1、药物化学模拟试卷 15 及答案与解析1 影响药效的立体因素不包括（A）几何异构（B）对映异构（C）官能团间的空间距离（D）互变异构（E）构象异构2 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（A）1 位去甲基（B） 3 位羟基化（C） 1 位去甲基，3 位羟基化（D）1 位去甲基，2位羟基化（E）3 位和 2位同时羟基化3 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（A）羟基（B）哌嗪环（C）侧链部分（D）苯环（E）吩噻嗪环4 下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符（A）可溶于碳酸钠溶液中（B）水溶液加热后与三氯化铁试液反应显紫堇色（C）在干
2、燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解（D）具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用（E）与对乙酰氨基酚缩合成酯的产物，对胃肠道刺激性小，称为贝诺酯5 (一)去甲肾上腺素水溶液加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应（A）水解反应（B）还原反应（C）氧化反应（D）开环反应（E）消旋化反应6 下列叙述中哪一条与洛伐他汀不符（A）结构中有多个手性碳原子，有旋光性（B）对酸碱不稳定，易发生水解（C）易溶于水，不溶于氯仿和丙酮（D）为 HMG-CoA 还原酶抑制剂（E）结构中含有氢化萘环7 下列药物中，哪个药物可用于老年痴呆症的治疗（A）多萘培齐（B）溴新斯的明（C）氢溴酸加兰他敏（D）溴丙胺太林（E）泮库溴铵8 下
3、列哪条叙述与奥美拉唑不符（A）结构中含有亚磺酰基（B）在酸碱溶液中稳定（C）本身无活性，为前体药物（D）为质子泵抑制剂（E）经酸催化重排为活性物质9 喹诺酮类抗菌药的结构中，以下哪个部分为抗菌活性所必需（A）1 位有乙基取代，2 位有羧基（B） 2 位有羰基，3 位有羧基（C） 5 位有氟（D）3 位有羧基，4 位有羰基（E）8 位有哌嗪基10 下列药物中，哪一个不具有抗菌作用（A）吡哌酸（B）头孢哌酮钠（C）阿莫西林（D）利巴韦林（E）甲氧苄啶11 以下哪个药物不属于烷化剂类抗肿瘤药物（A）美法仑（B）白消安（C）塞替派（D）异环磷酰胺（E）巯嘌呤12 下列哪条叙述是错误的（A）苯丙酸诺龙为
4、最早使用的蛋白同化激素类药物（B）丙酸睾酮针剂为长效制剂（C）炔雌醇与醋酸甲地孕酮配伍为口服避孕药（D）醋酸泼尼松龙的结构中含有氟原子（E）醋酸氟轻松仅供外用，用于治疗各种皮肤病13 研究和开发新药的首要任务是（A）进行剂型研究（B）发现先导化合物（C）进行结构改造、优化和设计（D）进行药代动力学研究（E）研究构效关系13 A、结构中含有哌嗪环 B、结构中含有噻吩环 C、结构中含有环丁基 D、结构中含有噻唑环 E、结构中含有芳伯氨基14 盐酸布桂嗪15 酒石酸布托啡诺16 盐酸溴己新17 苯噻啶17 A、盐酸苯海拉明 B、马来酸氯苯那敏 C、盐酸赛庚啶 D 、奥美拉唑 E、盐酸雷尼替丁18 具
5、有亚砜结构19 具有氨基醚结构20 具有呋喃结构21 具有二苯并环庚三烯结构21 A、维生素 B1 B、维生素 B2 C、维生素 B6 D、维生素 E E、维生素 A 醋酸酯22 治疗夜盲症、角膜软化症、皮肤干裂等23 治疗脚气病及多发性神经炎等24 治疗习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良24 A、丙戊酸钠 B、苯妥英钠 C、唑吡坦 D 、舒必利 E 、阿米替林25 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效26 为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫27 用于治疗内因性精神抑郁症27 A、秋水仙碱 B、美洛昔康 C、丙磺舒 D、对乙酰氨基酚 E 、吲哚美辛28 可以抑制
6、青霉素在肾小管的分泌，与其合用起到增效作用29 能抑制细胞菌丝分裂，具有一定的抗肿瘤活性30 仅有解热镇痛作用，无抗炎活性30 A、盐酸多巴胺 B、盐酸异丙肾上腺素 C、阿替洛尔 D 、盐酸特拉唑嗪 E、盐酸可乐定31 为突触后 1 受体阻断剂32 为中枢性 2 受体激动剂33 为选择性 1 受体阻断剂33 A、羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 B、磷酸二酯酶抑制剂 C、血管紧张素转化酶抑制剂 D、碳酸酐酶抑制剂 E、粘肽转肽酶抑制剂34 氟伐他汀35 依那普利36 氨力农36 A、结构中含有氧哌嗪环 B、结构中含有氰基 C、结构中含有噻吩环 D、结构中含有甲氧肟 E、结构中含有氯37 头孢哌
