1、药物的化学结构修饰及答案解析(总分：34.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：21，分数：21.00)1.对睾酮进行结构修饰，制成其前药 17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是 A提高药物的选择性 B提高药物的稳定性 C降低药物的毒副作用 D延长药物的作用时间 E发挥药物的配伍作用（分数：1.00）A.B.C.D.E.2.氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成 2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为 A先导化合物 B电子等排体 C软药 D前药 E硬药（分数：1.00）A.B.C.D.E.3.为增大
2、水溶性，适宜制备注射剂的需要，对苯二氮卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰，制成化合物，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D.E.4.布洛芬(I)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D.E.5.维生素 B1(盐酸硫胺)(I)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺()，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素 B1发挥作用，此种修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D.E.6.利用肾脏中 -谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲嗯唑(SMZ)制成其前药 N-酰基-谷氨酰衍生物的目的是 A改
3、善药物口服吸收 B改善药物的溶解性 C延长药物作用时间 D提高药物对特定部位的选择性 E提高药物的稳定性（分数：1.00）A.B.C.D.E.7.将睾酮制成其前药 17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或 17-环戊丙酸酯的目的是 A发挥药物的配伍作用 B提高药物的选择性 C提高药物的稳定性 D降低药物的毒副作用 E延长药物的作用时间（分数：1.00）A.B.C.D.E.8.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是 A提高药物的稳定性 B延长药物作用时间 C改善药物溶解性 D改善药物的吸收 E提高药物对特定部位的选择性
4、（分数：1.00）A.B.C.D.E.9.双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是 A提高药物的活性 B增加药物的水溶性 C提高药物的稳定性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用（分数：1.00）A.B.C.D.E.10.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合，这种修饰方法是 A成酰胺修饰 B成酯修饰 C成盐修饰 D其他修饰 E拼合修饰（分数：1.00）A.B.C.D.E.11.药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项 A成盐修饰 B成酯修饰 C成酰胺修饰 D缩合修饰 E开环修饰（分数：1.00）A.B.C.D.E.12.泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是 A延长药物的作用时间 B发挥药物的配伍作用
5、C提高药物的选择性 D改善药物的溶解性 E消除药物的不良气味（分数：1.00）A.B.C.D.E.13.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目是 A延长药物的作用时间 B改善药物的溶解性 C降低药物的毒副作用 D提高药物的稳定性 E改善药物的吸收（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.下列哪种说法与前药的概念相符 A前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物 B前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 C前药是无活性或活性很低的化合物 D前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转变为来药物发挥作用的化合物 E前药是药物经化学结构修饰得到的化合物（分数：1.0
6、0）A.B.C.D.E.15.酯化和酰胺修饰不包括下列哪项 A羧酸酯化 B羧酸酰胺化 C羟基酯化 D氨基酰胺化 EHofmann 重排（分数：1.00）A.B.C.D.E.16.抗病毒药阿昔洛韦(AcicloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中 9位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯()，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物为 A软药 B硬药 C电子学等排体 D前药 E先导化合物（分数：1.00）A.B.C.D.E.17.克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是 A提高药物的稳定性 B改善药物的溶解性 C降低毒副作用 D消除不适宜的制剂性质 E延长药物
7、作用时间（分数：1.00）A.B.C.D.E.18.将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲()，毒副作用降低，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D.E.19.甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物()，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D.E.20.与前体药物设计的目的不符的是 A提高药物的组织选择性 B提高药物的脂溶性 C提高药物的活性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用（分数：1.00）A.B.C.D.E.21.药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代调又转变为原来的药物发挥药效，其化合物称为 A硬药 B前药 C
8、药物载体 D原药 E软药（分数：1.00）A.B.C.D.E.二、X 型题(总题数：13，分数：13.00)22.经结构修饰延长药物作用时间的有（分数：1.00）A.睾酮制成丙酸睾酮B.氟奋乃静制成庚酯和癸酸酯C.林可霉素制成 2-O-丁酰酯D.红霉素做成碳酸乙酯E.青霉素与普鲁卡因成盐23.药物化学结构修饰的目的是（分数：1.00）A.改善药物的药代动力学性质B.提高药物疗效C.降低毒副作用D.方便应用E.简化药物化学结构，便于制备24.下列可进行成酯修饰的药物是（分数：1.00）A.具有羧基的药物B.具有双键的药物C.具有卤素的药物D.具有氨基的药物E.具有羟基的药物25.下列可进行成酯修
9、饰的药物有（分数：1.00）A.具有氨基的药物B.具有羧基的药物C.具有羟基的药物D.具有双键的药物E.具有卤素的药物26.成酯修饰可以达到的目的有（分数：1.00）A.提高药物的靶部位选择性B.提高药物的稳定性C.延长药物的作用时间D.改善药物的不良气味E.改善药物的水溶性27.药物的化学结构修饰的方法有（分数：1.00）A.醚化B.成盐C.酯化D.酰胺化E.结构拼合28.结构修饰的目的为（分数：1.00）A.提高药物的稳定性B.延长药物的作用时间C.增强与受体的亲和力D.改善药物的吸收E.降低药物的毒副作用29.可进行成盐修饰与碱成盐的药物是（分数：1.00）A.具醇羟基的药物B.具酰亚胺
