1、西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(3)及答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、最佳选择题(总题数:20,分数:50.00)1.根据药物作用机制分析,下列药物作用属于非特异性作用机制的是(分数:2.50)A.阿托品阻断 M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛C.硝苯地平阻断 Ca2+通道而降血压D.氢氯噻嗪抑制肾小管 Na+-Cl-转运体产生利尿作用E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄2.既有第一信使特征,也有第二信使特征的药物分子是(分数:2.50)A.钙离子B.神经递质C.环磷酸腺苷D.一氧化氮E.生长因子3.不同企业生产的同一种药
2、物的不同制剂,处方和生产工艺可能不同,评价不同制剂间的吸收速度和程度是否一致,可采取的评价方式是(分数:2.50)A.生物等效性试验B.微生物限度检查法C.血浆蛋白结合率测定法D.平均停留时间比较法E.稳定性试验4.属于肝药酶抑制剂的药物是(分数:2.50)A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁E.卡马西平5.由于竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管分泌,继而延长青霉素作用时间的药物是(分数:2.50)A.阿米卡星B.克拉维酸C.头孢哌酮D.丙磺舒E.丙戊酸钠6.下列联合用药会产生拮抗作用的是 A磺胺甲 (分数:2.50)A.B.C.D.E.7.药物警戒和药品不良反应监测共同关注
3、的是(分数:2.50)A.药物与食物的不良相互作用B.药物误用C.药物滥用D.合格药品不良反应E.药物用于无充分科学依据并未经核准的适应证8.药源性疾病是因药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起,下列关于药源性疾病的防治,不恰当的是(分数:2.50)A.依据病情和药物适应证,正确选用药物B.根据对象个体差异,建立合理给药方案C.监督患者用药行为,及时调整给药方案和处理不良反应D.慎重使用新药,实行个体化给药E.尽量联合用药9.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发展起来的新的医学研究领域,主要任务不包括(分数:2.50)A.新药临床实验前药效学研究的设计B.药品上市前临
4、床试验的设计C.上市后药品有效性再评价D.上市后药品不良反应或非预期作用的监测E.国家基本药物的遴选10.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是(分数:2.50)A.美沙酮替代治疗B.可乐定治疗C.东莨菪碱综合治疗D.昂丹司琼抑制觅药E.心理干预11.某药以一级速率过程消除,消除速度常数 k=0.095h -1 ,则该药半衰期为(分数:2.50)A.8B.7C.5D.4E.312.静脉注射某药,X 0 =60mg,若初始血药浓度为 15g/ml,其表观分布容积 V为(分数:2.50)A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L13.A、B 两种药物制剂的药物剂量一效应关系曲线比较见下图,对
5、 A药和 B药的安全性分析,正确的是 (分数:2.50)A.A药的治疗指数和安全范围大于 B药B.A药的治疗指数和安全范围小于 B药C.A药的治疗指数大于 B药,A 药的安全范围小于 B药D.A药的治疗指数大于 B药,A 药的安全范围等于 B药E.A药的治疗指数等于 B药,A 药的安全范围大于 B药14.对中国药典规定的项目与要求的理解,错误的是(分数:2.50)A.如果注射剂规格为“1ml:10mg”,是指每支装药量为 1ml,含有主药 10mgB.如果片剂规格为“0C.贮藏条件为“密闭”,是指将容器密闭,以防止尘土及异物进入D.贮藏条件为“遮光”,是指用不透光的容器包装E.贮藏条件为“在阴
6、凉处保存”,是指保存温度不超过 1015.临床上,治疗药物检测常用的生物样品是(分数:2.50)A.全血B.血浆C.唾液D.尿液E.粪便16.关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是(分数:2.50)A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,正常贮存条件下易发生水解变质B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄E.可与阿司匹林合成前药17.通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.18.通过稳定肥大细
