1、西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：29，分数：58.00)1.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa和环境的 pH有关。在生理 pH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是（分数：2.00）A.异戊巴比妥(pKa7B.司可巴比妥(pKa7C.戊巴比妥(pKa8D.海索比妥(pKa8E.苯巴比妥(pKa72.对奥沙西泮描述错误的是 A含有手性碳原子 B水解产物经重氮化后可与 -萘酚偶合 C是地西泮的活性代谢产物 D属于苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E.3.巴比妥类药物的药
2、效主要受下列哪种因素影响（分数：2.00）A.体内的解离度B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素4.奥沙西泮的结构式为 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.5.下列属于地西泮活性代谢产物的药物是（分数：2.00）A.艾司唑仑B.奥沙西泮C.硝西泮D.氯硝西泮E.劳拉西泮6.艾司唑仑比地西泮活性强的原因是（分数：2.00）A.亚氨基相对稳定B.三唑环的存在C.吸收完全D.不被代谢E.亚胺基水解后可重新关环7.下列化学结构是 （分数：2.00）A.奥沙西泮B.三唑仑C.地西泮D.硝西泮E.氯丙嗪8.关于加巴喷丁的说法叙述错误的是（分数：2.00）A.加巴喷丁是
3、GABA的环状衍生物，具有较高脂溶性B.加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排泄C.加巴喷丁对神经性疼痛有效D.加巴喷丁通过作用 GABA受体而发挥作用E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用9.下列属于苯巴比妥的化学结构是（分数：2.00）A.嘧啶二酮B.丁二酰二胺C.丁二酰脲D.乙内酰脲E.嘧啶三酮10.卡马西平属于哪一类抗癫痫药 A巴比妥类 B苯二氮 类 C丁酰苯类 D二苯并氮杂 （分数：2.00）A.B.C.D.E.11.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（分数：2.00）A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢 5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑
4、郁活性D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心12.在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是（分数：2.00）A.舍曲林B.氟吡丁醇C.盐酸氟西汀D.盐酸阿米替林E.盐酸氯丙嗪13.关于利培酮的描述错误的是（分数：2.00）A.非经典抗精神病药B.锥体外系副作用小C.口服吸收完全D.代谢产物有抗精神病活性E.属于三环类抗精神病药14.盐酸氯丙嗪的结构中不存在（分数：2.00）A.二甲氨基B.丙胺C.氯基团D.吩噻嗪类E.二乙氨基15.有关利培酮叙述不正确的是（分数：2.00）A.口服吸收完全B.属于三环类抗精神药物C.锥体外系不良反应小D.属于非经典抗精神病
5、药E.代谢产物有抗精神病活性16.咖啡因化学结构的母核是（分数：2.00）A.喹啉B.喹诺啉C.蝶呤D.黄嘌呤E.异喹啉17.为 -氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是（分数：2.00）A.盐酸多奈哌齐B.利斯的明C.吡拉西坦D.石杉碱甲E.氢溴酸加兰他敏18.茴拉西坦含有哪种化学结构（分数：2.00）A.苯甲酸B.乙酰胺C.四元内酰胺D.五元内酰胺E.六元内酰胺19.具有氨基酸甲酯结构的药物是（分数：2.00）A.多奈哌齐B.石杉碱甲C.利斯的明D.茴拉西坦E.吡拉西坦20.非天然的乙酰胆碱酯酶抑制剂的有（分数：2.00）A.多奈哌齐B.吡拉西坦C.茴拉西坦D.长春西汀
6、E.石杉碱甲21.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是（分数：2.00）A.含有 4-苯基哌啶结构B.含有 4-苯胺基哌啶结构C.含有苯吗喃结构D.含有吗啡喃结构E.含有氨基酮结构22.芬太尼的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.23.盐酸美沙酮的化学名为（分数：2.00）A.()6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐B.()6-二甲氨基-5，5-二苯基-3-庚酮盐酸盐C.7-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐D.()6-二甲氨基-4，4-二苯基-2-庚酮盐酸盐E.()6-二甲氨基-3，3-二苯基-2-庚酮盐酸盐24.具有起效快，体内迅速被酯酶
7、水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.25.盐酸布桂嗪为镇痛药，临床用于（分数：2.00）A.偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛C.偏头痛、慢性荨麻疹D.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇痛E.各种疼痛及手术后镇痛，亦用作麻醉辅助药26.用作镇痛药的 H 1 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.盐酸纳洛酮B.盐酸哌替啶C.盐酸曲马多D.磷酸可待因E.苯噻啶27.分子有氨基酮结构的，用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗是（分数：2.00）A.美沙酮B.吗啡C.芬太尼D.哌替啶E.纳洛酮28.盐酸吗
8、啡注射液放置过久，颜色变深是由于发生了（分数：2.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.加成反应E.聚合反应29.纳洛酮结构中 17位氮原子上的取代基是（分数：2.00）A.甲基B.乙基C.环丙基D.环丁基E.烯丙基二、配伍选择题(总题数：6，分数：42.00) A.咪达唑仑 B.奥沙西泮 C.依替唑仑 D.奥沙唑仑 E.艾司唑仑（分数：8.00）(1).将苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).将苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).将苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).在苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E. A.扎来普隆 B
9、.佐匹克隆 C.唑吡坦 D.咪达唑仑 E.丁螺环酯（分数：8.00）(1).结构中含有咪唑并吡啶的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有吡啶并嘧啶的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有三氮唑的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).结构中含有氮杂螺环的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.A B C D E （分数：8.00）(1).口服吸收完全，口服给药后很快代谢成 6-羟基丁螺环酮，产生临床疗效的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成无活性的 5-氧代扎来普隆的药物是（分数：
10、2.00）A.B.C.D.E.(3).口服吸收迅速，生物利用度高达 80%，在体内代谢成去甲基艾司佐匹克隆的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹吡坦羧酸的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：6.00）(1).在代谢过程中，具“饱和药代动力学”特点（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C 3 -羟基化合物（分数：2.00）A.B.C.D.
