1、药物化学练习试卷 11 及答案解析(总分：80.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：40，分数：80.00)1.下列哪些概念是错误的（ ）。（分数：2.00）A.药物分子电子云密度分布是均匀的B.药物分子电子云密度分布是不均匀的C.药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应D.受体的电子云密度分布是不均匀的E.电子云密度分布对药效无影响2.下列反应中哪些是常用药物的结合反应（ ）。（分数：2.00）A.谷胱甘肽结合B.与蛋白质结合C.与葡萄糖醛酸结合D.甲基化结合E.与氨基酸结合3.代谢时可发生水解反应的药物是（ ）。（分数：2.00）A.丙酸睾酮B.卡马西平C.阿司匹林D.普鲁卡
2、因E.奋乃静4.利多卡因具有（ ）。（分数：2.00）A.解热镇痛作用B.中枢兴奋作用C.抗心律失常作用D.抗精神失常作用E.局部麻醉作用5.关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的（ ）。（分数：2.00）A.苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢B.苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大C.侧链上酯氨基大部分药物为仲胺D.侧链上酯氨基大部分药物为叔胺E.酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大6.需要避光保存的药物有（ ）。（分数：2.00）A.卡马西平B.盐酸氯丙嗪C.地西泮D.阿普唑仑E.奋乃静7.药典规定检查阿司匹林中碳酸钠不溶
3、物有（ ）。（分数：2.00）A.水杨酸B.乙酰水杨酸苯酯C.水杨酸苯酯D.乙酸苯酚酯E.乙酰水杨酸酐8.下列哪些性质与安乃近相符（ ）。（分数：2.00）A.水溶液放置时可发生氧化分解，溶液颜色变黄B.为吡唑酮类化合物C.易溶于水可制成注射剂D.与稀矿酸共热分解，具有甲醛臭E.对外伤性疼痛有效9.阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（ ）。（分数：2.00）A.在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解D.为解热镇痛药，不具有抗炎作用E.作用机制为花生四烯酸环氧酶抑制药10.具有抗痛风作用的药物是（ ）。（分数：2.
4、00）A.别嘌醇B.秋水仙碱C.阿司匹林D.吲哚美辛E.丙磺舒11.关于对乙酰氨基酚理化性质描述正确的是（ ）。（分数：2.00）A.饱和水溶液显酸性B.水溶液显强酸性C.在酸性下水解后，可与亚硝酸钠反应成重氮盐，并与 -萘酚偶合而显色D.遇三氯化铁试液反应显色E.水溶液稳定，pH 值为 8912.下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符（ ）。（分数：2.00）A.一个平坦的结构与药物的芳环相适应B.一个阳离子部位与药物的负电中心相结合C.一个阴离子部位与药物的正电中心相结合D.一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部分相适应E.一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应13.下列哪些药物为 2
5、受体激动药（ ）。（分数：2.00）A.沙丁醇胺B.克仑特罗C.间羟胺D.特布他林E.去甲肾上腺素14.分子结构中含有 2 个手性中心的药物是（ ）。（分数：2.00）A.盐酸伪麻黄碱B.盐酸多巴酚丁胺C.拉贝洛尔D.盐酸麻黄碱E.甲基多巴15.下列哪些药物具有抗心绞痛作用（ ）。（分数：2.00）A.硝酸甘油B.硝酸异山梨醇酯C.维拉帕米D.地尔硫E.氨力农16.下列药物哪些为抗胆碱药物（ ）。（分数：2.00）A.东莨菪碱B.山莨菪碱C.阿托品D.丁溴东莨菪碱E.溴丙胺太林17.下列药物中含有手性中心的是（ ）。（分数：2.00）A.盐酸赛庚啶B.奥美拉唑C.马来酸氯苯那敏D.酮替芬E.盐
6、酸雷尼替丁18.以下哪些与磷酸氯喹相符（ ）。（分数：2.00）A.结构中有一个手性碳原子，临床用其消旋体B.易溶于水，水溶液呈碱性C.易溶于水，水溶液呈酸性D.治疗疟疾症状发作的有效药物E.8-氨基喹啉衍生物19.氨苄西林可发生下列哪些反应（ ）。（分数：2.00）A.在碱性条件下分解成青霉醛和 D-青霉胺B.在酸性溶液中加热可生成青霉醛和 D-青霉胺C.水溶液在室温放置 24h，可发生聚合反应D.与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色E.与碱性酒石酸铜反应显紫色。20.药物结构修饰的作用主要有（ ）。（分数：2.00）A.提高水溶性，方便制剂B.延长药物作用时间C.增强药物稳定性D.去除不良
7、气味E.提高脂溶性，促进药物的吸收21.以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数（ ）。（分数：2.00）A.生物活性参数B.疏水性参数C.分子连接性指数D.电性参数E.立体参数22.要增大其脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（ ）。（分数：2.00）A.烃基B.氟原子C.氯原子D.羟基E.磺酸基23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ）。（分数：2.00）A.离子键B.氢键C.离子-偶极吸引D.范德华力E.共价键24.决定药物解离度的主要因素有（ ）。（分数：2.00）A.分子的官能团间距B.解离常数 pKaC.介质的 pHD.分子量的大小E.分子的构象25.药物的体内代谢有哪些反应
