1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 17 及答案与解析1 可与吡啶硫酸铜试液作用显绿色的药物是（A）苯巴比妥（B）苯妥英钠（C）舒必利（D）氯丙嗪（E）硫喷妥钠2 下列药物中哪一个是前体药物（A）环磷酰胺（B）阿霉素（C）白消安（D）氟脲嘧啶（E）巯嘌呤3 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（A）6 位上有 羟基；6，7 位上无氧桥（B） 6 位上无 羟基；6 ，7 位上无氧桥（C） 6 位上无 羟基；6 ，7 位上有氧桥（D）6，7 位上无氧桥（E）6，7 位上有氧桥4 下列药物中哪个是 内酰胺酶抑制剂（A）阿莫西林（B）头孢噻吩钠（C）阿米卡星（D）克拉维酸（E）盐酸米诺
2、环素5 巴比妥类药物不具有哪个共同的化学性质（A）呈弱酸性（B）水解性（C）与银盐的反应（D）与铜吡啶试液的反应（E）与碘化汞钾的反应6 下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂（A）安乃近（B）塞来昔布（C）吡罗昔康（D）甲芬那酸（E）双氯芬酸钠7 下列哪种药物可由硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成（A）司可巴比妥（B）苯妥英钠（C）巴比妥酸（D）苯巴比妥（E）异戊巴比妥8 富马酸酮替芬在 H1 受体拮抗剂中属哪一结构类型（A）氨基醚类（B）哌嗪类（C）哌啶类（D）乙二胺类（E）三环类9 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（A）芬布芬（B）阿司匹林（C）对乙酰氨基酚（D）萘
3、普生（E）吡罗昔康10 下列非甾体抗炎药物中哪个具有 1，2苯并噻嗪类的基本结构（A）吡罗昔康（B）吲哚美辛（C）羟布宗（D）芬布芬（E）非诺洛芬11 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（A）扑热息痛（B）吲哚美辛（C）布洛芬（D）萘普生（E）芬布芬12 下列描述与吲哚美辛结构不符的是（A）结构中含有羧基（B）结构中含有对氯苯甲酰基（C）结构中含有甲氧基（D）结构中含有咪唑杂环（E）遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质13 盐酸普鲁卡因可与 NaNO2 液反应后，再与碱性 B-萘酚偶合成猩红染料，其依据为（A）因为生成 NaCl（B）第三胺的氧化（C）酯基水解（D）因有芳伯胺基（E）苯
4、环上的亚硝化14 下列哪项描述不符合萘普生（A）属于芳基丙酸类抗炎药（B）临床用 S构型的右旋异构体（C）化学名为 甲基6甲氧基3萘乙酸（D）与血浆蛋白亲和力强，半衰期长（E）光照下不稳定15 属于吡唑酮类非甾体抗炎药的是（A）保泰松（B）吲哚美辛（C）布洛芬（D）阿司匹林（E）双氯芬酸钠16 以下与吲哚美辛性质不相符的描述是（A）对胃肠道刺激性大（B）过酸过碱均可发生水解反应（C）本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色（D）易溶于水（E）对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好17 误服大量对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是（A）谷氨酸（B）甘氨酸（C）缬氨酸（D）N乙
5、酰半胱氨酸（E）胱氨酸18 以下不属于芳基烷酸类的非甾体抗炎药是（A）舒林酸（B）吲哚美辛（C）双氯芬酸钠（D）酮洛芬（E）丙磺舒19 咖啡因化学结构的母核是（A）喹啉（B）喹诺啉（C）喋呤（D）黄嘌呤（E）异喹啉20 用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（A）生物电子等排置换（B）起生物烷化剂作用（C）立体位阻增大（D）改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞（E）供电子效应21 抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（A）氨基醚（B）乙二胺（C）哌嗪（D）丙胺（E）三环类22 以下与塞来昔布性质不相符的说法是（A）是非选择性的环氧酶抑制药（B）口服易吸收（C）血浆蛋白结合率高
6、（D）用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗（E）胃肠道不良反应较低23 土霉素结构中不稳定的部位为（A）2 位酰胺基（B） 3 位烯醇羟基（C） 5 位羟基（D）6 位羟基（E）10 位酚羟基24 以下对奥美拉唑描述不正确的是（A）质子泵抑制剂（B）为前药，体外无活性（C）水中稳定（D）溶于甲醇（E）有亚硫酰基25 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性（A）吲哚美辛（B）吡罗昔康（C）布洛芬（D）舒林酸（E）萘普生26 下列属于苯吗喃类合成镇痛药的是（A）美沙酮（B）哌替啶（C）吗啡（D）曲马多（E）喷他佐辛26 A B CD E27 雌甾1，3，5(10) 三烯
7、3，17B二醇的结构式是28 孕甾 4烯3，20二酮的结构式是29 17甲基17羟基雄甾4烯3酮的结构式是30 17羟基 19 去甲 17孕甾4烯20炔3酮的结构式是31 左炔诺孕酮结构式是31 A盐酸纳洛酮B酒石酸布托啡诺C右丙氧芬D苯噻啶E磷酸可待因32 结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是33 结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是34 能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是35 其左旋体有镇咳作用的药物是初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 17 答案与解析1 【正确答案】 E【试题解析】 巴比妥类药物可与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫蓝色的络合物。吡啶硫酸铜试液可与含硫的巴比妥显绿
8、色。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 A【试题解析】 前体药物(prodrug)，也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物，环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 C【试题解析】 莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6 位上的 羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，无 6 羟基，中枢
9、作用最强。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 D【试题解析】 阿莫西林和头孢噻吩钠为 内酰胺抗生素，阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素，盐酸米诺环素为四环素类抗生素，克拉维酸为 内酰胺酶抑制剂，故本题答案为 D。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 E【试题解析】 巴比妥药物具有：弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇一内酰胺互变异构体，故呈弱酸性。水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下也能水解。与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀。与铜吡啶试液的反应，这类药物
10、分子中含有CONHCONHCO的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 B【试题解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX2 抑制剂。(1)3，5吡唑烷二酮类：保泰松。(2)芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛) 、氯芬那酸(抗风湿灵 )、氟芬那酸。(3)芳基烷酸类：芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬；芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬。(4)1，2苯并噻嗪类：舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康。(5)选择性