7、酮38 头孢美唑39 头孢噻肟钠39 A、氟他胺 B、米菲司酮 C、炔诺酮 D、非那雄胺 E 、炔雌醇40 为 5 还原酶抑制剂，临床用于良性前列腺增生的治疗41 为孕激素拮抗剂，临床用于抗早孕42 化学结构中含有 4-二甲氨基苯基42 A、诺氟沙星 B、甲氧苄啶 C、异烟肼 D 、利福平 E 、盐酸乙胺丁醇43 对绿脓杆菌的作用强于庆大霉素44 对四环素和庆大霉素具有抗菌增效作用45 代谢物具有色素基团，因此尿液及汗液常现橘红色46 寻找先导物化合物的途径有（A）从微生物发酵产物中分离得到（B）从药物合成的中间体中得到（C）从观察药物的副作用中得到（D）用普筛方法得到（E）从药物的代谢产物中
8、发现47 下列哪些性质与维生素 C 相符（A）分子中含有两个手性碳原子，有四个光学异构体（B）具有很强的还原性，易被空气氧化（C）可用于防治坏血病，减低毛细血管通透性，增加机体抵抗力（D）为脂溶性维生素（E）水溶液显酸性，久置色渐变微黄48 下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（A）对乙酰氨基酚（B）氯霉素（C）舒林酸（D）利多卡因（E）普鲁卡因49 下列哪些叙述与环磷酰胺相符（A）含有一个结晶水时为白色结晶性粉末（B）水溶液很稳定，不易发生水解（C）为前药，在体外对肿瘤细胞无效（D）为抗代谢抗肿瘤药物（E）在正常组织和肿瘤组织中的代谢产物不同50 下列药物中，哪些药物含有咪唑环（A）克霉
9、唑（B）氟康唑（C）咪康唑（D）甲硝唑（E）替硝唑51 盐酸地尔硫革符合下列哪些性质（A）分子中含有 1，5-苯并硫氮杂母核结构（B）易溶于水，甲醇和氯仿（C）分子中含有两个手性碳原子（D）临床所用的是 2S，3S()异构体（E）为钠通道阻滞剂52 美沙酮的化学结构中含有以下哪些基团（A）苯基（B）酮基（C）二甲氨基（D）芳香伯氨基（E）酚羟基53 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（A）2 位被吸电子基团取代时活性增强（B）吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 3 个碳原子为宜（C）侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等（D）吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，
10、再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药（E）碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长药物化学模拟试卷 15 答案与解析1 【正确答案】 D2 【正确答案】 C3 【正确答案】 E4 【正确答案】 D5 【正确答案】 E6 【正确答案】 C7 【正确答案】 A8 【正确答案】 B9 【正确答案】 D10 【正确答案】 D11 【正确答案】 E12 【正确答案】 D13 【正确答案】 B14 【正确答案】 A15 【正确答案】 C16 【正确答案】 E17 【正确答案】 B18 【正确答案】 D19 【正确答案】 A20 【正确答案】 E21 【正确答案】 C22 【正确
11、答案】 E23 【正确答案】 A24 【正确答案】 D25 【正确答案】 B26 【正确答案】 A27 【正确答案】 E28 【正确答案】 C29 【正确答案】 A30 【正确答案】 D31 【正确答案】 D32 【正确答案】 E33 【正确答案】 C34 【正确答案】 A35 【正确答案】 C36 【正确答案】 B37 【正确答案】 A38 【正确答案】 B39 【正确答案】 D40 【正确答案】 D41 【正确答案】 B42 【正确答案】 B43 【正确答案】 A44 【正确答案】 B45 【正确答案】 D46 【正确答案】 A，B，C，D，E47 【正确答案】 A，B，C，E48 【正确答案】 A，B，D49 【正确答案】 A，C，E50 【正确答案】 A，C，D，E51 【正确答案】 A，B，C，D52 【正确答案】 A，B，C53 【正确答案】 A，B，C，D，E
