1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 6 及答案与解析1 青霉素在酸的作用下裂解，生成（A）青霉酸和青霉二酸（B）青霉二酸和青霉酸酯（C）青霉胺和青霉醛（D）青霉酸酯和青霉酸（E）青霉胺和青霉酸2 以下 B内酰胺类构效关系描述不正确的是（A）杂环上 S 被 O 取代，活性降低（B）与 内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、 唑、吡咯环，均有活性（C）青霉素的 6 位和头孢菌素的 7 位上引入甲氧基，增加空间位阻，对 内酰胺酶的稳定性增强（D）头孢菌素的双键移位则失去活性（E）青霉素类活性大于青霉烷类活性3 根据 内酰胺类抗菌药的结构和性质，不包括（A）青霉素类（B）头孢菌素类（C）单环 内酰胺类
2、（D）大环内酯类（E）内酰胺酶抑制剂4 将红霉素制成肠溶衣片是因为（A）便于口服（B）红霉素具有吸湿性（C）结构中含有苷键（D）结构中含有内酯键（E）对酸不稳定5 与维生素 B2 性质不符的是（A）对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素（B）对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为感光黄素（C）易溶于水（D）维生素 B2 在体内必须磷酸化，以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸成为氢化还原酶的辅基，才具有生物活性（E）宜饭后服用，尿液里黄绿色6 下列与左旋咪唑性质不相符的说法是（A）为抗血吸虫病药（B）可与生物碱沉淀试液反应（C）有免疫调节作用（D）临床药用多制成盐酸盐（E）以上都不对7 抗疟
3、药的化学结构类型不包括（A）咪唑类（B）氨基喹啉类（C）喹啉醇类（D）青蒿素类（E）2，4二氨基嘧啶类8 驱肠虫药的化学结构不包括（A）哌嗪类（B）氮芥类（C）嘧啶类（D）苯咪类（E）三萜类和酚类9 对吡喹酮叙述不正确的是（A）口服后易由肠道吸收（B）口服后 13 小时血浆中浓度达峰值（C）具有一个手性中心（D）体内分布在肝中的浓度最高（E）可分布至脑脊液10 根据抗肿瘤药的作用原理及来源抗肿瘤药不包括（A）烷化剂（B）抗代谢药物（C）抗肿瘤抗生素（D）抗肿瘤植物有效成分（E）肿瘤标记物11 不属于烷化剂类抗肿瘤药物结构类型的是（A）氮芥类（B）乙撑亚胺类（C）亚硝基脲类（D）甲磺酸酯类（E）
4、硝基咪唑类12 临床上使用的抗代谢药物包括（A）嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药（B）嘧啶类抗代谢药、胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药（C）嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药（D）嘧啶类抗代谢药、胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药（E）胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药13 抗艾滋病药按照作用机制分为（A）RNA 合成酶抑制剂和逆转录酶抑制剂（B）逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂（C）拓扑异构酶抑制剂和 RNA 合成酶抑制剂（D）蛋白酶抑制剂和蛋白激酶抑制剂（E）蛋白激酶抑制剂和拓扑异构酶抑制剂14 下列不能直接作用于 DNA 的药物为（A）长春新碱（B）白消
5、安（C）卡莫司汀（D）塞替派（E）氮芥15 米非司酮的临床用途为（A）早产（B）先兆性流产（C）抗孕激素（D）准备或维持妊娠（E）习惯性流产16 甾体激素按其药理作用可分为（A）性激素和皮质激素（B）雄激素和皮质激素（C）孕激素和雌激素（D）雌激素和雄激素（E）皮质激素和孕激素17 以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为（A）C-21 位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度（B）氢化可的松 C1、2 位脱氢，可使药物与受体亲和力增加（C） 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加（D）C6 位引入氟原子可阻滞 C6 氧化失活（E）C9 引入氟的同时，再在 C16 上引入
6、羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用18 某药物的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀，该药物是（A）黄体酮（B）炔雌醇（C）甲睾酮（D）雌二醇（E）米非司酮19 性激素按化学结构特点可分为（A）性激素、孕激素和雌激素（B）雄激素、孕激素和雌激素（C）孕激素、雌激素和皮质激素（D）雌激素、皮质激素和性激素（E）皮质激素、孕激素和雄激素20 不属于抗雌激素类药物的是（A）氯米芬（B）他莫昔芬（C）己烯雌酚（D）雷洛昔芬（E）托瑞米芬21 下列可用于抗雄性激素的药物有（A）苯丙酸诺龙（B）达那唑（C）非那雄胺（D）甲睾酮（E）己酸睾酮22 按传统分类方法可将维生素分为（A）口服维生素和注射维生素（B）
7、脂溶性维生素和水溶性维生素（C）注射维生素和全合成合成维生素（D）全合成合成维生素和水溶性维生素（E）水溶性维生素和口服维生素23 人体不能合成维生素，需从外界摄取。不能由植物合成的维生素是（A）维生素 K 和维生素 D（B）维生素 B6 和维生素 K（C）维生素 B1 和维生素 B6（D）维生素 A 和维生素 B1（E）维生素 D 和维生素 A24 下列不属于水溶性维生素的是（A）维生素 B1（B）维生素 B2（C）维生素 B6（D）维生素 K（E）维生素 C25 维生素 C 的结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，其中活性最强的是（A）L ( )抗坏血酸（B） D( )抗坏血酸（C） L
8、( ) 抗坏血酸（D）D() 抗坏血酸（E）同样强度25 A维生素 E B维生素 B1 C维生素 B6 D维生素 B2 E维生素 C26 分子结构中含有多个羟基，比旋度为左旋的药物是27 分子结构中含有多个羟基，比旋度为右旋的药物是27 A6 一氨基青霉烷酸(6APA)B7氨基头孢烷酸(7ACA)C侧链具有吸电子基团D侧链酰胺上引入体积较大的基团E将一些极性基团引入到酰胺的侧链中28 耐酸半合成青霉素的结构特征是29 耐酶半合成青霉素的结构特征是30 广谱半合成青霉素的结构特征是31 青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构是32 头孢菌素类抗生素保持生物活性的基本结构是初级药师基础知识（药物化学
