1、西药执业药师药学专业知识(一)-49-1-2 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：40，分数：100.00)1.属于均匀分散系统的液体制剂是（分数：2.50）A.溶液剂B.软膏剂C.乳剂D.混悬剂E.气雾剂2.以下宜制成胶囊剂的是（分数：2.50）A.硫酸锌B.乳剂C.维生素 ED.药物的稀乙醇溶液E.甲醛3.下列材料包衣后，片剂可以在胃中溶解的是（分数：2.50）A.羟丙甲纤维素B.虫胶C.邻苯二甲酸羟丙基纤维素D.丙烯酸树脂E.邻苯二甲酸醋酸纤维素4.向用硬脂酸钠为乳化剂制备的 O/W 型乳剂中，加入大量氯化钙后，乳剂可出现（分数：2.50）A.分
2、层B.絮凝C.转相D.合并E.破裂5.有关表面活性剂性质的错误表述是（分数：2.50）A.阴离子和阳离子型表面活性剂有较强的溶血作用B.两性离子表面活性剂在碱性溶液中有很好的起泡、去污作用C.表面活性剂中，两性离子表面活性剂毒性最大D.表面活性剂高浓度使用可能出现皮肤或黏膜损伤E.表面活性剂中去污剂的 HLB 值为 13166.下列属于极性溶剂的是（分数：2.50）A.甘油B.聚乙二醇C.丙二醇D.脂肪油E.乙酸乙酯7.凡士林基质中加入羊毛脂是为了（分数：2.50）A.增加药物的溶解度B.防腐与抑菌C.增加药物的稳定性D.减少基质的吸水性E.增加基质的吸水性8.含有机铵皂的乳剂型基质 (处方)
3、硬脂酸 100g 蓖麻油 100g 液状石蜡 100g 三乙醇胺 8g 甘油 40g 蒸馏水 452g 以上处方工艺中发生新生皂反应的一对物质是（分数：2.50）A.硬脂酸，蓖麻油B.液状石蜡，三乙醇胺C.甘油，三乙醇胺D.硬脂酸，甘油E.硬脂酸，三乙醇胺9.借助于抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出的制剂是（分数：2.50）A.粉雾剂B.喷雾剂C.气雾剂D.抛射剂E.射流剂10.栓剂的水溶性基质有（分数：2.50）A.可可豆脂B.甘油明胶C.硬脂酸丙二醇酯D.半合成脂肪酸甘油酯E.羊毛脂11.下列关于输液叙述不正确的是（分数：2.50）A.输液是大剂量输入体内的注射液，为保证无菌，应加抑菌
4、剂B.输液对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意C.输液 pH 在 49 范围D.渗透压可为等渗或偏高渗E.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液12.脂质体的骨架材料为（分数：2.50）A.吐温 80，胆固醇B.磷脂，胆固醇C.司盘 80，磷脂D.泊洛沙姆，胆固醇E.磷脂，泊洛沙姆13.难溶性药物速释技术可以采用（分数：2.50）A.包衣小丸B.包衣片剂C.固体分散技术D.制成不溶性骨架片E.制成亲水凝胶骨架片14.中国药典将灰黄霉素原料药的粒度限度规定为 5m 以下的粒子不得少于 85%，其原因是（分数：2.50）A.减小粒径有利于制剂的均匀性B.减小粒径有利于制剂的成型C.减小粒径
5、有利于制剂的稳定D.减小粒径有利于药物的吸收E.减小粒径有利于药物的崩解15.某药消除速度常数 k=0.069h -1 ，且为一级速率过程消除，则该药半衰期为（分数：2.50）A.12.0hB.10.0hC.7.5hD.6.0hE.5.7h16.药物生物半衰期 2h，表示该药物血浆中浓度下降一半所需的时间为（分数：2.50）A.1hB.2.886hC.2hD.0.5hE.0.347h17.下列关于 B 型不良反应的叙述，正确的是（分数：2.50）A.与用药剂量有关B.一般容易预测C.发生率较高D.死亡率较低E.由遗传因素造成18.各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为（分数：2.50）A.吸
6、入给药静脉注射肌内注射皮下注射口服给药B.静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射口服给药C.吸入给药静脉注射肌内注射口服给药皮下注射D.静脉注射吸入给药皮下注射肌内注射口服给药E.静脉注射皮下注射肌内注射吸入给药口服给药19.下列属于迟发型变态反应的是（分数：2.50）A.型变态反应B.型溶细胞反应C.型免疫复合物反应D.型变态反应E.型变态反应20.病原微生物对抗菌药的敏感性下降的现象称为（分数：2.50）A.习惯性B.耐受性C.生理依赖性D.成瘾性E.耐药性21.不属于药物警戒主要工作内容的是（分数：2.50）A.评价药物的有效性及安全性B.早期发现未知药品的不良反应C.发现已知药品的不良反应增
