1、西药执业药师药学专业知识(一)2016 年真题-(3)及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：8，分数：47.50) A.药源性急性胃溃疡 B.药源性肝病 C.药源性耳聋 D.药源性心血管损害 E.药源性血管神经性水肿（分数：7.50）(1).地高辛易引起（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).庆大霉素易引起（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).利福平易引起（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.镇静、抗惊厥 B.预防心绞痛 C.抗心律失常 D.阻滞麻醉 E.导泻（分数：5.00）(1).静脉滴注硫酸镁可用于（分数：2.50）A.B.C.
2、D.E.(2).口服硫酸镁可用于（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.清除率 B.速率常数 C.生物半衰期 D.绝对生物利用度 E.相对生物利用度（分数：5.00）(1).同一药物相同剂量的试验制剂 AUC与参比制剂 AUC的比值称为（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).单位用“体积/时间”表示的药动学参数是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.药物消除速率常数 B.药物消除半衰期 C.药物在体内的达峰时间 D.药物在体内的峰浓度 E.药物在体内的平均滞留时间（分数：5.00）(1).C max 是指（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).MRT是指（分数：2.50）
3、A.B.C.D.E. A.0.2303 B.0.3465 C.2.0 D.3.072 E.8.42 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为 100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为 11.88g/ml。 t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 C(g/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48 （分数：7.50）(1).该药物的半衰期(单位 h)是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).该药物的消除速率常数(常位 h -1 )是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).该药物的表现分布容积(单位 L)是（分数：2.50）A
4、.B.C.D.E. A.舒林酸 B.塞来昔布 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘丁美酮（分数：5.00）(1).用于类风湿关节炎治疗的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.氟尿嘧啶 B.金刚乙胺 C.阿昔洛韦 D.奥司他韦 E.拉米呋啶（分数：5.00）(1).属于神经氨酸酶抑制剂的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).属于开环嘌呤核苷酸类似物的是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.伊马替尼 B.他莫昔芬 C.氨鲁米特 D.
5、氟他胺 E.紫杉醇（分数：7.50）(1).属于抗有丝分裂的抗肿瘤药的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药的是（分数：2.50）A.B.C.D.E.二、综合分析选择题(总题数：3，分数：25.00)根据生理效应，肾上腺素受体分为 受体和 受体， 受体分为 1 、 2 等亚型， 受体分为 1 、 2 等亚型。 1 受体的功能主要为收缩血管平滑肌，增强心肌收缩力； 2 受体的功能主要为抑制心血管活动，抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放，同时也具有收缩血管壁平滑肌作用。 1
6、 受体的功能主要为增强心肌收缩力、加快心率等； 2 受体的功能主要为松弛血管和支气管平滑肌。（分数：7.50）(1).人体中，心房以 1 受体为主，但同时含有四分之一的 2 受体，肺组织 1 和 2 之比为3:7，根据 B受体分布并结合受体作用情况，下列说法正确的是（分数：2.50）A.非选择性 受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用B.选择性 1 受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克C.选择性 2 受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用D.选择性 1 受体激动药，具有较强扩张支气管作用，可用
7、于平喘和改善微循环E.选择性 2 受体激动药，比同时作用 和 受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克(2).普萘洛尔是 受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).胰岛细胞上的 受体属于 2 亚型。根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是（分数：2.50）A.选择性 1 受体阻断药B.选择性 2 受体阻断药C.非选择性 受体阻断药D.1 受体激动药E.2 受体激动药患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用 2周，
8、患者疑虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师，丙酸氟替卡松的化学结构如下 （分数：7.50）(1).根据丙酸氟替卡松结构与制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释为（分数：2.50）A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用B.丙酸氟替卡松有拮抗激素样作用的药物，能避免全身性激素样作用C.丙酸氟替卡松体内不代谢，用药后很快从尿中排泄，避免了全身性激素样作用D.丙酸氟替卡松结构中 16位甲基易氧化，失去活性，避免了全身性糖皮质激素样作用E.丙酸氟替卡松结构中 17位 -羧酸酯具有活性，在体内水解产生的 -羧酸失去活性，避免了全身性糖皮质激素样作用(2).下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用
