1、执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷 3 及答案解析(总分：68.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：12，分数：24.00)1.作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的( )。（分数：2.00）A.脂水分配系数B.解离度C.脂溶性D.水溶性E.以上都不是2.在胃中易吸收的药物是( )。（分数：2.00）A.水杨酸B.奎宁C.麻黄碱D.氨苯砜E.地西泮3.药物的亲脂性与生物活性的关系是( )。（分数：2.00）A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降C.增强亲脂性，使作用时间缩短D.降低亲脂性，使作用时间延长E.
2、适度的亲脂性有最佳活性4.可使药物亲水性增加的基团是( )。（分数：2.00）A.苯基B.羟基C.酯基D.烃基E.卤素5.下列叙述中哪一条是不正确的( )。（分数：2.00）A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性6.非共价键键合方式中最弱的是( )。（分数：2.00）A.范德华力B.疏水性相互作用C.共价键D.偶极偶极作用E.静电引力7.可使药物分子酸性显著增加的基团是( )。（分数：2.00）A.羟基B.烃基C
3、.氨基D.羧基E.卤素8.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。（分数：2.00）A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢9.烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化( )。（分数：2.00）A.生成 N氧化物B.生成 N羟基化合物C.生成环氧化物D.生成醛和羧酸E.生成 羟基或 1 羟基化合物10.亚砜类药物经还原生成( )。（分数：2.00）A.N氧化物B.N羟基化合物C.环氧化物D.醛和羧酸E.硫醚11.最普遍的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.乙酰化结合反应B.氨基酸结合反应C.葡萄糖醛酸结合反应D.谷胱甘肽结合反应E.硫酸结合反应12.不属于葡萄糖醛酸结合
4、反应的类型是( )。（分数：2.00）A.O葡萄糖醛苷化B.C葡萄糖醛苷化C.N葡萄糖醛苷化D.S葡萄糖醛苷化E.P葡萄糖醛苷化二、B1 型题(总题数：5，分数：36.00)A水溶性和脂溶性均不变 B脂溶性增高 C脂溶性不变 D水溶性增高E 水溶性不变（分数：8.00）(1).当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构时，药物的( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).当分子中引入极性较大的羟基时，药物的( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4)
5、.引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.A渗透效率 B溶解速率 C胃排空速度 D解离度 E酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类（分数：4.00）(1).阿替洛尔属于第类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).卡马西平属于第类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.A卤素 B巯基 C烃基 D酰胺 E酯（分数：6.00）(1).易与生物大分子形成氢键的是( )。（分数：2.00）A
6、.B.C.D.E.(2).强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性的是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻的是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.A增加药物的水溶性，并增加解离度 B可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力 D明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 E影响药物的电荷分布及作用时间（分数：8.00）(1).药物分子中引入羟基( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).药物分子中引入酰胺基( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).药物分子中引入卤素( )。（
7、分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).药物分子中引入磺酸基( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.A葡萄糖醛酸结合反应 B硫酸结合反应 C氨基酸结合反应 D甲基化结合反应 E乙酰化结合反应（分数：10.00）(1).羟基、氨基、羟氨基参与的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸参与的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).主要是取代的苯甲酸参加反应的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).酚羟基、胺基、巯基参与的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.(5).以乙酰辅
8、酶 A 作为辅酶进行乙酰基转移的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E.三、X 型题(总题数：4，分数：8.00)13.生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为( )。（分数：2.00）A.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物B.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物C.高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物D.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物E.高水溶解性、低渗透性的亲脂性分子药物14.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。（分数：2.00）A.疏水键B.氢键C.离子偶极键D.范德华引力E.共价键15.第相代谢包括( )。（分数：2.00）A.葡
9、萄糖醛酸结合反应B.硫酸结合反应C.氨基酸结合反应D.谷胱甘肽结合反应E.乙酰化结合反应16.可发生去烃基代谢的结构类型有( )。（分数：2.00）A.叔胺类B.酯类C.硫醚类D.芳烃类E.醚类执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷 3 答案解析(总分：68.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：12，分数：24.00)1.作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的( )。（分数：2.00）A.脂水分配系数B.解离度C.脂溶性 D.水溶性E.以上都不是解析：解析：脂溶性大、极性小、非解离型药物易跨膜转运，因此，药物通过血脑屏障需要较大的脂溶性。2.在