7、长趋势D.分析药品不良反应的风险因素和可能的机制E.对风险/效益评价进行定量分析22.下列具有肝药酶抑制作用的药物是（分数：2.50）A.尼可刹米B.氯霉素C.水合氯醛D.苯妥英钠E.卡马西平23.不属于流行病学中描述性研究方法的是（分数：2.50）A.病例报告B.病例对照研究C.生态学研究D.横断面调查E.自发报告24.新生儿应用下列哪种药物可造成灰婴综合征（分数：2.50）A.青霉素B.氯霉素C.阿司匹林D.磺胺嘧啶E.头孢他啶25.下列关于一般药理学研究的描述，正确的是（分数：2.50）A.我国药品注册管理办法规定一般药理学研究仅限于安全药理学研究B.主要观察对中枢神经、心血管和免疫系统
8、的影响C.一般药理学研究包括急性毒性试验和长期毒性试验D.采用体内、体外两种方法进行研究，其中一种必须是正常或病理模型的动物E.一般药理学研究主要为获取受试药基本药动学参数26.下列属于对症治疗的是（分数：2.50）A.铁剂治疗缺铁性贫血B.卡托普利治疗高血压C.阿奇霉素治支原体感染D.利福平治疗结核病E.双氢青蒿素治疗疟疾27.下列关于受体的描述，正确的是（分数：2.50）A.受体数量和结合的配体量有限，受体具有饱和性B.同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差无几C.受体与配体所形成的复合物不可解离，也不可被另一种特异性配体所置换D.受体识别周围环境中配体的灵敏度非常有限，配体必须达到
9、相当高的浓度才能与受体结合而产生效应E.同一受体只能分布于某一特定组织中28.阿司匹林可通过下列的哪个作用机制起到解热作用（分数：2.50）A.影响酶的活性B.影响细胞膜离子通道C.干扰核酸代谢D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响生理活性物质及其转运体29.化学名称为 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤的是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.30.下列叙述与三唑仑性质不符的是（分数：2.50）A.属于苯二氮革类镇静催眠B.1，2 位容易被代谢，代谢产物没有活性C.1 位和 2 位并入了一个三氮唑D.其 7 位引入吸电基团 Cl，可增加活性，镇静作用增强E.活性比地西泮强几十
10、倍31.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（分数：2.50）A.属于质子泵抑制剂B.其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异构体C.在强酸性水溶液中不易分解D.具有手性E.体外无活性，是前体药物32.地塞米松是在氢化可的松结构基础上，引入了 1，2-双键、9-F、16-CH 3 ，据此推测，地塞米松的结构式是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D.E.33.评价药物亲水性或亲脂性大小的参数是（分数：2.50）A.酸碱性B.解离度C.脂水分配系数D.亲电性E.供电性34.色谱法中主要用于鉴别的参数是（分数：2.50）A.保留时间B.半高峰宽C.峰宽D.峰高E.峰面积35.属
11、于相生物转化反应的是（分数：2.50）A.葡萄糖醛酸结合反应B.乙酰化反应C.甲基化反应D.硫酸酯化反应E.羟基化反应36.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（分数：2.50）A.为选择性 1 受体拮抗剂B.为选择性 2 受体拮抗剂C.临床使用其右旋体D.属于芳氧丙醇氨类结构类型的药物，芳环为萘环E.临床使用其左旋体37.分子结构中含有缩醛基团，经肝代谢成活性仅为原药 1%的产物的平喘药是（分数：2.50）A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.布地奈德38.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥 COX-2 抑制作用的药物是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D
