1、西药执业药师药学专业知识(一)2003 年真题-1 及答案解析(总分：37.00，做题时间：90 分钟)一、药理学部分(总题数：24，分数：24.00)1.评价药物吸收程度的药动学参数是 A药-时曲线下面积 B清除率 C消除半衰期 D药峰浓度 E表观分布容积（分数：1.00）A.B.C.D.E.2.有降低眼内压作用的药物是 A肾上腺素 B琥珀胆碱 C阿托品 D毛果芸香碱 E丙胺太林（分数：1.00）A.B.C.D.E.3.碘解磷定 A可以多种途径给药 B不良反应比氯磷定少 C可以与胆碱受体结合 D可以直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用 E与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复（分数：1.00）
2、A.B.C.D.E.4.滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是 A去甲肾上腺素 B异丙肾上腺素 C麻黄碱 D多巴胺 E多巴酚丁胺（分数：1.00）A.B.C.D.E.5. 肾上腺素受体阻断药可 A抑制胃肠道平滑肌收缩 B促进糖原分解 C加快心脏传导 D升高血压 E使支气管平滑肌收缩（分数：1.00）A.B.C.D.E.6.苯巴比妥显效慢的主要原因是 A吸收不良 B体内再分布 C肾排泄慢 D脂溶性较小 E血浆蛋白结合率低（分数：1.00）A.B.C.D.E.7.有关左旋多巴药理作用叙述错误的是 A奏效较慢，用药 23 周后才出现体征的改善 B对轻症及年轻患者疗效较好 C对肌震颤的疗效较好 D可促进催乳素抑制
3、因子的释放 E对肌肉僵直及少动的疗效较好（分数：1.00）A.B.C.D.E.8.哌替啶作为吗啡代用品用于各种剧痛是因为 A镇痛作用比吗啡强 B成瘾性较吗啡弱 C不引起体位性低血压 D作用时间较吗啡长 E便秘的副作用轻（分数：1.00）A.B.C.D.E.9.对乙酰氨基酚的药理作用特点是 A抗炎作用强，解热镇痛作用很弱 B解热镇痛作用缓和持久，抗炎、抗风湿作用很弱 C抑制血栓形成 D对 COX-2的抑制作用比 COX-1强 E大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收（分数：1.00）A.B.C.D.E.10.全身麻醉时，为迅速进入外科麻醉期可选用 A硫喷妥钠 B阿托品 C吗啡 D异氟烷 E恩氟烷（分
4、数：1.00）A.B.C.D.E.11.利多卡因抗心律失常的作用机制是 A提高心肌自律性 B 受体阻断作用 C抑制 K+外流和 Na+内流 D促进 K+外流和 Na+内流 E改变病变区传导速度（分数：1.00）A.B.C.D.E.12.与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是 A心率加快 B搏动性头痛 C体位性低血压 D升高眼内压 E高铁血红蛋白血症（分数：1.00）A.B.C.D.E.13.易引起低血钾的利尿药是 A山梨醇 B阿米洛利 C氢氯噻嗪 D氨苯蝶啶 E螺内酯（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.关于肝素的叙述，错误的是 A抗凝血作用缓慢而持久 B体内、体外均有抗凝血作用 C临床
5、用于防治血栓栓塞性疾病 D临床用于弥漫性血管内凝血症的高凝期 E常用给药途径为皮下注射或静脉给药（分数：1.00）A.B.C.D.E.15.属于抗胆碱药的是 A异丙阿托品 B麻黄碱 C沙丁胺醇 D异丙肾上腺素 E克仑特罗（分数：1.00）A.B.C.D.E.16.不属于糖皮质激素禁忌证的是 A曾患严重精神病 B活动性消化性溃疡 C角膜炎、虹膜炎 D创伤修复期、骨折 E严重高血压、糖尿病（分数：1.00）A.B.C.D.E.17.抑制排卵避孕药的较常见不良反应是 A子宫不规则出血 B肾功能损害 C多毛、痤疮 D增加哺乳期妇女的乳汁分泌 E乳房肿块（分数：1.00）A.B.C.D.E.18.硫脲类
6、药物的不良反应不包括 A过敏反应 B发热 C粒细胞缺乏症 D诱发甲亢 E咽痛（分数：1.00）A.B.C.D.E.19.主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是 A美西林 B阿度西林 C氯唑西林 D替卡西林 E氨苄西林（分数：1.00）A.B.C.D.E.20.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是 A克拉维酸 B舒巴坦 C他唑巴坦 D西司他汀 E苯甲酰氨基丙酸（分数：1.00）A.B.C.D.E.21.禁用于妊娠妇女和小儿的药物是 A头孢菌素类 B氟喹诺酮类 C大环内酯类 D维生素类 E青霉素类（分数：1.00）A.B.C.D.E.22.需同服维生素 B6的抗结核病药是
7、A利福平 B乙胺丁醇 C异烟肼 D对氨基水杨酸 E乙硫异烟胺（分数：1.00）A.B.C.D.E.23.目前临床治疗血吸虫病的首选药是 A硝硫氰胺 B吡喹酮 C乙胺嗪 D伊维菌素 E酒石酸锑钾（分数：1.00）A.B.C.D.E.24.甲氨蝶呤主要用于 A消化道肿瘤 B儿童急性白血病 C慢性粒细胞性白血病 D恶性淋巴瘤 E肺癌（分数：1.00）A.B.C.D.E.二、B 型题(配伍选择题)(总题数：10，分数：13.00) A麻黄碱 B维拉帕米 C氟尿嘧啶 D奥美拉唑 E去甲肾上腺素（分数：1.50）(1).影响神经递质储存和释放的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).影响核酸代
