1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 18 及答案与解析1 将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（A）延长药物的作用时间（B）增加药物对特定部分作用的选择性（C）改善药物的溶解性能（D）提高药物的稳定性（E）改善药物的吸收性2 下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（A）氟烷（B）羟丁酸钠（C）乙醚（D）盐酸利多卡因（E）盐酸布比卡因3 非甾类抗炎药按结构类型可分为（A）水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类（B）吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类（C） 3，5吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类（D）水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类（E）3，5吡唑烷二酮类、邻氨基苯
2、甲酸类、芳基烷酸类、其他类4 药物代谢第相生物结合反应中参与硫酸酯化结合反应的基团不包括（A）羰基（B）羟基（C）氨基（D）羟氨基（E）以上都不对5 下列说法与药物代谢不相符的是（A）药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程（B）药物通过吸收、分布主要以共价键结合物的形式排泄（C）减少药物的解离度使其生物活性增强并不能够有利于代谢（D）药物代谢是人体对自身的一种保护功能（E）药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物6 以下对卡马西平描述错误的是（A）具有 1，4苯二氮革结构（B）具有二苯并氮杂革结构（C）奥卡西平是其 10氧代衍生物（D）为抗惊厥
3、药，用于抗癫痫（E）遇潮湿时，生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收7 芳环药物氧化代谢的规律是以生成哪种物质的代谢为主（A）以生成羟基的代谢为主（B）以生成酚的代谢为主（C）以生成羧基的代谢为主（D）以生成苄醇的代谢为主（E）以生成醚的代谢为主8 下列各项中哪一点符合头孢氨苄的性质（A）易溶于水（B）在干燥状态下对紫外线稳定（C）不能口服（D）与茚三酮溶液呈颜色反应（E）对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱9 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（A）葡萄糖醛酸（B）谷胱甘肽（C）氨基酸（D）形成硫酸酯（E）乙酰化10 盐酸氯胺酮化学结构中含有（A）环己酮（B）芳伯胺基（C）酚羟
4、基（D）叔胺基（E）氯代环己烷11 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（A）增加了位阻（B）改变了药物的脂溶性（C）增加了水溶性（D）可使其药物作用增强（E）降低了药物的毒副作用12 以下描述与 羟基丁酸钠的水溶性相符的是（A）微溶于水（B）可溶于水（C）极易溶于水（D）不溶于水（E）遇水分解13 下列关于盐酸普鲁卡因性质述说正确的是（A）不易被水解（B）有重氮化一偶合反应（C）水溶液显碱性（D）对光不敏感，不需避光保存（E）pH 79 时本品水溶液最稳定14 以下说法与氟烷的性质相符的是（A）有刺鼻味（B）遇光、热和湿空气分解（C）为静脉麻醉药（D）无肝肾毒性（E）80经肝脏代
5、谢15 可发生芳伯胺基特征反应的是（A）盐酸利多卡因（B）盐酸布比卡因（C）盐酸丁卡因（D）盐酸普鲁卡因（E）盐酸氯胺酮16 下列哪个药物为抗抑郁药（A）盐酸阿米替林（B）苯巴比妥（C）异戊巴比妥（D）盐酸氯丙嗪（E）盐酸奋乃静17 局部麻醉药丁卡因通常不用于以下哪种麻醉（A）表面麻醉（B）传导麻醉（C）黏膜麻醉（D）硬膜外麻醉（E）腰椎麻醉18 具有去甲肾上腺素和 5羟色胺重摄取抑制作用的药物是（A）卡马西平（B）氟西汀（C）氟哌啶醇（D）阿米替林（E）氯丙嗪19 以下描述与盐酸利多卡因性质相符的是（A）不易水解（B）对酸和碱稳定（C）由肝脏代谢降解（D）可用于治疗室性心律失常（E）以上都对
6、20 氯丙嗪的化学结构是（A）（B）（C）（D）（E）21 以下哪项是苯巴比妥钠注射剂需要制成粉针剂的原因（A）苯巴比妥钠盐不溶于水（B）运输方便（C）苯巴比妥对热敏感（D）水溶液不稳定，放置时易发生水解反应（E）水溶液对光敏感22 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（A）体内的解离度（B）水中溶解度（C）电子密度分布（D）官能团（E）立体因素23 以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是（A）中枢兴奋（B）利尿（C）降压（D）消炎、镇痛、解热（E）抗病毒23 A氯雷他定B富马酸酮替芬C盐酸雷尼替丁D奥美拉唑E西咪替丁24 在分子结构中含有亚磺酰基的药物是25 在分子结构中含有胍基
7、的药物是26 在分子结构中含有硝基乙烯二胺的药物是27 在分子结构中含有噻吩环的药物是28 在分子结构中含有吡啶环的药物是28 A B C DE29 麻黄碱的结构为30 去甲肾上腺素的结构为31 多巴胺的结构式为31 A阿司匹林B布洛芬C吲哚美辛D双氯芬酸钠E对乙酰氨基酚32 结构中不含有羧基的药物是33 结构中含有异丁基的药物是34 结构中含有酯基的药物是初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 18 答案与解析1 【正确答案】 B【试题解析】 去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内含有较多的尿嘧啶核苷磷酰化酶，故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高，而骨髓中则相反，
8、因此产生了选择性。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 B【试题解析】 氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药，盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静脉麻醉药，故正确答案为 B。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 C【试题解析】 非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为 3，5吡唑烷二酮类；邻氨基苯甲酸类；吲哚乙酸类；芳基烷酸类和其他类，故正确答案为 C。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 A【试题解析】 参与硫酸酯化结合反应的基团主要有羟基、氨基和羟氨基。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 E【试题解析】 药物代谢是指在酶作用下将药物转化成极性分子
