1、医师三基基本理论（药理学）模拟试卷 1 及答案与解析1 什么叫首关消除?2 什么是药物的生物利用度?3 何谓习惯性和成瘾性? 哪些药物有成瘾性 ?4 巴比妥类镇静催眠药有何特点?5 各型癫痫如何合理选药?6 吗啡为什么能治疗心源性哮喘而不能治疗支气管哮喘?7 毛果芸香碱和毒扁豆碱均可缩瞳治疗青光眼，其作用机制有何区别?8 为什么过敏性休克应首选肾上腺素?9 常用的 受体阻断药有哪些?10 快速型心律失常如何选择治疗药物?11 试述硝酸酯类及亚硝酸酯类药物防治心绞痛的主要作用机制。12 卡托普利的降压机制是什么?13 氨苯蛾啶、阿米洛利与螺内酯均属于留钾利尿药，其留钾机制有何区别?14 氨茶碱为
2、什么既能治疗支气管哮喘，又能治疗心源性哮喘?15 硫脲类药治疗甲亢为什么起效慢且用药后甲状腺腺体反而增大?16 何谓化疗?17 磺胺类药有哪些常见的不良反应?如何防治?18 治疗尿路感染时，如何选用抗生素?19 试述四环素类抗生素的药代动力学特点。20 如何提高阿米巴病的治愈率?是否需联合用药?21 何谓细胞周期非特异性药物 7 常用的有哪些?22 药物的灭活和消除速度决定了（A）起效的快慢（B）作用持续时间（C）最大效应（D）后遗效应的大小（E）不良反应的大小23 强心苷降低心房纤颤病人的心室率的机制是（A）降低心室肌自律性（B）改善心肌缺血状态（C）降低心房肌的自律性（D）降低房室结中的隐
3、匿性传导（E）增加房室结中的隐匿性传导24 抗癌药最常见的严重不良反应是（A）肝脏损害（B）神经毒性（C）胃肠道反应（D）抑制骨髓（E）脱发25 治疗沙眼衣原体感染应选用（A）四环素（B）青霉素（C）链霉素（D）庆大霉素（E）干扰素26 水杨酸类解热镇痛药的作用特点不包括（A）能降低发热者的体温（B）有较强的抗炎作用（C）有较强的抗风湿作用（D）对胃肠绞痛有效（E）久用无成瘾性和耐受性27 氨基苷类抗生素不具有的不良反应是（A）耳毒性（B）肾毒性（C）过敏反应（D）胃肠道反应（E）神经肌肉阻断作用27 A、氨苄西林B、苯唑西林C、两者均有D、两者均无28 有耐青霉素酶作用的是29 有抗铜绿假单
4、胞菌作用的是30 去氧肾上腺素扩瞳作用的特点是（A）维持时间短（B）升高眼内压（C）不升高眼内压（D）引起调节麻痹（E）不引起调节麻痹31 对晕动病所致呕吐有效的药物是（A）苯海拉明（B）异丙嗪（C）氯丙嗪（D）东莨菪碱（E）美克洛嗪32 药物通过生物膜转运的主要方式是主动转运。 ( )（A）正确（B）错误33 纠正氯丙嗪引起的降压作用，可选用肾上腺素。 ( )（A）正确（B）错误34 弱酸性药物在碱化尿液后排泄增加。 ( )（A）正确（B）错误35 吗啡中毒时用纳洛酮解救。 ( )（A）正确（B）错误36 与醛固酮产生竞争作用的利尿药是螺内醣。 ( )（A）正确（B）错误37 药物产生不良反
5、应的药理学基础是该药作用的选择性低。 ( )（A）正确（B）错误38 氨苄西林对青霉素 G 的耐药金黄色葡萄球菌有效。 ( )（A）正确（B）错误六、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。39 哌唑嗪选择性阻断_受体，美托洛尔则选择性阻断_受体。40 吗啡的主要临床用途是_、_和_。41 能增强磺胺药疗效的药物是_。其作用原理是_。42 最早应用的钙拈抗药中对心肌抑制较弱而扩血管作用较强的是_。常用于治疗高血压。亦用于防治_型心绞痛。43 普萘洛尔抗高血压的主要作用机制是_、_、_和_。医师三基基本理论（药理学）模拟试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 某些药物从胃肠道吸收入门脉系
6、统在通过肠粘膜及肝脏时先经受灭活代谢，使其进入体循环的药量减少，该过程称为首关消除(亦称首关效应或第一关卡效应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高 10 倍，其主要原因是由于该制剂首关消除较强。口腔粘膜给药及直肠给药能避开首关消除。【知识模块】 药理学2 【正确答案】 药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进人体循环内药物的百分率。可用 F 表示。 根据该定义可知，口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异，这是由于制备过程中药物颗粒大小不同，吸收率也就有所差异。【知识模块】 药理学3 【正确答案】 习惯性指反复应用某药或某些嗜好一旦停止后
