1、药物化学练习试卷 10 及答案解析(总分：80.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：40，分数：80.00)1.下列叙述哪些与葡萄糖醛酸结合相符（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合后的产物无活性B.葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排泄C.属于第相的生物转化D.有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷化E.是羧酸类药物的主要代谢途径2.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性（分数：2.00）A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在 -碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐3.异丙肼具有下列那些理化性质（分数：2.00）A.与氨
2、制硝酸银产生银镜反应B.与铜离子反应生成有色的络合物C.与溴水反应生成溴化物沉淀D.与香草醛作用产生黄色沉淀E.为白色结晶不溶于水4.下列药物中哪些属于肌肉松弛药（分数：2.00）A.泮库溴铵B.阿曲库铵C.多沙普仑D.氯化琥珀胆碱E.盐酸胺碘酮5.在体内经 N-去甲基代谢的药物有（分数：2.00）A.雷尼替丁B.赛庚啶C.奥美拉唑D.西咪替丁E.氯苯那敏6.药物结构修饰的目的（分数：2.00）A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药药物A.能治疗急性非淋巴细胞白血病B.为抗疟药C.用于治疗恶性疟D.能抑制 DNA 和 RNA 的合成
3、E.属于抗癌药8.使喹诺酮类抗菌药活性提高的因素为（分数：2.00）A.1 位取代基的最佳长度大约相当于乙基B.2 位以氟原子取代较好C.5 位以氟原子取代较好D.6 位以氟原子取代较好E.7 位以哌嗪环取代较好9.药物的体内代谢有哪些反应（分数：2.00）A.氧化反应B.水解反应C.羟基化反应D.与葡萄糖醛酸结合E.N-去甲基或去乙基化反应10.胺类药物的代谢有哪些反应（分数：2.00）A.和氮原子相连的碳原子上发生 N 脱烷基B.和氮原子相连的碳链末端碳原子氧化反应C.脱氨基反应D.N-氧化物E.氨基甲基化反应11.维生素 C 具备下列哪些性质（分数：2.00）A.化学结构中含有两个手性中
4、心B.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性C.具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂D.有 4 种异构体，其中以 L(+)苏阿糖型异构体具有最强的生物活性E.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体12.下列药物中哪些属于肌肉松弛药（分数：2.00）A.氯唑沙宗B.阿曲库铵C.多沙普仑D.氯化琥珀胆碱E.盐酸胺碘酮13.属于 -内酰胺酶抑制剂的药物为（分数：2.00）A.舒巴坦B.氨曲南C.舒它西林D.克拉维酸E.胺培南14.下列叙述与苯噻啶相符的是（分数：2.00）A.结构中含有苯并噻吩结构B.临床用于治疗偏头痛，也用于治疗慢性荨麻疹C.为阿片受体激动剂，
5、具强镇痛作用D.化学结构中含有哌啶环E.有较强的抗乙酰胆碱作用15.提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过（分数：2.00）A.C1(2)位引入双键B.9-位引入氟原子C.C160-位引入甲基D.C10-位去甲基E.C16-位引入甲基16.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构（分数：2.00）A.盐酸麻黄碱B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.盐酸多巴胺E.甲基多巴17.寻找先导化合物的途径有（分数：2.00）A.从植物中分离有效成分B.应用前体药物设计方法C.定量构效关系方法D.从现有化合物中用各种药理模型测试E.研究药物的代谢产物18.下列药物中哪些属大环内酯类抗生素（分数：2.00）A.麦迪霉
6、素B.多西环素C.罗红霉素D.克拉霉素E.阿齐霉素19.影响药物生物活性的立体因素包括（分数：2.00）A.立体异构B.旋光异构C.顺反异构D.构象异构E.变异构20.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡（分数：2.00）A.光B.碱性C.酸性D.空气中的氧E.重金属离子21.下列药物中属于水溶性维生素的有（分数：2.00）A.维生素 CB.维生素 B6C.维生素 KD.维生素 B2E.维生素 E22.结构中含有三环及哌啶环的下列药物为（分数：2.00）A.赛庚啶B.酮替芬C.氯雷他定D.苯噻啶E.阿米替林23.苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的（分数：2.00）A.当 X 为-S-，-
7、O-，-CH2-，-NH-时局麻作用依次降低B.n=23，碳链增长毒性增加C.氨基一般为叔胺D.R 和 R一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性增加E.Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增强24.下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符（分数：2.00）A.为二氢叶酸还原酶抑制剂B.为橙黄色结晶性粉末C.分子中有手性碳原子D.为叶酸的拮抗剂E.主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎25.手性药物对映体之间药物活性的差异有（分数：2.00）A.药理作用相同，强度相等B.药理作用相同，强度不等C.药理作用不同D.一个有活性，一个没有活性E.药理作用相反26.前体药物原理常用的结构修饰方法有（分数：
