1、执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷 9 及答案解析(总分：58.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：8，分数：16.00)1.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（分数：2.00）A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3 位 COOH 和 4 位 C=为抗菌活性不可缺少的部分C.8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降D.6 位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加2.下列哪个药物不是合成类抗结核药（分数：2.00）A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠3.分子中含有 2 个手性中心，但只
2、有 3 个光学异构体的药物是（分数：2.00）A.左氧氟沙星B.乙胺丁醇C.氯胺酮D.氯霉素E.麻黄碱4.具有旋光性，药用右旋体的是（分数：2.00）A.吡嗪酰胺B.乙胺丁醇C.异烟肼D.链霉素E.利福平5.具有以下化学结构的药物是 （分数：2.00）A.伊曲康唑B.酮康唑C.克霉唑D.特比萘芬E.氟康唑6.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是（分数：2.00）A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.制霉菌素7.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是 （分数：2.00）A.B.C.D.E
3、.8.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是（分数：2.00）A.磺胺甲口恶唑B.诺氟沙星C.环丙沙星D.氧氟沙星E.吡嗪酰胺二、B1 型题(总题数：2，分数：16.00)（分数：8.00）(1).头孢噻肟钠的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).头孢羟氨苄的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).头孢克洛的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).阿莫西林的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.A氧氟沙星 B洛美沙星 C环丙沙星 D诺氟沙星 E芦氟沙星（分数：8.00）(1).结构中含有噻嗪环的是（分数：2.00）A.B.C.
4、D.E.(2).结构中含有嚼嗪环的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有环丙基的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).结构中含有两个氟原子的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.三、B1 型题(总题数：1，分数：6.00)（分数：6.00）(1).诺氟沙星的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).环丙沙星的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).左氧氟沙星的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B1 型题(总题数：1，分数：4.00)A环丙沙星 B氟康唑 C异烟肼 D阿昔洛韦 E利福平（分数：4.00）(1).抑制细
5、菌 DNA 促螺旋酶的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、X 型题(总题数：8，分数：16.00)9.对 -内酰胺类抗生素有增效作用的是（分数：2.00）A.克拉维酸B.甲氧苄啶C.舒巴坦D.氨曲南E.克拉霉素10.左氧氟沙星具有哪些结构特征和作用特点（分数：2.00）A.结构中具有一个手性碳原子B.结构中含有吡啶并嘧啶羧酸C.抗菌活性比氧氟沙星强两倍D.水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用E.是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物11.不宜与含钙药物同时服用的有哪些药物（分数
6、：2.00）A.环丙沙星B.甲氧苄啶C.多西环素D.氧氟沙星E.磺胺甲恶唑12.下列哪些药物可用于抗结核病（分数：2.00）A.异烟肼B.呋喃妥因C.乙胺丁醇D.利福平E.硫酸链霉素13.下列药物中，含有三氮唑环的是（分数：2.00）A.酮康唑B.氟康唑C.咪康唑D.伏立康唑E.伊曲康唑14.与氟康唑叙述相符的是（分数：2.00）A.结构中含有咪唑环B.结构中含有三唑环C.口服不易吸收D.为广谱抗真菌药E.可以治疗滴虫性阴道炎15.甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性（分数：2.00）A.青霉素B.四环素C.红霉素D.磺胺甲恶唑E.庆大霉素16.在体内可发生乙酰化代谢是药物有（分数：2.00）A.
7、磺胺甲恶唑B.吡嗪酰胺C.对氨基水杨酸钠D.乙胺丁醇E.异烟肼执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷 9 答案解析(总分：58.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：8，分数：16.00)1.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（分数：2.00）A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3 位 COOH 和 4 位 C=为抗菌活性不可缺少的部分C.8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降 D.6 位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加解析：解析：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：吡
8、啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团；1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳；5 位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；7 位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；8 位以氟甲氧基取代或 1 位成环，可使活性增加，故本题答案应选 C。2.下列哪个药物不是合成类抗结核药（分数：2.00）A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福
9、喷汀 E.对氨基水杨酸钠解析：解析：本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀，其余都是合成类抗结核药，故本题答案应选 D。3.分子中含有 2 个手性中心，但只有 3 个光学异构体的药物是（分数：2.00）A.左氧氟沙星B.乙胺丁醇 C.氯胺酮D.氯霉素E.麻黄碱解析：解析：本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选 B。4.具有旋光性，药用右旋体的是（分数：2.00）A.吡嗪酰胺B.乙胺丁醇 C.异烟肼D.链霉素E.
