1、综合复习题(二)-2 及答案解析(总分：40.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：40，分数：40.00)1.甾体药物的分类为 A雄激素、雌激素、抗雌激素、孕激素、抗孕激素、肾上腺皮质激素 B雄激素及蛋白同化激素、抗雄激素、雌激素、孕激素及避孕药、肾上腺皮质激素 C雄激素及蛋白同化激素、雌激素及抗雌激素、孕激素及抗孕激素、肾上腺皮质激素 D雄激素及蛋白同化激素、雌激素、孕激素、甾体避孕药及抗孕激素、糖皮质激素及盐皮质激素 E雄激素及蛋白同化激素、雌激素、孕激素、甾体避孕药及抗孕激素、肾上腺皮质激素（分数：1.00）A.B.C.D.E.2.能同时较强作用于肾上腺素能 -受体和 -受
2、体的药物是 A间羟胺 B去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D麻黄碱 E克仑特罗（分数：1.00）A.B.C.D.E.3.具有下列结构式的药物为（分数：1.00）A.B.C.D.E.4.奥美拉唑与下列叙述中哪项不符 A结构中含有苯并咪唑环 B结构中含有亚磺酰基 C结构中含有 3，5-二甲基吡啶基 D在酸催化下经重排而显示生物活性 E本身为碱性化合物，在强酸性水溶液中很快分解（分数：1.00）A.B.C.D.E.5.下列何种药物主要应用于过敏性皮肤瘙痒 A盐酸苯海拉明 B马来酸氯苯那敏 C盐酸赛庚啶 D酮替芬 E奥美拉唑（分数：1.00）A.B.C.D.E.6.下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药甸效关系不
3、符 A氯丙嗪的 2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用 BN10 侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性 C氯丙嗪的 2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用 D奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久 E吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用（分数：1.00）A.B.C.D.E.7.下列药物中哪个具有二酰亚胺结构 A氨曲南 B唑吡坦 C苯巴比妥 D地西泮 E卡马西平（分数：1.00）A.B.C.D.E.8.下列叙述中与阿米卡星不符的是 A为半合成的卡那霉素 B属氨基糖苷类抗生素 C为卡那霉素中引 A3-氨基-2-羟基丙酰基的化合物 D侧链有手性碳原
4、子 E对各种转移酶都稳定（分数：1.00）A.B.C.D.E.9.苯海拉明在日光下渐变色，其中含有的杂质为 A苯胺 B苯酚 C二苯甲醇 D二甲胺 E甲醛（分数：1.00）A.B.C.D.E.10.甲氧苄啶的作用机制为 A抑制二氢叶酸合成酶 B抑制二氢叶酸还原酶 C掺入 DNA 的合成 D抑制 -内酰胺酶 E抗代谢作用（分数：1.00）A.B.C.D.E.11.东莨菪碱的化学结构式为（分数：1.00）A.B.C.D.E.12.吗啡、人工合成镇痛剂及脑啡肽均具有镇痛作用，因为 A化学结构具很大相似性 B具有相似的疏水性 C具有相同的构型 D具有相同的基本结构 E具有共同的药效构象（分数：1.00）
5、A.B.C.D.E.13.下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符 A分子中含有 6 个手性碳原子 B含有 6，7-环氧，因此中枢的作用较强 C为季铵盐，为外周抗胆碱药 D易溶于水和氯仿，略溶于乙醇 E药效产生的快，持续时间较长（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.对普鲁卡因性质的叙述不正确的是 A为局麻药，毒性小但穿透力差 B可以进行重氮化、偶合反应 C结晶在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存 D体内可被迅速水解而失去活性 E本品水溶液稳定，不易水解（分数：1.00）A.B.C.D.E.15.哌唑嗪临床用于 A心力衰竭，心肌梗死所致的心源性休克 B防治支气管哮喘 C降血压 D过敏性反应 E心绞
6、痛（分数：1.00）A.B.C.D.E.16.化学结构为（分数：1.00）A.B.C.D.E.17.奥沙西泮的结构式为（分数：1.00）A.B.C.D.E.18.具有下列化学结构的药物临床上用作（分数：1.00）A.B.C.D.E.19.下列叙述中哪项与氧氟沙星不符 A母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环 B分子中含有一个手性碳原子 C左旋体的抗菌活性大于右旋体 8128 倍 D是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的 E稳定性最好，遇光稳定，不分解变色（分数：1.00）A.B.C.D.E.20.克霉唑的化学结构为（分数：1.00）A.B.C.D.E.21.具有较强抗炎作用的甾体药物化学结
7、构中，具有可使抗炎作用增加，副作用减少的双键应在 A11 位 B1 位 C15 位 D5 位 E7 位（分数：1.00）A.B.C.D.E.22.下列哪项不属于胺类药物的相代谢 AN-脱烷基化 B脱胺反应 CN-氧化反应 D氨基乙酸化 E氧化为羟基、亚硝基和硝基（分数：1.00）A.B.C.D.E.23.-内酰胺类抗生素的作用机制是 AD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成 B为二氢叶酸合成酶抑制剂 C为 -内酰胺酶抑制剂，阻止细胞的形成 D干扰细菌蛋白质的合成 E为 DNA 聚合酶抑制剂（分数：1.00）A.B.C.D.E.24.下列叙述中哪项与可待因不符 A用为镇咳药，镇痛作用弱于吗