9、方法和注意事项，错误的是（分数：2.50）A.使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药C.丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙D.吸入气雾剂常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸E.吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管(3).丙酸氟替卡松作用的受体属于（分数：2.50）A.G蛋白偶联受体B.配体门控例子通道受体C.酪氨酸激酶受体D.细胞核激素受体E.生长激素受体盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下 （分数：10.00）(1).盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是（分数：2.50）A.抑制
10、DNA拓扑异构酶B.与 DNA发生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂(2).盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是（分数：2.50）A.在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性(3).脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是（分数：2.50）A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物的稳定性D.组
11、织不相容性E.具有长效性(4).PEG-DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)是一种 PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行 PEG化，降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以 PEG-DSPE为脂质体属于（分数：2.50）A.前体脂质体B.pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.栓塞脂质体E.长循环脂质体三、多项选择题(总题数：10，分数：27.50)1.药物辅料的作用有（分数：2.50）A.赋型B.提高药物的稳定性C.降低药物的不良反应D.提高药物疗效E.增强患者的服药顺应性2.属于手性药物的是 A氯胺酮 B乙胺丁醇 C氨氯地平 D普鲁卡因 E阿司匹林 （分数：2.50）A.B.C.D.E.3
12、.缓释、控释制剂的释药原理有（分数：2.50）A.扩散原理B.溶出原理C.溶蚀与溶出、扩散结合原理D.渗透压驱动原理E.离子交换原理4.下列剂型给药可以避免“首过效应”的有（分数：2.50）A.注射剂B.气雾剂C.口服溶液D.舌下片E.肠溶片5.临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度的获得，常用的血药浓度方法有（分数：2.50）A.红外分光光度法(IR)B.薄层色谱法(TLC)C.酶免疫法(ELISA)D.高效液相色谱法(HPLC)E.液相色谱-质谱联用法(LC-MS)6.药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状，还载有（分数：2.50）A.鉴别B.检查C.含量测定D.药
13、动学参数E.不良反应7.属于受体信号转导第二信使的有 A.环磷酸腺苷(cAMP) B.环磷酸鸟苷(cGMP) C.钙离子(Ca 2+) D.一氧化氮(NO) E.乙酰胆碱(ACh)（分数：2.50）A.B.C.D.E.8.药物的协同作用包括（分数：2.50）A.增敏作用B.脱敏作用C.增强作用D.相加作用E.拮抗作用9.在体内可发生去甲基化代谓十，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物的有 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.10.通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有（分数：5.00）A.雌三醇B.苯甲酸雌二醇C.尼尔雌醇D.炔雌醇E.炔诺酮西药执业药师
14、药学专业知识(一)2016 年真题-(3)答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：8，分数：47.50) A.药源性急性胃溃疡 B.药源性肝病 C.药源性耳聋 D.药源性心血管损害 E.药源性血管神经性水肿（分数：7.50）(1).地高辛易引起（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).庆大霉素易引起（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(3).利福平易引起（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查常见的药源性疾病。(1)有些药物可引起心血管系统的损害，如能引起心律失常的药物有强心苷(地高辛)、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等。
15、(2)氨基糖苷类抗生素(庆大霉素)、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等皆有潜在的耳毒性。(3)能引起药源性肝疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药等，复方制剂如甲氧苄啶-磺胺甲嗯唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平的肝毒性比单个药严重，其原因为其中一药能诱导 CYP450，增加另一药物的毒性代谢产物生成增加。故答案分别为 D、C、B。 A.镇静、抗惊厥 B.预防心绞痛 C.抗心律失常 D.阻滞麻醉 E.导泻（分数：5.00）(1).静脉滴注硫酸镁可用于（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).口服硫酸镁可用于（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查给
16、药途径对药物作用的影响。不同的给药途径，可影响药物吸收速率和吸收程度；血药浓度不同，药物的分布、消除也可能不同，甚至改变作用的性质。给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低颅内压的作用；而口服则产生导泻作用。又如有较强首过效应的利多卡因口服时生物利用度低，达不到有效血药浓度，很难产生抗心律失常作用；若为静脉注射，能迅速达到有效血药浓度，立即产生抗心律失常作用；若硬脊膜外注射，很少吸收，只能在用药部位产生阻滞麻醉作用。故答案分别为 A、E。 A.清除率 B.速率常数 C.生物半衰期 D.绝对生物利用度 E.相对生物利用度（分数：5.00）(1).同一药