8、谢的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).影响酶活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A 受体激动药 B 受体激动药 C、 受体激动药 DM 受体激动药 EN 受体激动药（分数：1.50）(1).毛果芸香碱是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).肾上腺素是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).异丙肾上腺素是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A巴比妥 B硫喷妥 C苯巴比妥 D戊巴比妥 E司可巴比妥（分数：1.50）(1).脂溶性最高，作用快而短的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).脂溶性最低，作用慢而长的药物是（分数：0.50）A
9、.B.C.D.E.(3).脂溶性中等，作用持续 36h 的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A左旋多巴 B苯海索 C卡比多巴 D金刚烷胺 E司来吉兰（分数：1.50）(1).进入中枢后转变为多巴胺的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).进人中枢后阻断纹状体的胆碱受体的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).进入中枢后可促进黑质纹状体内多巴胺能神经末梢释放 DA的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A阿法罗定 B四氢帕马汀 C丁丙诺啡 D二氢埃托啡 E纳洛酮（分数：1.00）(1).镇痛作用与阿片受体无关的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E
10、.(2).属于阿片受体拮抗剂的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A阿司匹林 B布洛芬 C尼美舒利 D吡罗昔康 E保泰松（分数：1.00）(1).在小剂量时有抑制血栓形成作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).对 COX-2的抑制作用选择性较高的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A抑制房室传导 B加强心肌收缩力 C抑制窦房结 D缩短心房的有效不应期 E加快房室传导（分数：1.00）(1).强心苷治疗心力衰竭的药理学基础是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).强心苷治疗心房扑动的药理学基础是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A卡托普利 B普萘
11、洛尔 C哌唑嗪 D氯沙坦 E硝苯地平（分数：1.00）(1).口服有效的 AT1受体拮抗药是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).血管紧张素转化酶抑制药是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A普萘洛尔 B哌唑嗪 C硝苯地平 D硝酸甘油 E氯沙坦（分数：1.00）(1).易产生耐受性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A甘露醇 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D阿米洛利 E螺内酯（分数：2.00）(1).可单独用于轻度、早期高血压的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).竞争性结合醛固酮受
12、体的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).糖尿病患者应慎用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).因作用弱，常与其他利尿药合用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)2003 年真题-1 答案解析(总分：37.00，做题时间：90 分钟)一、药理学部分(总题数：24，分数：24.00)1.评价药物吸收程度的药动学参数是 A药-时曲线下面积 B清除率 C消除半衰期 D药峰浓度 E表观分布容积（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药代动力学参数中的药-时曲线下面积。药-时曲线下面积(AUC)反映的是在某段时间内进
