1、药事管理与法规 1996 年(二)及答案解析(总分：10.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(总题数：0，分数：0.00)二、A胆碱酯酶(总题数：5，分数：2.50)1.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶（分数：0.50）A.B.C.D.E.2.使多巴生成多巴胺的酶（分数：0.50）A.B.C.D.E.3.合成乙酰胆碱的酶（分数：0.50）A.B.C.D.E.4.有机磷酸酯抑制的酶（分数：0.50）A.B.C.D.E.5.去甲肾上腺素合成的限速酶（分数：0.50）A.B.C.D.E.三、A氯霉素(总题数：5，分数：2.50)6.用于治疗结核的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.7.用于治
2、疗梅毒的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.8.用于治疗支原体肺炎的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.9.用于治疗伤寒、副伤寒的首选药（分数：0.50）A.B.C.D.E.10.用于治疗绿脓杆菌感染的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.四、A硝苯地平(总题数：5，分数：2.50)11.作用于肾上腺素能神经中枢部位（分数：0.50）A.B.C.D.E.12.影响肾上腺素能神经末梢递质（分数：0.50）A.B.C.D.E.13.肾上腺素受体阻断药（分数：0.50）A.B.C.D.E.14.钙拮抗剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.15.影响血管紧张素形成（分数：0.50）A
3、.B.C.D.E.五、A交叉耐受性(总题数：5，分数：2.50)16.与治疗目的无关的对病人不利的反应（分数：0.50）A.B.C.D.E.17.对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性亦降低（分数：0.50）A.B.C.D.E.18.反复用药造成身体适应状态，一旦中断用药，可出现戒断症状（分数：0.50）A.B.C.D.E.19.在化学治疗中，病原体对药物的敏感性下降甚至消失（分数：0.50）A.B.C.D.E.20.连续用药一段时间后，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效（分数：0.50）A.B.C.D.E.药事管理与法规 1996 年(二)答案解析(总分：10.00，做题时间：90 分钟)一
4、、B 型题(总题数：0，分数：0.00)二、A胆碱酯酶(总题数：5，分数：2.50)1.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：2.使多巴生成多巴胺的酶（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：3.合成乙酰胆碱的酶（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：4.有机磷酸酯抑制的酶（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：5.去甲肾上腺素合成的限速酶（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解题思路 本组试题综合考查考生对几种影响药物体内代谢的酶的判别力。胆碱酯酶是一种水解乙酰胆碱的特殊酶，它催化乙酰胆碱的酯键部位裂解，形成胆碱与乙酸。有机磷酸酯类
5、能与胆碱酯酶牢固结合，且结合后又不易水解，使酶的活性不但受到抑制且难以恢复。结果体内乙酰胆碱必然持久地积蓄而致机体中毒。胆碱乙酰化酶则相反，是促进胆碱乙酰化而合成乙酰胆碱的酶。单胺氧化酶存在于线粒体膜上，可使线粒体中儿茶酚胺灭活。多巴脱羧酶使多巴脱去羧基，生成多巴胺。去甲肾上腺素的合成是用酪氨酸作为原料，首先经酪氨酸羟化酶及辅酶四氢叶酸催化形成多巴，再经多巴脱羧酶催化形成多巴胺，再经一系列反应而生成去甲肾上腺素。在上述合成过程中，以酪氨酸经化酶最为重要，其活性低，反应速度慢，底物要求专一，它对其他氨基酸几无作用。当游离多巴胺和去甲肾上腺素过多时，对该酶活性具有反馈性抑制作用；反之当多巴胺和去甲
6、肾上腺素过少时，该酶活性增强，从而维持着组织中去甲肾上腺素浓度的恒定。因此该酶是合成去甲肾上腺素的限速酶。三、A氯霉素(总题数：5，分数：2.50)6.用于治疗结核的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：7.用于治疗梅毒的药物（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：8.用于治疗支原体肺炎的药物（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：9.用于治疗伤寒、副伤寒的首选药（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：10.用于治疗绿脓杆菌感染的药物（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解题思路 利福平对结核杆菌抗菌作用很强，故与其他抗结核药合用。治疗各种结核病。其他四药
