1、西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(2)及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：11，分数：27.50)1.不属于低分子溶液剂的是（分数：2.50）A.碘甘油B.复方薄荷脑醑C.布洛芬混悬剂D.复方磷酸可待因糖浆E.对乙酰氨基酚口服溶液2.关于眼用制剂的说法，错误的是（分数：2.50）A.滴眼液应与泪液等渗B.混悬滴眼液用前需充分混匀C.增大滴眼液的黏度，有利于提高药效D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液的 pH，使其在生理耐受范围3.不要求进行无菌检查的剂型是（分数：2.50）A
2、.注射剂B.吸入粉雾剂C.植入剂D.冲洗剂E.眼部手术用软膏剂4.属于控释制剂的是（分数：2.50）A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平渗透泵片5.关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是（分数：2.50）A.脂质体的药物包封率通常应在 10%以下B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物6.关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是
3、（分数：2.50）A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增加角质层渗透性C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径7.药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是（分数：2.50）A.溶液剂B.散剂C.胶囊剂D.包衣片E.混悬液8.高血浆蛋白结合率药物的特点是（分数：2.50）A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用出现毒性反应9.药物代谢的主要部位是（分数：2.50）A胃B肠C脾D肝E肾10.环戊噻嗪、氢氯
4、噻嗪、呋塞米和氯噻嗪的效价强度和效能见下图，对这四种利尿剂的效价强度和效能说法正确的是 （分数：2.50）A.效能最强的是呋塞米B.效价强度最小的是呋塞米C.效价强度最大的是氯噻嗪D.氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪E.环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强都相同11.属于对因治疗的药物作用方式的是（分数：2.50）A.胰岛素降低糖尿病患者的血糖B.阿司匹林治疗感冒引起的发热C.硝苯地平降低高血压患者的血压D.硝酸甘油缓解心绞痛的发作E.青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎二、配伍选择题(总题数：8，分数：50.00) A.防腐剂 B.矫味剂 C.乳化剂 D.抗氧剂 E.助悬剂（分数：
5、7.50）(1).制备静脉注射脂肪乳时，加入的豆磷脂是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).制备维生素 C 注射液时，加入的亚硫酸氢钠是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素钠是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.可逆性 B.饱和性 C.特异性 D.灵敏性 E.多样性（分数：5.00）(1).受体对配体具有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有专一性，这一属性属于受体的（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).受体的数量和其能结合的配体量是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性
6、属于受体的（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜动转运 E.滤过（分数：7.50）(1).药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.皮内注射 B.皮下注射 C.肌内注射 D.静脉注射 E.静脉滴注（
7、分数：5.00）(1).青霉素过敏性试验的给药途径是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).短效胰岛素的常用给药途径是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降 B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增加 C.长期应用受体拈抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加 D.受体对一种类型受体的激动药的反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感 E.受体只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变（分数：7.50）(1).受体脱敏表现为（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).受体增敏表现为
8、（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).同源脱敏表现为（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.直肠给药 B.舌下给药 C.呼吸道给药 D.经皮给药 E.口服给药（分数：5.00）(1).可发挥局部或全身作用，又可部分减少首过效应的给药途径是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药途径是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.药物因素 B.精神因素 C.疾病因素 D.遗传因素 E.时辰因素影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应（分数：5.