13、入体循环的药量，即药物的吸收程度。2.有降低眼内压作用的药物是 A肾上腺素 B琥珀胆碱 C阿托品 D毛果芸香碱 E丙胺太林（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查各药物的药理作用。毛果芸香碱使瞳孔缩小，此时虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网到达睫状体前静脉而进入血流，房水回流通畅，从而使眼内压降低。3.碘解磷定 A可以多种途径给药 B不良反应比氯磷定少 C可以与胆碱受体结合 D可以直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用 E与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查碘解磷定的
14、相关知识。碘解磷定因含碘，刺激性较大，必须静脉注射。氯磷定溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可替代碘解磷定。碘解磷定通过共价键与磷酰化胆碱酯酶结合，形成碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶复合物，后者经裂解产生磷酰化解磷定，使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶，解毒效果差。4.滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是 A去甲肾上腺素 B异丙肾上腺素 C麻黄碱 D多巴胺 E多巴酚丁胺（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查肾上腺素受体激动药和阻断药的临床应用。麻黄碱激动 、 受体，收缩皮肤黏膜，肾脏及内脏血管，扩张骨骼肌血管，常用 0.5%1%的麻黄碱溶液滴鼻可消除粘膜肿胀引起的鼻塞。5
15、. 肾上腺素受体阻断药可 A抑制胃肠道平滑肌收缩 B促进糖原分解 C加快心脏传导 D升高血压 E使支气管平滑肌收缩（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查 受体阻断剂的药理作用。 肾上腺素受体阻断药由于阻断了心脏 1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，这类药物还能延缓心房和房室结的传导。使支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力。另外通过抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖原分解，从而延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。6.苯巴比妥显效慢的主要原因是 A吸收不良 B体内再分布 C肾排泄慢 D脂溶性较小 E血浆蛋白结合率低（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析
16、：解析 本题考查苯巴比妥类药物的体内过程。注：2007 年大纲无此考点。巴比妥类药物进入脑组织的速度与药物脂溶性成正比，苯巴比妥脂溶性较小，即使静脉注射也需 30min才起效。7.有关左旋多巴药理作用叙述错误的是 A奏效较慢，用药 23 周后才出现体征的改善 B对轻症及年轻患者疗效较好 C对肌震颤的疗效较好 D可促进催乳素抑制因子的释放 E对肌肉僵直及少动的疗效较好（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查左旋多巴的药理作用。左旋多巴抗帕金森病的作用特点包括 ABDE四项，而对肌震颤的疗效较差。8.哌替啶作为吗啡代用品用于各种剧痛是因为 A镇痛作用比吗啡强 B成瘾性较吗啡弱
17、C不引起体位性低血压 D作用时间较吗啡长 E便秘的副作用轻（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查哌替啶与吗啡的药理作用。哌替啶作为吗啡的代用品用于各种剧痛的原因主要是成瘾性较吗啡弱。9.对乙酰氨基酚的药理作用特点是 A抗炎作用强，解热镇痛作用很弱 B解热镇痛作用缓和持久，抗炎、抗风湿作用很弱 C抑制血栓形成 D对 COX-2的抑制作用比 COX-1强 E大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查对乙酰氨基酚的药理作用。对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度类似乙酰水杨酸，但抗炎作用很弱，无实际疗效。10.全身麻醉时，为
18、迅速进入外科麻醉期可选用 A硫喷妥钠 B阿托品 C吗啡 D异氟烷 E恩氟烷（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查各全麻药的作用特点。硫喷妥钠为超短时的巴比妥类药物，脂溶性高，静脉注射后几秒钟即可进入脑组织，麻醉作用迅速，无兴奋期，使患者迅速进入外科麻醉期。注：全麻药在 2007年大纲中未作明确要求。11.利多卡因抗心律失常的作用机制是 A提高心肌自律性 B 受体阻断作用 C抑制 K+外流和 Na+内流 D促进 K+外流和 Na+内流 E改变病变区传导速度（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查利多卡因的作用机制。利多卡因主要作用于希-浦系统和心室肌，通
19、过促进 K+外流，减少动作电位 4相除极率并提高兴奋阈值，降低心肌自律性。另外利多卡因抑制参与动作电位复极 2相的少量 Na+内流，缩短浦肯野纤维和心室肌的动作电位。心肌缺血时，心肌细胞外液K +升高，利多卡因对之有减慢传导作用，在细胞外低K +组织，利多卡因促进 K+外流，加快传导速度，从而起到消除折返作用，产生抗心律失常作用。12.与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是 A心率加快 B搏动性头痛 C体位性低血压 D升高眼内压 E高铁血红蛋白血症（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查硝酸甘油的不良反应及药理作用。硝酸甘油的多数不良反应是由其血管舒张作用所继发的。如头、面