11、 COX2 抑制剂：塞来昔布、别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 E【试题解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥 2 位氧原子以硫原子取代得到的药物，可溶于水。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用。但同时在体内也容易脱硫代谢，生成戊巴比妥。所以本题答案选 E。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 E【试题解析】 富马酸酮替芬的化学结构为： 其结构属于三环类，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 C【试题解析】 本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外
12、，无实质性治疗作用。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 A【试题解析】 吡罗昔康为 1，2苯并噻嗪类抗炎药。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 A【试题解析】 本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸，不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是 A。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 D【试题解析】 吲哚美辛结构如下，不含有咪唑杂环。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 D【试题解析】 与 NaNO2 液反应后，再与碱性 萘酚偶合
13、生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是 D。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 C【试题解析】 萘普生化学名为() 甲基6甲氧基2萘乙酸【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 A【试题解析】 保泰松属于吡唑烷二酮类非甾体抗炎药；吲哚美辛、双氯芬酸钠属于芳基乙酸类非甾体抗炎药；布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药；阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 D【试题解析】 吲哚美辛对胃肠道刺激性大，不易溶于水；吲哚美辛水溶液在 pH 28 时较稳定，强酸或强碱条件下水解；吲哚美辛可与新鲜的香草醛盐酸液共
14、热，呈现玫瑰紫色；吲哚美辛对炎症性疼痛作用显著，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一，也可用于急性痛风和炎症发热。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 D【试题解析】 对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N乙酰亚胺醌。通常 N乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH) 结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝
15、坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N乙酰半胱氨酸来解毒。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 E【试题解析】 舒林酸、吲哚美辛和双氯芬酸钠属于芳基乙酸类的非甾体抗炎药，酮洛芬属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药，丙磺舒属于抗痛风药。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 D【试题解析】 咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是 D。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 A【试题解析】 5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶 5位上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子等排体，故正确答
16、案是 A。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 A【试题解析】 苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。所以答案是A。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 A【试题解析】 非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有 COX 1 和 COX2 两种形式。COX-2与致炎 PG 合成有关。塞来昔布抑制 COX-2 的作用较 COX1 高 375 倍，是选择性的 COX2 抑制药。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 D【试题解析】 土霉素结构中 6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下
17、，可和 11 位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是 D。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 C【试题解析】 奥美拉唑为第一个上市的质子泵抑制剂，易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，难溶于水，水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，本品体外无活性，口服后在十二指肠吸收，在氢离子影响下转化为活性形式。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 D【试题解析】 舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 E【试题解析】 美沙酮和哌替啶属于哌啶类合成镇痛药；吗
18、啡来源于天然植物；曲马多属于其他类的合成镇痛药；喷他佐辛为苯吗喃类合成镇痛药。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 A【试题解析】 本题主要考查上述化合物的化学结构。【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 B【试题解析】 酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属阿片受体的部分激动剂，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 A【试题解析】 盐酸纳洛酮含有烯丙基，为阿片受体的纯拮抗剂，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 E【试题解析】 磷酸可待因在体内会部分代谢成吗啡从而产生成瘾性，所以答案为E。【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 C【试题解析】 右丙氧芬的右旋体具有镇痛作用，左旋体能有效镇咳，所以答案为C。【知识模块】 药物化学