7、会感到不适，例如停止吸烟、饮酒，并不会出现严重的病理状态。而成瘾性则是由于长期、反复使用某些药物后，病人对应用这类药物产生一种舒适感(欣快症)。机体对这类药物产生了生理性的或精神性的依赖和需求，因而有继续要求使用的欲望。一旦停药，可出现一系列的病理状态(戒断症状)，如疲倦、乏力、恶心、呕吐、流涎、出汗、失眠、震颤、激动等，病人可由于难以忍受这些戒断症状而不能自控，甚至不择手段地以图获取相应药物，乃至发生意志消沉、人格丧失及异常行为等。能够引起成瘾性的药物主要有麻醉性镇痛药类如吗啡、哌替啶、美沙酮、可待因等；催眠药类如巴比妥类及水合氯醛等，此外还有苯丙胺、可卡因及印度大麻等。成瘾性最强、对人体危
8、害性最大的药物是麻醉性镇痛药，如鸦片、吗啡和海洛因等。【知识模块】 药理学4 【正确答案】 (1)其效应随剂量的增加而改变，小剂量镇静，中剂量催眠、抗惊厥。大剂量产生麻醉。中毒剂量可麻痹呼吸中枢而致死。(2)巴比妥类根据其起效快慢和维持长短可分为 4 类。长效类(慢效)：巴比妥、苯巴比妥。中效类(中效) ：戊巴比妥、异戊巴比妥。短效类(速效)：司可巴比妥。超短效类(超速效) ：硫喷妥钠。(3)巴比妥类药物可诱导肝药酶，当与糖皮质激素、雌激素、多西环素、强心苷类及苯妥英钠合用时，使这些药物肝代谢增加，作用减弱。(4)长期用巴比妥类药物可产生耐受性和依赖性。耐受性是因为有“自身诱导” 作用，使肝药
9、酶活性增加，代谢自身加速，血药浓度降低所致。依赖性是因为巴比妥类药物久用可产生习惯性与成瘾性，突然停药可出现不适或戒断症状。【知识模块】 药理学5 【正确答案】 抗癫痫药的合理选药应根据癫痫发作类型决定。(1)大发作或部分性发作：首选苯妥英钠或卡马西平，如不能控制，可加用苯巴比妥。(2)失神性小发作：首选乙琥胺，亦可选用氯硝西泮或丙戊酸钠。(3)精神运动性发作：可选用卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠。(4)治疗癫痫持续状态：首选地西泮、劳拉西泮或戊巴比妥钠静脉注射。【知识模块】 药理学6 【正确答案】 氯丙嗪安全范围较大，但长期较大剂量用于治疗精神分裂症时，则可出现下列不良反应。(1)一般不良反应
10、：有嗜睡、淡漠、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等中枢神经系统和自主神经系统副作用。局部刺激性较强，不应做皮下注射。静脉或肌内注射氯丙嗪后，少数病人可出现体位性低血压，导致脑缺血而晕倒，故注射给药后应嘱病人卧床 12 小时。长期应用可致内分泌功能紊乱，乳房增大、泌乳，儿童生长缓慢，皮肤着色等。(2)锥体外系反应 t 主要包括下述 4 个方面。 帕金森综合征：发生率约 30，表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。急性肌张力障碍：多见于用药后 15 天，主要有舌、面、颈及背部肌肉痉挛，病人出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。静坐不能：病人出现坐立不安，反
11、复徘徊。迟发性运动障碍：表现为嘴、唇、舌及肢体不自主的刻板运动，高龄妇女多见。(3)过敏反应：常见皮疹、接触性皮炎。偶可见微胆管阻塞性黄疽或粒细胞缺乏。(4)急性中毒：一次吞服大量氯丙嚓后可发生急性中毒，出现昏睡、呼吸抑制、血压下降、心肌损害等，应立即进行对症治疗。【知识模块】 药理学7 【正确答案】 (1)毛果芸香碱：为 M 胆碱受体激动药，它通过直接激动虹膜括约肌(环状肌 )的 M 胆碱受体，使括约肌收缩而缩瞳，从而降低眼内压而治疗青光眼。(2)毒扁豆碱：为胆碱酯酶抑制药。它通过抑制该处的胆碱酯酶，使环状肌部位的乙酰胆碱降解减慢或减少，从而使乙酰胆碱增多而激动括约肌的 M 受体，引起括约肌
12、收缩而缩瞳，同样能降低眼内压，使房水回流通畅，从而治疗青光眼。【知识模块】 药理学8 【正确答案】 肾上腺素具有直接兴奋 a 和 肾上腺素受体作用。兴奋心脏的 1受体，使心肌收缩力加强，心率加快。传导加速，心排血量增加；兴奋血管 a 受体，使血管收缩，外周阻力增高，血压升高；亦使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿、减少支气管分泌；兴奋 2 受体能使支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺和慢反应物质等。肾上腺素的上述作用，恰好能解除过敏性休克、低血压、支气管痉挛的症状，故是过敏性休克的首选药物。【知识模块】 药理学9 【正确答案】 受体阻断药很多，
