1、西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(1)及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：9，分数：22.50)1.关于药品名的说法，正确的是（分数：2.50）A.药品不能申请商品名B.药品通用名可以申请专利和行政保护C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名E.药典中使用的名称是通用名2.不属于新药临床前研究内容的是（分数：2.50）A.药效学研究B.一般药理学研究C.动物药动学研究D.毒理学研究E.人体安全性评价研究3.属于非经胃肠道给药的制剂是（分数：2.50）A.维生素 C 片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混
2、悬滴剂E.氯雷他定糖浆4.下列苯并咪唑的化学结构和编号正确的是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.5.酸类药物成酯后，其理化性质变化是（分数：2.50）A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，与碱性药物作用强6.利多卡因在体内代谢如下，其发生的第相生物转化反应是 （分数：2.50）A.O-脱烷基化B.N-脱烷基化C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化7.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是（分数：2.50）A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄
3、糖醛苷化8.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，已解离的形式与非解离的形式同时存在于体液中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例分别为（分数：2.50）A.90%和 10%B.10%和 90%C.50%和 50%D.33E.669.关于散剂特点的说法，错误的是（分数：2.50）A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用二、配伍选择题(总题数：8，分数：50.00) A.甾体 B.吩噻嗪环 C.二氢吡啶环 D.鸟嘌呤环 E.喹啉酮环（分数：5.00）(1).阿昔洛韦 （分数：2.50）A.B.C
4、.D.E.(2).醋酸氢化可的松 （分数：2.50）A.B.C.D.E. A.药理学的配伍变化 B.给药途径的变化 C.适应证的变化 D.物理学的配伍变化 E.化学的配伍变化（分数：7.50）(1).将氯霉素注射液加入 5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).多巴胺注射液加入 5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于什么变化（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.渗透效率 B.溶解速率 C.胃排空速度 D.解离度 E.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的
5、不同组合将药物分为四类（分数：5.00）(1).阿替洛尔属于第类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).卡马西平属于第类，是低水溶性，高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.共价键 B.氢键 C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 D.范德华引力 E.疏水性相互作用（分数：7.50）(1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键合类型是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).碳酸与碳酸酐酶
6、的结合，形成的主要键合类型是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.气雾剂 B.醑剂 C.泡腾片 D.口腔贴片 E.栓剂（分数：5.00）(1).主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.丙二醇 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.醋酸纤维素 D.蔗糖 E.乙基纤维素片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等（分数：5.00）(1).常用的致孔剂是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).常用的增塑剂是（分数：2.50）A
7、.B.C.D.E. A.潜溶剂 B.增溶剂 C.絮凝剂 D.消泡剂 E.助溶剂（分数：7.50）(1).制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).在苯甲酸钠的存在下，咖啡因溶解度显著增加，加入苯甲酸钠是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).苯巴比妥在 90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.载药量 B.渗漏率 C.磷脂氧化指数 D.释放度 E.包封率（分数：7.50）(1).在脂质体的质量要求中表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2
