1、镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(二)及答案解析(总分：22.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：22，分数：22.00)1.以下为巴比妥类药物（分数：1.00）A.阿晋唑仑B.依托米酯C.苯巴比妥D.硫喷妥钠E.苯妥英钠2.氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似（分数：1.00）A.地西泮B.舒必利C.奋乃静D.唑吡坦E.氯丙嗪3.以下属于苯二氮卓类的药物有（分数：1.00）A.三唑仑B.硝西泮C.氟哌啶醇D.舒必利E.阿普唑仑4.影响巴比妥类药物药效主要因素是（分数：1.00）A.药物电荷密度分布B.分子 1 位上的取代基C.有适当脂溶性D.5 位二取代基的碳原子总数在 610
2、 之间E.水中的溶解度5.下列哪些与奋乃静相符（分数：1.00）A.化学名为 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇B.化学名为 4-3-(2-三氟甲基吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇C.吩噻嗪类抗精神病药D.结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色，须避光保存E.抗癫痫药6.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关（分数：1.00）A.与化合物的解离度有关B.与化合物的脂溶性和解离度有关C.与 5-位取代基是否易于氧化有关D.与 5-位双取代基的碳原子数目有关E.与化合物的水溶性有关7.下列哪些与艾司唑仑相符（分数：1.00）A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
3、B.苯二氮卓类药物C.乙内酰脲类药物D.在母核 1，4 苯并二氮苗环的 1，2 位并入了三唑环E.1，2 位并人三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力8.下列叙述中哪些与丙戊酸钠相符（分数：1.00）A.为广谱抗癫痫药B.其作用机制为抑制 Y-氨基丁酸(GA-BA)的代谢，使脑内 GABA 水平提高C.在空气中易吸收二氧化碳，使水溶液混浊D.5%水溶液的 pH 值为 7.59.0E.易溶于乙醇，难溶于水9.艾司唑仑的理化性质和临床应用是（分数：1.00）A.又名安定B.在酸性条件下加热放出 CO2C.在 1，4-苯二氮卓结构的 1，2 位骈合三唑环，生物活性明显增加D.在水中几乎
4、不溶E.主要用于治疗精神紧张和失眠10.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的因素是（分数：1.00）A.5-取代基的数目超过 10 个B.直链酰脲C.pKaD.脂溶性E.5 位上的取代基11.抗癫痫药的化学结构类型有（分数：1.00）A.巴比妥类B.苯二氮卓类C.吩噻嗪类D.二苯并氮杂革类E.乙内酰脲类12.下列属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（分数：1.00）A.阿米替林B.奋乃静C.氟哌啶醇D.氯丙嗪E.氟西汀13.影响吩噻嗪类药物药效的主要因素是（分数：1.00）A.2 位被氯、三氟甲基取代，其抗精神病活性加强B.吩噻嗪环上的氮原子(10 位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜C.侧链末端
5、的碱氨基可以是哌嗪基D.侧链末端的碱氨基是季胺时，活性极大增强E.当 7 位有强的吸电子基团存在，活性增加14.影响巴比妥类药物作用的程度，起效快慢，作用时间长短的因素有（分数：1.00）A.pKa(酸性解离常数)B.结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代C.亲脂性D.5 位两个取代基碳原子数在 48 间E.5 位仅一个取代基取代15.以下为 1，4-苯二氮卓类药物的是（分数：1.00）A.卡马西平B.硝西泮C.阿普唑仑D.艾司唑仑E.地西泮16.影响 1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是（分数：1.00）A.当 7 位有强的吸电子基团存在，活性增加B.4 位是 N-氧化物时，活性增强C.在 1
6、，2 位骈合三唑环，提高了与受体亲和力，生物活性明显增加D.1 位引入哌嗪基时，活性大大增强E.2 位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强17.下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的（分数：1.00）A.2 位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 2 个碳原子为宜C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等D.吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长18.以下哪些与苯妥英钠相符（分数：1.00）A.化学名为 5，5-二苯基-
7、2，4-咪唑烷二酮钠盐B.可溶于水，水溶液呈碱性C.水溶液露置于空气中渐变混浊D.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物E.主要被肝微粒体酶代谢，用量过大时使酶饱和，易产生毒性反应19.注射剂室温放置易吸收 CO2 而产生沉淀的药物是（分数：1.00）A.苯妥英钠B.地西泮C.奋乃静D.奋乃静E.苯巴比妥钠20.苯妥英钠的性质和作用是（分数：1.00）A.与吡啶硫酸铜试液作用，生成紫色络盐B.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药是C.酰脲类化合物D.本品水溶液呈碱性反应E.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀21.依化学结构分类，镇静催眠药可分为（分数：1.00）A.苯二氮卓类B.巴比妥类C.吩噻
