1、执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷 5 及答案解析(总分：66.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：11，分数：22.00)1.一般来说，碱性药物在体内随介质 pH 增大( )。（分数：2.00）A.解离度增大，体内吸收率降低B.解离度增大，体内吸收率升高C.解离度减小，体内吸收率降低D.解离度减小，体内吸收率升高E.解离度不变，体内吸收率不变2.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是( )。（分数：2.00）A.解离度愈小，活性愈好B.解离度愈大，活性愈好C.解离度愈小，活性愈低D.解离度愈大，活性愈低E.解离度适当，活性为好3.有机药物多数为弱酸或弱碱
2、，在体液中只能部分解离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例分别为( )。（分数：2.00）A.90和 10B.10和 90C.50和 50D.333和 667E.667和 3334.对映异构体具有等同的药理活性和强度的是( )。（分数：2.00）A.氯苯那敏B.丙氧酚C.丙胺卡因D.哌西那朵E.氟卡尼5.烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 中鸟嘌呤碱基键合形式是( )。（分数：2.00）A.范德华力B.疏水性相互作用C.共价键D.偶极偶极作用E.静电引力6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有( )。（分数：2.00）A.范德华力B
3、.共价键C.电荷转移复合物D.偶极偶极相互作用E.氢键7.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是地西泮的结构上发生了哪种代谢变( )。（分数：2.00）A.N脱甲基B.碳原子羟基化C.N脱甲基，碳原子羟基化D.N脱甲基，苄位碳原子羟基化E.碳原子和苄位碳原子同时羟基化8.含芳环药物的氧化代谢产物主要是( )。（分数：2.00）A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物9.亚砜类药物经氧化生成( )。（分数：2.00）A.N氧化物B.N羟基化合物C.环氧化物D.醛和羧酸E.砜10.具有重要解毒作用的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.乙酰化结合反应B.氨
4、基酸结合反应C.葡萄糖醛酸结合反应D.谷胱甘肽结合反应E.硫酸结合反应11.利多卡因在体内代谢如下，其发生的第相生化转化反应是( )。 （分数：2.00）A.O脱烷基化B.N脱烷基化C.N氧化D.C环氧化E.S氧化二、B1 型题(总题数：6，分数：38.00)A非解离型酸性药物的浓度 B非解离型碱性药物的浓度 C解离型酸性药物的浓度 D解离型碱性药物的浓度 E药物的解离常数（分数：10.00）(1).HA表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).B表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).A - 表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).HB +
5、 表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(5).pK a 表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.Ap BC org CC w D1gP EpH（分数：8.00）(1).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用( )表示。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，用( )表示。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).药物在水中的浓度，用( )表示。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用( )表示。（分数：2.00）A.B.C.D.E.A共价键
6、 B氢键 C离子偶极和偶极偶极相互作用 D范德华引力 E疏水性相互作用（分数：6.00）(1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键合类型是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.A羟基化代谢 B环氧化代谢 CN脱甲基代谢 DS氧化代谢 E脱 S 代谢（分数：4.00）(1).卡马西平在体内可发生( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).阿米替林在体内可发生( )。（分数：2
7、.00）A.B.C.D.E.A还原代谢 B水解代谢 CN脱乙基代谢 DS氧化代谢 E氧化脱卤代谢（分数：4.00）(1).美沙酮可发生( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).利多卡因主要发生( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.AN去烷基再脱氨基 B酚羟基的葡萄糖醛苷化 C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D羟基化与 N去甲基化 E双键的环氧化再选择性水解（分数：6.00）(1).吗啡的代谢为( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).地西泮的代谢为( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).卡马西平的代谢为( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.三
8、、X 型题(总题数：3，分数：6.00)12.可能影响药效的因素有( )。（分数：2.00）A.药物的脂水分配系数B.药物的解离度C.药物形成氢键的能力D.药物与受体的亲和力E.药物的电子密度分布13.药物代谢中的第 1 相生物转化包括( )。（分数：2.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.结合反应E.脱烷基反应14.属于第相生物转化的反应有( )。（分数：2.00）A.对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应B.沙丁胺醇与硫酸的结合反应C.白消安与谷胱甘肽的结合反应D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E.肾上腺素的甲基化结合反应执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷 5 答案解
9、析(总分：66.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：11，分数：22.00)1.一般来说，碱性药物在体内随介质 pH 增大( )。（分数：2.00）A.解离度增大，体内吸收率降低B.解离度增大，体内吸收率升高C.解离度减小，体内吸收率降低D.解离度减小，体内吸收率升高 E.解离度不变，体内吸收率不变解析：2.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是( )。（分数：2.00）A.解离度愈小，活性愈好B.解离度愈大，活性愈好C.解离度愈小，活性愈低D.解离度愈大，活性愈低E.解离度适当，活性为好 解析：3.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式和非解离的形式