12、.E.39.对青霉素进行改造提高其耐酸性，采用的化学改造方法是（分数：2.50）A.6 位引入具有吸电子作用的苯氧基B.6 位引入具有供电子作用的硝基C.3 位引入具有吸电子作用的苯氧基D.3 位引入具有供电子作用的硝基E.2 位羧酸成酯40.含有三氮唑环，属于非核苷类的抗病毒药物是（分数：2.50）A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林D.膦甲酸钠E.金刚烷胺西药执业药师药学专业知识(一)-49-1-2 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：40，分数：100.00)1.属于均匀分散系统的液体制剂是（分数：2.50）A.溶液剂 B.软膏剂C.乳剂D.混悬剂
13、E.气雾剂解析：解析 溶液剂药物全部溶解，属于均匀分散系统。2.以下宜制成胶囊剂的是（分数：2.50）A.硫酸锌B.乳剂C.维生素 E D.药物的稀乙醇溶液E.甲醛解析：解析 一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；会导致囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；导致明胶变性的醛类药物；会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；会导致囊壁变软的 O/W 型乳剂药物。3.下列材料包衣后，片剂可以在胃中溶解的是（分数：2.50）A.羟丙甲纤维素 B.虫胶C.邻苯二甲酸羟丙基纤维素D.丙烯酸树脂E.邻苯二甲酸醋酸纤维素解析：解析 羟丙甲纤
14、维素在水中可溶解，属于胃溶性包衣材料，其他均为肠溶性包衣材料。4.向用硬脂酸钠为乳化剂制备的 O/W 型乳剂中，加入大量氯化钙后，乳剂可出现（分数：2.50）A.分层B.絮凝C.转相 D.合并E.破裂解析：解析 硬脂酸钠与氯化钙反应生成了硬脂酸钙，硬脂酸钙为 W/O 型乳化剂。5.有关表面活性剂性质的错误表述是（分数：2.50）A.阴离子和阳离子型表面活性剂有较强的溶血作用B.两性离子表面活性剂在碱性溶液中有很好的起泡、去污作用C.表面活性剂中，两性离子表面活性剂毒性最大 D.表面活性剂高浓度使用可能出现皮肤或黏膜损伤E.表面活性剂中去污剂的 HLB 值为 1316解析：解析 表面活性剂中，阳
15、离子表面活性剂毒性最大。6.下列属于极性溶剂的是（分数：2.50）A.甘油 B.聚乙二醇C.丙二醇D.脂肪油E.乙酸乙酯解析：解析 溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。7.凡士林基质中加入羊毛脂是为了（分数：2.50）A.增加药物的溶解度B.防腐与抑菌C.增加药物的稳定性D.减少基质的吸水性E.增加基质的吸水性 解析：解析 羊毛脂虽然是脂溶性的，但其吸水性极强。8.含有机铵皂的乳剂型基质 (处方)硬脂酸 100g 蓖麻油 100g 液状石蜡 100g 三乙醇胺 8g 甘油 40
16、g 蒸馏水 452g 以上处方工艺中发生新生皂反应的一对物质是（分数：2.50）A.硬脂酸，蓖麻油B.液状石蜡，三乙醇胺C.甘油，三乙醇胺D.硬脂酸，甘油E.硬脂酸，三乙醇胺 解析：解析 硬脂酸与三乙醇胺可形成铵盐，硬脂酸的盐或者铵盐即为肥皂中的一种。9.借助于抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出的制剂是（分数：2.50）A.粉雾剂B.喷雾剂C.气雾剂 D.抛射剂E.射流剂解析：解析 题干描述的是气雾剂的特点。10.栓剂的水溶性基质有（分数：2.50）A.可可豆脂B.甘油明胶 C.硬脂酸丙二醇酯D.半合成脂肪酸甘油酯E.羊毛脂解析：解析 选项中除甘油明胶外，其他均不溶于水。11.下列关于输液