8、（ ）。（分数：2.00）A.氧化反应B.羟基化反应C.水解反应D.葡萄糖醛苷化E.N-去甲基化或去乙基化反应26.下列哪些与饱和碳原子的代谢相符（ ）。（分数：2.00）A.甲基可被氧化为羧基B.-氧化为羧基C.-1 氧化为仲醇D.羰基 -碳的羟基化E.芳环苄位碳氧化为苄醇27.下列药物中局部麻醉药有（ ）。（分数：2.00）A.盐酸氯胺酮B.氟烷C.利多卡因D.依托咪酯E.普鲁卡因28.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。（分数：2.00）A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过 10 个E.直链酰脲29.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符（ ）。（分数
9、：2.00）A.对光敏感B.淡黄色结晶C.可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响，pH2.5 时稳定性最大D.本品水溶液，容易氧化，使颜色加深E.易溶于水，2%水溶液 pH 为 56.530.用硫置换巴比妥类分子中 2 位上的氧，则（ ）。（分数：2.00）A.脂溶性增加B.起效慢C.起效快D.作用时间长E.作用时间短31.以下哪几项与艾司唑仑相符合（ ）。（分数：2.00）A.又名舒乐安定B.本品分子中有 4 个环C.三唑环上有甲基取代D.7 位有氯取代E.本品为抗焦虑药32.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是（ ）。（分数：2.00）A.本品易氧化B.难溶于水C.本品易与
10、铜盐作用D.本品水溶液放置易水解E.本品水溶液吸收空气 CO2，易析出沉淀33.下列药物中属于“吩噻嗪”类抗精神失常药的有（ ）。（分数：2.00）A.丙米嗪B.氯丙嗪C.阿米替林D.奋乃静E.三氟哌啶醇34.丙磺舒具有的生理作用是（ ）。（分数：2.00）A.抗痛风B.解热镇痛C.抗菌药D.抑制对氨基水杨酸的排泄E.与青霉素合用可增强青霉素的抗菌作用35.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液中澄明度检查，是为了检测杂质（ ）。（分数：2.00）A.水杨酸B.对氨基酚C.乙酸苯酯D.水杨酸苯酯E.乙酰水杨酸36.以下哪几项与乙酰氨基酚相符（ ）。（分数：2.00）A.具有解热镇痛作用B.具有抗炎作用
11、C.可使颗粒性白细胞减少D.在空气中稳定E.在水中微溶，溶解于丙酮37.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（ ）。（分数：2.00）A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基（如苯基）突出于环平面的前方38.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡（ ）。（分数：2.00）A.光B.酸性C.碱性D.重金属离子E.空气中的氧39.盐酸吗啡具有的性质为（ ）。（分数：2.00）A.具有特殊的显色反应B.有旋光性，水溶液呈左旋C.在光照下能被空气氧化变质
12、D.酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡E.酸性条件下可和亚硝酸钠反应40.吗啡的化学结构中含有（ ）。（分数：2.00）A.哌啶环B.酚羟基C.甲氧基D.环氧基E.两个苯环药物化学练习试卷 11 答案解析(总分：80.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：40，分数：80.00)1.下列哪些概念是错误的（ ）。（分数：2.00）A.药物分子电子云密度分布是均匀的 B.药物分子电子云密度分布是不均匀的C.药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应D.受体的电子云密度分布是不均匀的E.电子云密度分布对药效无影响 解析：解析：本题考查药物的电子云密度分布和药效的关系。2.下列反应中哪些是常
13、用药物的结合反应（ ）。（分数：2.00）A.谷胱甘肽结合 B.与蛋白质结合C.与葡萄糖醛酸结合 D.甲基化结合 E.与氨基酸结合 解析：解析：本题考查药物的结合反应（第相生物结合）。3.代谢时可发生水解反应的药物是（ ）。（分数：2.00）A.丙酸睾酮 B.卡马西平C.阿司匹林 D.普鲁卡因 E.奋乃静解析：解析：本题考查药物的官能团化反应（第相生物转化）。4.利多卡因具有（ ）。（分数：2.00）A.解热镇痛作用B.中枢兴奋作用C.抗心律失常作用 D.抗精神失常作用E.局部麻醉作用 解析：解析：本题考查局部麻醉药。5.关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的（ ）。（分数：2.0