9、）模拟试卷 6 答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 大多数青霉素及衍生物在酸、碱条件下都不稳定，均可导致 内酰胺环的破坏。青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 A【试题解析】 内酰胺类包括青霉素和头孢菌素类。环中的 S 原子，影响抗菌效力，通过变换可提高活性。7位侧链引入亲脂性基团，如苯环、噻吩、含氮杂环，并在 3位引入杂环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性。青霉素类 6位侧链是结构修饰的主要部位，能产生各种各样的作用；60位引入甲氧基或
10、甲酰氨基，可增加 内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素。头孢菌素类 7位是保持其生物活性的基本结构；7位上引入甲氧基，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止内酰胺环与酶分子接近，增加了药物对 内酰胺酶的稳定性。双键移位无活性；青霉烷类为 内酰胺酶抑制剂，仅有微弱的抗菌活性。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 D【试题解析】 根据 内酰胺类的结构和性质，可分为青霉素类、头孢菌素类、内酰胺酶抑制剂、单环 内酰胺类、头霉素类、碳青霉烯类。所以答案为D。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 E【试题解析】 红霉素在酸中不稳定，制成肠溶衣片，使其不易被胃酸破坏。所以答案为 E。【知识模块】 药
11、物化学5 【正确答案】 C【试题解析】 维生素 B2 微溶于水，不溶于乙醇和氯仿。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 A【试题解析】 血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂，锑剂的毒性较大，现已较少使用。非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。其余选项都与左旋咪唑的性质相符。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 A【试题解析】 抗疟药按其结构可分为喹啉醇类、氨基喹啉类、2，4二氨基嘧啶类、青蒿素类，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 B【试题解析】 驱肠虫药分为五类：哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类和酚类，所以答案为 B。【知识模块】 药物
12、化学9 【正确答案】 C【试题解析】 吡喹酮具有两个手性中心，目前临床使用的为其消旋化合物。吡喹酮口服后易由肠道吸收，13 小时血浆中浓度达峰值，体内分布在肝中的浓度最高，也可分布至脑脊液，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 E【试题解析】 抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。抗肿瘤药物按作用靶可分为：以 DNA 为作用靶的药物，如烷化剂和抗代谢物；以有丝分裂过程为作用靶的药物，如某些天然活性成分。按其作用原理和来源可分为：生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属配合物等。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 E【
13、试题解析】 烷化剂又称为生物烷化剂，是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，它能与生物大分子(如 DNA、RNA 或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、羟基、磷酸基等)进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂。按化学结构，目前临床使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类、亚硝基脲类。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 C【试题解析】 抗代谢药物通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径而导致肿瘤细胞死亡。抗代谢药物的抗瘤谱比较窄，临床上多用于治疗白血病，但对某些实体瘤也有效。依据抗代谢基本理论的要
14、求，抗代谢的结构与代谢物的结构一般都很相似，而且大多数抗代谢物是以代谢物为先导，利用诸如生物电子等排原理等药物设计方法，制备其抗代谢物。临床上常用的有嘧啶类抗代谢物、嘌呤类抗代谢物、叶酸类抗代谢物等。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 B【试题解析】 抗艾滋病药按照作用机制分为逆转录酶抑制剂以及蛋白酶抑制剂。逆转录酶是艾滋病病毒复制过程中的一个重要酶，蛋白酶则是 HIV 基因产生的一种非常特异的酶。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 A【试题解析】 长春新碱属于长春碱类抗肿瘤药物的主要代表物，其能与微管蛋白双倍体聚合成为微管；又可诱导微管的解聚，使纺锤体不能形成，细
15、胞停止于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂繁殖。白消安为磺酸酯及多元卤醇类生物烷化剂，且是双功能烷化剂，在体内由于甲磺酸酯基较好的离去基团，使 CO 键断裂和细胞内多种成分反应，也可以和 DNA 分子中鸟嘌呤核苷酸的 N7 烷基化产生交联；还可以和氨基酸及蛋白质中的 SH 反应，从分子中除去其 S 原子。卡莫司汀为亚硝基脲类烷化剂，是将 氯乙基与亚硝基脲相连而得到的一类抗肿瘤药物。由于 N亚硝基的存在，使得亚硝基的氮原子与相邻的羰基之间的键变得不稳定，在生理 pH环境下易发生分解，生成亲核性试剂，与 DNA 发生烷基化，达到治疗作用。塞替派为乙撑亚胺类生物烷化剂，在与 DNA 作用时，塞替派结构中的