20、、颈、皮肤血管扩张引起暂时性的面颊皮肤潮红，脑膜血管舒张引起搏动性头痛，眼内血管扩张则可升高眼内压等。大剂量可引起直立性低血压及晕厥。剂量过大可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心律、加强心肌收缩性反而可使耗氧量增加而加剧心绞痛发作。超剂量时，还会引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐、发绀等。13.易引起低血钾的利尿药是 A山梨醇 B阿米洛利 C氢氯噻嗪 D氨苯蝶啶 E螺内酯（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查利尿药和脱水药的不良反应。氢氯噻嗪可直接增加远曲小管钾离子的分泌，另外原尿中*的增加也可促进钾的分泌，因此长期服用可导致低血钾。14.关
21、于肝素的叙述，错误的是 A抗凝血作用缓慢而持久 B体内、体外均有抗凝血作用 C临床用于防治血栓栓塞性疾病 D临床用于弥漫性血管内凝血症的高凝期 E常用给药途径为皮下注射或静脉给药（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查肝素的相关知识。肝素静脉注射后，抗凝作用立即发生，可使多种凝血因子灭活，抗凝作用迅速而强大。15.属于抗胆碱药的是 A异丙阿托品 B麻黄碱 C沙丁胺醇 D异丙肾上腺素 E克仑特罗（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查各药物的分类。异丙阿托品为抗胆碱类药，麻黄碱、沙丁胺醇、异丙肾上腺素、克仑特罗为肾上腺素受体激动剂。16.不属于糖皮质激素禁
22、忌证的是 A曾患严重精神病 B活动性消化性溃疡 C角膜炎、虹膜炎 D创伤修复期、骨折 E严重高血压、糖尿病（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查糖皮质的禁忌证，与不良反应有交叉。长期高剂量的服用糖皮质激素可引起肾上腺皮质功能亢进，因此高血压、动脉粥样硬化、水肿、糖尿病患者禁用；由于糖皮质激素抑制骨质蛋白合成，增加钙磷排泄，抑制肠对钙的吸收，所以创伤修复期骨折患者禁用；糖皮质激素增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，阻碍组织修复，可诱发或加重胃溃疡，胃溃疡者慎用。另外它还能导致欣快，偶尔导致精神失常或诱发癫痫发作，有精神病史者慎用。17.抑制排卵避孕药的较常见不良反应是 A子宫不规则出
23、血 B肾功能损害 C多毛、痤疮 D增加哺乳期妇女的乳汁分泌 E乳房肿块（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查避孕药的不良反应。注：2007 年大纲未作此要求。抑制排卵避孕药的较常见不良反应有类早孕反应，子宫不规则出血，闭经，乳汁减少，凝血功能亢进，轻度损害肝功能。18.硫脲类药物的不良反应不包括 A过敏反应 B发热 C粒细胞缺乏症 D诱发甲亢 E咽痛（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查硫脲类药物的不良反应。硫脲类药物的不良反应有过敏反应(最常见多为瘙痒、药疹，少数伴有发热)、消化道反应、粒细胞缺乏症(为严重不良反应，若用药后出现咽痛或发热，应立即停
24、药进行相应检查)、甲状腺肿等，但不包括诱发甲亢，其本身为甲亢的内科治疗用药。19.主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是 A美西林 B阿度西林 C氯唑西林 D替卡西林 E氨苄西林（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查青霉素类药物的临床作用。氨苄西林临床上用于治疗敏感菌引起的泌尿道感染、伤寒和其他沙门菌感染、G -杆菌败血病、菌痢、细菌性脑膜炎、胆道感染、中耳炎等。美西林抗菌谱与氨苄西林相同，疗效好于氨苄西林，临床主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的治疗，故本题选 A。20.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是 A克拉维酸 B舒巴坦 C他唑巴坦 D
25、西司他汀 E苯甲酰氨基丙酸（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查抗菌药物的联合应用。亚胺培南在体内易被脱氢肽酶水解失活，一般均与脱氢肽酶抑制剂西司他汀等量混合制成注射剂泰能应用。21.禁用于妊娠妇女和小儿的药物是 A头孢菌素类 B氟喹诺酮类 C大环内酯类 D维生素类 E青霉素类（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查特殊人群的用药选择。对幼年动物，氟喹诺酮类药物可引起轻度的软骨组织损害，禁用于妊娠妇女和骨质未发育完全的小儿。22.需同服维生素 B6的抗结核病药是 A利福平 B乙胺丁醇 C异烟肼 D对氨基水杨酸 E乙硫异烟胺（分数：1.00）A.B.C.