8、).在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是（分数：2.50）A.B.C.D.E.三、综合分析选择题(总题数：2，分数：15.00)注射用美洛西林/舒巴坦，规格 1.25g(美洛西林 1.0g，舒巴坦 0.25g)。成人静脉注射给药符合单室模型。美洛西林表观分布容积 V=0.5L/kg。（分数：7.50）(1).体重 60kg 患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴坦可达到 0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为（分数：2.50）A.1B.2C.3D.5E.6(2).关于
9、复方制剂美洛西林与舒巴坦的说法，正确的是（分数：2.50）A.美洛西林为“自杀性”-内酰胺酶抑制剂B.舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强C.舒巴坦可增强美洛西林对 -内酰胺酶稳定性D.美洛西林具有甲氨肟基，对 -内酰胺酶具有高稳定作用E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素(3).注射用美洛西林/舒巴坦的质量要求不包括（分数：2.50）A.无异物B.无菌C.无热原、细菌内毒素D.粉末细度与结晶度适宜E.等渗或略偏高渗洛美沙星结构如下： （分数：7.50）(1).基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是（分数：2.50）A.相对生物利用度为 55%B.绝对生物利用度为 55%C.相对生物利用度
10、为 90%D.绝对生物利用度为 90%E.绝对生物利用度为 50%(2).根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（分数：2.50）A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟代(3).洛美沙星是喹诺酮母核 8 位引入氟，构效分析，8 位引入氟后，使洛美沙星（分数：2.50）A.与靶 DNA 聚合酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期 34 小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液四、多项选择题(总题数：5，分数：12.50)10.提高药物稳定性的方法有（分数：2.50）A.对水溶
11、液不稳定的药物，制成固体制剂B.为防止药物因受环境中的氧气、光线等影响，制成微囊或包合物C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂D.对不稳定的有效成分，制成前体药物E.对生物制品，制成冻干粉制剂11.属于第相生物转化的反应有（分数：2.50）A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应C.白消安和谷胱甘肽的结合反应D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E.肾上腺素的甲基化结合反应12.按分散系统分类，属于非均相制剂的有（分数：2.50）A.低分子溶液B.混悬剂C.乳剂D.高分子溶液E.溶胶剂13.某药物首过效应大，适应的制剂有（分数：2.50）A.肠溶片B.舌下片C.泡腾片D.经皮
12、制剂E.注射剂14.多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有（分数：2.50）A.G 蛋白偶联受体B.配体门控离子通道受体C.酶活性受体D.电压依赖性钙离子通道E.细胞核激素受体西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(1)答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：9，分数：22.50)1.关于药品名的说法，正确的是（分数：2.50）A.药品不能申请商品名B.药品通用名可以申请专利和行政保护C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名E.药典中使用的名称是通用名 解析：解析 本题考查药物的命名、剂型和制剂的相关概念。药物的名称包
13、括药物的通用名、化学名和商品名。药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药物；药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请与保护。这样药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用。药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，药品通用名，也称为国际非专利药品名称(INN)是世界卫生组织推荐使用的名称。INN 通常是指有活性的药物物质，而且是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，因此一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。药品通用名也是药典中使用的名称。制剂名=药品通用名+剂型名。2.不属于新药临
14、床前研究内容的是（分数：2.50）A.药效学研究B.一般药理学研究C.动物药动学研究D.毒理学研究E.人体安全性评价研究 解析：解析 本题考查药理学专业知识中的药理学与新药的研究开发内容。临床前药理毒理学研究包括：主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究与毒理学研究。3.属于非经胃肠道给药的制剂是（分数：2.50）A.维生素 C 片B.西地碘含片 C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆解析：解析 本题考查药物剂型的分类中按给药途径分类的方法。非胃肠道给药剂型包括：注射给药；皮肤给药；口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；鼻腔给药；肺部给药；眼部给药；直肠、阴道给药。4.