9、00）(1).CYP2C19 弱代谢型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，产生这种现象的原因属于（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种影响药物作用的因素属于（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.降压作用增强 B.巨幼红细胞症 C.抗凝作用下降 D.高钾血症 E.肾毒性增强（分数：7.50）(1).氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).甲氨蝶呤合用复方磺胺甲 （分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).庆大霉素合用呋塞米，产生的相互作用可能导致（分数：2.50）A.B.C.D.E.三、综合分析选
10、择题(总题数：1，分数：10.00)二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图 （分数：10.00）(1).本类药物的两个羧酸酯结构不同时可产生手性异构体，且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是（分数：2.50）A.2B.3C.4D.5E.6(2).本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（分数：2.50）A.尼群地平B.硝苯地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼莫地平(3).西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平（分数：2.50）A.代谢速度不变B.代谢速度减慢C.代谢速度加快D.代谢速度先加快后减慢E.代谢速度先
11、减慢后加快(4).控释片要求缓慢地恒速释放药物，并在规定时间内以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂提供的硝苯地平控释片的释放曲线，符合硝苯地平控释片释放的是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.四、多项选择题(总题数：5，分数：12.50)12.药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有（分数：2.50）A.溶出速度B.脂溶性C.胃排空速率D.在胃肠道中的稳定性E.解离度13.引起药源性心血管系统损害的药物是（分数：2.50）A.地高辛B.胺碘酮C.新斯的明D.奎尼丁E.利多卡因14.三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对 ABC
12、 三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是 （分数：2.50）A.制剂 A 的吸收速度最慢B.制剂 A 的达峰时间最短C.制剂 A 可能引起中毒D.制剂 C 可能无治疗作用E.制剂 B 为较理想的药品15.以下为左氧氟沙星的部分报告书 检验项目 标准 检验结果 鉴别 (1)液相色谱 主峰保留时间应与对照品保留时间一致 主峰保留时间与对照品保留时间一致 (2)紫外光谱 226、294nm 波长处有最大吸收，263nm 波 长处有最小吸收 226、294nm 波长处有最大吸收，263nm 波长处有最小吸收 检查 有关物质 杂质 A0.3% 杂质 A0.3% 其他单杂0.3% 其他单杂0.2%
13、其他总杂0.7% 其他总杂0.8% 含量测定应为标示量的 90.0%110.0% 110.1% 以下合格的项目有：（分数：2.50）A.紫外光谱B.杂质 AC.其他单杂D.其他总杂E.含量测定16.属于非核苷的抗病毒药有 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(2)答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：11，分数：27.50)1.不属于低分子溶液剂的是（分数：2.50）A.碘甘油B.复方薄荷脑醑C.布洛芬混悬剂 D.复方磷酸可待因糖浆E.对乙酰氨基酚口服溶液解析：解析 本题考查液体制剂中低
14、分子溶液剂的种类。低分子溶液剂属于均相分散体系，包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、涂剂、搽剂与涂膜剂。混悬剂属于非均相分散体系。2.关于眼用制剂的说法，错误的是（分数：2.50）A.滴眼液应与泪液等渗B.混悬滴眼液用前需充分混匀C.增大滴眼液的黏度，有利于提高药效D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂 E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液的 pH，使其在生理耐受范围解析：解析 本题考查灭菌制剂中眼用制剂的质量要求。眼用制剂的质量要求包括：除另有规定外，滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗；用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入
15、抑菌剂，一般采用单剂量包装，一经使用后不能放置再用；适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留的时间，从而增强药物的作用；眼用溶液的 pH 应兼顾药物的溶解度、稳定性和刺激性的要求。3.不要求进行无菌检查的剂型是（分数：2.50）A.注射剂B.吸入粉雾剂 C.植入剂D.冲洗剂E.眼部手术用软膏剂解析：解析 本题考查需要无菌检查的药物制剂。需要做无菌检验的药品制剂有：所有的注射剂；眼内植入剂及供手术的眼用制剂；用于烧伤或严重创伤的软膏剂、乳膏剂；植入剂；用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂；用于烧伤、创伤或溃疡的喷雾剂；用于烧伤或创伤的局部用散剂；用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴耳剂与洗耳剂；用于手术创伤
16、的鼻用制剂；冲洗剂；4.属于控释制剂的是（分数：2.50）A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平渗透泵片 解析：解析 本题考查控释制剂根据存在状态的分类。控释制剂根据药物的存在状态分为骨架型、贮库型以及渗透泵型。所以答案是硝苯地平渗透泵片。分散片、口崩片与气雾剂属于速释制剂。5.关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是（分数：2.50）A.脂质体的药物包封率通常应在 10%以下B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性 D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存
17、稳定性好，不易产生渗漏现象E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物解析：解析 本题考查脂质体的特点和质量要求。(1)脂质体的质量要求包括：脂质体形态应为封闭的多层囊状物，根据给药途径不同其要求不同，如注射给药脂质体的粒径应小于 200nm 且分布均匀，呈正态性，跨距宜小；包封率=脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)100%，通常要求脂质体的药物包封率达 80%。(2)脂质体的特点及问题有：脂质体可以提高药物稳定性，降低药物毒性；脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体、糖脂也可以使其具有特异性靶向性；脂质体存在贮存稳定性差，静脉注射给药后因血中蛋白、酶等因素作用造
18、成其破裂及包封率的快速下降等不足。6.关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是（分数：2.50）A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增加角质层渗透性C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用 D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径解析：解析 本题考查皮肤给药中皮肤结构与生理对药物吸收的影响。(1)大部分药物经皮渗透速度小，只能起到皮肤局部的治疗作用，当药物治疗剂量小，经皮渗透速度大时，有可能产生全身治疗的作用或副作用。(2)真皮的上部存在毛细血管系统，药物渗透到达真皮会很快地被吸收。(3)皮肤的附属
19、器毛囊、皮脂腺和汗腺是药物通过皮肤的另一条途径。药物通过皮肤附属器的速度比表皮途径快，但皮肤附属器在皮肤表面所占的面积约为 0.1%，因此不是药物经皮吸收的主要途径。离子型药物及水溶性大分子药物难以通过富含类脂的角质层，则附属器途径显得重要。(4)汗在皮肤内积蓄，使角质层水化。水化的角质层密度降低，渗透性变大。(5)药物在经皮吸收过程中可能与角质层的角蛋白发生结合或吸附，或者亲脂性药物溶解在角质层内形成高浓度，这些因素都可能引起药物在皮肤内产生蓄积。蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗。7.药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是（分数：2.50）A.溶液剂B.散剂C.胶囊剂D.
