溶液型：这类剂型是药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等；(2)胶体溶液型：这类剂型是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等；(3)乳剂型：这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等；(4)混悬型：这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等；(5)气体分散型：这

21、类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂；(6)微粒分散型：这类剂型通常是药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球剂、微囊剂、纳米囊等；(7)固体分散型：这类剂型是固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。故本题组分别选 A、C。 A.(302)，(755)% B.(402)，(755)% C.(252)，(6010)% D.(352)，(7510)% E.(452)，(6010)%（分数：4.00）(1).加速试验的条件（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).长期试验的条件（分数：2.00）A.B.C. D.E

22、.解析：解析 本组题考查药物做稳定性试验的相关知识。药物做稳定性加速试验温度和湿度要求是(402)，(755)%；对药物制剂稳定性长期试验温度和湿度要求是(252)，(6010)%。故本题组分别选 B、C。AB （分数：8.00）(1).一级方程（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).零级释药方程（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).Higuchi 方程（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).Arrhenius 公式（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查一级方程、零级释药方程、Higuchi 方程和 Arrhenius 公式。

23、选项 A 是一级方程；选项 C 是零级释药方程；选项 D 是 Higuchi 方程；选项 B 是 Arrhenius 公式。故本题组分别选A、C、D、B。 A.15min B.30min C.60min D.3min E.5min（分数：6.00）(1).普通片剂的崩解时限（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).薄膜衣片的崩解时限（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).糖衣片的崩解时限（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查片剂崩解时限。普通片应在 15min 内全部崩解；薄膜衣片应在 30min 内全部崩解；糖衣片应在 1h 内全部崩解；肠溶衣

24、片应在 1h 内全部崩解。故本题组分别选 A、B、C。 A.被动扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.膜动转运 E.出胞（分数：8.00）(1).借助载体，从低浓度一侧向高浓度一侧转运（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).不借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的过程（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查药物通过生物膜转运方式的特点。借助载体，从低浓度一侧向高浓度一侧转运是主

25、动转运；借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运是促进扩散；不借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运是被动扩散；膜动转运是通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的过程。故本题组分别选B、C、A、D。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.按照分散系统进行分类，药物剂型可分为 A.溶液型 B.胶体溶液型 C.固体分散型 D.乳剂型 E.混悬型（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查药物剂型分类。按分散系统进行分类，药物剂型可分为：(1)溶液型；(2)胶体溶液型；(3)乳剂型；(4)混悬型；(5)气体分散型；(6)微粒分散型；(7)固体分散型。故本题选 AB

26、CDE。10.在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有 A.可压性淀粉 B.微晶纤维素 C.交联羧甲基纤维素钠 D.硬脂酸镁 E.糊精（分数：2.00）A. B. C.D.E. 解析：解析 本题考查片剂填充剂。片剂填充剂用辅料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类和甘露醇。故本题选 ABE。11.包衣的目的有 A.控制药物在胃肠道中的释放部位 B.控制药物在胃肠道中的释放速度 C.掩盖药物的苦味 D.防潮、避光、增加药物的稳定性 E.改善片剂的外观（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查包衣目的。包衣目的有：(1)控制药物在胃肠道的

27、释放部位；(2)控制药物在胃肠道中的释放速度；(3)掩盖药物苦味或不良气味；(4)避光、防潮、隔离空气以增加药物的稳定性；(5)防止药物的配伍变化；(6)改善片剂的外观。故本题选 ABCDE。12.常用的油脂性栓剂基质有 A.可可豆脂 B.椰油酯 C.山苍子油酯 D.甘油明胶 E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类（分数：2.00）A. B. C.D.E. 解析：解析 本题考查常用的油脂性栓剂基质。常用的油脂性栓剂基质包括：可可豆脂、椰油酯、山苍子油酯、榈酸酯和硬脂酸丙二醇酯。其中 D 项为水溶性基质，E 项为非离子型表面活性剂类基质。故排除D、E。13.气雾剂的优点有 A.能使药物直接到达作用部位

28、 B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染 C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应 D.使用方便，尤其适用于 OTC 药物 E.气雾剂的生产成本较低（分数：2.00）A. B. C. D. E.解析：解析 本题考查气雾剂的特点。气雾剂的特点可分为 2 个部分，其中优点有：(1)能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；(2)药物密闭于不透明的容器中，不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性；(3)可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；(4)使用方便，无需饮水，一揿(吸)即可，老少成宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于 OTC 药物；(5)外用时由于不用接