17、叙述不正确的是（分数：2.50）A.输液是大剂量输入体内的注射液，为保证无菌，应加抑菌剂 B.输液对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意C.输液 pH 在 49 范围D.渗透压可为等渗或偏高渗E.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液解析：解析 输液通常包装于玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不合防腐剂或抑菌剂。12.脂质体的骨架材料为（分数：2.50）A.吐温 80，胆固醇B.磷脂，胆固醇 C.司盘 80，磷脂D.泊洛沙姆，胆固醇E.磷脂，泊洛沙姆解析：解析 脂质体膜材为磷脂和胆固醇。13.难溶性药物速释技术可以采用（分数：2.50）A.包衣小丸B.包衣片剂C.固体分散技术 D.制成不溶性骨架
18、片E.制成亲水凝胶骨架片解析：解析 固体分散技术药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。14.中国药典将灰黄霉素原料药的粒度限度规定为 5m 以下的粒子不得少于 85%，其原因是（分数：2.50）A.减小粒径有利于制剂的均匀性B.减小粒径有利于制剂的成型C.减小粒径有利于制剂的稳定D.减小粒径有利于药物的吸收 E.减小粒径有利于药物的崩解解析：解析 对于难溶性药物，增加吸收的方法有微粉化减小粒度，制备固体分散体等。15.某药消除速度常数 k=0.069
19、h -1 ，且为一级速率过程消除，则该药半衰期为（分数：2.50）A.12.0hB.10.0h C.7.5hD.6.0hE.5.7h解析：解析 t 1/2 =0.693/k=0.693/0.069=10h。16.药物生物半衰期 2h，表示该药物血浆中浓度下降一半所需的时间为（分数：2.50）A.1hB.2.886hC.2h D.0.5hE.0.347h解析：解析 药物血浆中浓度下降一半所需的时间为药物生物半衰期。17.下列关于 B 型不良反应的叙述，正确的是（分数：2.50）A.与用药剂量有关B.一般容易预测C.发生率较高D.死亡率较低E.由遗传因素造成 解析：解析 B 型不良反应指与药理作用
20、无关的异常反应，包括药物引起的变态反应和遗传因素引起的特异质反应。一般与剂量无关，难以预知、发生率低、死亡率高。18.各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为（分数：2.50）A.吸入给药静脉注射肌内注射皮下注射口服给药B.静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射口服给药 C.吸入给药静脉注射肌内注射口服给药皮下注射D.静脉注射吸入给药皮下注射肌内注射口服给药E.静脉注射皮下注射肌内注射吸入给药口服给药解析：解析 各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射口服给药。19.下列属于迟发型变态反应的是（分数：2.50）A.型变态反应B.型溶细胞反应C.型免疫复合物反应D.型
21、变态反应 E.型变态反应解析：解析 变态反应通常分为四种类型，其中型变态反应是迟发型。20.病原微生物对抗菌药的敏感性下降的现象称为（分数：2.50）A.习惯性B.耐受性C.生理依赖性D.成瘾性E.耐药性 解析：解析 病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失，称耐药性或抗药性。21.不属于药物警戒主要工作内容的是（分数：2.50）A.评价药物的有效性及安全性 B.早期发现未知药品的不良反应C.发现已知药品的不良反应增长趋势D.分析药品不良反应的风险因素和可能的机制E.对风险/效益评价进行定量分析解析：解析 药物警戒的主要工作内容包括，尽早发现未知药品的不良反应及其相互作用；发现已知药品的不良
22、反应的增长趋势；分析药品不良反应的风险因素和可能的机制；对风险/效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监督管理和指导临床合理用药。评价药物的有效性及安全性是新药、期临床试验的内容。22.下列具有肝药酶抑制作用的药物是（分数：2.50）A.尼可刹米B.氯霉素 C.水合氯醛D.苯妥英钠E.卡马西平解析：解析 氯霉素是肝药酶的抑制剂，能够降低肝微粒体酶的活性，减缓另一种药的代谢而加强或延长其作用。尼可刹米、水合氯醛、苯妥英钠和卡马西平是肝药酶的诱导剂。23.不属于流行病学中描述性研究方法的是（分数：2.50）A.病例报告B.病例对照研究 C.生态学研究D.横断面调查E.自发报告解析：解析 描述