8、2.00）A.成酯B.成盐C.成酰胺D.开环/环化E.醚化27.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是（分数：2.00）A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物28.下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是（分数：2.00）A.醋酸曲安奈德B.炔诺酮C.米非司酮D.黄体酮E.醋酸氢化可的松29.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（分数：2.00）A.烃基B.氟原子C.氯原子D.羟基E.磺酸基30.下列药物中哪些可与茚三酮发生反应（分数：2.00）A.甲基多巴B.氯胺酮C.氨苄西林D.氮甲E.磷酸氯喹31.下列可
9、用于成酯和成酰氨修饰的药物是（分数：2.00）A.具氨基的药物B.具卤素的药物C.具羧基的药物D.具羟基的药物E.具双键的药物32.以下哪些与甲氨蝶呤相符（分数：2.00）A.大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救B.为抗代谢抗肿瘤药C.为烷化剂抗肿瘤药D.为叶酸拮抗剂，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E.临床主要用于急性白血病33.中枢兴奋药按其化学结构分类有（分数：2.00）A.酰胺类B.黄嘌呤类C.吡乙酰胺类D.苯异丙胺类E.生物碱类34.苯托英钠具有下列那些理化性质（分数：2.00）A.水溶液放置空气中溶液呈现浑浊B.水溶液与硝酸汞反应生成白色胶状沉淀，可溶于氨试液中C.水溶液与二氯化汞反应生
10、成白色沉淀，不溶于氨试液中D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色E.与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色35.硫酸阿托平具有下列那些反应（分数：2.00）A.在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解B.与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失C.与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色D.与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色E.与茚三酮试液作用后显紫色36.以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（分数：2.00）A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.卡莫司汀D.巯嘌呤E.甲氨蝶呤37.下列药物中属于水溶性维生素的有（分数：2.00）A.维生素 CB
11、.维生素 B6C.维生素 KD.维生素 B2E.维生素 E38.下列药物中哪些属于大环内酯类抗生素（分数：2.00）A.麦迪霉素B.米诺环素C.螺旋酶素D.罗红霉素E.林可霉素39.以下哪些性质与苯巴比妥相符（分数：2.00）A.难溶于水B.具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水C.苯巴比妥钠水溶液稳定D.苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解E.为环状酰脲衍生物40.下列哪些与氟尿嘧啶相符（分数：2.00）A.化学名为 5-氟-N-己基-3，4-二氢-2，4-二氧代-l(2H)-嘧啶羰酰胺B.化学名为 5-氟-2，4-(1H，3H)-嘧啶二酮C.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中D.为嘧啶类拮抗物E.抗
12、瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物药物化学练习试卷 10 答案解析(总分：80.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：40，分数：80.00)1.下列叙述哪些与葡萄糖醛酸结合相符（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合后的产物无活性 B.葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排泄 C.属于第相的生物转化 D.有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷化 E.是羧酸类药物的主要代谢途径解析：2.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性（分数：2.00）A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基 C.在 -碳上引入甲基 D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐解析：
13、3.异丙肼具有下列那些理化性质（分数：2.00）A.与氨制硝酸银产生银镜反应 B.与铜离子反应生成有色的络合物 C.与溴水反应生成溴化物沉淀D.与香草醛作用产生黄色沉淀 E.为白色结晶不溶于水解析：4.下列药物中哪些属于肌肉松弛药（分数：2.00）A.泮库溴铵 B.阿曲库铵 C.多沙普仑D.氯化琥珀胆碱 E.盐酸胺碘酮解析：5.在体内经 N-去甲基代谢的药物有（分数：2.00）A.雷尼替丁 B.赛庚啶 C.奥美拉唑D.西咪替丁E.氯苯那敏 解析：6.药物结构修饰的目的（分数：2.00）A.减低药物的毒副作用 B.延长药物的作用时间 C.提高药物的稳定性 D.发现新结构类型的药物E.开发新药 解
