1、药物化学练习试卷 4 及答案与解析1 下列哪些概念是错误的（ ）。（A）药物分子电子云密度分布是均匀的（B）药物分子电子云密度分布是不均匀的（C）药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应（D）受体的电子云密度分布是不均匀的（E）电子云密度分布对药效无影响2 下列反应中哪些是常用药物的结合反应（ ）。（A）谷胱甘肽结合（B）与蛋白质结合（C）与葡萄糖醛酸结合（D）甲基化结合（E）与氨基酸结合3 代谢时可发生水解反应的药物是（ ）。（A）丙酸睾酮（B）卡马西平（C）阿司匹林（D）普鲁卡因（E）奋乃静4 利多卡因具有（ ）。（A）解热镇痛作用（B）中枢兴奋作用（C）抗心律失常作用（D）抗精神失常作用
2、（E）局部麻醉作用5 关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的（ ）。（A）苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢（B）苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大（C）侧链上酯氨基大部分药物为仲胺（D）侧链上酯氨基大部分药物为叔胺（E）酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大6 需要避光保存的药物有（ ）。（A）卡马西平（B）盐酸氯丙嗪（C）地西泮（D）阿普唑仑（E）奋乃静7 药典规定检查阿司匹林中碳酸钠不溶物有（ ）。（A）水杨酸（B）乙酰水杨酸苯酯（C）水杨酸苯酯（D）乙酸苯酚酯（E）乙酰水杨酸酐8 下列哪些性质与安乃近相符（ ）。（A）
3、水溶液放置时可发生氧化分解，溶液颜色变黄（B）为吡唑酮类化合物（C）易溶于水可制成注射剂（D）与稀矿酸共热分解，具有甲醛臭（E）对外伤性疼痛有效9 阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（ ）。（A）在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解（B）水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色（C）在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解（D）为解热镇痛药，不具有抗炎作用（E）作用机制为花生四烯酸环氧酶抑制药10 具有抗痛风作用的药物是（ ）。（A）别嘌醇（B）秋水仙碱（C）阿司匹林（D）吲哚美辛（E）丙磺舒11 关于对乙酰氨基酚理化性质描述正确的是（ ）。（A）饱和水溶液显酸性（B）水溶液显强酸性（C）在酸性下
4、水解后，可与亚硝酸钠反应成重氮盐，并与 -萘酚偶合而显色（D）遇三氯化铁试液反应显色（E）水溶液稳定，pH 值为 8912 下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符（ ）。（A）一个平坦的结构与药物的芳环相适应（B）一个阳离子部位与药物的负电中心相结合（C）一个阴离子部位与药物的正电中心相结合（D）一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部分相适应（E）一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应13 下列哪些药物为 2受体激动药（ ）。（A）沙丁醇胺（B）克仑特罗（C）间羟胺（D）特布他林（E）去甲肾上腺素14 分子结构中含有 2 个手性中心的药物是（ ）。（A）盐酸伪麻黄碱（B）盐酸多巴酚丁胺（C）
5、拉贝洛尔（D）盐酸麻黄碱（E）甲基多巴15 下列哪些药物具有抗心绞痛作用（ ）。（A）硝酸甘油（B）硝酸异山梨醇酯（C）维拉帕米（D）地尔硫（E）氨力农16 下列药物哪些为抗胆碱药物（ ）。（A）东莨菪碱（B）山莨菪碱（C）阿托品（D）丁溴东莨菪碱（E）溴丙胺太林17 下列药物中含有手性中心的是（ ）。（A）盐酸赛庚啶（B）奥美拉唑（C）马来酸氯苯那敏（D）酮替芬（E）盐酸雷尼替丁18 以下哪些与磷酸氯喹相符（ ）。（A）结构中有一个手性碳原子，临床用其消旋体（B）易溶于水，水溶液呈碱性（C）易溶于水，水溶液呈酸性（D）治疗疟疾症状发作的有效药物（E）8-氨基喹啉衍生物19 氨苄西林可发生下列
6、哪些反应（ ）。（A）在碱性条件下分解成青霉醛和 D-青霉胺（B）在酸性溶液中加热可生成青霉醛和 D-青霉胺（C）水溶液在室温放置 24h，可发生聚合反应（D）与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色（E）与碱性酒石酸铜反应显紫色。20 药物结构修饰的作用主要有（ ）。（A）提高水溶性，方便制剂（B）延长药物作用时间（C）增强药物稳定性（D）去除不良气味（E）提高脂溶性，促进药物的吸收21 以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数（ ）。（A）生物活性参数（B）疏水性参数（C）分子连接性指数（D）电性参数（E）立体参数22 要增大其脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（ ）。（A）烃基（B）氟原子
7、（C）氯原子（D）羟基（E）磺酸基23 药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ）。（A）离子键（B）氢键（C）离子 -偶极吸引（D）范德华力（E）共价键24 决定药物解离度的主要因素有（ ）。（A）分子的官能团间距（B）解离常数 pKa（C）介质的 pH（D）分子量的大小（E）分子的构象25 药物的体内代谢有哪些反应（ ）。（A）氧化反应（B）羟基化反应（C）水解反应（D）葡萄糖醛苷化（E）N-去甲基化或去乙基化反应26 下列哪些与饱和碳原子的代谢相符（ ）。（A）甲基可被氧化为羧基（B） -氧化为羧基（C） -1氧化为仲醇（D）羰基 -碳的羟基化（E）芳环苄位碳氧化为苄醇27 下列药物中局
8、部麻醉药有（ ）。（A）盐酸氯胺酮（B）氟烷（C）利多卡因（D）依托咪酯（E）普鲁卡因28 影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。（A）pKa（B）脂溶性（C） 5-取代基（D）5- 取代基碳数目超过 10 个（E）直链酰脲29 下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符（ ）。（A）对光敏感（B）淡黄色结晶（C）可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响， pH2.5 时稳定性最大（D）本品水溶液，容易氧化，使颜色加深（E）易溶于水，2% 水溶液 pH 为 56.530 用硫置换巴比妥类分子中 2 位上的氧，则（ ）。（A）脂溶性增加（B）起效慢（C）起效快（D）作用时间长（E）作用