23、性研究即描述与药物有关的事件在人群、时间和地区的频率分布特征和变动趋势，对比提供药物相关事件发生和变动原因的线索。具体方法有病例报告、生态学研究、横断面调查。自发报告也属于病例报告。而病例对照研究属于分析性研究方法。不属于描述性研究方法。24.新生儿应用下列哪种药物可造成灰婴综合征（分数：2.50）A.青霉素B.氯霉素 C.阿司匹林D.磺胺嘧啶E.头孢他啶解析：解析 儿童由于肝、肾功能发育不全对药物代谢和排泄的能力较低。氯霉素主要在肝脏代谢，新生儿应用氯霉素后因为肝脏代谢能力较低可造成灰婴综合征。25.下列关于一般药理学研究的描述，正确的是（分数：2.50）A.我国药品注册管理办法规定一般药理
24、学研究仅限于安全药理学研究 B.主要观察对中枢神经、心血管和免疫系统的影响C.一般药理学研究包括急性毒性试验和长期毒性试验D.采用体内、体外两种方法进行研究，其中一种必须是正常或病理模型的动物E.一般药理学研究主要为获取受试药基本药动学参数解析：解析 我国药品注册管理办法规定一般药理学研究仅限于安全药理学研究，主要研究受试药潜在的、不期望出现的对生理功能的不良影响，主要观察对中枢神经、心血管和呼吸系统的影响。26.下列属于对症治疗的是（分数：2.50）A.铁剂治疗缺铁性贫血B.卡托普利治疗高血压 C.阿奇霉素治支原体感染D.利福平治疗结核病E.双氢青蒿素治疗疟疾解析：解析 卡托普利治疗高血压属
25、于对症治疗，指的是用药后能改善患者疾病的症状。其余为对因治疗，指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。27.下列关于受体的描述，正确的是（分数：2.50）A.受体数量和结合的配体量有限，受体具有饱和性 B.同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差无几C.受体与配体所形成的复合物不可解离，也不可被另一种特异性配体所置换D.受体识别周围环境中配体的灵敏度非常有限，配体必须达到相当高的浓度才能与受体结合而产生效应E.同一受体只能分布于某一特定组织中解析：解析 受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性。受体数量和结合的配体量有限，在药物的作用上反映为最大效应，受体具有饱和性。受体对它
26、的配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。受体能识别周围环境中微量的配体，很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础。28.阿司匹林可通过下列的哪个作用机制起到解热作用（分数：2.50）A.影响酶的活性 B.影响细胞膜离子通道C.干扰核酸代谢D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响生理活性物质及其转运体解析：解析 阿司匹林通过抑制环氧合酶活性起到解热作用。29.化学名称为 9-(2-羟乙
27、氧甲基)鸟嘌呤的是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：解析 化学名中有鸟嘌呤，为阿昔洛韦的母核结构。30.下列叙述与三唑仑性质不符的是（分数：2.50）A.属于苯二氮革类镇静催眠B.1，2 位容易被代谢，代谢产物没有活性 C.1 位和 2 位并入了一个三氮唑D.其 7 位引入吸电基团 Cl，可增加活性，镇静作用增强E.活性比地西泮强几十倍解析：解析 1 位和 2 位并入了一个三氮唑后的药物名称都有一个共同的后缀“唑仑”，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。31.以下有关奥美拉唑的叙