20、包衣片 E.混悬液解析：解析 本题考查生物药剂学中药物胃肠道吸收的剂型(广义)因素。关于剂型对药物吸收的影响，一般认为口服剂型药物生物利用度的顺序为：溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。口服溶液型制剂药物的吸收比口服其他制剂快而完全，生物利用度高，混悬剂中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比溶液剂慢，但比胶囊剂、片剂和丸剂等固体制剂的吸收要好，散剂容易分散，比表面积大，服用后不经过崩解和分散过程，通常生物利用度比其他固体制剂好，胶囊剂的药物吸收优于片剂，口服后药物颗粒直接分散于胃肠液中，药物溶于胃肠液的速率比片剂大。8.高血浆蛋白结合率药物的特点是（分数：2.50）A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内
21、药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用出现毒性反应 解析：解析 本题考查药物与血浆蛋白结合对分布的影响。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。药物与血浆蛋白结合后不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。血浆蛋白结合率高的药物在血浆中的游离浓度低，结合率低的药物在血浆中的游离药物浓度高。对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。9.药物代谢的主要部位是（分数：2.50）A胃B肠C脾D肝 E肾解析：解析 本题考查生物药剂学中药物的分布、代谢和排泄的相关考点。药物代谢的主要部位是在肝脏，它含有大部分代
22、谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠道亦是常见的代谢部位，小肠黏膜上含有很多代谢酶，肠内的菌丛亦能代谢药物。在血浆、肺、肾脏、鼻黏膜、脑、皮肤和其他组织亦存在较弱的代谢反应。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。10.环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪的效价强度和效能见下图，对这四种利尿剂的效价强度和效能说法正确的是 （分数：2.50）A.效能最强的是呋塞米 B.效价强度最小的是呋塞米C.效价强度最大的是氯噻嗪D.氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪E.环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强都相同
23、解析：解析 本题考查效能与效价强度的相关概念。效能：在一定的范围内增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应；效价：引起等效反应的相对剂量或浓度(其值越小则强度越大)。环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的 30 倍(见图)，但二者效能相同，而二者无论剂量如何增加，都不能达到呋塞米所产生的效能(利尿效果)。11.属于对因治疗的药物作用方式的是（分数：2.50）A.胰岛素降低糖尿病患者的血糖B.阿司匹林治疗感冒引起的发热C.硝苯地平降低高血压患者的血压D.硝酸甘油缓解心绞痛的发作E.青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎 解析：解析 本题考查药效学中药物治疗作用的对因治疗与对症治疗的相关概念。对因治
24、疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗，例如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗，此外，补充体内营养后者代谢物质不足也属于对因治疗。对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状，如解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压属于对症治疗。二、配伍选择题(总题数：8，分数：50.00) A.防腐剂 B.矫味剂 C.乳化剂 D.抗氧剂 E.助悬剂（分数：7.50）(1).制备静脉注射脂肪乳时，加入的豆磷脂是作为（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(2).制备维生素 C 注射液时，加入的亚硫酸氢钠是作
25、为（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(3).制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素钠是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查液体制剂辅料中的乳化剂和抗氧剂。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F-68(Pluronic F-68)等数种。一般以卵磷脂为好。维生素 C 容易被氧化，亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以防止药品被氧化。水溶性抗氧剂有：亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、半胱氨酸等。制备醋酸可的松滴眼液时，羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制，且不能加入阳离子型表面活性剂，因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。
26、A.可逆性 B.饱和性 C.特异性 D.灵敏性 E.多样性（分数：5.00）(1).受体对配体具有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有专一性，这一属性属于受体的（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(2).受体的数量和其能结合的配体量是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性属于受体的（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查受体的性质。受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。受体数量是有限的，其