17、物相同剂量的试验制剂 AUC与参比制剂 AUC的比值称为（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).单位用“体积/时间”表示的药动学参数是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查相对生物利用度的概念与清除率的单位。(1)试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药时药物全部进入血液循环。(2)清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率，清除率常用“Cl”表示。Cl 是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积/时间”表示，
18、在临床上主要体现药物消除的快慢。故答案分别为 E、A。 (1)速率常数。药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系，它是药动学的特征参数，如表征药物吸收过程的吸收速率常数 k a ，表征药物消除过程的消除速率常数 k和表征药物在尿中排泄快慢的尿排泄速率常数 k e 。在临床上，针对药物而言，其速率常数越大，表明其体内过程速度越快。速率常数的单位是时间的倒数。(2)生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以 t 1/2 表示，单位取“时间”。生物半衰期表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的
19、药物，其 t 1/2 小；代谢慢、排泄慢的药物，其 t 1/2 大。t 1/2 是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具有零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。 A.药物消除速率常数 B.药物消除半衰期 C.药物在体内的达峰时间 D.药物在体内的峰浓度 E.药物在体内的平均滞留时间（分数：5.00）(1).C max 是指（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).MRT是指（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药动学参数的英文缩写。 (1)药物在体内的峰浓度 C max ；(2)药物在
20、体内的平均滞留时间 MRT。故答案分别为 D、E。 (1)表征药物消除过程的消除速率常数 k速率常数；(2)药物消除半衰期 t 1/2 ；(3)药物在体内的达峰时间 t max 。 A.0.2303 B.0.3465 C.2.0 D.3.072 E.8.42 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为 100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为 11.88g/ml。 t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 C(g/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48 （分数：7.50）(1).该药物的半衰期(单位 h)是（分数：2.50）A.B.C
21、. D.E.解析：(2).该药物的消除速率常数(常位 h -1 )是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(3).该药物的表现分布容积(单位 L)是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查单室模型静脉注射给药药动学参数的计算。(1)生物半衰期(t 1/2 )指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，初始血药浓度 C 0 为 11.88g/ml，2.0 小时后血药浓度 C为5.94g/ml，刚好为 C 0 的一半，可判断出 t 1/2 是 2h。(2)根据公式 t 1/2 =0.693/k，k=0.693/t 1/2 ，求得 k=0.693/2=0.3465。(
22、3)表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。V=X/C 式中，X 为体内药物量，V 是表观分布容积，C 是血药浓度。V=100/11.88=8.42。故答案分别为 C、B、E。 A.舒林酸 B.塞来昔布 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘丁美酮（分数：5.00）(1).用于类风湿关节炎治疗的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(2).在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考
23、查非甾体抗炎药作用特点。(1)塞来昔布属于昔布类解热阵痛抗炎药，是一类选择性的 COX-2抑制剂；(2)舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。故答案分别为 B、A。 A.氟尿嘧啶 B.金刚乙胺 C.阿昔洛韦 D.奥司他韦 E.拉米呋啶（分数：5.00）(1).属于神经氨酸酶抑制剂的是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).属于开环嘌呤核苷酸类似物的是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查抗病毒药结构特点与作用机制。(1)非核苷类抗病毒药主要有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、磷甲酸钠和奥司他韦。奥司他韦是流
24、感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制 NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。(2)开环核苷类抗病毒药物作用机制是由于腺苷类药物在体内易被脱氨酶转化成脱氨化合物而丧失活性，在寻找腺苷脱氨酶抑制剂的过程中，通过对糖基进行修饰发现了一些开环的核苷有较好的抗病毒活性，如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦等。故答案分别为 D、C。 氟尿嘧啶为干扰核酸生物合成的嘧啶类抗肿瘤药物；拉米呋啶是双脱氧硫代胞苷化合物属于核苷类抗病毒药。 A.伊马替尼 B.他莫昔芬 C.氨鲁米特 D.氟他胺 E.紫杉醇（分数：7.50）(1).属于抗有丝分裂的抗肿瘤药的是（分数：2.50）A.B.C.D.