13、临床有几十种，较常用的有如下几类： (1) 非选择性 受体阻断药：即 1、 2 受体阻断药。代表性药物有普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔及纳多洛尔等。 (2)选择性 1 受体阻断药：代表性药物有阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔及醋丁洛尔等。 (3)a、 受体阻断药：拉贝洛尔(柳胺苄心定)。【知识模块】 药理学10 【正确答案】 应根据快速型心律失常的类别，病情的紧迫性，以及病人的心功能状态等选用药物。(1)窦性心动过速：首选 受体阻断药(如普萘洛尔等 )，也可选用维拉帕米。(2)心房颤动或扑动：首选强心苷，转律用奎尼丁，预防复发可加用或单用胺碘酮。控制心室频率用强心苷，亦可加用维拉帕米或普萘洛尔。(3
14、)房性期前收缩：首选普萘洛尔、维拉帕米、胺碘酮，次选奎尼丁、普鲁卡因胺。(4)阵发性室上性心动过速：可用维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮、奎尼丁、腺苷、普鲁卡因胺。(5)室性期前收缩：首选普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮。急性心肌梗死时宜用利多卡因、艾司洛尔。强心苷中毒者用苯妥英钠、妥卡尼。(6)阵发性室性心动过速：选用利多卡因，普鲁卡因胺，美西律。(7)心室纤颤：选用利多卡因、普鲁卡因胺(可心腔内注射)。【知识模块】 药理学11 【正确答案】 (1)降低心肌耗氧量：硝酸酯和亚硝酸酯类药物，对阻力血管和容量血管都有扩张作用。用药后的综合结果是减轻了心脏的前、后负荷，心肌耗氧量明显降低，有利于消除心绞痛。(
15、2)使冠脉血流量重新分配： 硝酸酯和亚硝酸酯类能增加心内膜下供血。心脏内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层血流量就减少。心绞痛发作时左室舒张末压(LVEDP) 增加，敞心内膜下区域缺血最为严重。硝酸甘油等能降低LVEDP，又能舒张较大的心外膜血管，就使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。该类药物能明显舒张较大的心外膜血管及侧支血管，而对阻力血管的舒张作用微弱。当冠状动脉痉挛或狭窄时，缺血区的阻力血管却因缺氧而处于舒张状态。这样，在硝酸甘油等作用下，非缺血区阻力比缺血区为大，这就迫使血流从输送血管经侧支血管而流向缺
16、血区，改善缺血区的血流供应。【知识模块】 药理学12 【正确答案】 卡托普利的降压机制为：抑制整体循环血管紧张素转化酶，减少血管紧张素的形成。减弱其血管收缩作用。抑制局部血管紧张素转化酶，降低血管壁中的血管紧张素或作用于中枢神经系统而降压。血管紧张素转化酶(即激肽酶 ) 抑制后，缓激肽分解减少，加强其血管舒张作用。【知识模块】 药理学13 【正确答案】 氨苯蝶啶、阿米洛利的利尿作用是降低远曲小管和集合管细胞膜的通透性，阻滞钠通道而减少 Na+的再吸收，通过抑制远曲小管和集合管对 K+的分泌而留钾。 阿米洛利可能与抑制 H+和钙排泄有关。 螺内酯是醛周酮受体拮抗药，抑制 Na+-K+交换，使 N
17、a+、Cl -排出增多，带走水分而利尿，此时，因钾未相应排出故而留钾。本药的利尿作用与醛固酮的存在及浓度有关，对切除肾上腺的动物(无醛固酮分泌) 则无利尿作用。【知识模块】 药理学14 【正确答案】 氨茶碱扩张支气管作用的原理是抑制磷酸二酯酶，使 cAMP 降解减少。细胞内 cAMP 水平提高。另外，氨茶碱尚有阻断腺苷受体作用，因而使平滑肌松弛，用药后常可缓解症状，增加肺通气量。氨茶碱可减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用，故氨茶碱用于治疗支气管哮喘。氨茶碱有直接兴奋心肌、增加心肌收缩力和心排血量的作用，还有扩张冠脉，松弛支气管和利尿作用，这些都有助于缓解循环系统功能的不足。因此，氨茶碱对心
18、源性哮喘也有一定的治疗价值。【知识模块】 药理学15 【正确答案】 硫脲类药物(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑和甲亢平等)治疗甲亢起效慢，通常服药后 12 周症状才开始缓解，这是由于硫脲类只能抑制甲状腺激素的合成。但不能直接对抗已经合成的甲状腺激素，故用药后不能立即消除症状。硫脲类用药后使甲状腺腺体增大是由于硫脲类使血清甲状腺激素水平下降，反馈性增加促甲状腺激素(TSH)分泌，进而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血等。【知识模块】 药理学16 【正确答案】 对各种微生物、寄生虫及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。简称“ 化疗” 。【知识模块】 药理学17 【正确答案】 治疗流行性脑脊髓