11、E. A.唑吡坦 B.硫喷妥钠 C.硝西泮 D.氟西汀 E.舒必利（分数：6.00）(1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).分子中含有苯并二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.奥沙西泮 B.唑吡坦 C.三唑仑 D.扎来普隆 E.艾司佐匹克隆（分数：6.00）(1).结构中含咪唑并吡啶环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物（分数：1.50）A.B.C.D.E.(2).结构中含吡唑并嘧啶杂环，口服有首过效应，生物利用度只有 30%（分数：1.50）A.B.C
12、.D.E.(3).结构中含甲基三唑杂环，脂溶性大，起效快，催眠作用强（分数：1.50）A.B.C.D.E.(4).结构中含吡咯烷酮，口服迅速吸收，生物利用度达到 80%（分数：1.50）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：29，分数：58.00)1.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa和环境的 pH有关。在生理 pH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是（分数：2.00）A.异戊巴比妥(pKa7B.司可巴比妥(pKa7C.戊巴比妥(pKa8D.海索比妥(pKa8
13、E.苯巴比妥(pKa7 解析：解析 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。巴比妥酸结构中的 5位氢为丙二酰基中的活性氢，具有较强的酸性，5 位单取代巴比妥类酸性亦较强，在生理 pH7.4条件下，几乎全部电离，而 5，5-二取代巴比妥类药物，分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构，酸性减弱，在生理 pH条件下具有相当比例的分子态和离子态药物。故本题选 E。2.对奥沙西泮描述错误的是 A含有手性碳原子 B水解产物经重氮化后可与 -萘酚偶合 C是地西泮的活性代谢产物 D属于苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其
14、C-3位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮3.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（分数：2.00）A.体内的解离度 B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素解析：解析 本题考查巴比妥类药物的药效。巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5位上应有两个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理 pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。故本题选 A。4.奥
15、沙西泮的结构式为 A B C D E （分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查奥沙西泮的结构式。奥沙西泮的化学名为 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮5.下列属于地西泮活性代谢产物的药物是（分数：2.00）A.艾司唑仑B.奥沙西泮 C.硝西泮D.氯硝西泮E.劳拉西泮解析：6.艾司唑仑比地西泮活性强的原因是（分数：2.00）A.亚氨基相对稳定B.三唑环的存在 C.吸收完全D.不被代谢E.亚胺基水解后可重新关环解析：7.下列化学结构是 （分数：2.00）A.奥沙西泮B.三唑仑 C.地西泮D.硝西泮E.氯丙嗪解析：8.关于加巴喷丁的说法叙述错误的是（
16、分数：2.00）A.加巴喷丁是 GABA的环状衍生物，具有较高脂溶性B.加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排泄C.加巴喷丁对神经性疼痛有效D.加巴喷丁通过作用 GABA受体而发挥作用 E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用解析：解析 本题考查 GABA类似物加巴喷丁的相关知识。加巴喷丁为 1-(氨甲基)环烷乙酸，是 GABA的环状衍生物，具有较高的脂溶性，能透过血脑屏障。在人体不代谢，不与血浆蛋白结合。其作用机制并不是作用于 GABA受体，而是增加大脑中某些组织释放 GABA，使其含量增加，还可以和钙离子通道的 2 / 亚型结合。小剂量时有镇静作用，还对疼痛有效，特别是对神经疼痛很