25、E. 解析：(2).属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药的是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(3).属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药的是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查抗肿瘤药物作用机制。(1)紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。(2)他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。(3)靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼。在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的 BCr-Ab
26、l酪氨酸激酶，能选择性抑制 BCr-Abl阳性细胞系细胞、Ph 染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子受体、干细胞因子，c-Kit 受体的酪氨酸激酶，从而抑制由生长因子和干细胞因子介导的细胞行为。故答案分别为 E、B、A。 (1)氨鲁米特在腺体内主要阻止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成；在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素转变为雌激素。绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。氨鲁米特主要适用于绝经后或卵巢切除后的晚
27、期乳腺癌，雌激素受体阳性效果更好，对乳腺癌骨转移有效，也可用于皮质醇增多症(柯兴综合征)的治疗。(2)氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良性前列腺肥大，与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。二、综合分析选择题(总题数：3，分数：25.00)根据生理效应，肾上腺素受体分为 受体和 受体， 受体分为 1 、 2 等亚型， 受体分为 1 、 2 等亚型。 1 受体的功能主要为收缩血管平滑肌，增强心肌收缩力； 2 受体的功能主要为抑制心血管活动，抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放，同时也具有收缩血管
28、壁平滑肌作用。 1 受体的功能主要为增强心肌收缩力、加快心率等； 2 受体的功能主要为松弛血管和支气管平滑肌。（分数：7.50）(1).人体中，心房以 1 受体为主，但同时含有四分之一的 2 受体，肺组织 1 和 2 之比为3:7，根据 B受体分布并结合受体作用情况，下列说法正确的是（分数：2.50）A.非选择性 受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用B.选择性 1 受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克C.选择性 2 受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用D.选择性 1 受体激动药，具有较强扩
29、张支气管作用，可用于平喘和改善微循环E.选择性 2 受体激动药，比同时作用 和 受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克解析：解析 本题考查作用于 受体药物的作用特点。 1 受体主要分布于心肌，激动可引起心率和心肌收缩力增加，阻断作用相反； 2 受体主要存在于支气管和血管平滑肌，激动可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛，阻断可引起支气管痉挛及哮喘。故答案为 A。(2).普萘洛尔是 受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是 A B C D E （分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查普萘洛尔的结构。解题小技巧：普萘洛尔药名中的“萘”提示结
30、构中含有萘环，萘环就是两个苯环并在一起。故答案为 B。(3).胰岛细胞上的 受体属于 2 亚型。根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是（分数：2.50）A.选择性 1 受体阻断药 B.选择性 2 受体阻断药C.非选择性 受体阻断药D.1 受体激动药E.2 受体激动药解析：解析 本题考查作用于 受体药物的临床应用。因为 1 受体主要分布于心肌，激动可引起心率和心肌收缩力增加，阻断作用相反，所以室上性心动过速患者首先确定要选用能够阻断 1 受体的药物，排除 B、D、E 选项。非选择性 受体阻断药同时阻断 1 、 2 受体，胰岛细胞上的 受体属于
31、 2 亚型，阻断了 2 受体，导致胰岛细胞分泌胰岛素减少，此患者同时患有糖尿病，不能阻断 2 受体，所以只能选择选择性 1 受体阻断药。故答案为 A。患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用 2周，患者疑虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师，丙酸氟替卡松的化学结构如下 （分数：7.50）(1).根据丙酸氟替卡松结构与制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释为（分数：2.50）A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用B.丙酸氟替卡松有拮抗激素样作用的药物，能避免全身性激素样作用C.丙酸氟替卡松体内不代谢，用药后很快从尿中排泄，避免了全身性激素样作用D.
32、丙酸氟替卡松结构中 16位甲基易氧化，失去活性，避免了全身性糖皮质激素样作用E.丙酸氟替卡松结构中 17位 -羧酸酯具有活性，在体内水解产生的 -羧酸失去活性，避免了全身性糖皮质激素样作用 解析：解析 本题考查丙酸氟替卡松结构特点。丙酸氟替卡松的分子结构中存在 17位 -羧酸的衍生物。由于仅 17位 -羧酸酯衍生物具有活性，而 -羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。故答案为 E。(2).下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项，错误的是（分数：2.5