8、嗪类D.二苯氮卓类E.其他类22.为避免水解，其注射剂最好在临用前配制的药物是（分数：1.00）A.普鲁卡因B.氟哌啶醇C.丙戊酸钠D.苯妥英钠E.苯巴比妥钠镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(二)答案解析(总分：22.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：22，分数：22.00)1.以下为巴比妥类药物（分数：1.00）A.阿晋唑仑B.依托米酯C.苯巴比妥 D.硫喷妥钠 E.苯妥英钠解析：2.氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似（分数：1.00）A.地西泮B.舒必利 C.奋乃静 D.唑吡坦E.氯丙嗪 解析：3.以下属于苯二氮卓类的药物有（分数：1.00）A.三唑仑 B.硝西泮 C.氟
9、哌啶醇D.舒必利E.阿普唑仑 解析：4.影响巴比妥类药物药效主要因素是（分数：1.00）A.药物电荷密度分布B.分子 1 位上的取代基C.有适当脂溶性 D.5 位二取代基的碳原子总数在 610 之间 E.水中的溶解度解析：5.下列哪些与奋乃静相符（分数：1.00）A.化学名为 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 B.化学名为 4-3-(2-三氟甲基吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇C.吩噻嗪类抗精神病药 D.结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色，须避光保存 E.抗癫痫药解析：6.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关（分数：1.00）A.与化合物的解离度有关B.与
10、化合物的脂溶性和解离度有关 C.与 5-位取代基是否易于氧化有关 D.与 5-位双取代基的碳原子数目有关 E.与化合物的水溶性有关解析：7.下列哪些与艾司唑仑相符（分数：1.00）A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作 B.苯二氮卓类药物 C.乙内酰脲类药物D.在母核 1，4 苯并二氮苗环的 1，2 位并入了三唑环 E.1，2 位并人三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力 解析：8.下列叙述中哪些与丙戊酸钠相符（分数：1.00）A.为广谱抗癫痫药 B.其作用机制为抑制 Y-氨基丁酸(GA-BA)的代谢，使脑内 GABA 水平提高 C.在空气中易吸收二氧化碳，使水溶液混浊D.
11、5%水溶液的 pH 值为 7.59.0 E.易溶于乙醇，难溶于水解析：9.艾司唑仑的理化性质和临床应用是（分数：1.00）A.又名安定B.在酸性条件下加热放出 CO2C.在 1，4-苯二氮卓结构的 1，2 位骈合三唑环，生物活性明显增加 D.在水中几乎不溶 E.主要用于治疗精神紧张和失眠 解析：10.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的因素是（分数：1.00）A.5-取代基的数目超过 10 个B.直链酰脲C.pKa D.脂溶性 E.5 位上的取代基 解析：11.抗癫痫药的化学结构类型有（分数：1.00）A.巴比妥类 B.苯二氮卓类 C.吩噻嗪类D.二苯并氮杂革类 E.乙内酰脲类 解析：12.下列属于
12、吩噻嗪类抗精神失常药的是（分数：1.00）A.阿米替林B.奋乃静 C.氟哌啶醇D.氯丙嗪 E.氟西汀解析：13.影响吩噻嗪类药物药效的主要因素是（分数：1.00）A.2 位被氯、三氟甲基取代，其抗精神病活性加强 B.吩噻嗪环上的氮原子(10 位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜 C.侧链末端的碱氨基可以是哌嗪基 D.侧链末端的碱氨基是季胺时，活性极大增强E.当 7 位有强的吸电子基团存在，活性增加解析：14.影响巴比妥类药物作用的程度，起效快慢，作用时间长短的因素有（分数：1.00）A.pKa(酸性解离常数) B.结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代 C.亲脂性 D.5 位两个取代基
13、碳原子数在 48 间 E.5 位仅一个取代基取代解析：15.以下为 1，4-苯二氮卓类药物的是（分数：1.00）A.卡马西平B.硝西泮 C.阿普唑仑 D.艾司唑仑 E.地西泮 解析：16.影响 1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是（分数：1.00）A.当 7 位有强的吸电子基团存在，活性增加 B.4 位是 N-氧化物时，活性增强C.在 1，2 位骈合三唑环，提高了与受体亲和力，生物活性明显增加 D.1 位引入哌嗪基时，活性大大增强E.2 位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强解析：17.下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的（分数：1.00）A.2 位被吸电子基团取代时活性增强
14、B.吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 2 个碳原子为宜C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等 D.吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药 E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长 解析：18.以下哪些与苯妥英钠相符（分数：1.00）A.化学名为 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 B.可溶于水，水溶液呈碱性 C.水溶液露置于空气中渐变混浊 D.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物 E.主要被肝微粒体酶代谢，用量过大时使酶饱和，易产生毒性反应 解析：19.注射剂室温放置易吸收 CO2 而产生沉淀的药物是（分数：1.00）A.苯妥英钠 B.地西泮C.奋乃静D.奋乃静E.苯巴比妥钠 解析：20.苯妥英钠的性质和作用是（分数：1.00）A.与吡啶硫酸铜试液作用，生成紫色络盐B.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药是 C.酰脲类化合物 D.本品水溶液呈碱性反应 E.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀 解析：21.依化学结构分类，镇静催眠药可分为（分数：1.00）A.苯二氮卓类 B.巴比妥类 C.吩噻嗪类D.二苯氮卓类E.其他类 解析：22.为避免水解，其注射剂最好在临用前配制的药物是（分数：1.00）A.普鲁卡因B.氟哌啶醇C.丙戊酸钠D.苯妥英钠 E.苯巴比妥钠 解析：