7、无抗结核作用。青霉素对梅毒钩端螺旋体有抑制作用，因而可用于梅毒的治疗。四环素为广谱抗生素，对肺炎支原体有抑制作用，故可用于支原体引起的肺炎。氯霉素也为广谱抗生素，对革兰阴性菌有较强抑制作用，特别是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌抑制作用最强，因而用作伤寒、副伤寒杆菌感染的首选药。羧苄青霉素抗菌谱广，有抗绿脓杆菌作用因而可用于绿脓杆菌感染的治疗。四、A硝苯地平(总题数：5，分数：2.50)11.作用于肾上腺素能神经中枢部位（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：12.影响肾上腺素能神经末梢递质（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：13.肾上腺素受体阻断药（分数：0.50）A.B.C. D.E
8、.解析：14.钙拮抗剂（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：15.影响血管紧张素形成（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解题思路 本组题目所列药物均为抗高血压药物。高血压分为原发性和继发性两类。继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，治疗主要是针对其特殊病因进行。原发性高血压即高血压病在临床上占高血压患者 90%左右。其病因尚未完全清楚，但与交感神经功能紊乱，血浆肾素水平升高及体内一些活性因子的变化等有关。抗高血压药主要用于原发性高血压病的治疗。根据其主要作用部位或作用机制，抗高血压药可以分为几大类型。试题所列五种药物中，可乐定的主要作用是激动脑干红核区眯唑啉(1)受体，而l
9、受体兴奋可抑制去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。它同时还可激活延脑孤束核 2 受体产生镇静等中枢抑制作用，也有助于降低血压。因而可乐定应是作用于肾上腺素能神经中枢部位而起中枢性降压作用。利血平能牢固地与中枢及外周肾上腺素能神经元的囊泡结合，并能在这些部位保留较长时间，结果使囊泡破坏，神经末梢失去再摄取和贮存去甲腺肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的能力，DA 漏至脑浆，被单胺氧化酶破坏。同时由于 DA 的摄取障碍，使递质合成减少。其结果使囊泡内递质耗竭，因而当神经冲动到达末梢时，几乎没有递质从神经末梢释放，因而交感神经功能降低，血压下降。哌唑嗪是第一个人工合成的外周 l 受体阻断药。硝苯地平是钙
10、拮抗剂。卡托普利则主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素(ANG )生成减少，致血管舒张；血压下降；五、A交叉耐受性(总题数：5，分数：2.50)16.与治疗目的无关的对病人不利的反应（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：17.对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性亦降低（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：18.反复用药造成身体适应状态，一旦中断用药，可出现戒断症状（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：19.在化学治疗中，病原体对药物的敏感性下降甚至消失（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：20.连续用药一段时间后，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效（分数：0
11、.50）A.B.C. D.E.解析：解题思路 本组试题主要考查考生对五个概念异同点的判别力。交叉耐受性是指机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低的现象。它可以说是耐受性的一种表现。而对耐受性的一般定义是连续用药一段时间后药效渐减，需加大药物剂量才能出现与加量前相似的药效。因此所指范围包括交叉耐受性但又比交叉耐受性所指更广泛。出现耐受性时虽然机体对药物的反应性降低，但机体对该药物并无需求或依赖。而躯体依赖性(也称为生理依赖性或成瘾性)则是由于反复用药造成机体不但适应了该药物而且机体体内某些反应过程发生若干改变，使该药物成为参与该反应过程的不可缺少的成分。因此一旦中断用药，会造成机体某些反应的混乱，出现强烈的戒断综合征，严重者甚至可危及生命。不良反应统指与治疗无关且对病人不利的反应。在某种剂量范围内，一药物可能同时出现几种作用，因而机体会产生几种反应，但其中仅有少数反应是治疗所需的，此时它们称作治疗作用，其它反应同时存在但与治疗既无关又对病人不利，这些反应即为不良反应。当利用其他作用时，则原先所指的治疗作。g 在此情况下可能就成了不良反应。抗药性是指在化学治疗中，病原体通过基因变异对药物的敏感性下降甚至消失的现象。
