1、中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷 11及答案解析(总分：72.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：20，分数：40.00)1.凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（分数：2.00）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物2.下列哪一项不属于药物的功能（分数：2.00）A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶3.在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（分数：2.00）A.静电引力B.氢键C.范德华力D.疏水性结合E.以上都正确4.药物的代谢通常分为
2、哪两相（分数：2.00）A.I相生物转化和相结合反应B.I相分解反应和相结合反应C.I相生物转化和相生物利用D.I相分解反应和相生物利用E.I相分解反应和相分解反应5.药物第 I相生物转化不包括（分数：2.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.羟基化反应E.葡萄糖醛苷反应6.下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（分数：2.00）A.具有氨基的药物和具有卤素的药物B.具有氨基的药物和具有双键的药物C.具有羧基的药物和具有卤素的药物D.具有羟基的药物和具有双键的药物E.具有羧基的药物和具有氨基的药物7.下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（分数：2.00）A.苯妥英B.保泰松C.地西泮D
3、.卡马西平E.维生素 D 38.关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（分数：2.00）A.可以减低药物的极性B.可以增加药物的稳定性C.影响药代动力学性质D.可以增加药物的解离度E.可以减低药物的解离度9.下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（分数：2.00）A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性C.具羧基药物可经开环、成环修饰D.具氨基药物可经酯化修饰E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰10.先导化合物可由以下哪些途径发现（分数：2.00）A.从天然产物中发现B.从活性代谢物中发现C.从临床的不良反应观察发现D.通过组合化学的方法发
4、现E.以上都正确11.根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（分数：2.00）A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数C.生物活性参数、电性参数和立体参数D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数E.电性参数、疏水性参数和立体参数12.符合软药的描述有（分数：2.00）A.软药设计可以提高药物的治疗指数B.本身不具有活性C.软药本身不是一种药物D.软药是前药的同义词E.软药是代谢活化过程13.下列关于电子等排体的说法正确的是（分数：2.00）A.包括经典的和非经典的电子等排体B.CH 2 ，NH 2 ，O 为三价电子等排体C.经典的
5、生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代D.CH=，N=互为二价电子等排体E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则14.下列有关组合化学的说法不正确的是（分数：2.00）A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体E.以上都不正确15.下列说法不正确的是（分数：2.00）A.硬药，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物B.软药，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物C.硬药不发生代谢失活
6、，故很难从生物体内消除D.软药在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物E.软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数16.于前体药物，下列说法不正确的是（分数：2.00）A.是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物B.本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质C.其目的是为了增加药物的生物利用度，加强靶向性，但是不能降低药物的毒性和副作用D.目前前体药物分为两大类：载体前体药物和生物前体E.载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性17.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（分数：2.00）A.氟烷B.羟丁酸钠C.乙醚D.盐酸
7、利多卡因E.盐酸布比卡因18.全身麻醉药可用于（分数：2.00）A.中枢神经系统B.浸润麻醉C.吸入麻醉D.传导麻醉E.静脉麻醉19.下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（分数：2.00）A.无色澄明液体B.物色结晶粉末，无臭C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性E.属于静脉麻醉药20.下面关于利多卡因的说法不正确的是（分数：2.00）A.利多卡因是酰胺类局麻药B.适用于因急性心肌梗塞、外科手术及心脏导管等所致急性室性心律失常C.对洋地黄中毒所致的室性心律失常无效D.口服生物利用度低E.的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大二、B1 型题(总题数
8、：5，分数：32.00)A 丙戊酸钠 B 硫喷妥钠 C 奋乃静 D 阿米替林 E 苯妥英钠（分数：6.00）(1).镇静催眠药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).抗精神病药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).抗抑郁症药（分数：2.00）A.B.C.D.E.A 吡唑酮类 B 吲哚乙酸类 C 1，2-苯并噻嗪类 D 芳基丙酸类 E 烷酮类（分数：6.00）(1).萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.B.C.D.E.A 别