17、有效，是神经疼痛的一线治疗药。加巴喷丁口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。故选项 D错误。9.下列属于苯巴比妥的化学结构是（分数：2.00）A.嘧啶二酮B.丁二酰二胺C.丁二酰脲D.乙内酰脲E.嘧啶三酮 解析：10.卡马西平属于哪一类抗癫痫药 A巴比妥类 B苯二氮 类 C丁酰苯类 D二苯并氮杂 （分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：11.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（分数：2.00）A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢 5-HT重摄取抑制剂 C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心解析：解析
18、 本题考查抗抑郁药氟西汀的相关知识。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT的再吸收，为较强的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为 100%，市售氟西汀是 R-氟西汀和 S-氟西汀外消旋混合物。故选项 B正确。12.在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是（分数：2.00）A.舍曲林B.氟吡丁醇C.盐酸氟西汀D.盐酸阿米替林E.盐酸氯丙嗪 解析：解析 本题考查盐酸氯丙嗪的相关知识。盐酸氯丙嗪日光照射下可发生严重的光毒性。故本题选E。13.关于利培酮的描述错误的是（分数：2.00）A.非经典抗精神病药B.锥体外系副作用小C.口服吸收完全D.代谢产物有抗精神病活
19、性E.属于三环类抗精神病药 解析：解析 本题考查利培酮的相关知识。该品为苯并异 14.盐酸氯丙嗪的结构中不存在（分数：2.00）A.二甲氨基B.丙胺C.氯基团D.吩噻嗪类E.二乙氨基 解析：15.有关利培酮叙述不正确的是（分数：2.00）A.口服吸收完全B.属于三环类抗精神药物 C.锥体外系不良反应小D.属于非经典抗精神病药E.代谢产物有抗精神病活性解析：16.咖啡因化学结构的母核是（分数：2.00）A.喹啉B.喹诺啉C.蝶呤D.黄嘌呤 E.异喹啉解析：解析 本题考查咖啡因的化学结构。咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故本题选 D。17.为 -氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆
20、碱合成的改善脑功能药物是（分数：2.00）A.盐酸多奈哌齐B.利斯的明C.吡拉西坦 D.石杉碱甲E.氢溴酸加兰他敏解析：解析 本题考查改善脑功能的药物。吡拉西坦属 -氨基丁酸的环状衍生物，本药的确切机制尚不清楚，且多有争议。但它能促进脑内二磷酸腺苷转化为三磷酸腺苷，使脑内能量供应状况改善，还能影响胆碱能神经元的兴奋传递，促进乙酰胆碱合成，可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效，还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。故本题选 C。18.茴拉西坦含有哪种化学结构（分数：2.00）A.苯甲酸B.乙酰胺C.四元内酰胺D.五元内酰胺 E.六元内酰胺解析：19.具有氨基酸甲酯结构的药
21、物是（分数：2.00）A.多奈哌齐B.石杉碱甲C.利斯的明 D.茴拉西坦E.吡拉西坦解析：20.非天然的乙酰胆碱酯酶抑制剂的有（分数：2.00）A.多奈哌齐 B.吡拉西坦C.茴拉西坦D.长春西汀E.石杉碱甲解析：21.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是（分数：2.00）A.含有 4-苯基哌啶结构B.含有 4-苯胺基哌啶结构 C.含有苯吗喃结构D.含有吗啡喃结构E.含有氨基酮结构解析：解析 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是在苯基和哌啶之间插入了 N原子。故本题选 B。22.芬太尼的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.