9、时间短31 以下哪几项与艾司唑仑相符合（ ）。（A）又名舒乐安定（B）本品分子中有 4 个环（C）三唑环上有甲基取代（D）7 位有氯取代（E）本品为抗焦虑药32 苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是（ ）。（A）本品易氧化（B）难溶于水（C）本品易与铜盐作用（D）本品水溶液放置易水解（E）本品水溶液吸收空气 CO2，易析出沉淀33 下列药物中属于“ 吩噻嗪 ”类抗精神失常药的有（ ）。（A）丙米嗪（B）氯丙嗪（C）阿米替林（D）奋乃静（E）三氟哌啶醇34 丙磺舒具有的生理作用是（ ）。（A）抗痛风（B）解热镇痛（C）抗菌药（D）抑制对氨基水杨酸的排泄（E）与青霉素合用可增强青霉素的
10、抗菌作用35 药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液中澄明度检查，是为了检测杂质（ ）。（A）水杨酸（B）对氨基酚（C）乙酸苯酯（D）水杨酸苯酯（E）乙酰水杨酸36 以下哪几项与乙酰氨基酚相符（ ）。（A）具有解热镇痛作用（B）具有抗炎作用（C）可使颗粒性白细胞减少（D）在空气中稳定（E）在水中微溶，溶解于丙酮37 合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（ ）。（A）分子中具有一个平坦的芳环结构（B）有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子（C）碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面（D）含有哌啶或类似哌啶的结构（E）连在哌啶或类似哌啶环上的烃基（如苯基）突出于环平面的前方38 吗啡在下列哪些条
11、件下可产生毒性较大的伪吗啡（ ）。（A）光（B）酸性（C）碱性（D）重金属离子（E）空气中的氧39 盐酸吗啡具有的性质为（ ）。（A）具有特殊的显色反应（B）有旋光性，水溶液呈左旋（C）在光照下能被空气氧化变质（D）酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡（E）酸性条件下可和亚硝酸钠反应40 吗啡的化学结构中含有（ ）。（A）哌啶环（B）酚羟基（C）甲氧基（D）环氧基（E）两个苯环药物化学练习试卷 4 答案与解析1 【正确答案】 A,E【试题解析】 本题考查药物的电子云密度分布和药效的关系。2 【正确答案】 A,C,D,E【试题解析】 本题考查药物的结合反应（第相生物结合）。3 【正确答案】 A,C
12、,D【试题解析】 本题考查药物的官能团化反应（第相生物转化）。4 【正确答案】 C,E【试题解析】 本题考查局部麻醉药。5 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 本题考查局部麻醉药。6 【正确答案】 A,B,E【试题解析】 本题考查抗精神失常药。7 【正确答案】 B,C,D【试题解析】 本题考查水杨酸类解热镇痛药。8 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查吡唑酮类解热镇痛药。9 【正确答案】 A,B,C,E【试题解析】 本题考查水杨酸类解热镇痛药。10 【正确答案】 A,B,C,E【试题解析】 本题考查抗痛风药。11 【正确答案】 A,C,D【试题解析】 本题考查苯胺类解热镇痛
13、药。12 【正确答案】 A,C,D【试题解析】 本题考查镇痛药的构效关系。13 【正确答案】 A,B,D【试题解析】 本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。14 【正确答案】 A,C,D【试题解析】 本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。15 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查抗心绞痛药。16 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查 M 胆碱受体阻滞药。17 【正确答案】 B,C【试题解析】 本题考查组胺 H1 受体拮抗药的化学结构类型。18 【正确答案】 A,C,D【试题解析】 本题考查抗疟药。19 【正确答案】 B,C,D,E【试题解析】 本题考查青霉素及半合成青霉素类
14、。20 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查药物化学结构修饰的基本方法。21 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 本题考查定量构效关系。22 【正确答案】 A,B,C【试题解析】 本题考查药物理化性质和药效的关系。23 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查键合特性和药效的关系。24 【正确答案】 B,C【试题解析】 本题考查药物理化性质和药效的关系。25 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查药物的官能团化反应（第相生物转化）。26 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查药物的官能团化反应（第相生物转化）。27 【正确答案】
15、 C,E【试题解析】 本题考查局部麻醉药。28 【正确答案】 A,B,C【试题解析】 本题考查巴比妥类镇静催眠药。29 【正确答案】 A,D,E【试题解析】 本题考查局部麻醉药。30 【正确答案】 A,C,E【试题解析】 本题考查巴比妥类镇静催眠药。31 【正确答案】 A,B,E【试题解析】 本题考查苯二氮卓类镇静催眠药。32 【正确答案】 D,E【试题解析】 本题考查巴比妥类镇静催眠药。33 【正确答案】 B,D【试题解析】 本题考查抗精神失常药。34 【正确答案】 A,D,E【试题解析】 本题考查抗痛风药。35 【正确答案】 C,D【试题解析】 本题考查水杨酸类解热镇痛药。36 【正确答案】 A,E【试题解析】 本题考查苯胺类解热镇痛药。37 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 本题考查镇痛药的构效关系。38 【正确答案】 A,C,D,E【试题解析】 本题考查吗啡生物碱。39 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查吗啡生物碱。40 【正确答案】 A,B,D【试题解析】 本题考查吗啡生物碱。