7、胞膜而预防各型哮喘发作的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.19.属于糖皮质激素的平喘药的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.20.属于 HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有 3,5-二羟基羧酸的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E.二、配伍选择题(总题数:8,分数:50.00) A.精神依赖性 B.药物耐受性 C.交叉依赖性 D.身体依赖性 E.药物强化作用(分数:5.00)(1).滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致的特殊精神状态(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).滥用阿片
8、类药物产生药物戒断综合征的药理反应(分数:2.50)A.B.C.D.E. A.过敏反应 B.首剂效应 C.副作用 D.后遗效应 E.特异质反应(分数:7.50)(1).患者在初次服用哌唑嗪时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应,该反应是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).服用地西泮催眠次晨出现乏力,倦怠等“宿醉”现象,该不良反应是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(3).服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口于等症状,该不良反应是(分数:2.50)A.B.C.D.E.A B C D E (分数:7.50)(1).单室模型静脉滴注给药过程中,血药浓度与时间的计算公式是(分数:
9、2.50)A.B.C.D.E.(2).单室模型静脉滴注给药过程中,稳态血药浓度的计算公式是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(3).药物在体内的平均滞留时间的计算公式是(分数:2.50)A.B.C.D.E. A.BP B.USP C.ChP D.EP E.NF(分数:5.00)(1).美国药典的缩写是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).欧洲药典的缩写是(分数:2.50)A.B.C.D.E. A.氟西汀 B.艾司佐匹克隆 C.艾司唑仑 D.齐拉西酮 E.美沙酮(分数:7.50)(1).口服吸收好,生物利用度高,属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是(分数:2.50)A.B.C.D
10、.E.(2).因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E. A.氨曲南 B.克拉维酸 C.哌拉西林 D.亚胺培南 E.他唑巴坦(分数:5.00)(1).属于青霉烷砜类抗生素的是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).属于碳青霉烯类抗生素的是(分数:2.50)A.B.C.D.E. A.完全激动药 B.竞争性拮抗药 C.部分激动药 D.非竞争性拮抗药 E.负性激动药(分数:7.50)(1).与受体具有很高亲和力和内在活性(=1)的药物是(分数:2.50
11、)A.B.C.D.E.(2).与受体有很高亲和力,但内在活性不强(1)的药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(3).与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.A B C D E (分数:5.00)(1).为 D-苯丙氨酸衍生物,被称为“餐时血糖调节剂”的药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.(2).含双胍类结构母核,属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(3)答案解析(总
12、分:100.00,做题时间:90 分钟)一、最佳选择题(总题数:20,分数:50.00)1.根据药物作用机制分析,下列药物作用属于非特异性作用机制的是(分数:2.50)A.阿托品阻断 M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛C.硝苯地平阻断 Ca2+通道而降血压D.氢氯噻嗪抑制肾小管 Na+-Cl-转运体产生利尿作用E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄 解析:解析 本题考查药物的作用机制。A 是作用于受体,B 是影响酶的活性,C 是影响细胞膜离子通道,D是影响生理活性物质及其转运体,E 是非特异性作用。2.既有第一信使特征,也有第二信使特征的药物分子是(分数:2.50)