22、E. 解析：解析 本题考查芬太尼的化学结构。选项 E为芬太尼的化学结构。故本题选 E。23.盐酸美沙酮的化学名为（分数：2.00）A.()6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.()6-二甲氨基-5，5-二苯基-3-庚酮盐酸盐C.7-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐D.()6-二甲氨基-4，4-二苯基-2-庚酮盐酸盐E.()6-二甲氨基-3，3-二苯基-2-庚酮盐酸盐解析：解析 本题考查盐酸美沙酮的化学名。盐酸美沙酮的化学名为()6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐。故本题选 A。24.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是 A B C D E
23、 （分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查哌啶类合成镇痛药。瑞芬太尼是选择性的 受体激动剂，作用为芬太尼的2030 倍。静脉注射给药，起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的羟酸衍生物，无累积性阿片样效应。故本题选 E。25.盐酸布桂嗪为镇痛药，临床用于（分数：2.00）A.偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛 B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛C.偏头痛、慢性荨麻疹D.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇痛E.各种疼痛及手术后镇痛，亦用作麻醉辅助药解析：解析 本题考查镇痛药盐酸布桂嗪的临床应用。盐酸布桂嗪临床用于偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛。故本
24、题选 A。26.用作镇痛药的 H 1 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.盐酸纳洛酮B.盐酸哌替啶C.盐酸曲马多D.磷酸可待因E.苯噻啶 解析：解析 本题考查镇痛药的分类。盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂类镇痛药；盐酸哌替啶是 受体激动剂，是合成镇痛药；盐酸曲马多为具有吗啡样作用的环烷衍生物，也是 阿片受体激动剂；磷酸可待因为吗啡衍生物；苯噻啶化学结构类似赛庚啶和阿米替林，具有抗 5-羟色胺、抗组胺作用及较弱的抗胆碱作用。故本题选 E。27.分子有氨基酮结构的，用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗是（分数：2.00）A.美沙酮 B.吗啡C.芬太尼D.哌替啶E.纳洛酮解析：解析 本题考查镇痛药盐酸
25、美沙酮。盐酸美沙酮为 阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20 世纪 60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。故本题选 A。28.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是由于发生了（分数：2.00）A.氧化反应 B.还原反应C.水解反应D.加成反应E.聚合反应解析：29.纳洛酮结构中 17位氮原子上的取代基是（分数：2.00）A.甲基B.乙基C.环丙基D.环丁基E.烯丙基 解析：二、配伍选择题(总题数：6，分数：42.
26、00) A.咪达唑仑 B.奥沙西泮 C.依替唑仑 D.奥沙唑仑 E.艾司唑仑（分数：8.00）(1).将苯二氮 （分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).将苯二氮 （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).将苯二氮 （分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).在苯二氮 （分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查苯二氮 类药物的相关知识。咪达唑仑为三唑环与苯并二 类环在1、2 位并环的药物，含有氟苄基团，临床上主要用于术前镇静、诊断或内窥镜操作前的清洗性镇静、麻醉诱导、全麻或硬膜外麻醉的术中镇静；奥沙西泮在 3位引入羟基可以增加其分子的极性，
27、从而降低其毒性；依替唑仑为噻吩环取代三唑仑类衍生物中苯环得到的抗焦虑药；奥沙唑仑为 4，5 位并入四氢环，在体外无效，在体内其含氧环可在代谢过程中除去，重新得到 4，5 位双键而产生药效，是前体药物；艾司唑仑为三唑环与苯并二氮 A.扎来普隆 B.佐匹克隆 C.唑吡坦 D.咪达唑仑 E.丁螺环酯（分数：8.00）(1).结构中含有咪唑并吡啶的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).结构中含有吡啶并嘧啶的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).结构中含有三氮唑的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).结构中含有氮杂螺环的药物是（分数：2.
28、00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查镇静催眠药及焦虑药的代表药物结构。扎来普隆结构中含有吡唑并嘧啶的药物；唑吡坦结构中含有咪唑并吡啶；咪达唑仑结构中含有三氮唑；丁螺环酯结构中含有氮杂螺环。故本组题分别选 C、A、D、E。A B C D E （分数：8.00）(1).口服吸收完全，口服给药后很快代谢成 6-羟基丁螺环酮，产生临床疗效的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查苯二氮(2).口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成无活性的 5-氧代扎来普隆的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).口服吸收迅速，生物利用度高达 80%，在体内代谢
29、成去甲基艾司佐匹克隆的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹吡坦羧酸的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析： A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：6.00）(1).在代谢过程中，具“饱和药代动力学”特点（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C 3 -羟基化合物（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查药物的体内代谢过程。苯巴比
30、妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生 N-1去甲基和 C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为 4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。故本题组分别选 B、D、E。 A.唑吡坦 B.硫喷妥钠 C.硝西泮 D.氟西汀 E.舒必利（分数：6.00）(1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).分子中含有苯并二氮 （分数：2
31、.00）A.B.C. D.E.解析：(3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查药物的结构特点。唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；硝西泮为苯并二氮 A.奥沙西泮 B.唑吡坦 C.三唑仑 D.扎来普隆 E.艾司佐匹克隆（分数：6.00）(1).结构中含咪唑并吡啶环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物（分数：1.50）A.B. C.D.E.解析：(2).结构中含吡唑并嘧啶杂环，口服有首过效应，生物利用度只有 30%（分数：1.50）A.B.C.D. E.解析：(3).结构中含甲基三唑杂环，脂溶性大，起效快，催眠作用强（分数：1.50）A.B.C. D.E.解析：(4).结构中含吡咯烷酮，口服迅速吸收，生物利用度达到 80%（分数：1.50）A.B.C.D.E. 解析：