10、基及酰脲基的药物C.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物D.具羧基的药物E.具酚羟基的药物30.常用的化学结构修饰方法有（分数：1.00）A.羟基酯化B.氨基酰化C.成盐修饰D.羟基酰化E.羧基酰胺化31.可进行成盐修饰与酸成盐的药物有（分数：1.00）A.具脂肪氨基的药物B.具有含氮芳杂环的药物C.具有酰氨基的药物D.具有氮杂环的药物E.具有酰亚胺基的药物32.可进行成盐修饰与碱成盐的药物有（分数：1.00）A.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物B.具羧基的药物C.具脂肪氨基的药物D.具醇羟基的药物E.具酰亚胺基及酰脲基的药物33.可进行成盐修饰与酸成盐的药物是（分数：1.00）A.具有胍
11、基的药物B.具有含氮杂环的药物C.具脂肪氨基的药物D.具有芳香氨基的药物E.具有酰胺基的药物34.经结构修饰提高药物对靶部位选择性的有（分数：1.00）A.氯霉素做为棕榈酸酯B.己烯雌酚做成磷酸酯C.阿司匹林制成贝诺酯D.磺胺甲噁唑制成 N-谷氨酰化合物E.氟罗沙星与头孢噻肟成酯药物的化学结构修饰答案解析(总分：34.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：21，分数：21.00)1.对睾酮进行结构修饰，制成其前药 17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是 A提高药物的选择性 B提高药物的稳定性 C降低药物的毒副作用 D延长药物的作用时间 E发挥药物的配伍作用（分数：
12、1.00）A.B.C.D. E.解析：2.氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成 2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为 A先导化合物 B电子等排体 C软药 D前药 E硬药（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：3.为增大水溶性，适宜制备注射剂的需要，对苯二氮卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰，制成化合物，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：4.布洛芬(I)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：5.维生素
13、B1(盐酸硫胺)(I)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺()，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素 B1发挥作用，此种修饰方法为（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：6.利用肾脏中 -谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲嗯唑(SMZ)制成其前药 N-酰基-谷氨酰衍生物的目的是 A改善药物口服吸收 B改善药物的溶解性 C延长药物作用时间 D提高药物对特定部位的选择性 E提高药物的稳定性（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：7.将睾酮制成其前药 17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或 17-环戊丙酸酯的目的是 A发挥药物的配伍作用 B提高药物的选择性 C提高药
14、物的稳定性 D降低药物的毒副作用 E延长药物的作用时间（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：8.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是 A提高药物的稳定性 B延长药物作用时间 C改善药物溶解性 D改善药物的吸收 E提高药物对特定部位的选择性（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：9.双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是 A提高药物的活性 B增加药物的水溶性 C提高药物的稳定性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：10.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼
15、合，这种修饰方法是 A成酰胺修饰 B成酯修饰 C成盐修饰 D其他修饰 E拼合修饰（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：11.药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项 A成盐修饰 B成酯修饰 C成酰胺修饰 D缩合修饰 E开环修饰（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：12.泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是 A延长药物的作用时间 B发挥药物的配伍作用 C提高药物的选择性 D改善药物的溶解性 E消除药物的不良气味（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：13.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目是 A延长药物的作用时间 B改善药物的溶解性 C降低药物的毒副作用 D提高药物的稳
16、定性 E改善药物的吸收（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：14.下列哪种说法与前药的概念相符 A前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物 B前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 C前药是无活性或活性很低的化合物 D前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转变为来药物发挥作用的化合物 E前药是药物经化学结构修饰得到的化合物（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：15.酯化和酰胺修饰不包括下列哪项 A羧酸酯化 B羧酸酰胺化 C羟基酯化 D氨基酰胺化 EHofmann 重排（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：16.抗病毒药阿昔洛韦(Aci
17、cloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中 9位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯()，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物为 A软药 B硬药 C电子学等排体 D前药 E先导化合物（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：17.克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是 A提高药物的稳定性 B改善药物的溶解性 C降低毒副作用 D消除不适宜的制剂性质 E延长药物作用时间（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：18.将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲()，毒副作用降低，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：19.