27、能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。 A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜动转运 E.滤过（分数：7.50）(1).药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(3).药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式是（分数：2
28、.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物转运方式的特点。(1)主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。主动转运有以下特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量；转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；可与结构类似的物质发生竞争现象。(2)易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求；可被结构类似物竞争性抑制；有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大
29、超过被动扩散。(3)简单扩散：生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿过细胞膜。对于弱酸或弱碱性药物，这个过程是 pH 依赖性的。在体液 pH 下有部分药物分子可解离成离子型，与非解离型的分子呈平衡状态。未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层；离子型药物脂溶性小，不易透过生物膜。所以解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。 A.皮内注射 B.皮下注射 C.肌内注射 D.静脉注射 E.静脉滴注（分数：5.00）(1).青霉素过敏性试验
30、的给药途径是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).短效胰岛素的常用给药途径是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查注射给药的给药部位。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在 0.2ml 以内。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。植入剂常植入皮下。 A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降 B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增加 C.长期应用受体拈抗药后，受体数量或受体对激动
31、药的敏感性增加 D.受体对一种类型受体的激动药的反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感 E.受体只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变（分数：7.50）(1).受体脱敏表现为（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).受体增敏表现为（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(3).同源脱敏表现为（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查受体的调节类型。受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性降低的现象。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感
32、性提高。同源脱敏是指只对同一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。 A.直肠给药 B.舌下给药 C.呼吸道给药 D.经皮给药 E.口服给药（分数：5.00）(1).可发挥局部或全身作用，又可部分减少首过效应的给药途径是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药途径是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查药物的给药途径对药物作用的影响。(1)直肠给药的首过效应是避免还是减少和栓剂的进入深度有关，如果距肛门 2cm 左右，大部分可避免首过效应；如果距 6cm 处，药物经肛肠静脉入门静脉，经肝代谢以后再
33、进入血循环，不能避免首过效应。阴道、尿道给药发挥局部作用。(2)气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。 A.药物因素 B.精神因素 C.疾病因素 D.遗传因素 E.时辰因素影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应（分数：5.00）(1).CYP2C19 弱代谢型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，产生这种现象的原因属于（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析
34、：(2).肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种影响药物作用的因素属于（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查影响药物作用的机体方面因素。遗传因素中个体差异因素：人群对药物的代谢表现为弱代谢型和强代谢型，两者对药物的药动学差异很大。例如 CYP2C19 弱代谢型人，服用奥美拉唑后，其血药浓度显著高于强代谢型人，故易产生不良反应。疾病因素：肾脏疾病肾功能不全时，往往内源性有机酸物质蓄积，也能干扰弱酸类药物经肾排泄。对主要经肾脏消除的药物如氨基糖苷类、头孢唑林等药物的 t 1/2 延长，应用时需减量，有严重肾病者应禁用此类药物。 A.降压作用增强 B.巨幼红细胞症 C.抗凝
