1、药物化学练习试卷 2 及答案解析(总分：12.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：6，分数：12.00)1.药物结构修饰的目的（分数：2.00）A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药2.下列哪些性质与卡托普利相符（分数：2.00）A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解3.下列的叙述哪些与利血平相符（分数：2.00）A.分子结构中有 6 个手性碳B.分子结构中
2、有两个酯键C.分子结构中含有碱性部分，也含有酸性部分D.利血平的 C3 差向异构为异利血平E.其降压作用主要归因于钙拮抗剂4.先导化合物可由以下哪些途径发现（分数：2.00）A.从天然产物中发现B.从活性代谢物中发现C.从药物临床副作用的观察中发现D.通过组合化学方法发现E.用普筛方法发现5.下列哪些说法不正确（分数：2.00）A.氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶均不稳定，并且在酸性溶液中均分解B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D.克拉维酸为 p-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素 A 苷元 1 位上氨基用 L(-)4-氨基-2-羟基丁
3、酰基酰化而成6.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（分数：2.00）A.与化合物的水溶性有关B.与化合物的解离度有关C.与化合物的脂溶性和解离度有关D.与 5-位取代基是否易于氧化有关E.与 5-双取代基的碳原子数目有关药物化学练习试卷 2 答案解析(总分：12.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：6，分数：12.00)1.药物结构修饰的目的（分数：2.00）A.减低药物的毒副作用 B.延长药物的作用时间 C.提高药物的稳定性 D.发现新结构类型的药物E.开发新药 解析：2.下列哪些性质与卡托普利相符（分数：2.00）A.化学结构中含有两个手性中心 B.化学结构中含有巯基，有还
4、原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物 C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症 E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解 解析：解析：卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂，是最早应用于临床的抗高血压药。它无抗心律失常作用。其理化性质：从化学结构来分析它有两个手性中心，均为 S 构型。结构含有巯基，有还原性，水溶液易氧化，遇光可自动氧化，两分子药物氧化通过疏基生成二硫化物。本品在水中可溶解。具有大蒜的特殊气味。3.下列的叙述哪些与利血平相符（分数：2.00）A.分子结构中有 6 个手性碳 B.分子结构中有两个酯键 C.分子结构中含有碱性部分，也含有酸性部分D.利血平的 C
5、3 差向异构为异利血平 E.其降压作用主要归因于钙拮抗剂解析：4.先导化合物可由以下哪些途径发现（分数：2.00）A.从天然产物中发现 B.从活性代谢物中发现 C.从药物临床副作用的观察中发现 D.通过组合化学方法发现 E.用普筛方法发现 解析：解析：本题给出的五个条件均是寻找先导化合物的重要途径。除此外还有一些其他途径。即从天然的动物、植物、微生物中筛选和发现；从药物代谢活化方式得到的代谢产物；从药物临床副作用的观察中发现；通过组合化学的方法，以及用普筛方法。这些都是发现先导化合物常用的方法。5.下列哪些说法不正确（分数：2.00）A.氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶均不稳定，并且在酸性溶
6、液中均分解 B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D.克拉维酸为 p-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性 E.阿米卡星是卡那霉素 A 苷元 1 位上氨基用 L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成解析：解析：氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶是不稳定的，但它们都具有耐酸的性质，可以口服，而氨苄西林由于口服生物利用度较低，目前临床上仍用其粉针剂。-内酰胺酶抑制剂克拉维酸具有微弱的抗菌活性不是无抗菌活性。本题其余三项均是正确的，即多西环素是半合成四环素，红霉素因苷元含有大环内酯结构，对酸不稳定，阿米卡星是半合成卡那霉素，是由卡那霉素 A 苷元 1 位上氨基用 L(一)-4?氨基-2 羟基丁酰基酰化而成，故又称为丁胺卡那霉素。6.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（分数：2.00）A.与化合物的水溶性有关B.与化合物的解离度有关C.与化合物的脂溶性和解离度有关 D.与 5-位取代基是否易于氧化有关 E.与 5-双取代基的碳原子数目有关 解析：