33、0）A.使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药C.丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙 D.吸入气雾剂常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸E.吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管解析：解析 本题考查气雾剂的使用方法和注意事项。气雾剂的正确使用方法要求吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物。如使用激素类药物，本题中的丙酸氟替卡松，使用后应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。故答案为 C。 气雾剂的临床应用与注意事项。气雾剂可用于呼吸道吸入给药，或直接喷至腔道黏膜、皮肤给药，也可用于空间消毒。注意事项：(1
34、)使用前应充分摇匀储药罐，使罐中药物和抛射剂充分混合。首次使用前或距上次使用超过 1周时，先向空中试啧一次。(2)患者吸药前需张口、头略后仰、缓慢地呼气，直到不再有空气可以从肺中呼出。垂直握住雾化吸入器，用嘴唇包绕住吸入器口，开始深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部，然后闭口并屏气 10秒后用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息 1分钟后重复操作。(3)吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物。如使用激素类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。(4)气雾剂药物使用耐压容器、阀门系统，有一定的内压。抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。因此气雾剂
35、药物遇热和受撞击有可能发生爆炸，储存时应注意避光、避热、避冷冻、避摔碰，即使药品已用完的小罐也不可弄破、刺穿或燃烧。(3).丙酸氟替卡松作用的受体属于（分数：2.50）A.G蛋白偶联受体B.配体门控例子通道受体C.酪氨酸激酶受体D.细胞核激素受体 E.生长激素受体解析：解析 本题考查受体的类型。丙酸氟替药物用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物。肾上腺皮质激素(糖皮质激素和盐)、甲状腺激素、维 A酸、维生素 A、维生素 D等在细胞核上有相应的受体，这些位于细胞核的受体，称之为细胞核激素受体，也称细胞内受体。故答案为 D。 受体大致可分为以下几类。(1)G 蛋白偶联受体即与乌苷酸结合调节蛋白相偶联的受
36、体。其主要特点是，在受体与激动剂结合后，只有经过 G蛋白的转导，才能将信号传递至效应器，G 蛋白是细胞外受体和细胞内效应分子的偶联体。现已发现 40余种神经递质或激素的受体，如许多激素的受体、M 胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT 受体等。(2)配体门控的离子通道受体属于配体门控的离子通道有 N胆碱受体、兴奋性氨基酸(谷氨酸、精氨酸)受体、-氨基丁酸(GABA)受体等。按生理功能，分为配体门控离子通道和电压门控离子通道。配体门控离子通道受体由离子通道和受体构成。药物或内源性配体与受体结合后，受体变构使通道开放或关闭，改变离子跨膜转运，引起膜电位的变化，传递信息产生生理效应。(3)酶活
37、性受体酶活性受体家族为一类位于细胞膜上的受体，其被激活后直接调节蛋白磷酸化。这类受体主要有酪氨酸激酶受体(如胰岛素受体和表皮生长因子受体)和非酪氨酸激酶受体(如生长激素受体和干扰素受体)。盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下 （分数：10.00）(1).盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是（分数：2.50）A.抑制 DNA拓扑异构酶 B.与 DNA发生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂解析：解析 本题考查多柔比星的作用机制。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是抑制 DNA拓扑异构酶。故答案为 A。 选项 B，与 DNA发生
38、烷基化的药物有美法仑、环磷酰胺、塞替派、顺铂等；选项 C，拮抗胸腺嘧啶的生物合成的药物是氟尿嘧啶；选项 D，抑制二氢叶酸合成酶的药物有甲氨蝶呤和培美曲赛；选项 E，干扰肿瘤细胞的有丝分裂的药物主要是紫杉烷类药物，如紫杉醇、多西他赛等。(2).盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是（分数：2.50）A.在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应 D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性解析：解析
39、本题考查多柔比星产生毒性的机制。蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。故答案为 C。(3).脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是（分数：2.50）A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物的稳定性D.组织不相容性 E.具有长效性解析：解析 本题考查脂质体的特点。脂质体作为一种具有多种功能的药物载体，可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点：(1)靶向性和淋巴定向性；(2)缓释和长效性；(3)细胞亲和性与组织相容性；(4)降低药物毒性；(5)提高药物稳定性。故答案为 D。(4)
40、.PEG-DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)是一种 PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行 PEG化，降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以 PEG-DSPE为脂质体属于（分数：2.50）A.前体脂质体B.pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.栓塞脂质体E.长循环脂质体 解析：解析 本题考查新型靶向脂质体。PEG 修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核-巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。长循环脂质体有利于对肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在 PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。故答案为E。 新型靶向脂质体还包括。(1)前体脂质