9、嘌醇 B 布洛芬 C 吲哚美辛 D 双氯芬酸钠 E 塞来昔布（分数：6.00）(1).COX-2选择性抑制剂药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).抗痛风药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).以消旋体给药，但其药效成分为(S)一(+)构型的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.（分数：8.00）(1).阿司匹林的分子结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).甲芬那酸的分子结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).对乙酰氨基酚的分子结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).羟布宗的分子结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.（分数：
10、6.00）(1).双氯芬酸钠的分子结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).吲哚美辛的分子结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).吡罗昔康的分子结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷 11答案解析(总分：72.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：20，分数：40.00)1.凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（分数：2.00）A.化学药物 B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物解析：解析：凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药
11、品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为化学药物。所以答案为 A。2.下列哪一项不属于药物的功能（分数：2.00）A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹 E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶解析：解析：药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。所以答案为 D。3.在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（分数：2.00）A.静电引力B.氢键C.范德华力D.疏水性结合E.以上都正确 解析：解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华
12、力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为 E。4.药物的代谢通常分为哪两相（分数：2.00）A.I相生物转化和相结合反应B.I相分解反应和相结合反应C.I相生物转化和相生物利用 D.I相分解反应和相生物利用E.I相分解反应和相分解反应解析：解析：药物的代谢通常分为两相，即第 I相生物转化(也称药物的官能团化反应)和第相生物转化，也称结合反应，所以答案为 C。5.药物第 I相生物转化不包括（分数：2.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.羟基化反应E.葡萄糖醛苷反应 解析：解析：药物第 I相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应，所以答案为 E。6.下列可
13、用于成酯和成酰胺修饰的药物有（分数：2.00）A.具有氨基的药物和具有卤素的药物B.具有氨基的药物和具有双键的药物C.具有羧基的药物和具有卤素的药物D.具有羟基的药物和具有双键的药物E.具有羧基的药物和具有氨基的药物 解析：解析：含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可形成酯基进行修饰，对于胺类药物可利用形成酰胺进行修饰，所以答案为 E。7.下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（分数：2.00）A.苯妥英 B.保泰松C.地西泮D.卡马西平E.维生素 D 3解析：解析：保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；
14、卡马西平在体内可代谢为 10，11 一环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素 D，在肝代谢为 25一 OH-D 3 维生素等。所以答案为 A。8.关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（分数：2.00）A.可以减低药物的极性B.可以增加药物的稳定性C.影响药代动力学性质D.可以增加药物的解离度 E.可以减低药物的解离度解析：解析：酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为 D。9.下列关于药物化学结构修饰的常用
15、方法正确说法有（分数：2.00）A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性C.具羧基药物可经开环、成环修饰 D.具氨基药物可经酯化修饰E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰解析：解析：芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为 C。10.先导化合物可由以下哪些途径发现（分数：2.00）A.从天然产物中发现B.从活性代谢物中发现C.从临床的不良反应观察发现D.通过组合化学的方法发现E.以上都正确 解析：解析：先导化合物的发现方法有：从天然产
16、物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为 E。11.根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（分数：2.00）A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数C.生物活性参数、电性参数和立体参数D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数E.电性参数、疏水性参数和立体参数 解析：解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为 E。12.符合软药的描述有（分数：
17、2.00）A.软药设计可以提高药物的治疗指数 B.本身不具有活性C.软药本身不是一种药物D.软药是前药的同义词E.软药是代谢活化过程解析：解析：软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为 A。13.下列关于电子等排体的说法正确的是（分数：2.00）A.包括经典的和非经典的电子等排体 B.CH 2 ，NH 2 ，O 为三价电子等排体C.经典的生物电子等排包括可交换基团和
18、环与非环的替代D.CH=，N=互为二价电子等排体E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则解析：解析：生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH 2 ，NH 2 ，O 为经典电子等排二价电子等排体，一 CH=，一 N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为 A。14.下列有关组合化学的说法不正确的是（分数：2.00）A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物C.利用组合化学合成技术缩短