15、下列苯并咪唑的化学结构和编号正确的是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物的结构与命名中常见化学结构及名称的判断。A 的结构为茚，B 为苯并5.酸类药物成酯后，其理化性质变化是（分数：2.50）A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收 E.脂溶性增大，与碱性药物作用强解析：解析 本题考查药物的脂水分配系数对吸收的影响。酸类成酯后极性降低，脂溶性增大，根据P=C org /C w ，一般情况下，当药物的脂溶性较低时随着脂溶性增大，P 值增大，药物的吸收性提高。6.利多卡因在体内代谢如下，
16、其发生的第相生物转化反应是 （分数：2.50）A.O-脱烷基化B.N-脱烷基化 C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化解析：解析 本题考查药物的结构与第相生物转化规律中的胺类药物的氧化。胺类的氧化主要是 N-脱烷基化和脱氨基化，由图对比可知 N 上依次脱掉两个乙基，是属于 N-脱烷基化。7.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是（分数：2.50）A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化 解析：解析 本题考查药物结构与第相生物转化的规律中的与葡萄糖醛酸结合反应的类型。葡萄糖醛酸结合反应共有 4 种类型：O-、N-、S-和 C-的葡萄糖醛苷化。
17、8.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，已解离的形式与非解离的形式同时存在于体液中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例分别为（分数：2.50）A.90%和 10%B.10%和 90%C.50%和 50% D.33E.66解析：解析 本题考查药物的酸碱性和 pK a 对药效的影响。酸性药物的 pK a 值大于消化道体液 pH 时(pK a pH)，分子型药物所占比例高；当 pK a =pH 时，非解离型和解离型药物各占一半；当 pH 变动一个单位时，非解离型药物/离子型药物的比例也随即变动 10 倍。通常酸性药物在 pH 低的胃中、碱性药物在 pH 高的小肠中的非解
18、离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。9.关于散剂特点的说法，错误的是（分数：2.50）A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物 D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用解析：解析 本题考查固体剂型中散剂的特点。散剂的特点：粒径小、比表面积大，易分散、起效快；外用时其覆盖面积大，且兼具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊人群如婴幼儿与老人服用；包装、贮存、运输及携带比较方便。但是，由于分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味与刺激性等性质影响较大，故对光、湿热敏感的药物一般不宜制备成散剂。二、配伍选择题(总题数：8，分数：50.00
19、) A.甾体 B.吩噻嗪环 C.二氢吡啶环 D.鸟嘌呤环 E.喹啉酮环（分数：5.00）(1).阿昔洛韦 （分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).醋酸氢化可的松 （分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物与药物命名中药物的结构与命名的相关考点。阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物；糖皮质激素属于孕甾烷类，详见下表。 A.药理学的配伍变化 B.给药途径的变化 C.适应证的变化 D.物理学的配伍变化 E.化学的配伍变化（分数：7.50）(1).将氯霉素注射液加入 5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).多巴胺注射液加入
20、5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于什么变化（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物配伍变化的类型和药物相互作用的影响。溶解度改变为物理学的配伍变化，如氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入 5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素。但当输液中氯霉素的浓度低于 0.25%则不致析出沉淀。变色为化学的配伍变化，维生素 C 与烟酰胺，即使干燥粉末混合也会变色；多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会逐渐变成粉红至紫色；氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色。异烟肼属于肝药酶抑制剂，能够减少香豆素类
21、抗凝血药在体内的代谢，起协同增效作用，协同作用系指两种以上药物合并使用后，使药物作用增加，是药理学的配伍变化。 A.渗透效率 B.溶解速率 C.胃排空速度 D.解离度 E.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类（分数：5.00）(1).阿替洛尔属于第类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).卡马西平属于第类，是低水溶性，高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物理化性质对药效的影响中脂水分配系数对吸收的影响。药物溶解性和渗透性
22、之间存在着既相互对立又统一的关系，生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫 A.共价键 B.氢键 C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 D.范德华引力 E.疏水性相互作用（分数：7.50）(1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键合类型是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是（分数：2.50）A.B.