14、析：药物A.能治疗急性非淋巴细胞白血病 B.为抗疟药C.用于治疗恶性疟D.能抑制 DNA 和 RNA 的合成 E.属于抗癌药 解析：8.使喹诺酮类抗菌药活性提高的因素为（分数：2.00）A.1 位取代基的最佳长度大约相当于乙基 B.2 位以氟原子取代较好C.5 位以氟原子取代较好D.6 位以氟原子取代较好 E.7 位以哌嗪环取代较好 解析：9.药物的体内代谢有哪些反应（分数：2.00）A.氧化反应 B.水解反应 C.羟基化反应 D.与葡萄糖醛酸结合 E.N-去甲基或去乙基化反应 解析：10.胺类药物的代谢有哪些反应（分数：2.00）A.和氮原子相连的碳原子上发生 N 脱烷基 B.和氮原子相连的
15、碳链末端碳原子氧化反应 C.脱氨基反应 D.N-氧化物 E.氨基甲基化反应解析：11.维生素 C 具备下列哪些性质（分数：2.00）A.化学结构中含有两个手性中心 B.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性C.具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂 D.有 4 种异构体，其中以 L(+)苏阿糖型异构体具有最强的生物活性 E.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体 解析：解析：维生素 C 化学结构中含有 2 个手性碳原子，有 4 种异构体，其中仅 I(+)苏阿糖型异构体具有最强的活性，本品水溶液可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体，主要是以烯醇式存在
16、；本品具有强还原性(因连二烯醇结构)，易被空气中氧氧化，生成去氢抗坏血酸，可利用本品具有强还原性的特性，用作抗氧剂。本品又名抗坏血酸，是因其用途及化学性质具有酸性而得名，其酸性来源于分子中存在连二烯醇结构，C3 上的羟基 pKa4.17，C：上的羟基 pKa11.57。本品化学结构中不含有羧基，故酸性不是来源于羧基。12.下列药物中哪些属于肌肉松弛药（分数：2.00）A.氯唑沙宗 B.阿曲库铵 C.多沙普仑D.氯化琥珀胆碱 E.盐酸胺碘酮解析：13.属于 -内酰胺酶抑制剂的药物为（分数：2.00）A.舒巴坦 B.氨曲南C.舒它西林D.克拉维酸 E.胺培南解析：14.下列叙述与苯噻啶相符的是（分
17、数：2.00）A.结构中含有苯并噻吩结构 B.临床用于治疗偏头痛，也用于治疗慢性荨麻疹 C.为阿片受体激动剂，具强镇痛作用D.化学结构中含有哌啶环 E.有较强的抗乙酰胆碱作用 解析：15.提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过（分数：2.00）A.C1(2)位引入双键 B.9-位引入氟原子 C.C160-位引入甲基 D.C10-位去甲基E.C16-位引入甲基 解析：16.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构（分数：2.00）A.盐酸麻黄碱B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.盐酸多巴胺 E.甲基多巴 解析：17.寻找先导化合物的途径有（分数：2.00）A.从植物中分离有效成分 B.应用前体药物设
18、计方法C.定量构效关系方法D.从现有化合物中用各种药理模型测试 E.研究药物的代谢产物 解析：18.下列药物中哪些属大环内酯类抗生素（分数：2.00）A.麦迪霉素 B.多西环素C.罗红霉素 D.克拉霉素 E.阿齐霉素 解析：19.影响药物生物活性的立体因素包括（分数：2.00）A.立体异构 B.旋光异构 C.顺反异构 D.构象异构 E.变异构解析：20.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡（分数：2.00）A.光 B.碱性 C.酸性D.空气中的氧 E.重金属离子 解析：21.下列药物中属于水溶性维生素的有（分数：2.00）A.维生素 C B.维生素 B6 C.维生素 KD.维生素 B2
19、E.维生素 E解析：22.结构中含有三环及哌啶环的下列药物为（分数：2.00）A.赛庚啶 B.酮替芬 C.氯雷他定 D.苯噻啶 E.阿米替林解析：23.苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的（分数：2.00）A.当 X 为-S-，-O-，-CH2-，-NH-时局麻作用依次降低 B.n=23，碳链增长毒性增加 C.氨基一般为叔胺 D.R 和 R一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性增加 E.Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增强 解析：24.下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符（分数：2.00）A.为二氢叶酸还原酶抑制剂 B.为橙黄色结晶性粉末 C.分子中有手性碳原子 D.为叶酸的拮抗剂 E.主要用于治疗
20、急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 解析：25.手性药物对映体之间药物活性的差异有（分数：2.00）A.药理作用相同，强度相等 B.药理作用相同，强度不等 C.药理作用不同 D.一个有活性，一个没有活性 E.药理作用相反 解析：26.前体药物原理常用的结构修饰方法有（分数：2.00）A.成酯 B.成盐 C.成酰胺 D.开环/环化 E.醚化 解析：27.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是（分数：2.00）A.具羟基的药物B.具氨基的药物 C.具羧基的药物 D.具烯醇基的药物 E.具酰亚胺基的药物 解析：28.下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是（分数：2.00）