19、膜炎首选药必须具备两个条件，即该药对脑膜炎奈瑟菌高度敏感并且容易通过血脑屏障进入脑脊液。SD 具有上述条件。另一重要因素是在磺胺药中磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率最低，而在脑脊液中的浓度高。因此，SD 是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物。【知识模块】 药理学18 【正确答案】 喹诺酮类药是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的 DNA 回旋酶，导致 DNA 降解及细菌死亡。该类药物有：(1)第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄。口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。(2)第二代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染，
20、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。(3)第三代喹诺酮类：如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：口服吸收较好，血浓度较高。 半衰期相对较长。与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。 体内分布广。抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。(4)第四代喹诺酮类：如莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等。其特点是：生物利用度约 90。半衰期长。 抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性。肺炎球菌作用更明显。不良反应发生率低。莫西沙星至今未见严重过敏反应。
21、几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。【知识模块】 药理学19 【正确答案】 (1)天然四环素口服易吸收，但吸收不完全，当每次用量大于0，5g 时并不能成比例地增加吸收，故不应盲目加大剂量。金属离子如Mg2+、Ca 2+、Al 3+及 Fe2+能与四环素络合，影响四环素的吸收，故四环素不宜与抗酸药及铁剂同时服用。半合成四环素类吸收容易且完全，不受上述因素的干扰。 (2)有效血浓度维持时间不同，故给药次数有别。天然四环素(四环素、土霉素)有效血浓度 810 小时，每天给药 4 次；米诺环素每天给药 2 次；多西环素每天给药 1次即可。【知
22、识模块】 药理学20 【正确答案】 治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。甲硝唑均为首选药物。但是单用甲硝唑治疗，有时达不到根治目的。单用依米丁治疗急性阿米巴痢疾，治愈率不超过 15。停药后约 50的病例转为慢性阿米巴痢疾或无症状带虫者，因此，治疗阿米巴病时多采用联合用药，通常以甲硝唑为主药。再加下述药物中的一种：双碘喹啉、氯碘羟喹、喹碘方、二氯尼特。若治疗阿米巴肝炎或阿米巴肝脓肿，除了甲硝唑外，还可选用氯喹。【知识模块】 药理学21 【正确答案】 细胞周期非特异药物是指能杀灭增殖细胞群中各期细胞(包括M、G 1、S、 G2、G 0 及无增殖力的细胞 )的药物。该类药物对癌细胞的杀灭作用遵循一级动力学
23、规律，药物杀灭癌细胞的能力随剂量的增加而加强。临床可采用间隙大剂量用药，以求最大限度地杀灭癌细胞。药物有烷化剂类的氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀、洛莫司汀、可莫司汀、司莫司汀等，以及抗癌抗生素的博来霉紊、丝裂霉素、多柔比星、柔红霉素和顺铂与卡铂等。【知识模块】 药理学22 【正确答案】 B23 【正确答案】 E24 【正确答案】 D25 【正确答案】 A26 【正确答案】 D27 【正确答案】 D28 【正确答案】 B29 【正确答案】 D30 【正确答案】 A,C,E31 【正确答案】 A,B,D,E32 【正确答案】 A33 【正确答案】 A34 【正确答案】 B35 【正确答案】 B36 【正确答案】 B37 【正确答案】 B38 【正确答案】 A六、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。39 【正确答案】 a 1 140 【正确答案】 镇痛 心源性哮喘 止泻41 【正确答案】 甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶42 【正确答案】 硝苯地平 变异43 【正确答案】 减少心排血量 抑制肾素分泌 降低外周交感神经活性 中枢降压作用