9、，再通过人体正常系统排泄至体外的过程，药物代谢是人体对自身的一种保护功能，药物代谢后主要以共价键结合物的形式排出体外。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 A【试题解析】 卡马西平具有二苯并氮杂革结构。1，4苯并二氮杂革类药物具有酰胺及烯胺结构，可在 1，2 位水解开环导致活性丧失。在此位置并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑(舒乐安定 )、阿普唑仑和三唑仑等。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 B【试题解析】 含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏 CYP450 酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在
10、质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解成二羟基化合物。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 D【试题解析】 头孢氨苄在水中微溶，能与茚三酮溶液呈颜色反应，强碱、强酸和紫外线均使本品分解。本品为半合成的第一代口服头孢菌素，口服吸收良好。本品对耐药金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本题正确答案为 D。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 B【试题解析】 谷胱甘肽是由谷氨酸半胱氨酸甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，酰卤或多卤代烃类化合物都可与之相结合。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 A【试题解析】 盐酸氯胺酮化学名为 2(2氯苯基)2(甲
11、氨基)环己酮盐酸盐。其结构中含有环己酮，所以本题答案选 A。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 D【试题解析】 卤素具有很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到氟奋乃静，其镇静作用比奋乃静高 45倍。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 C【试题解析】 羟基丁酸钠含有一个羟基和一个羧基，并且羧基与 Na 成盐，故本品极易溶于水。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸普鲁卡因分子中含有酯键，易被水解，水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，本品中含有芳伯胺基故能发生重氮化偶合反应；本品化
12、学名为 4氨基苯甲酸2(二乙氨基)乙酯盐酸盐，又名奴佛卡因，水溶液为酸性，C项错误；本品结构中含有芳伯胺基对光敏感易被氧化变色，故需避光保存；本品最稳定 pH 在 335。所以本题答案选 B。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 B【试题解析】 氟烷为吸入麻醉药，有类似氯仿的香气；遇光、热和湿空气能缓慢分解；吸入本品后约 80以原型从肺排出；氟烷具肝脏毒性。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 D【试题解析】 以上几种化学结构只有普鲁卡因具有芳伯胺基。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 A【试题解析】 抗抑郁药大致分：单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁
13、剂及四环类抗抑郁剂及其他类抗抑郁药。包括盐酸阿米替林及临床常用的新一代抗抑郁药：氟西汀、西酞普兰。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 E【试题解析】 丁卡因麻醉作用较普鲁卡因强 1015 倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大，多用于黏膜表面麻醉和硬膜外麻醉，也可用于传导麻醉和硬膜外麻醉。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 D【试题解析】 阿米替林通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和 5 一羟色胺的重摄取而起作用，对抑郁症患者可使症状明显改善。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 E【试题解析】 盐酸利多卡因易溶于水，在酸性和碱性溶液中均稳定，在体内大
14、部分由肝脏转化降解，临床可用于治疗室性心律失常。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【试题解析】 依次为三氟丙嗪、乙酰丙嗪、氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 D【试题解析】 由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，该类药物的钠盐水溶液遇 CO2 可析出沉淀。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 A【试题解析】 巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5位上应有二个取代基，5，5二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理 pH 条件下不易解离。而未解离的药物分子较其
15、离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。故正确答案为A。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 D【试题解析】 布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 D【试题解析】 奥美拉唑分子结构中含有亚磺酰基，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 E【试题解析】 西咪替丁分子结构中含有胍基，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸雷尼替丁分子结构中含有硝基乙烯二胺
16、，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 B【试题解析】 富马酸酮替芬分子结构中含有噻吩环，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 A【试题解析】 氯雷他定分子结构中含有吡啶环，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 E【试题解析】 结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚(含有酚羟基)，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 B【试题解析】 含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 A【试题解析】 含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学