18、甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物()，这种结构修饰方法为（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：20.与前体药物设计的目的不符的是 A提高药物的组织选择性 B提高药物的脂溶性 C提高药物的活性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：21.药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代调又转变为原来的药物发挥药效，其化合物称为 A硬药 B前药 C药物载体 D原药 E软药（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：二、X 型题(总题数：13，分数：13.00)22.经结构修饰延长药物作用时间的有（分数：1
19、.00）A.睾酮制成丙酸睾酮 B.氟奋乃静制成庚酯和癸酸酯 C.林可霉素制成 2-O-丁酰酯D.红霉素做成碳酸乙酯E.青霉素与普鲁卡因成盐 解析：23.药物化学结构修饰的目的是（分数：1.00）A.改善药物的药代动力学性质 B.提高药物疗效 C.降低毒副作用 D.方便应用 E.简化药物化学结构，便于制备解析：24.下列可进行成酯修饰的药物是（分数：1.00）A.具有羧基的药物 B.具有双键的药物C.具有卤素的药物D.具有氨基的药物E.具有羟基的药物 解析：25.下列可进行成酯修饰的药物有（分数：1.00）A.具有氨基的药物B.具有羧基的药物 C.具有羟基的药物 D.具有双键的药物E.具有卤素的
20、药物解析：26.成酯修饰可以达到的目的有（分数：1.00）A.提高药物的靶部位选择性B.提高药物的稳定性 C.延长药物的作用时间 D.改善药物的不良气味 E.改善药物的水溶性 解析：27.药物的化学结构修饰的方法有（分数：1.00）A.醚化 B.成盐 C.酯化 D.酰胺化 E.结构拼合解析：28.结构修饰的目的为（分数：1.00）A.提高药物的稳定性 B.延长药物的作用时间 C.增强与受体的亲和力D.改善药物的吸收 E.降低药物的毒副作用 解析：29.可进行成盐修饰与碱成盐的药物是（分数：1.00）A.具醇羟基的药物B.具酰亚胺基及酰脲基的药物 C.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物 D.具
21、羧基的药物 E.具酚羟基的药物 解析：30.常用的化学结构修饰方法有（分数：1.00）A.羟基酯化 B.氨基酰化 C.成盐修饰 D.羟基酰化 E.羧基酰胺化 解析：31.可进行成盐修饰与酸成盐的药物有（分数：1.00）A.具脂肪氨基的药物 B.具有含氮芳杂环的药物 C.具有酰氨基的药物D.具有氮杂环的药物 E.具有酰亚胺基的药物解析：32.可进行成盐修饰与碱成盐的药物有（分数：1.00）A.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物 B.具羧基的药物 C.具脂肪氨基的药物D.具醇羟基的药物E.具酰亚胺基及酰脲基的药物 解析：33.可进行成盐修饰与酸成盐的药物是（分数：1.00）A.具有胍基的药物 B.具有含氮杂环的药物 C.具脂肪氨基的药物 D.具有芳香氨基的药物 E.具有酰胺基的药物解析：34.经结构修饰提高药物对靶部位选择性的有（分数：1.00）A.氯霉素做为棕榈酸酯 B.己烯雌酚做成磷酸酯 C.阿司匹林制成贝诺酯 D.磺胺甲噁唑制成 N-谷氨酰化合物 E.氟罗沙星与头孢噻肟成酯解析：