14、0）A.苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢 B.苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大 C.侧链上酯氨基大部分药物为仲胺D.侧链上酯氨基大部分药物为叔胺 E.酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大 解析：解析：本题考查局部麻醉药。6.需要避光保存的药物有（ ）。（分数：2.00）A.卡马西平 B.盐酸氯丙嗪 C.地西泮D.阿普唑仑E.奋乃静 解析：解析：本题考查抗精神失常药。7.药典规定检查阿司匹林中碳酸钠不溶物有（ ）。（分数：2.00）A.水杨酸B.乙酰水杨酸苯酯 C.水杨酸苯酯 D.乙酸苯酚酯 E.乙酰水杨酸酐解析：解析：本题考查水杨酸
15、类解热镇痛药。8.下列哪些性质与安乃近相符（ ）。（分数：2.00）A.水溶液放置时可发生氧化分解，溶液颜色变黄 B.为吡唑酮类化合物 C.易溶于水可制成注射剂 D.与稀矿酸共热分解，具有甲醛臭 E.对外伤性疼痛有效解析：解析：本题考查吡唑酮类解热镇痛药。9.阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（ ）。（分数：2.00）A.在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解 B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色 C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解 D.为解热镇痛药，不具有抗炎作用E.作用机制为花生四烯酸环氧酶抑制药 解析：解析：本题考查水杨酸类解热镇痛药。10.具有抗痛风作用的药物是（ ）。（分
16、数：2.00）A.别嘌醇 B.秋水仙碱 C.阿司匹林 D.吲哚美辛E.丙磺舒 解析：解析：本题考查抗痛风药。11.关于对乙酰氨基酚理化性质描述正确的是（ ）。（分数：2.00）A.饱和水溶液显酸性 B.水溶液显强酸性C.在酸性下水解后，可与亚硝酸钠反应成重氮盐，并与 -萘酚偶合而显色 D.遇三氯化铁试液反应显色 E.水溶液稳定，pH 值为 89解析：解析：本题考查苯胺类解热镇痛药。12.下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符（ ）。（分数：2.00）A.一个平坦的结构与药物的芳环相适应 B.一个阳离子部位与药物的负电中心相结合C.一个阴离子部位与药物的正电中心相结合 D.一个方向适合的凹槽与药
17、物哌啶环的烃基部分相适应 E.一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应解析：解析：本题考查镇痛药的构效关系。13.下列哪些药物为 2 受体激动药（ ）。（分数：2.00）A.沙丁醇胺 B.克仑特罗 C.间羟胺D.特布他林 E.去甲肾上腺素解析：解析：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。14.分子结构中含有 2 个手性中心的药物是（ ）。（分数：2.00）A.盐酸伪麻黄碱 B.盐酸多巴酚丁胺C.拉贝洛尔 D.盐酸麻黄碱 E.甲基多巴解析：解析：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。15.下列哪些药物具有抗心绞痛作用（ ）。（分数：2.00）A.硝酸甘油 B.硝酸异山梨醇酯 C.维拉帕米 D.地尔硫 E.氨
18、力农解析：解析：本题考查抗心绞痛药。16.下列药物哪些为抗胆碱药物（ ）。（分数：2.00）A.东莨菪碱 B.山莨菪碱 C.阿托品 D.丁溴东莨菪碱 E.溴丙胺太林 解析：解析：本题考查 M 胆碱受体阻滞药。17.下列药物中含有手性中心的是（ ）。（分数：2.00）A.盐酸赛庚啶B.奥美拉唑 C.马来酸氯苯那敏 D.酮替芬E.盐酸雷尼替丁解析：解析：本题考查组胺 H1 受体拮抗药的化学结构类型。18.以下哪些与磷酸氯喹相符（ ）。（分数：2.00）A.结构中有一个手性碳原子，临床用其消旋体 B.易溶于水，水溶液呈碱性C.易溶于水，水溶液呈酸性 D.治疗疟疾症状发作的有效药物 E.8-氨基喹啉衍
19、生物解析：解析：本题考查抗疟药。19.氨苄西林可发生下列哪些反应（ ）。（分数：2.00）A.在碱性条件下分解成青霉醛和 D-青霉胺B.在酸性溶液中加热可生成青霉醛和 D-青霉胺 C.水溶液在室温放置 24h，可发生聚合反应 D.与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色 E.与碱性酒石酸铜反应显紫色。 解析：解析：本题考查青霉素及半合成青霉素类。20.药物结构修饰的作用主要有（ ）。（分数：2.00）A.提高水溶性，方便制剂 B.延长药物作用时间 C.增强药物稳定性 D.去除不良气味 E.提高脂溶性，促进药物的吸收 解析：解析：本题考查药物化学结构修饰的基本方法。21.以下哪些是 Hansch 分
20、析中使用的参数（ ）。（分数：2.00）A.生物活性参数 B.疏水性参数 C.分子连接性指数D.电性参数 E.立体参数 解析：解析：本题考查定量构效关系。22.要增大其脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（ ）。（分数：2.00）A.烃基 B.氟原子 C.氯原子 D.羟基E.磺酸基解析：解析：本题考查药物理化性质和药效的关系。23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ）。（分数：2.00）A.离子键 B.氢键 C.离子-偶极吸引 D.范德华力 E.共价键解析：解析：本题考查键合特性和药效的关系。24.决定药物解离度的主要因素有（ ）。（分数：2.00）A.分子的官能团间距B.解离常数 pKa