10、同时存在于体液中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例分别为( )。（分数：2.00）A.90和 10B.10和 90C.50和 50 D.333和 667E.667和 333解析：解析：根据公式。HA是分子型，A - 是离子型。pK a =pH 时，HAA - =1，所以HA=A - ，各 50。4.对映异构体具有等同的药理活性和强度的是( )。（分数：2.00）A.氯苯那敏B.丙氧酚C.丙胺卡因D.哌西那朵E.氟卡尼 解析：5.烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 中鸟嘌呤碱基键合形式是( )。（分数：2.00）A.范德华力B.疏水性相互作用C.共价键 D.偶极偶极作用E.静电引力
11、解析：6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有( )。（分数：2.00）A.范德华力B.共价键 C.电荷转移复合物D.偶极偶极相互作用E.氢键解析：解析：药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式是共价键。7.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是地西泮的结构上发生了哪种代谢变( )。（分数：2.00）A.N脱甲基B.碳原子羟基化C.N脱甲基，碳原子羟基化 D.N脱甲基，苄位碳原子羟基化E.碳原子和苄位碳原子同时羟基化解析：8.含芳环药物的氧化代谢产物主要是( )。（分数：2.00）A.环氧化合物B.酚类化合物 C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物解析：9.亚砜类药物经氧化
12、生成( )。（分数：2.00）A.N氧化物B.N羟基化合物C.环氧化物D.醛和羧酸E.砜 解析：10.具有重要解毒作用的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.乙酰化结合反应B.氨基酸结合反应C.葡萄糖醛酸结合反应D.谷胱甘肽结合反应 E.硫酸结合反应解析：11.利多卡因在体内代谢如下，其发生的第相生化转化反应是( )。 （分数：2.00）A.O脱烷基化B.N脱烷基化 C.N氧化D.C环氧化E.S氧化解析：解析：在第相生物转化反应中胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，是在和氮原子相连接的碳原子上，发生 N脱烷基化和脱氨反应；另是发生 N氧化反应。利多卡因 N 原子上先脱去一个乙基 C 2 H
13、 5 ，然后再脱去 C 2 H 5 。所以是 N脱烷基化反应。二、B1 型题(总题数：6，分数：38.00)A非解离型酸性药物的浓度 B非解离型碱性药物的浓度 C解离型酸性药物的浓度 D解离型碱性药物的浓度 E药物的解离常数（分数：10.00）(1).HA表示( )。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).B表示( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).A - 表示( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).HB + 表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(5).pK a 表示( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.
14、 解析：Ap BC org CC w D1gP EpH（分数：8.00）(1).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用( )表示。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，用( )表示。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).药物在水中的浓度，用( )表示。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用( )表示。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：A共价键 B氢键 C离子偶极和偶极偶极相互作用 D范德华引力 E疏水性相互作用（分数：6
15、.00）(1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键合类型是( )。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析：离子偶极，偶极偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。生物大分子通过氢键相结合的例子如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结
16、合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。A羟基化代谢 B环氧化代谢 CN脱甲基代谢 DS氧化代谢 E脱 S 代谢（分数：4.00）(1).卡马西平在体内可发生( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).阿米替林在体内可发生( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：A还原代谢 B水解代谢 CN脱乙基代谢 DS氧化代谢 E氧化脱卤代谢（分数：4.00）(1).美沙酮可发生( )。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).利多卡因主要发生( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：AN去烷基再脱氨基 B酚羟基的葡萄糖醛苷化 C亚砜基氧化为砜基或还原为
17、硫醚 D羟基化与 N去甲基化 E双键的环氧化再选择性水解（分数：6.00）(1).吗啡的代谢为( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).地西泮的代谢为( )。（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).卡马西平的代谢为( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：三、X 型题(总题数：3，分数：6.00)12.可能影响药效的因素有( )。（分数：2.00）A.药物的脂水分配系数 B.药物的解离度 C.药物形成氢键的能力 D.药物与受体的亲和力 E.药物的电子密度分布 解析：13.药物代谢中的第 1 相生物转化包括( )。（分数：2.00）A.氧化反应 B.还原反应 C.水解反应 D.结合反应E.脱烷基反应 解析：14.属于第相生物转化的反应有( )。（分数：2.00）A.对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应 B.沙丁胺醇与硫酸的结合反应 C.白消安与谷胱甘肽的结合反应 D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 E.肾上腺素的甲基化结合反应 解析：解析：第相生物转化的反应是结合反应，所以对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应、沙丁胺醇与硫酸的结合反应、白消安与谷胱甘肽的结合反应、对氨基水杨酸的乙酰化结合反应、肾上腺素的甲基化结合反应等都是属于第相生物转化。