23、C.D.E.解析：解析 本题考查药物与作用靶点结合的共价键与非共价键的键合类型。药物分子的偶极受到来自于生物大分子的离子或其他电偶极基团的相互吸引，而产生相互作用，这种相互作用对稳定药物受体复合物起到重要作用，但是这种离子一偶极和偶极-偶极的作用比离子产生的静电作用要弱得多。离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 中乌嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，
24、如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。 A.气雾剂 B.醑剂 C.泡腾片 D.口腔贴片 E.栓剂（分数：5.00）(1).主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查气雾剂和泡腾片的主要辅料。气雾剂的抛射剂包括氯氟烷烃与氢氟烷烃等。泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。 A.丙二醇 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.醋酸纤维素 D.蔗糖 E.乙基纤维素片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成
25、，并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等（分数：5.00）(1).常用的致孔剂是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).常用的增塑剂是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查片剂薄膜包衣的辅料。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和 PEG 等。增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油和聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯和邻苯二甲酸酯等)。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C.絮
26、凝剂 D.消泡剂 E.助溶剂（分数：7.50）(1).制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：(2).在苯甲酸钠的存在下，咖啡因溶解度显著增加，加入苯甲酸钠是作为（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).苯巴比妥在 90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查液体制剂常用附加剂中增溶剂、助溶剂和潜溶剂相关概念。增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每 1g 增
27、溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适 HLB 值为 1518，常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸和碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为 10%(W/V)，使用水-乙醇
28、混合溶剂，则溶解度提高 5 倍。 A.载药量 B.渗漏率 C.磷脂氧化指数 D.释放度 E.包封率（分数：7.50）(1).在脂质体的质量要求中表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是（分数：2.50）A. B.C.D.E.解析：(2).在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是（分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(3).在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是（分数：2.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查靶向制剂中脂质体的质量要求。(1)载药量=脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)100%。载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大
29、，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。(2)脂质体的化学稳定性包括：磷脂氧化系数；磷脂量的测定。(3)脂质体物理稳定性主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。三、综合分析选择题(总题数：2，分数：15.00)注射用美洛西林/舒巴坦，规格 1.25g(美洛西林 1.0g，舒巴坦 0.25g)。成人静脉注射给药符合单室模型。美洛西林表观分布容积 V=0.5L/kg。（分数：7.50）(1).体重 60kg 患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴坦可达到 0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为（分数：2.50）A.1B.
30、2C.3 D.5E.6解析：解析 本题考查负荷量的计算。在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于 0.5 小时，则达稳态的 95%，就需要 2.16 小时以上。为此，在滴注开始时，需要静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近 C ss 继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量，可由式X 0 =C ss V 求得。要达到的血药浓度 C=0.1g/L，表观分布容积 V=0.5L/kg60kg=30L，根据表观分布容积公式 V=X 0 /C，得出 X 0 =VC=30L0.1g/L=3g，即需要美洛西林 3g，需要美洛西林/舒巴坦 3.75g(3瓶)。(2).关于复
31、方制剂美洛西林与舒巴坦的说法，正确的是（分数：2.50）A.美洛西林为“自杀性”-内酰胺酶抑制剂B.舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强C.舒巴坦可增强美洛西林对 -内酰胺酶稳定性 D.美洛西林具有甲氨肟基，对 -内酰胺酶具有高稳定作用E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素解析：解析 本题考查美洛西林与舒巴坦的性质。克拉维酸为“自杀性”-内酰胺酶抑制剂；舒巴坦为青霉烷砜类药物，为不可逆 -内酰胺酶抑制剂，能增强青霉素类及头孢类药物对 -内酰胺酶的稳定性；美洛西林为半合成青霉素药物，氨苄西林侧链引入极性较大的咪唑啉酮酸基团得到美洛西林。(3).注射用美洛西林/舒巴坦的质量要求不包括（分数：2.50）A