13、A.钙离子B.神经递质C.环磷酸腺苷D.一氧化氮 E.生长因子解析:解析 本题考查受体作用的信号传导种类。第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。第二信使包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、二酰基甘油和三磷酸肌醇、钙离子、廿碳烯酸和一氧化氮,其中一氧化氮是一种既有第一信使特征也有第二信使特征的信使分子。3.不同企业生产的同一种药物的不同制剂,处方和生产工艺可能不同,评价不同制剂间的吸收速度和程度是否一致,可采取的评价方式是(分数:2.50)A.生物等效性试验 B.微生物限度检查法C.血浆蛋白结合率测定法D.平均停留时间比较法E.稳定性试验解析:解析 本题考查药物剂型对药物作用
14、的影响及其评价方式。不同厂家生产的同种药物制剂由于制剂工艺不同,药物吸收情况和药效情况也有差别。因此,为保证药物吸收和药效发挥一致性,需要用生物等效性作为比较的标准对上述药物制剂予以评价。4.属于肝药酶抑制剂的药物是(分数:2.50)A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁 E.卡马西平解析:解析 本题考查酶诱导和酶抑制的药物种类。肝药酶的抑制剂:氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酶和磺吡酮;肝药酶的诱导剂:苯巴比妥、水合氯醛、鲁格米特、甲丙氨酯、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平和螺内酯。5.由于竞争性占据酸性转运系
15、统,阻碍青霉素经肾小管分泌,继而延长青霉素作用时间的药物是(分数:2.50)A.阿米卡星B.克拉维酸C.头孢哌酮D.丙磺舒 E.丙戊酸钠解析:解析 本题考查药物的相互作用对药效的影响。参与肾小管分泌药物的载体至少有两类,即酸性药物载体与碱性药物载体,当两种酸性药物或两种碱性药物并用时,可相互竞争载体,出现竞争性抑制,使其中一种药物由肾小管分泌明显减少,有可能增强其疗效或毒性。如丙磺舒与青霉素二者均为酸性药,同用时可产生相互作用,青霉素主要以原形从肾脏排出,其中有 90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的分泌,因而延缓青霉素的排泄使其
16、发挥较持久的效果。青霉素的钠盐或钾盐经注射给药后,能够被快速吸收同时也很快以游离形式经肾脏排出,在血清的半衰期只有 30min,为了延长青霉素在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度。6.下列联合用药会产生拮抗作用的是 A磺胺甲 (分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查药物相互作用产生的协同作用和拮抗作用。药物效应的拮抗作用是指两种或者两种以上药物作用相反,或者发生竞争性或者生理性拮抗,华法林是维生素 K拮抗剂类抗凝血药,与维生素K结构相似,竞争拮抗维生素 K作用,二者联合使用作用相反从而产生拮抗作用。7.药物警戒和药品不良反应监测共同关注的是(分数
17、:2.50)A.药物与食物的不良相互作用B.药物误用C.药物滥用D.合格药品不良反应 E.药物用于无充分科学依据并未经核准的适应证解析:解析 本题考查药物警戒与不良反应监测的内容异同。药物警戒与药品不良反应监测具有很多的相似之处。最主要在于,它们的最终目的都是为了提高临床合理用药的水平,保障公众用药安全,改善公众身体健康状况,提高公众的生活质量。但事实上,药物警戒与药品不良反应监测工作是有着相当大的区别。药物警戒涵盖了药物从研发到上市使用的整个过程,而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测。药物警戒扩展了药品不良反应监测工作的内涵。8.药源性疾病是因药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引
18、起,下列关于药源性疾病的防治,不恰当的是(分数:2.50)A.依据病情和药物适应证,正确选用药物B.根据对象个体差异,建立合理给药方案C.监督患者用药行为,及时调整给药方案和处理不良反应D.慎重使用新药,实行个体化给药E.尽量联合用药 解析:解析 本题考查药源性疾病的诱发因素和防治措施。药源性疾病的防治包括:加强认识,慎重用药;加强管理;加强临床药学服务;坚持合理用药;加强医药科普教育;加强药品不良反应监测报告制度。其中坚持合理用药要求正确、有效、安全的用药,其是预防药源性疾病的有效措施。包括以下主要内容:要明确诊断,依据病情和药物适应证,正确选用药物。用药前要详细询问用药史。使用青霉素等抗生
19、素、普鲁卡因等局部麻醉药、破伤风抗毒素等生物制品、细胞色素 C等生化制剂和泛影酸钠等诊断药之前,必须做过敏试验,并做好抢救准备。根据治疗对象的个体差异、生理特点及药学知识,研究给药方案是否合理,有无药物相互作用及配伍禁忌。监督患者的用药行为,观察药物疗效和不良反应,及时调整治疗方案和处理不良反应。要慎重使用新药,应全面查阅有关资料,密切观察药效及药物毒性,以及患者肝、肾功能状态,实行个体化用药。根据病情缓急、用药目的及药物性质,确定给药剂量、给药时间、给药方法及疗程;老人服药、儿童服药都应在帮助患者用完药后离开。尽量减少联合用药,使用复方制剂一定要了解所含药物成分,避免不良的药物相互作用。药师