21、A.醋酸曲安奈德 B.炔诺酮C.米非司酮D.黄体酮 E.醋酸氢化可的松 解析：29.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（分数：2.00）A.烃基 B.氟原子C.氯原子 D.羟基E.磺酸基解析：30.下列药物中哪些可与茚三酮发生反应（分数：2.00）A.甲基多巴 B.氯胺酮C.氨苄西林 D.氮甲 E.磷酸氯喹解析：31.下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是（分数：2.00）A.具氨基的药物 B.具卤素的药物C.具羧基的药物 D.具羟基的药物 E.具双键的药物解析：32.以下哪些与甲氨蝶呤相符（分数：2.00）A.大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B.为抗代谢抗肿瘤药 C.为烷化剂抗肿
22、瘤药D.为叶酸拮抗剂，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用 E.临床主要用于急性白血病 解析：解析：抗代谢类抗肿瘤药甲氨蝶呤为叶酸拮抗剂，具有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。临床上主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。本品大剂量使用引起中毒时，可用亚叶酸钙解救，亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低毒性。本品不是烷化剂类抗肿瘤药。33.中枢兴奋药按其化学结构分类有（分数：2.00）A.酰胺类 B.黄嘌呤类 C.吡乙酰胺类 D.苯异丙胺类E.生物碱类 解析：34.苯托英钠具有下列那些理化性质（分数：2.00）A.水溶液放置空气中溶液呈现浑浊 B.水溶液与硝酸汞反应生成白色胶状沉淀，可
23、溶于氨试液中C.水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀，不溶于氨试液中 D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色 E.与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色解析：35.硫酸阿托平具有下列那些反应（分数：2.00）A.在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解 B.与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失 C.与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色 D.与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色E.与茚三酮试液作用后显紫色解析：36.以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（分数：2.00）A.氟尿嘧啶 B.阿糖胞苷 C.卡莫司汀D.巯嘌呤 E.甲氨蝶呤 解
24、析：解析：属于抗代谢抗肿瘤的药物有：尿嘧啶类的氟尿嘧啶；胞嘧啶类的阿糖胞苷；嘌呤类的巯嘌呤；叶酸类的甲氨蝶呤。而卡莫司汀不是抗代谢药物，它是烷化剂的亚硝基脲类药物。37.下列药物中属于水溶性维生素的有（分数：2.00）A.维生素 C B.维生素 B6 C.维生素 KD.维生素 B2 E.维生素 E解析：38.下列药物中哪些属于大环内酯类抗生素（分数：2.00）A.麦迪霉素 B.米诺环素C.螺旋酶素 D.罗红霉素 E.林可霉素解析：39.以下哪些性质与苯巴比妥相符（分数：2.00）A.难溶于水 B.具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水 C.苯巴比妥钠水溶液稳定D.苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水
25、解 E.为环状酰脲衍生物 解析：解析：苯巴比妥不溶于水，具有环状酰脲结构，是环丙二酰脲的衍生物，它存在互变异构，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(烯醇式)共存的化学结构，因其烯醇式呈弱酸性，pKa 为 7.4，在碱性溶液中溶解，得苯巴比妥钠，易溶于水。苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置易水解，生成苯基丁酰脲沉淀而失效。40.下列哪些与氟尿嘧啶相符（分数：2.00）A.化学名为 5-氟-N-己基-3，4-二氢-2，4-二氧代-l(2H)-嘧啶羰酰胺B.化学名为 5-氟-2，4-(1H，3H)-嘧啶二酮 C.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中 D.为嘧啶类拮抗物 E.抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物 解析：解析：氟脲嘧啶为抗代谢抗肿瘤药物中的嘧啶类抗代谢药物，抗瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，是治疗实体肿瘤的首选药物；它的化学名为：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；本品结构中含有 2 个氮原子，故有两个 pK 值，分别是 80 和 130，故可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。