32、.无异物B.无菌C.无热原、细菌内毒素D.粉末细度与结晶度适宜E.等渗或略偏高渗 解析：解析 本题考查注射用无菌粉末的质量要求。美洛西林易水解，应制成注射用无菌粉末制剂，注射用无菌粉末制剂的质量要求包括：粉末无异物；粉末细度或者结晶度需适宜；无菌、无热原或者细菌内毒素；冻干制品是完整块状物或者海绵状物；外形饱满，色泽均一，多孔性好。不包括等渗或略偏高渗。洛美沙星结构如下： （分数：7.50）(1).基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是（分数：2.50）A.相对生物利用度为 55%B.绝对生物利用度为 55%C.相对生物利用度为 90%D.绝对生物利用度为 90% E.绝对生物利用度
33、为 50%解析：解析 本题考查生物利用度的计算方法。试验制剂与参比试剂的药-时曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比试剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度。故能算出该药的绝对生物利用度：(2).根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（分数：2.50）A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基 C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟代解析：解析 本题考查喹诺酮的结构特点。喹诺酮类抗菌药物分子中的关键药效基团是 3 位羧基和 4 位羰基，该药效团与 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶结合起至关重要的作用。(3).洛美沙星是喹诺酮母核 8 位引入氟，构效分析
34、，8 位引入氟后，使洛美沙星（分数：2.50）A.与靶 DNA 聚合酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加 D.消除半衰期 34 小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液解析：解析 本题考查喹诺酮的构效关系。在喹诺酮类药物的 6 位和 8 位同时引入两个氟原子并在 7 位引入 3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8 位氟原子取代基可提高其口服生物利用度，达到 95%98%，口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有 5%的药物经生物转化后代谢，60%80%的药物以原形从尿液中排出，但 8 位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星 7 位的取代基为体积较大的 3-甲基哌嗪，可以
35、使其消除半衰期增至 78 小时，可一天给药一次。四、多项选择题(总题数：5，分数：12.50)10.提高药物稳定性的方法有（分数：2.50）A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂 B.为防止药物因受环境中的氧气、光线等影响，制成微囊或包合物 C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂 D.对不稳定的有效成分，制成前体药物 E.对生物制品，制成冻干粉制剂 解析：解析 本题考查药物制剂稳定化的方法。药物制剂稳定化方法中的其他方法有：(1)改进制剂和工艺：制成固体制剂：凡在水中不稳定的药物，制成固体制剂可显著改善其稳定性。制成微囊或包合物：采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分和光线
36、的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而加强药物稳定性。采用直接压片或包衣工艺：对一些遇湿热不稳定的药物压片时，可采用粉末直接压片、结晶药物压片或干法制粒压片等工艺。(2)制备稳定的衍生物：对不稳定的成分进行结构改造，如制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高制剂稳定性。将有效成分制成前药，也是提高稳定性的一种方法。(3)加入干燥剂及改善包装：易水解的药物可与某些吸水性较强的物质混合压片，这些物质起到干燥剂的作用，吸收药物所吸附的水分，从而提高了药物稳定性。那些对热特别敏感的药物，如某些抗生素、生物制品，则采用无菌操作及冷冻干燥。11.属于第相生物转化的反应有（分数：2.50）A
37、.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应 B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应 C.白消安和谷胱甘肽的结合反应 D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 E.肾上腺素的甲基化结合反应 解析：解析 本题考查药物结构与第相生物转化的类型。第相生物转化反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应和甲基化结合反应。12.按分散系统分类，属于非均相制剂的有（分数：2.50）A.低分子溶液B.混悬剂 C.乳剂 D.高分子溶液E.溶胶剂 解析：解析 本题考查液体制剂按分散系统的分类。均相分散系统中药物以分子或者离子状态分散如低分子溶液剂和高分子溶液剂；非均相分散系统
38、中药物以粒子、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂和混悬剂。13.某药物首过效应大，适应的制剂有（分数：2.50）A.肠溶片B.舌下片 C.泡腾片D.经皮制剂 E.注射剂 解析：解析 本题考查非胃肠道给药的特点。非胃肠道给药可以避免或减少肝脏的首过效应，包括注射给药、皮肤给药、口腔给药、肺部给药及眼部给药等。舌下片属于口腔给药，经皮制剂属于皮肤给药，注射剂属于注射给药。14.多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有（分数：2.50）A.G 蛋白偶联受体 B.配体门控离子通道受体 C.酶活性受体 D.电压依赖性钙离子通道E.细胞核激素受体 解析：解析 本题考查受体的类型。受体的类型有：G 蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。
