1、执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷 1 及答案解析(总分：68.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：7，分数：14.00)1.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（分数：2.00）A.在酶催化下进行B.无需酶的催化即可进行C.形成水溶性代谢物，有利于排泄D.形成共价键的过程E.形成极性更大的化合物2.不属于药物的官能团化反应的是（分数：2.00）A.醇类的氧化反应B.芳环的羟基化C.胺类的 N-脱烷基化反应D.氨基的乙酰化反应E.醚类的 O-脱烷基化反应3.下列不属于第相结合反应的是（分数：2.00）A.0、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化B.核苷类药物的磷酸化C
2、.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基D.酚羟基的硫酸酯化E.苯甲酸形成马尿酸4.不属于药物代谢第 1 相生物转化中的化学反应是（分数：2.00）A.氧化B.还原C.卤化D.水解E.羟基化5.含芳环的药物在体内主要发生（分数：2.00）A.还原代谢B.氧化代谢C.甲基化代谢D.开环代谢E.水解代谢6.醚类药物在体内主要发生（分数：2.00）A.还原代谢B.水解代谢C.脱烃基代谢D.羟基化代谢E.甲基化代谢7.黄曲霉素 B-致癌的分子机理是（分数：2.00）A.本身具毒性B.内酯开环C.氧脱烃化反应D.杂环氧化E.代谢后产生环氧化物，与 DNA 形，共价键化合物二、B1 型题(总题数：1，分数：4.00)
3、A氧化反应 B重排反应 C卤代反应 D甲基化反应 E乙基化反应（分数：4.00）(1).第 I 相生物转化代谢中发生的反应是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).第相生物结合代谢中发生的反应是（分数：2.00）A.B.C.D.E.三、B1 型题(总题数：3，分数：24.00)A羟基化代谢 B环氧化代谢 CN-脱甲基代谢 DS-氧化代谢 E脱 S 代谢（分数：8.00）(1).苯妥英在体内可发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).卡马西平在体内可发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).塞替派在体内可发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).阿米替林在体内可发生
4、（分数：2.00）_A还原代谢 B水解代谢 CN-脱乙基代谢 DS-氧化代谢 E氧化脱卤代谢（分数：8.00）(1).美沙酮可发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).普鲁卡因主要发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).利多卡因主要发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).阿苯达唑可发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.AN-去烷基再脱氨基 B酚羟基的葡萄糖醛苷化 C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D羟基化与一去甲基化 E双键的环氧化再选择性水解（分数：8.00）(1).吗啡的代谢为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).地西泮的代谢为（分数：2.00）A.B
5、.C.D.E.(3).卡马西平的代谢为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).舒林酸的代谢为（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、X 型题(总题数：13，分数：26.00)8.第相生物结合代谢中发生的反应有（分数：2.00）A.甲基化B.还原C.水解D.葡萄糖醛苷化E.形成硫酸酯9.使药物分子水溶性增加的结合反应有（分数：2.00）A.与氨基酸的结合反应B.乙酰化结合反应C.与葡萄糖醛酸的结合反应D.与硫酸的结合反应E.甲基化结合反应10.通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（分数：2.00）A.与葡萄糖醛酸结合B.与硫酸结合C.甲基化结合D.乙酰化结合E.与氨基酸结合11
6、.药物代谢中的第 I 相生物转化包括（分数：2.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.结合反应E.脱烷基反应12.药物在体内代谢的反应有（分数：2.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.葡萄糖醛苷化反应E.乙酰化反应13.属于第相生物结合代谢的反应有（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸的结合B.与硫酸的结合C.与氨基酸的结合D.与蛋白质的结合E.乙酰化结合14.可发生去烃基代谢的结构类型有（分数：2.00）A.叔胺类B.酯类C.硫醚类D.芳烃类E.醚类15.胺类药物的代谢途径包括（分数：2.00）A.N-脱烷基化反应B.N-氧化反应C.加成反应D.氧化脱氨反应E.一酰化反应16.药
7、物或代谢物可发生结合反应的基团有（分数：2.00）A.氨基B.羟基C.羧基D.巯基E.杂环氮原子17.葡萄糖醛酸结合反应的类型有（分数：2.00）A.0 的葡萄糖醛苷化B.C 的葡萄糖醛苷化C.N 的葡萄糖醛苷化D.S 的葡萄糖醛苷化E.Cl 的葡萄糖醛苷化18.含氨基的药物可发生（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸的结合代谢B.与硫酸的结合代谢C.脱氨基代谢D.甲基化代谢E.乙酰化代谢19.哪些药物的代谢属于代谢活化（分数：2.00）A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素 D 3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基维生素 D 3C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生
8、成硫醚代谢物E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥20.可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有（分数：2.00）A.对氨基水杨酸B.布洛芬C.氯贝丁酯D.异烟肼E.磺胺嘧啶执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷 1 答案解析(总分：68.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：7，分数：14.00)1.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（分数：2.00）A.在酶催化下进行B.无需酶的催化即可进行 C.形成水溶性代谢物，有利于排泄D.形成共价键的过程E.形成极性更大的化合物解析：解析：本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、