26、 D.E.解析：解析 本题考查异烟肼的不良反应。由于异烟肼的化学结构与维生素 B6相似，竞争同一酶系或结合成腙，由尿路排出，降低了 B6的利用，引起氨基酸代谢障碍而产生周围神经炎。故同服维生素 B6预防之。23.目前临床治疗血吸虫病的首选药是 A硝硫氰胺 B吡喹酮 C乙胺嗪 D伊维菌素 E酒石酸锑钾（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查各抗寄生虫病药物的临床作用。吡喹酮是 20世纪 70年代发展起来的抗血吸虫和其他吸虫病的药物，由于其具有吸收快、降解快和排泄快，多次给药无蓄积性等特点，成为目前临床治疗血吸虫病的首选药。24.甲氨蝶呤主要用于 A消化道肿瘤 B儿童急性白血病
27、 C慢性粒细胞性白血病 D恶性淋巴瘤 E肺癌（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查甲氨蝶呤临床应用。甲氨蝶呤临床用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。二、B 型题(配伍选择题)(总题数：10，分数：13.00) A麻黄碱 B维拉帕米 C氟尿嘧啶 D奥美拉唑 E去甲肾上腺素（分数：1.50）(1).影响神经递质储存和释放的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).影响核酸代谢的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).影响酶活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查各药物的作用机制。麻黄碱通过直接作用于肾上腺素
28、受体和促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥作用。故本题选A。去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质。内源性和外源性的去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞摄取(分别称为摄取 1和摄取 2)。被摄取的去甲肾上腺素大多又经囊泡摄取贮存起来；被摄入非神经细胞内者，大多被代谢而失活，并不影响递质释放，故排除 E。5-氟尿嘧啶(5-FU)为尿嘧啶 5位的氢被氟取代的衍生物，是阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药。5-FU 在细胞内转换为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)，竞争性抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸，从而影响 DNA的合成。奥美拉唑是 H+
29、，K +-ATP酶抑制剂，这类药物是目前已发现的作用最强的一类胃酸抑制剂。 A 受体激动药 B 受体激动药 C、 受体激动药 DM 受体激动药 EN 受体激动药（分数：1.50）(1).毛果芸香碱是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).肾上腺素是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).异丙肾上腺素是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和肾上腺素受体阻断剂的代表药物。毛果芸香碱是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱，能够选择性兴奋 M胆碱受体，发挥 M样作用。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，能够激动 ， 两类
30、受体，产生较强的 型和 型作用。异丙肾上腺素是人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基取代。是经典的 1， 2受体激动剂。 A巴比妥 B硫喷妥 C苯巴比妥 D戊巴比妥 E司可巴比妥（分数：1.50）(1).脂溶性最高，作用快而短的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).脂溶性最低，作用慢而长的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).脂溶性中等，作用持续 36h 的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查巴比妥类药物的作用特点。硫喷妥是巴比妥酸 C2位的 O被 S取代，则其脂溶性增高静脉注射立即生效，但维持时
31、间短。由于苯巴比妥比巴比妥在 C5多了一个脂溶性基团苯基，所以巴比妥的脂溶性更低一点。戊巴比妥是中效镇静催眠药。 A左旋多巴 B苯海索 C卡比多巴 D金刚烷胺 E司来吉兰（分数：1.50）(1).进入中枢后转变为多巴胺的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).进人中枢后阻断纹状体的胆碱受体的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).进入中枢后可促进黑质纹状体内多巴胺能神经末梢释放 DA的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的疗效。苯海索为胆碱受体阻断药，可减弱纹状