8、啡 B在体内主要代谢为吗啡 C其他代谢途经为 N-去甲基化和氢化 D副作用较吗啡小，也有成瘾性 E用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽（分数：1.00）A.B.C.D.E.25.地西泮的化学结构中所含母核是 A1，4 二氮卓环 B1，4-苯二氮卓环 C1，3-苯二氮卓环 D1，5-苯二氮卓环 E1，3-二氮蕈环（分数：1.00）A.B.C.D.E.26.硝苯地平的化学结构为（分数：1.00）A.B.C.D.E.27.下列叙述中哪项与巯嘌呤不符 A为黄嘌呤 6-羟基以巯基取代的化合物 B水溶性较差 C作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶、阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸 D用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌等
9、 E磺硫嘌呤钠为其前体药物（分数：1.00）A.B.C.D.E.28.西咪替丁是属于 AH1 受体拮抗剂 BH2 受体拮抗剂 C抗过敏药 D抗哮喘药 E质子泵抑制剂（分数：1.00）A.B.C.D.E.29.维生素 C 与下列哪条叙述不符 A含有两个手性碳原子 BL(+)-苏阿糖型异构体的生物活性最强 C结构中含有羧基，有酸性 D有三种互变异构体 E易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯（分数：1.00）A.B.C.D.E.30.芬布芬的化学结构为（分数：1.00）A.B.C.D.E.31.盐酸氯胺酮的化学结构为（分数：1.00）A.B.C.D.E.32.下列哪项反应不属于药物代谢的官：能团化反应
10、 A芳环的环氧化反应 B氨基的乙酰化反应 C芳环的羟基化反应 D胺类的 N-脱烷基化反应 E醚类的 O-脱烷基化反应（分数：1.00）A.B.C.D.E.33.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这药物的必要基团是下列哪点 A5 位有氨基 B1 位氮原子无取代 C3 位上有羧基和 4 位是羰基 D7 位无取代 E8 位氟原子取代（分数：1.00）A.B.C.D.E.34.下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系 A侧链的碳原子数应为二个，延长或缩短活性均下降 B苯环上引入羟基可显著增强 ， 的激动活性，3，4-二羟基化合物的作用强于 4-羟基化合物 C侧链氨基的 -位引入羟基则产生手性中心，S
11、 异构体的活性强于 R 异构体 D氨基上引入较甲基大的烷基时，则增强 -受体的激动作用 E侧链 -碳原子上引入甲基，2 激动作用增强（分数：1.00）A.B.C.D.E.35.睾丸素在 1 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 A可以口服 B增强雄激素作用 C增强蛋白同化作用 D增强脂溶性，有利吸收 E降低雄激素作用（分数：1.00）A.B.C.D.E.36.盐酸苯海拉明在日光下变色是于什么杂质 A二甲胺 B苯酚 C苯胺 D二苯甲醇 E甲醛（分数：1.00）A.B.C.D.E.37.下述与异烟肼的性质不符的是 A易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚 B与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应 C与溴水作
12、用使红棕色消失 D与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色 E与香草醛作用生成淡黄色固体物（分数：1.00）A.B.C.D.E.38.下列叙述中哪项与芬太尼不符 A是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药 B镇痛作用出现的较快，持续时间较短 C镇痛效力强，成瘾性弱 D约有 10%的药物以原型自，肾脏排出 E用于麻醉前给药及诱导麻醉（分数：1.00）A.B.C.D.E.39.下列哪项叙述不属于第相结合反应 A0，N，S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B酚羟基硫酸酯化反应 C苯甲酸形成马尿酸 D儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 E核苷类药物磷酸化形成核苷酸（分数：1.00）A.B.C.D.E.40.下列叙述中哪项与维生
13、素 A 不符 A维生素 A 侧链上具有四个双键，故现共有 16 个顺反异构体 B全反式维生素 A 的活性最强 C本品对紫外线不稳定，容易在空气中氧化生成环氧化物 D维生素 A 是构成视觉细胞感光物质的前体 E维生素 A 在体内被代谢为维生素 A 酸而排泄（分数：1.00）A.B.C.D.E.综合复习题(二)-2 答案解析(总分：40.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：40，分数：40.00)1.甾体药物的分类为 A雄激素、雌激素、抗雌激素、孕激素、抗孕激素、肾上腺皮质激素 B雄激素及蛋白同化激素、抗雄激素、雌激素、孕激素及避孕药、肾上腺皮质激素 C雄激素及蛋白同化激素、雌激素及
14、抗雌激素、孕激素及抗孕激素、肾上腺皮质激素 D雄激素及蛋白同化激素、雌激素、孕激素、甾体避孕药及抗孕激素、糖皮质激素及盐皮质激素 E雄激素及蛋白同化激素、雌激素、孕激素、甾体避孕药及抗孕激素、肾上腺皮质激素（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：2.能同时较强作用于肾上腺素能 -受体和 -受体的药物是 A间羟胺 B去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D麻黄碱 E克仑特罗（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：3.具有下列结构式的药物为（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：4.奥美拉唑与下列叙述中哪项不符 A结构中含有苯并咪唑环 B结构中含有亚磺酰基 C结构中含有 3，5-二甲基吡