41、体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。(2)免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。(3)热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。(4)pH 敏感脂质体：由于肿瘤间质的 pH比周围正常组织细胞的 pH低，选用对 pH敏感的类脂材料，当脂质体进入肿瘤部位时，由于 pH的降低导致脂
42、肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。三、多项选择题(总题数：10，分数：27.50)1.药物辅料的作用有（分数：2.50）A.赋型 B.提高药物的稳定性 C.降低药物的不良反应 D.提高药物疗效 E.增强患者的服药顺应性 解析：解析 本题考查辅料的作用。辅料的作用如下。(1)赋型：辅料可将药物制成符合临床用药需要的制剂形态，如液体制剂中加入的溶剂，片剂中加入的稀释剂、黏合剂等。(2)使制备过程顺利进行：如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。(3)提高药物稳定性：如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。(4)提高药物疗效：如将胰酶制成肠溶衣片，不仅可使其免受胃酸破
43、坏，还可保证其在肠中充分发挥作用。(5)降低药物毒副作用：如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸，既可掩盖药物的不良臭味，也可避免对胃的刺激。(6)调节药物作用：如胰蛋白酶在胰酶肠溶衣片中发挥助脂肪消化功效，而其注射液则可用于治疗胸腔积液、血栓性静脉炎和毒蛇咬伤。又如选用不同的辅料，可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等。(7)增加病人用药的顺应性：如口服液体制剂中加入矫味剂，可改善药物的不良口味，提高患者用药顺应性。故答案为 ABCDE。2.属于手性药物的是 A氯胺酮 B乙胺丁醇 C氨氯地平 D普鲁卡因 E阿司匹林 （分数：2.50）A. B. C. D.E.解析：解析 本
44、题考查手性药物。含有手性中心的药物称为手性药物。解题技巧：正常 C原子 4个键所连接的基团各不相同时具有手性。故答案为 ABC。3.缓释、控释制剂的释药原理有（分数：2.50）A.扩散原理 B.溶出原理 C.溶蚀与溶出、扩散结合原理 D.渗透压驱动原理 E.离子交换原理 解析：解析 本题考查缓释、控释制剂的释药原理。缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压驱动原理、离子交换原理。故答案为 ABCDE。4.下列剂型给药可以避免“首过效应”的有（分数：2.50）A.注射剂 B.气雾剂 C.口服溶液D.舌下片 E.肠溶片解析：解析 本题考查给药途径和剂
45、型对药物代谢的影响。给药途径和方法影响药物代谢，进而影响疗效。给药途径和方法所产生的代谢过程的差异与有无首过效应有关。为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。故答案为 ABD。5.临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度的获得，常用的血药浓度方法有（分数：2.50）A.红外分光光度法(IR)B.薄层色谱法(TLC)C.酶免疫法(ELISA) D.高效液相色谱法(HPLC) E.液相色谱-质谱联用法(LC-MS) 解析：解析 本题考查体内样品的测定方法。体内样品测定常用的方法有免疫分析法和色谱分析法。免疫
46、分析法分为放射免疫法和荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法，测定的量可以达到 g 甚至 ng的水平。色谱分析法包括：气相色谱法(GC)、高效液相色谱法(HPLC)和色谱-质谱联用法(GC-MS、LC-MS)等，这些方法适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量。故答案为 CDE。 红外分光光度法和薄层色谱法均为药物鉴定方法，无法进行血药浓度测定或含量测定。6.药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状，还载有（分数：2.50）A.鉴别 B.检查 C.含量测定 D.药动学参数E.不良反应解析：解析 本题考查中国药典正文内容，药典各部收载的正文内容略有差异
47、，以二部为例，其内容根据品种和剂型不同，按顺序可分别列有：品名(包括中文名、汉语拼音与英文名)、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏、制剂及杂质信息等。故答案为 ABC。7.属于受体信号转导第二信使的有 A.环磷酸腺苷(cAMP) B.环磷酸鸟苷(cGMP) C.钙离子(Ca 2+) D.一氧化氮(NO) E.乙酰胆碱(ACh)（分数：2.50）A. B. C. D. E.解析：解析 本题考查受体作用的信号转导。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强、
48、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)，目前已经证明 cGMP、IP3、DG 及 PGs、Ca 2+ 等都属于受体信号转导的第二信使。故答案为 ABCD。 答案 E乙酰胆碱(ACh)是第一信使，第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。大多数第一信使不能进入细胞内，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变，如膜对某些离子的通透性及膜上某些酶活性的改变，从而调节细胞功能。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。其可传导蛋白以及某些癌基因产物，参与基因调控、细胞增殖和分化以及肿瘤的形成等过程。8.药物的协同作用包括（分数：2.50）A.增敏作用 B.脱敏作用C.增强作用 D.相加作用 E.拮抗作用解析：解析 本题考查药物的协同作用的类型。药物的协同作用指两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，其包括相加作用、增强作用和增敏作用。故答案为 ACD。9.在体内可发生去甲基化代谓十，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物的有 A B C D E （分数：2.50）A. B. C. D.E. 解析：解析