20、、护士发放药物应做到“三查七对”,避免发错药物。9.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发展起来的新的医学研究领域,主要任务不包括(分数:2.50)A.新药临床实验前药效学研究的设计 B.药品上市前临床试验的设计C.上市后药品有效性再评价D.上市后药品不良反应或非预期作用的监测E.国家基本药物的遴选解析:解析 本题考查药物流行病学主要任务的内容。药物流行病学的主要任务有:药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;上市后药品的不良反应或非预期作用的监测;国家基本药物的遴选;药物利用情况的调查研究;药物经济学研究。不包括新药临床实验前药效学研究的设计。10.下列不属于阿片
21、类药物依赖性治疗方法的是(分数:2.50)A.美沙酮替代治疗B.可乐定治疗C.东莨菪碱综合治疗D.昂丹司琼抑制觅药 E.心理干预解析:解析 本题考查阿片类药物的依赖性治疗方法。阿片类药物的依赖性治疗包括:美沙酮替代治疗;可乐定治疗;东莨菪碱综合戒毒法;纳曲酮预防复吸;心理干预。而昂丹司琼是用于可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗,不属于阿片类药物依赖性治疗方法。11.某药以一级速率过程消除,消除速度常数 k=0.095h -1 ,则该药半衰期为(分数:2.50)A.8B.7 C.5D.4E.3解析:解析 本题考查药物半衰期的计算。根据生物半衰期计算公式 t 1/2 =0.693/k,即0.693/0.
22、0957.3h。12.静脉注射某药,X 0 =60mg,若初始血药浓度为 15g/ml,其表观分布容积 V为(分数:2.50)A.20LB.4mlC.30LD.4L E.15L解析:解析 本题考查表观分布容积的计算。根据表观分布容积计算公式 V=X 0 /C=60/15=4L。13.A、B 两种药物制剂的药物剂量一效应关系曲线比较见下图,对 A药和 B药的安全性分析,正确的是 (分数:2.50)A.A药的治疗指数和安全范围大于 B药B.A药的治疗指数和安全范围小于 B药C.A药的治疗指数大于 B药,A 药的安全范围小于 B药D.A药的治疗指数大于 B药,A 药的安全范围等于 B药E.A药的治疗
23、指数等于 B药,A 药的安全范围大于 B药 解析:解析 本题考查药物的治疗指数和安全范围的相关概念。A、B 两药的 LD 50 与 TD 50 相等,因此两药的治疗指数 LD 50 /TD 50 相等。A 药在 95%和 99%有效量时没有动物死亡,B 药在 95%和 99%有效量时则分别有 10%或 20%死亡。说明 A药比 B药安全。14.对中国药典规定的项目与要求的理解,错误的是(分数:2.50)A.如果注射剂规格为“1ml:10mg”,是指每支装药量为 1ml,含有主药 10mgB.如果片剂规格为“0C.贮藏条件为“密闭”,是指将容器密闭,以防止尘土及异物进入D.贮藏条件为“遮光”,是
24、指用不透光的容器包装E.贮藏条件为“在阴凉处保存”,是指保存温度不超过 10 解析:解析 本题考查中国药典关于项目与要求的相关知识点。选项中除 E选项的说法存在问题外,其他选项均符合要点要求。E 选项正确的说法应该为贮藏条件为“在阴凉处保存”,是指保存温度不超过20,而冷处的贮藏温度才是 2010。15.临床上,治疗药物检测常用的生物样品是(分数:2.50)A.全血B.血浆 C.唾液D.尿液E.粪便解析:解析 本题考查药品质量检测中体内样品的种类。血样包括全血、血浆和血清。它们是最常用的体内样品。除特别说明是全血外,通常指血浆和血清。血浆比血清分离快、制取量多,因而较血清更为常用。血药浓度监测
25、,除特别说明是全血外,通常都是指血浆或血清中药物浓度的测定。当药物在体内达到稳定状态时,血浆中药物的浓度能够反映药物在靶器官的状况。血浆药物浓度可作为体内药物浓度的可靠指标,因而,血浆是临床治疗药物检测常用的生物样品。16.关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是(分数:2.50)A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,正常贮存条件下易发生水解变质 B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄E.可与阿司匹林合成前药解析:解析 本题考查解热、镇痛药中对乙酰氨基酚的
26、相关知识点。选项中唯有 A选项的说法不符合对乙酰氨基酚的特点,该药物结构中的酰胺键在正常的贮存条件下相对稳定,不易发生水解变质,只有在贮存不当的情况下才会发生水解。17.通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查各类抗痛风药的药理作用的特点。别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物。秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂,有一定的抗肿瘤作用,并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症,可在痛风急症时使用;丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度;苯溴马隆主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从