15、啶基 D在酸催化下经重排而显示生物活性 E本身为碱性化合物，在强酸性水溶液中很快分解（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：5.下列何种药物主要应用于过敏性皮肤瘙痒 A盐酸苯海拉明 B马来酸氯苯那敏 C盐酸赛庚啶 D酮替芬 E奥美拉唑（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：6.下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药甸效关系不符 A氯丙嗪的 2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用 BN10 侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性 C氯丙嗪的 2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用 D奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久 E吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代
16、有较强的抗抑郁作用（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：7.下列药物中哪个具有二酰亚胺结构 A氨曲南 B唑吡坦 C苯巴比妥 D地西泮 E卡马西平（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：8.下列叙述中与阿米卡星不符的是 A为半合成的卡那霉素 B属氨基糖苷类抗生素 C为卡那霉素中引 A3-氨基-2-羟基丙酰基的化合物 D侧链有手性碳原子 E对各种转移酶都稳定（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：9.苯海拉明在日光下渐变色，其中含有的杂质为 A苯胺 B苯酚 C二苯甲醇 D二甲胺 E甲醛（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：10.甲氧苄啶的作用机制为 A抑制二氢叶酸合成酶
17、 B抑制二氢叶酸还原酶 C掺入 DNA 的合成 D抑制 -内酰胺酶 E抗代谢作用（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：11.东莨菪碱的化学结构式为（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：12.吗啡、人工合成镇痛剂及脑啡肽均具有镇痛作用，因为 A化学结构具很大相似性 B具有相似的疏水性 C具有相同的构型 D具有相同的基本结构 E具有共同的药效构象（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：13.下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符 A分子中含有 6 个手性碳原子 B含有 6，7-环氧，因此中枢的作用较强 C为季铵盐，为外周抗胆碱药 D易溶于水和氯仿，略溶于乙醇 E药效产生的快，持续时
18、间较长（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：14.对普鲁卡因性质的叙述不正确的是 A为局麻药，毒性小但穿透力差 B可以进行重氮化、偶合反应 C结晶在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存 D体内可被迅速水解而失去活性 E本品水溶液稳定，不易水解（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：15.哌唑嗪临床用于 A心力衰竭，心肌梗死所致的心源性休克 B防治支气管哮喘 C降血压 D过敏性反应 E心绞痛（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：16.化学结构为（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：17.奥沙西泮的结构式为（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：18.具有下列化学
19、结构的药物临床上用作（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：19.下列叙述中哪项与氧氟沙星不符 A母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环 B分子中含有一个手性碳原子 C左旋体的抗菌活性大于右旋体 8128 倍 D是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的 E稳定性最好，遇光稳定，不分解变色（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：20.克霉唑的化学结构为（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：21.具有较强抗炎作用的甾体药物化学结构中，具有可使抗炎作用增加，副作用减少的双键应在 A11 位 B1 位 C15 位 D5 位 E7 位（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：2
20、2.下列哪项不属于胺类药物的相代谢 AN-脱烷基化 B脱胺反应 CN-氧化反应 D氨基乙酸化 E氧化为羟基、亚硝基和硝基（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：23.-内酰胺类抗生素的作用机制是 AD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成 B为二氢叶酸合成酶抑制剂 C为 -内酰胺酶抑制剂，阻止细胞的形成 D干扰细菌蛋白质的合成 E为 DNA 聚合酶抑制剂（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：24.下列叙述中哪项与可待因不符 A用为镇咳药，镇痛作用弱于吗啡 B在体内主要代谢为吗啡 C其他代谢途经为 N-去甲基化和氢化 D副作用较吗啡小，也有成瘾性 E用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳
21、嗽（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：25.地西泮的化学结构中所含母核是 A1，4 二氮卓环 B1，4-苯二氮卓环 C1，3-苯二氮卓环 D1，5-苯二氮卓环 E1，3-二氮蕈环（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：26.硝苯地平的化学结构为（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：27.下列叙述中哪项与巯嘌呤不符 A为黄嘌呤 6-羟基以巯基取代的化合物 B水溶性较差 C作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶、阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸 D用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌等 E磺硫嘌呤钠为其前体药物（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：28.西咪替丁是属于 AH1
22、受体拮抗剂 BH2 受体拮抗剂 C抗过敏药 D抗哮喘药 E质子泵抑制剂（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：29.维生素 C 与下列哪条叙述不符 A含有两个手性碳原子 BL(+)-苏阿糖型异构体的生物活性最强 C结构中含有羧基，有酸性 D有三种互变异构体 E易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：30.芬布芬的化学结构为（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：31.盐酸氯胺酮的化学结构为（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：32.下列哪项反应不属于药物代谢的官：能团化反应 A芳环的环氧化反应 B氨基的乙酰化反应 C芳环的羟基化反应
23、D胺类的 N-脱烷基化反应 E醚类的 O-脱烷基化反应（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：33.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这药物的必要基团是下列哪点 A5 位有氨基 B1 位氮原子无取代 C3 位上有羧基和 4 位是羰基 D7 位无取代 E8 位氟原子取代（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：34.下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系 A侧链的碳原子数应为二个，延长或缩短活性均下降 B苯环上引入羟基可显著增强 ， 的激动活性，3，4-二羟基化合物的作用强于 4-羟基化合物 C侧链氨基的 -位引入羟基则产生手性中心，S 异构体的活性强于 R 异构体 D氨基上引入较
24、甲基大的烷基时，则增强 -受体的激动作用 E侧链 -碳原子上引入甲基，2 激动作用增强（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：35.睾丸素在 1 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 A可以口服 B增强雄激素作用 C增强蛋白同化作用 D增强脂溶性，有利吸收 E降低雄激素作用（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：36.盐酸苯海拉明在日光下变色是于什么杂质 A二甲胺 B苯酚 C苯胺 D二苯甲醇 E甲醛（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：37.下述与异烟肼的性质不符的是 A易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚 B与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应 C与溴水作用使红棕色消失 D与硫
25、酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色 E与香草醛作用生成淡黄色固体物（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：38.下列叙述中哪项与芬太尼不符 A是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药 B镇痛作用出现的较快，持续时间较短 C镇痛效力强，成瘾性弱 D约有 10%的药物以原型自，肾脏排出 E用于麻醉前给药及诱导麻醉（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：39.下列哪项叙述不属于第相结合反应 A0，N，S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B酚羟基硫酸酯化反应 C苯甲酸形成马尿酸 D儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 E核苷类药物磷酸化形成核苷酸（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：40.下列叙述中哪项与维生素 A 不符 A维生素 A 侧链上具有四个双键，故现共有 16 个顺反异构体 B全反式维生素 A 的活性最强 C本品对紫外线不稳定，容易在空气中氧化生成环氧化物 D维生素 A 是构成视觉细胞感光物质的前体 E维生素 A 在体内被代谢为维生素 A 酸而排泄（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：