29、触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉；(6)药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态，可以获得不同的治疗效果。气雾剂生产成本较高为其缺点之一。故选项 E 错误。14.注射剂的优点有 A.药效迅速、剂量准确、作用可靠 B.适用于不宜口服的药物 C.适用于不能口服给药的病人 D.可迅速终止药物作用 E.可以产生定向作用（分数：2.00）A. B. C. D.E. 解析：解析 本题考查注射剂的特点。注射剂已成为当前应用最广泛的剂型之一，因为它具有许多优点：(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠；(2)适用于不宜口服的药物；(3)适用于不能口服给药的

30、病人；(4)可以产生局部作用；(5)可以产生定向作用。故本题选 ABCE。15.能用于玻璃器皿除去热原的方法有 A.高温法 B.酸碱法 C.吸附法 D.超滤法 E.反渗透法（分数：2.00）A. B. C.D.E.解析：解析 本题考查热原的去除方法。玻璃器皿中热原的去除方法包括：(1)高温法：对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于 250加热 30min 以上，可以破坏热原；(2)酸碱法：玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏。故本题选 AB。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.盐

31、酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 A.范德华力 B.疏水性相互作用 C.共价键 D.偶极-偶极作用 E.静电引力（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物与生物大分子作用方式。药物与生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键 2 大类。(1)共价键键合类型是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对 DNA 中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性；(2)非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移

32、复合物、偶极相互作用力等。局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用，其键合形式是偶极-偶极作用。故本题选 D。17.将噻吗洛尔(pKa=9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是 A.改善药物的水溶性 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的毒副作用 D.改善药物的吸收性 E.增加药物对特定部位作用的选择性（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为 受体拮抗剂，由于极性较强(pKa=9.2)和

33、脂溶性差(1gP=-0.04)，难于透过角膜，将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(1gP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了46 倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。故本题选 D。18.咖啡因化学结构的母核是 A.喹啉 B.喹诺啉 C.喋呤 D.黄嘌呤 E.异喹啉（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查咖啡因的化学结构。咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故本题选 D。19.为 -氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A.盐酸多奈哌齐 B.新斯的明 C.吡拉西坦 D.石杉碱甲 E.氢溴酸加兰他

34、敏（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查改善脑功能的药物。吡拉西坦属 -氨基丁酸的环状衍生物，本药的确切机制尚不清楚，且多有争议。但它能促进脑内二磷酸腺苷转化为三磷酸腺苷，使脑内能量供应状况改善，还能影响胆碱能神经元的兴奋传递，促进乙酰胆碱合成，可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效，还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。故本题选 C。20.对盐酸麻黄碱描述错误的是 A.可通过血脑屏障 B.属易制毒化学品 C.构型为(1S，2S) D.在水中易溶解 E.构型为赤藓糖型（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查盐酸麻黄碱的理化性质。盐

35、酸麻黄碱化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐，本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，mp217220；在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不含有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有 4 个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体(1R，2S)和(1S，2R)，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体(1R，2R)和(1S，2S)，称为伪麻黄碱，药用的麻黄碱为活性最强的(1R，2S)-赤藓糖型体。故选项 C 错误。七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：24.00) A.更昔洛韦 B.泛昔洛韦 C.西多福韦 D.阿德

36、福韦 E.阿昔洛韦（分数：4.00）(1).为喷昔洛韦前体药物的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查抗病毒药物相关知识。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，是广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物；更昔洛韦可以看成是具有 C3-OH 和 C5-OH 的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效，但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染；喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱

37、，但生物利用度较低；泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达 77%；西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。故本题组分别选B、E。A磺胺甲 （分数：6.00）(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查抗肿瘤药物作用靶点。甲磺酸伊马替

38、尼又名格列为，能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或 -干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者；来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用；奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从而产生抑制流感病毒的活性。故本题组分别选 E、B、C。 A.甲氨蝶呤 B.巯嘌呤 C.吉西他滨 D.长春瑞滨 E.卡莫氟（分数：8.00）(1).属尿嘧啶抗代谢物的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).属胞嘧啶抗代谢物的

39、药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).属嘌呤类抗代谢物的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).属叶酸类抗代谢物的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查抗代谢药物分类。尿嘧啶抗代谢药物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等；胞嘧啶抗代谢药物有盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等；嘌呤类嘧啶抗代谢药物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等；叶酸类嘧啶抗代谢药物有甲氨喋呤等。故本题组分别选 E、C、B、A。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁 D.卡马西平 E.丙戊酸钠（分数：6.00）(1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是（分数：2.

40、00）A. B.C.D.E.解析：(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).含有 -氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查抗癫痫药物特点。巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品；苯妥英在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的 5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物 -氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外，本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点；加巴喷丁是 -氨基丁酸的环状衍生物，具有较高脂溶性，使其容易通过血脑屏障，口服吸收良好，在体内不代谢，以原形从尿中排泄。故本题组分别选 A、B、C。