27、而降低血中尿酸浓度;布洛芬是解热镇痛药。18.通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查平喘药的药理作用的特点。色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂,主要用于预防支气管哮喘;沙丁胺醇是 2 受体激动剂;扎鲁司特选择性白三烯受体拮抗剂;噻托溴铵是 M受体阻断剂,可阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋,产生松弛支气管平滑肌作用,并减少痰液分泌;齐留通是N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂。19.属于糖皮质激素的平喘药的是 A B C D E (分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查平喘药的分类。用于控制哮喘症状的
28、糖皮质激素类药物主要有倍氯米松、氯替卡松、布地奈德和丙酸氟替卡松。氨茶碱属于磷酸二酯酶抑制剂;异丙托溴铵为 M受体阻断剂;孟鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂;沙美特罗是 2 受体激动剂。20.属于 HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有 3,5-二羟基羧酸的是 A B C D E (分数:2.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查他汀类药物结构。洛伐他汀和辛伐他汀是前药,体外无活性需进入体内使分子中的内酯结构水解才表现出活性;普伐他汀是在洛伐他汀的基础上将内酯环开环成 3,5-二羟基戊酸,通常与钠成盐;氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是人工全合成药物。二、配伍
29、选择题(总题数:8,分数:50.00) A.精神依赖性 B.药物耐受性 C.交叉依赖性 D.身体依赖性 E.药物强化作用(分数:5.00)(1).滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致的特殊精神状态(分数:2.50)A. B.C.D.E.解析:(2).滥用阿片类药物产生药物戒断综合征的药理反应(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查药物依赖性的分类。精神依赖性是由于滥用致依赖性药物对脑内奖赏系统产生反复的非生理性刺激所致的一种特殊精神状态。身体依赖性又称生理依赖性,是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。在这种特殊身体状态下,一旦突然停止使用或减少用药剂量,导致机体
30、已经形成的适应状态发生改变,用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征,呈现极痛苦的感受及明显的生理功能紊乱,甚至可能危及生命,此即药物戒断综合征。身体依赖性是一种药理学反应。可以产生身体依赖性的药物有阿片类(如阿片、吗啡和海洛因等)、镇静催眠药(巴比妥类及苯二氮 A.过敏反应 B.首剂效应 C.副作用 D.后遗效应 E.特异质反应(分数:7.50)(1).患者在初次服用哌唑嗪时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应,该反应是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:(2).服用地西泮催眠次晨出现乏力,倦怠等“宿醉”现象,该不良反应是(分数:2.50)A.B
31、.C.D. E.解析:(3).服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口于等症状,该不良反应是(分数:2.50)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查药品不良反应按性质分类的种类。首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮A B C D E (分数:7.50)(1).单室模型静脉滴注给药过程中,血药浓度与时间的计算公式是(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:(2).单室模型静脉滴注给药过程中
32、,稳态血药浓度的计算公式是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:(3).药物在体内的平均滞留时间的计算公式是(分数:2.50)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查血药浓度的分析计算公式。单室模型静脉滴注给药,体内药量 X或血药浓度 C与时间 t的关系式: 静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度,用 C ss 表示, 药物在体内的平均滞留时间(mean residencetime,MRT)即一阶矩可用下式定义, 为达坪分数表达式; A.BP B.USP C.ChP D.EP E.NF(分数:5.00)(1).美国药典