21、 C.介质的 pH D.分子量的大小E.分子的构象解析：解析：本题考查药物理化性质和药效的关系。25.药物的体内代谢有哪些反应（ ）。（分数：2.00）A.氧化反应 B.羟基化反应 C.水解反应 D.葡萄糖醛苷化 E.N-去甲基化或去乙基化反应 解析：解析：本题考查药物的官能团化反应（第相生物转化）。26.下列哪些与饱和碳原子的代谢相符（ ）。（分数：2.00）A.甲基可被氧化为羧基 B.-氧化为羧基 C.-1 氧化为仲醇 D.羰基 -碳的羟基化 E.芳环苄位碳氧化为苄醇 解析：解析：本题考查药物的官能团化反应（第相生物转化）。27.下列药物中局部麻醉药有（ ）。（分数：2.00）A.盐酸氯胺
22、酮B.氟烷C.利多卡因 D.依托咪酯E.普鲁卡因 解析：解析：本题考查局部麻醉药。28.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。（分数：2.00）A.pKa B.脂溶性 C.5-取代基 D.5-取代基碳数目超过 10 个E.直链酰脲解析：解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。29.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符（ ）。（分数：2.00）A.对光敏感 B.淡黄色结晶C.可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响，pH2.5 时稳定性最大D.本品水溶液，容易氧化，使颜色加深 E.易溶于水，2%水溶液 pH 为 56.5 解析：解析：本题考查局部麻醉药。30.用硫置换巴比妥类分子中 2
23、 位上的氧，则（ ）。（分数：2.00）A.脂溶性增加 B.起效慢C.起效快 D.作用时间长E.作用时间短 解析：解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。31.以下哪几项与艾司唑仑相符合（ ）。（分数：2.00）A.又名舒乐安定 B.本品分子中有 4 个环 C.三唑环上有甲基取代D.7 位有氯取代E.本品为抗焦虑药 解析：解析：本题考查苯二氮卓类镇静催眠药。32.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是（ ）。（分数：2.00）A.本品易氧化B.难溶于水C.本品易与铜盐作用D.本品水溶液放置易水解 E.本品水溶液吸收空气 CO2，易析出沉淀 解析：解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。33.下列
24、药物中属于“吩噻嗪”类抗精神失常药的有（ ）。（分数：2.00）A.丙米嗪B.氯丙嗪 C.阿米替林D.奋乃静 E.三氟哌啶醇解析：解析：本题考查抗精神失常药。34.丙磺舒具有的生理作用是（ ）。（分数：2.00）A.抗痛风 B.解热镇痛C.抗菌药D.抑制对氨基水杨酸的排泄 E.与青霉素合用可增强青霉素的抗菌作用 解析：解析：本题考查抗痛风药。35.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液中澄明度检查，是为了检测杂质（ ）。（分数：2.00）A.水杨酸B.对氨基酚C.乙酸苯酯 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸解析：解析：本题考查水杨酸类解热镇痛药。36.以下哪几项与乙酰氨基酚相符（ ）。（分数：2.00）A
25、.具有解热镇痛作用 B.具有抗炎作用C.可使颗粒性白细胞减少D.在空气中稳定E.在水中微溶，溶解于丙酮 解析：解析：本题考查苯胺类解热镇痛药。37.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（ ）。（分数：2.00）A.分子中具有一个平坦的芳环结构 B.有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子 C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构 E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基（如苯基）突出于环平面的前方 解析：解析：本题考查镇痛药的构效关系。38.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡（ ）。（分数：2.00）A.光 B.酸性C.碱性 D.重金属离子 E.空气中的氧 解析：解析：本题考查吗啡生物碱。39.盐酸吗啡具有的性质为（ ）。（分数：2.00）A.具有特殊的显色反应 B.有旋光性，水溶液呈左旋 C.在光照下能被空气氧化变质 D.酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡 E.酸性条件下可和亚硝酸钠反应解析：解析：本题考查吗啡生物碱。40.吗啡的化学结构中含有（ ）。（分数：2.00）A.哌啶环 B.酚羟基 C.甲氧基D.环氧基 E.两个苯环解析：解析：本题考查吗啡生物碱。