19、了药物发现的周期D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体E.以上都不正确 解析：解析：组合化学是得到先导化合物的一种方法，它是以树脂为载体，以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征，进行平行、系统、反复的合成，得到了大量的化学实体，构成组合化合物库的合成技术。近年来，人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物，利用组合化学合成技术的快速性缩短了药物发现的周期，所以答案为 E。15.下列说法不正确的是（分数：2.00）A.硬药，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物B.软药，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物 C.硬药不发生代谢
20、失活，故很难从生物体内消除D.软药在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物E.软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数解析：解析：软药，指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物，所以答案为 B。16.于前体药物，下列说法不正确的是（分数：2.00）A.是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物B.本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质C.其目的是为了增加药物的生物利用度，加强靶向性，但是不能降低药物的毒性和副作用 D.目前前体药物分为两大类：载体前体药物和生物前体E.载体前体药物
21、与母体化合物相比往往活性微弱或无活性解析：解析：前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用，所以答案为 C。17.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（分数：2.00）A.氟烷B.羟丁酸钠 C.乙醚D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因解析：解析：氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药，盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静脉麻醉药，故正确答案为 B。18.全身麻醉药可用于（分数：2.00）A.中枢神经系统 B.浸润麻醉C.吸入麻醉D.传导麻醉E.静脉麻醉解析：解析：全身麻醉药作用于中枢神经
22、系统，使其受到抑制；局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动传导。可用于浸润麻醉、吸入麻醉、传导麻醉、静脉麻醉。19.下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（分数：2.00）A.无色澄明液体B.物色结晶粉末，无臭C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆 D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性E.属于静脉麻醉药解析：解析：氟烷为无色、易流动的重质液体，有类似氯仿的香气，味甜并有烧灼感。氟烷属于全身麻醉药中的吸人麻醉药。20.下面关于利多卡因的说法不正确的是（分数：2.00）A.利多卡因是酰胺类局麻药B.适用于因急性心肌梗塞、外科手术及心脏导管等所致急性室性心律失常C.对洋地黄中毒所致的室性心
23、律失常无效 D.口服生物利用度低E.的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大解析：解析：本品为酰胺类局麻药，口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。适用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。所以答案为 C。二、B1 型题(总题数：5，分数：32.00)A 丙戊酸钠 B 硫喷妥钠 C 奋乃静 D 阿米替林 E 苯妥英钠（分数：6.00）(1).镇静催眠药（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).抗精神病药（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).抗抑郁症药（分数：2.00）A.B.C.D. E
24、.解析：解析：丙戊酸钠和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药。A 吡唑酮类 B 吲哚乙酸类 C 1，2-苯并噻嗪类 D 芳基丙酸类 E 烷酮类（分数：6.00）(1).萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药。美洛昔康属 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。A 别嘌醇 B 布洛芬 C 吲哚美辛 D 双氯芬酸钠 E 塞来昔布（分数：
25、6.00）(1).COX-2选择性抑制剂药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).抗痛风药是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).以消旋体给药，但其药效成分为(S)一(+)构型的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析：塞来昔布是高度的 COX一 2选择性抑制药物。别嘌醇是一种抗痛风药。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)一(+)一布洛芬。（分数：8.00）(1).阿司匹林的分子结构为（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).甲芬那酸的分子结构为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).对乙酰氨基酚的分子结构为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).羟布宗的分子结构为（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：（分数：6.00）(1).双氯芬酸钠的分子结构是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).吲哚美辛的分子结构是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).吡罗昔康的分子结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析：A 是吲哚美辛的分子结构，所以 45题答案为 A；B 是双氯芬酸钠的分子结构，所以 44题答案为 B；C 是布洛芬的分子结构。D 是阿司匹林的分子结构。E 是吡罗昔康的分子结构，所以 46题答案为E。