33、的缩写是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:(2).欧洲药典的缩写是(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查各国药典的缩写。BP 为英国药典英文缩写,ChP 为中国药典英文缩写,EP 为欧洲药典英文缩写,USP 为美国药典英文缩写。 A.氟西汀 B.艾司佐匹克隆 C.艾司唑仑 D.齐拉西酮 E.美沙酮(分数:7.50)(1).口服吸收好,生物利用度高,属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是(分数:2.50)A. B.C.D.E.解析:(2).因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:(3).可用于
34、阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查药物的结构对药物体内过程的影响。氟西汀选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT的再吸收,延长和增加 5-HT的作用,口服吸收良好,生物利用度 100%,t 1/2 为 70h。佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用。氨基酮类代表药美沙酮系合成的阿片类镇痛药,其作用维持时间长,成瘾潜力小,且口服吸收好,是目前用作阿片类药物如海洛因依赖性患者替代递减治疗的主要药物。艾司唑仑为苯二氮 A.氨曲南 B.克拉维酸 C.哌拉西林 D.亚胺培南 E.
35、他唑巴坦(分数:5.00)(1).属于青霉烷砜类抗生素的是(分数:2.50)A.B.C.D.E. 解析:(2).属于碳青霉烯类抗生素的是(分数:2.50)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查 -内酰胺类抗生素的结构分类。氨曲南为单环 -内酰胺类抗生素。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素。哌拉西林为半合成青霉素类抗生素。他唑巴坦是舒巴坦结构中甲基上氢被 1,2,3-三氮唑取代得到的衍生物,为青霉烷砜另一个不可逆 -内酰胺酶抑制剂,其抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。 A.完全激动药 B.竞争性拮抗药 C.部分激动药 D.非竞争性拮抗药 E.负性激动药(分数:7.50)(1).与受体具有很高
36、亲和力和内在活性(=1)的药物是(分数:2.50)A. B.C.D.E.解析:(2).与受体有很高亲和力,但内在活性不强(1)的药物是(分数:2.50)A.B.C. D.E.解析:(3).与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查药物与受体作用产生激动和拮抗的相关概念。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力与内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在
37、活性(=1),后者对受体具有很高亲和力,但内在活性不强(1),量一效曲线高度(E max )较低。拮抗药具有较强亲和力,但缺乏内在活性(=0),分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种,由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆结合而引起受体构型改变,阻止激动药与受体正常结合,因此,增加激动药剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平,最大效应下降。A B C
38、 D E (分数:5.00)(1).为 D-苯丙氨酸衍生物,被称为“餐时血糖调节剂”的药物是(分数:2.50)A.B. C.D.E.解析:(2).含双胍类结构母核,属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是(分数:2.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查降血糖药物的分类及相应特点。A 为格列齐特,属于磺酰脲类降糖药;B 为那格列奈,属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对 K + -ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,被称为“餐时血糖调节剂”;C 为伏格列波糖,属于 -葡糖苷酶抑制剂;D 为罗格列酮,属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂;E 为二甲双胍,属于双胍类胰岛素增敏剂。