35、作用下降 D.高钾血症 E.肾毒性增强（分数：7.50）(1).氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).甲氨蝶呤合用复方磺胺甲 （分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(3).庆大霉素合用呋塞米，产生的相互作用可能导致（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药物相互作用对药效的影响。氨氯地平是钙离子拮抗剂类降压药，氢氯噻嗪片是利尿类降压药，两者合用降压效果增强。甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制剂，磺胺类是二氢叶酸合成酶抑制剂，二者联合双重阻断四氢叶酸的合成，二者均为可能引起药源性血液疾病的药物，故合用易引起巨幼红细胞血
36、症。氨基糖苷类和呋塞米都有肾毒性，二者联合使毒副作用增强。三、综合分析选择题(总题数：1，分数：10.00)二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图 （分数：10.00）(1).本类药物的两个羧酸酯结构不同时可产生手性异构体，且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是（分数：2.50）A.2B.3C.4 D.5E.6解析：解析 本题考查抗心绞痛药物中 1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构。该类结构 3 位和 5 位碳原子的两个羧酸酯结构不同时，会使结构中的 4 位碳原子变为手性中心。(2).本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（分
37、数：2.50）A.尼群地平B.硝苯地平C.非洛地平D.氨氯地平 E.尼莫地平解析：解析 本题考查 1，4-二氢吡啶类药物的结构手性特征。氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的 1，4-二氢吡啶环的 2 位甲基被 2-氨基乙氧甲基取代，3、5 位羧酸酯结构不同，因而 4 位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋和左旋体。(3).西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平（分数：2.50）A.代谢速度不变B.代谢速度减慢 C.代谢速度加快D.代谢速度先加快后减慢E.代谢速度先减慢后加快解析：解析 本题考查药效学中药动学方面的药物相互作用的相关考点。在影
38、响药物的代谢因素中，一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即酶的诱导，同时肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，称酶抑制剂。该酶被抑制的结果，将使另一种药物的代谢减慢，因而加强或延长其作用。西咪替丁为肝药酶抑制剂，因此会减慢硝苯地平的代谢速度。(4).控释片要求缓慢地恒速释放药物，并在规定时间内以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂提供的硝苯地平控释片的释放曲线，符合硝苯地平控释片释放的是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查缓、控释制剂释放速度的特点。控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、均速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定无“谷峰”现象，避免或者减少
39、血药浓度的波动，提高药物制剂的有效性和安全性。四、多项选择题(总题数：5，分数：12.50)12.药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有（分数：2.50）A.溶出速度 B.脂溶性 C.胃排空速率D.在胃肠道中的稳定性 E.解离度 解析：解析 本题考查影响药物吸收的理化因素。影响药物吸收的理化因素有：脂溶性和解离度；溶出速度；药物在胃肠道中的稳定性，胃排空速率属于生理因素。13.引起药源性心血管系统损害的药物是（分数：2.50）A.地高辛 B.胺碘酮 C.新斯的明 D.奎尼丁 E.利多卡因 解析：解析 本题考查药源性心血管系统损害。有些药物可引起心血管
40、系统损害，如能引起心律失常的药物强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺和钾盐等，肾上腺素可引起室性期前收缩，新斯的明可引起心动过缓、血压下降或休克，肼屈嗪可引起窦性心动过速或心绞痛。其他药物如麻黄碱、多巴胺、去氧肾上腺素、苯丙胺、酚妥拉明和异丙肾上腺素等均可引起心动过速。还有些药物可引起尖端扭转型室性心动过速，如奎尼丁、利多卡因、关心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安博律定、溴苄胺、硝苯地平、阿米替林及一些新型的 H 1 受体阻断药，如阿司咪唑等。14.三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对 ABC 三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是 （分数：2.50）A.制剂 A 的吸收速度最慢B.制剂 A 的达峰
41、时间最短 C.制剂 A 可能引起中毒 D.制剂 C 可能无治疗作用 E.制剂 B 为较理想的药品 解析：解析 本题考查药物的剂量与效应关系。由图可知达峰快慢为 ABC，吸收快达峰时间则快；制剂 A 峰浓度超过最小中毒浓度因此可能引起中毒；制剂 B 浓度在最小中毒浓度与最小有效浓度之间，是较为理想的药品；制剂 C 的浓度在最小有效浓度之下，可能无治疗作用。15.以下为左氧氟沙星的部分报告书 检验项目 标准 检验结果 鉴别 (1)液相色谱 主峰保留时间应与对照品保留时间一致 主峰保留时间与对照品保留时间一致 (2)紫外光谱 226、294n226、294nm 波长处有最大吸收，263nm波 长处有
42、最小吸收 m 波长处有最大吸收，263nm 波长处有最小吸收 检查 有关物质 杂质A0.3% 杂质A0.3% 其他单杂0.3% 其他单杂0.2% 其他总杂0.7% 其他总杂0.8% 含量测定 应为标示量的90.110.1% 0%110.0% 以下合格的项目有：（分数：2.50）A.紫外光谱 B.杂质 A C.其他单杂 D.其他总杂E.含量测定解析：解析 本题考查药品质量与药品标准中药品检验报告书的审读能力。本题所列报告书中包含鉴别、检查和含量测定三个检查项目，比对标准和检验结果，发现紫外光谱、杂质 A 和其他单杂这三项检验结果达到标准要求，所以属于合格项目。16.属于非核苷的抗病毒药有 A B C D E （分数：2.50）A.B. C.D. E.解析：解析 本题考查抗病毒药的结构分类。非核苷类抗病毒药有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。齐多夫定为核苷类抗病毒药，阿昔洛韦和更昔洛韦为开环核苷类抗病毒药。