28、述哪项是正确的（分数：2.50）A.属于质子泵抑制剂 B.其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异构体C.在强酸性水溶液中不易分解D.具有手性E.体外无活性，是前体药物解析：解析 奥美拉唑属于质子泵抑制剂，即：H + ，K + -ATP 酶抑制剂。32.地塞米松是在氢化可的松结构基础上，引入了 1，2-双键、9-F、16-CH 3 ，据此推测，地塞米松的结构式是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C. D.E.解析：解析 A、B 两个选项药物不具有 9-F。E 选项药物 16 位不是甲基。只有 C、D 选项的药物在 16位具有甲基，但 C 选项的甲基以虚线相连，是 键，D 选
29、项甲基以粗线相连，是 键，所以根据题干的描述，推测地塞米松结构是 C。33.评价药物亲水性或亲脂性大小的参数是（分数：2.50）A.酸碱性B.解离度C.脂水分配系数 D.亲电性E.供电性解析：解析 脂水分配系数是药物在生物非水相中的浓度与水相中浓度之比，可以反映药物的亲水性、亲脂性大小。34.色谱法中主要用于鉴别的参数是（分数：2.50）A.保留时间 B.半高峰宽C.峰宽D.峰高E.峰面积解析：解析 描述色谱峰的参数主要包括：保留时间组分的鉴别；峰高或峰面积组分的含量测定；峰宽/半高峰宽色谱柱柱效评价。35.属于相生物转化反应的是（分数：2.50）A.葡萄糖醛酸结合反应B.乙酰化反应C.甲基化
30、反应D.硫酸酯化反应E.羟基化反应 解析：解析 药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于相反应，也叫官能团化反应，药物经过相反应暴露出羟基、氨基、羧基、巯基等。相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四个结合反应会使代谢物水溶性提高，利于从尿液中排泄。36.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（分数：2.50）A.为选择性 1 受体拮抗剂B.为选择性 2 受体拮抗剂C.临床使用其右旋体D.属于芳氧丙醇氨类结构类型的药
31、物，芳环为萘环 E.临床使用其左旋体解析：解析 普萘洛尔的名称中已经暴露其结构特点，即：分子内含有萘环。目前临床使用的仍是普萘洛尔的消旋体。其也是非选择性的药物。37.分子结构中含有缩醛基团，经肝代谢成活性仅为原药 1%的产物的平喘药是（分数：2.50）A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.布地奈德 解析：解析 布地奈德结构中的缩醛是其重要的基团。38.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥 COX-2 抑制作用的药物是 A B C D E （分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：解析 体外无活性，体内经过代谢才表现出活性的药物为前体药物。因此本题第一个线索是寻找前体
32、药物，本题五个选项皆为芳基羧酸类非甾体抗炎药，依次为：萘普生、双氯芬酸、吲哚关辛、萘丁关酮、布洛芬。其中萘丁关酮为非酸性的前体药物(无羧基)，其本身无环氧合酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首过效应代谢为活性代谢物，即原药 6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。萘丁关酮在体内对环氧酶-2 有选择性的抑制作用。39.对青霉素进行改造提高其耐酸性，采用的化学改造方法是（分数：2.50）A.6 位引入具有吸电子作用的苯氧基 B.6 位引入具有供电子作用的硝基C.3 位引入具有吸电子作用的苯氧基D.3 位引入具有供电子作用的硝基E.2 位羧酸成酯解析：解析 苯氧基能吸引电子，减弱羰基碳原子上孤对电子进攻 -内酰胺环。该类药物结构改造集中在 6 位。40.含有三氮唑环，属于非核苷类的抗病毒药物是（分数：2.50）A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林 D.膦甲酸钠E.金刚烷胺解析：解析 五个药物均属于非核苷类。其中，利巴韦株含有三氮唑环；金刚烷胺是对称三环状胺；金刚乙胺是在金刚烷胺上引入甲基，但不是对称胺；膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物；奥司他韦含有环己烯胺。