16、氮杂环丙基分别和核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的 3N 和 7N 进行烷化剂，生成塞替派 DNA 的烷基化产物。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 C【试题解析】 米非司酮是第一个孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 A【试题解析】 甾体药物按化学结构可将它们分为雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类化合物，若按药理作用分类，可分为性激素和皮质激素。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 A【试题解析】 糖皮质激素类药物在 C21位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加，但不改变糖皮质激素的活性；在
17、 C6位引入氟原子后可阻滞 C6氧化失活；1、2位脱氢，即在 A 环引入双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式，使 A 环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强，故 B 选项正确。在糖皮质激素的 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，C9 引入氟的同时，再在 C16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用，如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强 20。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 B【试题解析】 该反应为炔基的呈色反应，选项中只有炔雌醇含有乙炔基。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 B【试题解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，肾
18、上腺皮质激素又包括糖代谢皮质激素和盐代谢皮质激素，性激素可分为雄性激素、雌性激素、孕激素，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【试题解析】 抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素受体持久而强烈地结合，但此药物受体复合物不能进入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬都属于抗雌激素类药物。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 C【试题解析】 非那雄胺属于雄性激素生物合成抑制剂，它属于抗雄性激素药物。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学22 【正确
19、答案】 B【试题解析】 维生素种类繁多，生理功能各异，已发现的维生素大约有 60 种，其化学结构又缺少共性。按传统分类方法可将维生素分为脂溶性维生素和水溶性维生素，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 E【试题解析】 人体不能合成维生素，也不能存储维生素，只能从食物中摄取。除维生素 A、D 外，所有维生素都能由植物合成，另外，某些维生素和维生素源在动物体内也能合成，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 D【试题解析】 维生素种类繁多，生理功能各异，已发现的维生素大约有 60 种，依据溶解性质分为脂溶性和水溶性，水溶性维生素有维生素 B1、维生素 B2、维
20、生素B6、维生素 B12 和维生素 C，而维生素 A、维生素 D、维生素 K、维生素 E 属于脂溶性维生素，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 C【试题解析】 维生素 C 是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物。分子中有两个手性碳原子，故有四个光学异构体。四个异构体中以 L()抗坏血酸的活性最高，D() 抗坏血酸的活性仅为 L()抗坏血酸活性的 120，D()抗坏血酸和 L()抗坏血酸几乎无效。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 D【试题解析】 维生素 E 为脂溶性维生素，和维生素 B，分子结构中都只含有一个羟基，其余三个备选答案的分子中均含有
21、多个羟基，维生素 B6 没有旋光性，维生素 B2 为左旋药物，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 E【试题解析】 维生素 C 为右旋药物，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 C【试题解析】 在青霉素的侧链结构中引入吸电基团，能够增强对酸的稳定性，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 D【试题解析】 侧链酰胺上引入较大基团，由于空间位阻，阻止了与酶活性中心的结合而产生耐酶作用，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 E【试题解析】 在酰胺侧链引入极性基团可显著扩大抗菌谱，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 A【试题解析】 青霉素类与头孢菌素类均为 内酰胺类抗生素，其中青霉素类基本结构为 6氨基青霉烷酸(6APA)，头孢类基本结构为 7氨基头孢烷酸(7AcA)，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 B【试题解析】 青霉素类与头孢菌素类均为 内酰胺类抗生素，其中青霉素类基本结构为 6氨基青霉烷酸(6APA)，头孢类基本结构为 7氨基头孢烷酸(7AcA)，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学