9、硫酸、氨基酸等结合到药物分子中，或第 I 相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。故本题答案应选 B。2.不属于药物的官能团化反应的是（分数：2.00）A.醇类的氧化反应B.芳环的羟基化C.胺类的 N-脱烷基化反应D.氨基的乙酰化反应 E.醚类的 O-脱烷基化反应解析：解析：本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应(第 I 相生物转化代谢反应)，故本题答案应选 D。3.下列不属于第相结合反应的是（分数：2.00）A.0、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化B.核苷类药物的磷酸化 C.儿茶酚的间位
10、羟基形成甲氧基D.酚羟基的硫酸酯化E.苯甲酸形成马尿酸解析：解析：本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药物的磷酸化不属于第相结合反应。故本题答案应选 B。4.不属于药物代谢第 1 相生物转化中的化学反应是（分数：2.00）A.氧化B.还原C.卤化 D.水解E.羟基化解析：5.含芳环的药物在体内主要发生（分数：2.00）A.还原代谢B.氧化代谢 C.甲基化代谢D.开环代谢E.水解代谢解析：6.醚类药物在体内主要发生（分数：2.00）A.还原代谢B.水解代谢C.脱
11、烃基代谢 D.羟基化代谢E.甲基化代谢解析：7.黄曲霉素 B-致癌的分子机理是（分数：2.00）A.本身具毒性B.内酯开环C.氧脱烃化反应D.杂环氧化E.代谢后产生环氧化物，与 DNA 形，共价键化合物 解析：二、B1 型题(总题数：1，分数：4.00)A氧化反应 B重排反应 C卤代反应 D甲基化反应 E乙基化反应（分数：4.00）(1).第 I 相生物转化代谢中发生的反应是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).第相生物结合代谢中发生的反应是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：本组题考查第 I 相生物转化反应和第相生物结合反应的相关知识。第 I 相生物转化反应主
12、要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选 AD。三、B1 型题(总题数：3，分数：24.00)A羟基化代谢 B环氧化代谢 CN-脱甲基代谢 DS-氧化代谢 E脱 S 代谢（分数：8.00）(1).苯妥英在体内可发生（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).卡马西平在体内可发生（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).塞替派在体内可发生（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).阿米替林在体内可发生
13、（分数：2.00）_解析：A还原代谢 B水解代谢 CN-脱乙基代谢 DS-氧化代谢 E氧化脱卤代谢（分数：8.00）(1).美沙酮可发生（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).普鲁卡因主要发生（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).利多卡因主要发生（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).阿苯达唑可发生（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：AN-去烷基再脱氨基 B酚羟基的葡萄糖醛苷化 C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D羟基化与一去甲基化 E双键的环氧化再选择性水解（分数：8.00）(1).吗啡的代谢为（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：
14、(2).地西泮的代谢为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).卡马西平的代谢为（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).舒林酸的代谢为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：四、X 型题(总题数：13，分数：26.00)8.第相生物结合代谢中发生的反应有（分数：2.00）A.甲基化 B.还原C.水解D.葡萄糖醛苷化 E.形成硫酸酯 解析：解析：本题考查药物的结合反应的类型。第相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等反应。而还原和水解反应属于第1 相生物转化代谢，故本题答案应选 ADE。9.使药
15、物分子水溶性增加的结合反应有（分数：2.00）A.与氨基酸的结合反应 B.乙酰化结合反应C.与葡萄糖醛酸的结合反应 D.与硫酸的结合反应 E.甲基化结合反应解析：解析：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选 ACD。10.通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（分数：2.00）A.与葡萄糖醛酸结合 B.与硫酸结合 C.甲基化结合D.乙酰化结合E.与氨基酸结合 解析：解析：本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物
16、的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、D 使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。11.药物代谢中的第 I 相生物转化包括（分数：2.00）A.氧化反应 B.还原反应 C.水解反应 D.结合反应E.脱烷基反应 解析：12.药物在体内代谢的反应有（分数：2.00）A.氧化反应 B.还原反应 C.水解反应 D.葡萄糖醛苷化反应 E.乙酰化反应 解析：13.属于第相生物结合代谢的反应有（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸的结合 B.与硫酸的结合 C.与氨基酸的结合 D.与蛋白质的结合E.乙酰化结合 解析：14.可发生去烃基代谢的结构类型有（分数：
17、2.00）A.叔胺类 B.酯类C.硫醚类 D.芳烃类E.醚类 解析：15.胺类药物的代谢途径包括（分数：2.00）A.N-脱烷基化反应 B.N-氧化反应 C.加成反应D.氧化脱氨反应 E.一酰化反应 解析：16.药物或代谢物可发生结合反应的基团有（分数：2.00）A.氨基 B.羟基 C.羧基 D.巯基 E.杂环氮原子 解析：17.葡萄糖醛酸结合反应的类型有（分数：2.00）A.0 的葡萄糖醛苷化 B.C 的葡萄糖醛苷化 C.N 的葡萄糖醛苷化 D.S 的葡萄糖醛苷化 E.Cl 的葡萄糖醛苷化解析：18.含氨基的药物可发生（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸的结合代谢 B.与硫酸的结合代谢 C.脱氨基代谢 D.甲基化代谢 E.乙酰化代谢 解析：19.哪些药物的代谢属于代谢活化（分数：2.00）A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素 D 3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基维生素 D 3 C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物 D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥 解析：20.可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有（分数：2.00）A.对氨基水杨酸 B.布洛芬C.氯贝丁酯D.异烟肼 E.磺胺嘧啶 解析：