10、胃中易吸收的药物是( )。（分数：2.00）A.水杨酸 B.奎宁C.麻黄碱D.氨苯砜E.地西泮解析：3.药物的亲脂性与生物活性的关系是( )。（分数：2.00）A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降C.增强亲脂性，使作用时间缩短D.降低亲脂性，使作用时间延长E.适度的亲脂性有最佳活性 解析：4.可使药物亲水性增加的基团是( )。（分数：2.00）A.苯基B.羟基 C.酯基D.烃基E.卤素解析：5.下列叙述中哪一条是不正确的( )。（分数：2.00）A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间
11、可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性 E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性解析：6.非共价键键合方式中最弱的是( )。（分数：2.00）A.范德华力 B.疏水性相互作用C.共价键D.偶极偶极作用E.静电引力解析：7.可使药物分子酸性显著增加的基团是( )。（分数：2.00）A.羟基B.烃基C.氨基D.羧基 E.卤素解析：8.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。（分数：2.00）A.还原代谢B.氧化代谢 C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢解析：9.烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化( )。（分数：2.00）A.生成 N氧化物B.生成 N羟基化合物C
12、.生成环氧化物 D.生成醛和羧酸E.生成 羟基或 1 羟基化合物解析：10.亚砜类药物经还原生成( )。（分数：2.00）A.N氧化物B.N羟基化合物C.环氧化物D.醛和羧酸E.硫醚 解析：11.最普遍的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.乙酰化结合反应B.氨基酸结合反应C.葡萄糖醛酸结合反应 D.谷胱甘肽结合反应E.硫酸结合反应解析：12.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是( )。（分数：2.00）A.O葡萄糖醛苷化B.C葡萄糖醛苷化C.N葡萄糖醛苷化D.S葡萄糖醛苷化E.P葡萄糖醛苷化 解析：解析：葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和 C的葡萄糖醛苷化。二、B1 型题(总题数：
13、5，分数：36.00)A水溶性和脂溶性均不变 B脂溶性增高 C脂溶性不变 D水溶性增高E 水溶性不变（分数：8.00）(1).当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的( )。（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构时，药物的( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).当分子中引入极性较大的羟基时，药物的( )。（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：A渗透效率 B溶解速率 C胃排
14、空速度 D解离度 E酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类（分数：4.00）(1).阿替洛尔属于第类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于( )。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).卡马西平属于第类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析：第 1 类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率；第类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率；第类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影
15、响；第类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。A卤素 B巯基 C烃基 D酰胺 E酯（分数：6.00）(1).易与生物大分子形成氢键的是( )。（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性的是( )。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻的是( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：A增加药物的水溶性，并增加解离度 B可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力 D明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 E影响药物的电荷分布及
16、作用时间（分数：8.00）(1).药物分子中引入羟基( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).药物分子中引入酰胺基( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).药物分子中引入卤素( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).药物分子中引入磺酸基( )。（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：A葡萄糖醛酸结合反应 B硫酸结合反应 C氨基酸结合反应 D甲基化结合反应 E乙酰化结合反应（分数：10.00）(1).羟基、氨基、羟氨基参与的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸参与的第相
17、代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).主要是取代的苯甲酸参加反应的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).酚羟基、胺基、巯基参与的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(5).以乙酰辅酶 A 作为辅酶进行乙酰基转移的第相代谢是( )。（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：三、X 型题(总题数：4，分数：8.00)13.生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为( )。（分数：2.00）A.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 B.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 C.高水溶
18、解性、低渗透性的水溶性分子药物 D.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 E.高水溶解性、低渗透性的亲脂性分子药物 解析：14.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。（分数：2.00）A.疏水键 B.氢键 C.离子偶极键 D.范德华引力 E.共价键解析：解析：药物与受体形成可逆复合物的键合方式有：疏水键、氢键、离子偶极键、范德华引力。而共价键是不可逆的。15.第相代谢包括( )。（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸结合反应 B.硫酸结合反应 C.氨基酸结合反应 D.谷胱甘肽结合反应 E.乙酰化结合反应 解析：16.可发生去烃基代谢的结构类型有( )。（分数：2.00）A.叔胺类 B.酯类C.硫醚类 D.芳烃类E.醚类 解析：