10、利福平解析：解析：本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选 B。5.具有以下化学结构的药物是 （分数：2.00）A.伊曲康唑 B.酮康唑C.克霉唑D.特比萘芬E.氟康唑解析：解析：在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药，A、C 为咪唑类抗真菌药，D 为其他抗真菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素类抗真菌药，分子中含多烯结构，故本题答案应选B。6.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是（分数：2.00）A.酮康唑B.氟康唑 C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.制霉菌素解析：解析：考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B 结构中在酰肼
11、基上具有甲基取代，D 为异烟酰胺，E 为二甲基取代的异烟酰胺，C 结构中含有未取代的酰肼基，即异烟肼，故本题答案应选 C。7.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是 （分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析：考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及使用特点。在五个备选答案中，只有氧氟沙星含手性中心，其左旋体为左氧氟沙星，抗菌活性大于右旋体和消旋体，故本题答案应选 D。8.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是（分数：2.00）A.磺胺甲口恶唑B.诺氟沙星C.环丙沙星D.氧氟沙星 E.吡嗪酰胺解析：二、
12、B1 型题(总题数：2，分数：16.00)（分数：8.00）(1).头孢噻肟钠的化学结构是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).头孢羟氨苄的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).头孢克洛的化学结构是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).阿莫西林的化学结构是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析：本组题考查 -内酰胺类抗生素的结构。E 为头孢噻吩钠。A氧氟沙星 B洛美沙星 C环丙沙星 D诺氟沙星 E芦氟沙星（分数：8.00）(1).结构中含有噻嗪环的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).结构中含有嚼嗪环的是（
13、分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).结构中含有环丙基的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).结构中含有两个氟原子的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：三、B1 型题(总题数：1，分数：6.00)（分数：6.00）(1).诺氟沙星的化学结构是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).环丙沙星的化学结构是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).左氧氟沙星的化学结构是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为哌嗪环，3 位羧基和 4 位
14、酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟哌酸，将诺氟沙星 1 位乙基换成环丙基为其特征。A 为吡哌酸结构式。E 为干扰答案。四、B1 型题(总题数：1，分数：4.00)A环丙沙星 B氟康唑 C异烟肼 D阿昔洛韦 E利福平（分数：4.00）(1).抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析：本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 促螺旋酶和拓扑异构酶 IV；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑
15、菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分枝杆菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒DNA 合成。五、X 型题(总题数：8，分数：16.00)9.对 -内酰胺类抗生素有增效作用的是（分数：2.00）A.克拉维酸 B.甲氧苄啶C.舒巴坦 D.氨曲南E.克拉霉素解析：解析：本题考查本组药物的作用特点。甲氧苄啶磺胺类药物的增效剂也可增加四环素、庆大霉素等抗菌作用；氨曲南有广谱抗菌和 -内酰胺酶抑制作用，无增效作用；克拉霉素为大环内酯类无增效作用。故本题答案应选 AC。10.左氧氟沙星具有哪些结构特征和作用特点（分数：2.00）A.结构中具有一个手性碳原子 B.结构中含有吡
16、啶并嘧啶羧酸C.抗菌活性比氧氟沙星强两倍 D.水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用 E.是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物 解析：11.不宜与含钙药物同时服用的有哪些药物（分数：2.00）A.环丙沙星 B.甲氧苄啶C.多西环素 D.氧氟沙星 E.磺胺甲恶唑解析：解析：考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有 3-羧基-4-酮基结构，四环素类药物均可与钙形成络合物，使抗菌活性降低，同时也使钙制剂失去作用。故本题答案应选 ACD。12.下列哪些药物可用于抗结核病（分数：2.00）A.异烟肼 B.呋喃妥因C.乙胺丁醇 D.利福平 E.硫酸链霉素 解析：13.下列药物中，含有三氮唑环的是（分数：2.00）A.酮康唑B.氟康唑 C.咪康唑D.伏立康唑 E.伊曲康唑 解析：解析：考查抗真菌药的结构类型。A、C 为咪唑类抗真菌药。故本题答案应选 BDE。14.与氟康唑叙述相符的是（分数：2.00）A.结构中含有咪唑环B.结构中含有三唑环 C.口服不易吸收D.为广谱抗真菌药 E.可以治疗滴虫性阴道炎解析：15.甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性（分数：2.00）A.青霉素B.四环素 C.红霉素D.磺胺甲恶唑 E.庆大霉素 解析：16.在体内可发生乙酰化代谢是药物有（分数：2.00）A.磺胺甲恶唑 B.吡嗪酰胺C.对氨基水杨酸钠 D.乙胺丁醇E.异烟肼 解析：