32、体中乙酰胆碱的作用。金刚烷胺原为抗病毒药，后发现其也有抗帕金森的作用，疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药。其抗帕金森的机制在于促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺，并能抑制多巴胺的再摄取，且有直接激动多巴胺受体的作用。 A阿法罗定 B四氢帕马汀 C丁丙诺啡 D二氢埃托啡 E纳洛酮（分数：1.00）(1).镇痛作用与阿片受体无关的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).属于阿片受体拮抗剂的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查镇痛药的相关知识。四氢帕马汀又名延胡索乙素，研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。纳洛酮化学结构与吗啡极其相
33、似，对四种类型阿片受体都有拮抗作用。2007 年大纲中未提及 A、B、C、D 四药，但考生也需要了解。 A阿司匹林 B布洛芬 C尼美舒利 D吡罗昔康 E保泰松（分数：1.00）(1).在小剂量时有抑制血栓形成作用的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).对 COX-2的抑制作用选择性较高的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 血小板中前列环素(PG)合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中 PG合成酶高，因而建议采用小剂量用于防止血栓形成。尼美舒利为选择性诱导型环氧酶抑制剂，口服解热作用比对乙酰氨基酸强 200倍，镇痛作用比阿司匹林强24倍，由于对 COX-2
34、选择性较高，胃肠道和肾的不良反应较少。 A抑制房室传导 B加强心肌收缩力 C抑制窦房结 D缩短心房的有效不应期 E加快房室传导（分数：1.00）(1).强心苷治疗心力衰竭的药理学基础是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).强心苷治疗心房扑动的药理学基础是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查强心苷的药理作用及机制。强心苷通过正性肌力作用，增加搏出量及回心血量，从而达到治疗心衰的目的。强心苷治疗心房扑动在于它能不均一的缩短心房不应期，引起折返激动，心房扑动转化为心房纤颤，然后再通过抑制房室传导发挥治疗心房纤颤的作用。 A卡托普利 B普萘洛尔 C哌唑嗪 D氯
35、沙坦 E硝苯地平（分数：1.00）(1).口服有效的 AT1受体拮抗药是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).血管紧张素转化酶抑制药是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查各类抗高血压药物的代表药物。氯沙坦是第一个血管紧张素受体拮抗剂(AA)类的抗高血压药物，能够阻断血管紧张素受体(AT 1)，避免血管紧张素结合到受体上，最终达到防止血管收缩的目的。卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA 系统)。抑制 RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素转换为血管紧张素，并能抑制醛固酮分泌，减少
36、水钠潴留。 A普萘洛尔 B哌唑嗪 C硝苯地平 D硝酸甘油 E氯沙坦（分数：1.00）(1).易产生耐受性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查抗高血压药物和抗心绞痛药物的相关知识。硝酸甘油连续用药两周左右可出现耐受性，用药剂量大或反复应用过于频繁也易产生耐受性。且不同类的硝酸酯类存在交叉耐受，停药 12 后耐受性可消失。故 45题选 D。硝酸甘油舒张支气管平滑肌时间短暂，无实用意义。钙通道阻滞药对支气管平滑肌有一定的扩张作用，对伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛患者更为适用，故
37、 46题选 C。 A甘露醇 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D阿米洛利 E螺内酯（分数：2.00）(1).可单独用于轻度、早期高血压的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).竞争性结合醛固酮受体的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).糖尿病患者应慎用的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(4).因作用弱，常与其他利尿药合用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查各药物的临床应用及作用特点。各类利尿药均可以降压，但以氢氯噻嗪等噻嗪类最为常用。螺内酯结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。临床上常与其他利尿药合用，纠正伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。氢氯噻嗪可引起代谢性变化导致高血糖、高血脂症。严重肝功能不全、糖尿病、痛风及小儿，慎用呋塞米，故 49题可选 B、C。螺内酯和阿米洛利的利尿作用都很弱，主要与噻嗪类利尿药和髓袢利尿药合用，减少钾的排泄和增加利尿效果。故 50题可选 D、E。
