1、西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：24，分数：24.00)1.对中枢系统作用强的 M胆碱受体拮抗剂药物是（分数：1.00）A.异丙托溴铵B.氢溴酸东莨菪碱C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.噻托溴铵2.对溴新斯的明描述错误的是（分数：1.00）A.具有季铵盐结构B.口服后在肠内被大部分破坏C.尿液中可检出两个代谢产物D.口服剂量应远大于注射剂量E.以原型药物从尿中排出3.溴丙胺太林临床主要用于（分数：1.00）A.治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡B.镇痛C.消炎D.抗过敏E.驱肠虫4.莨菪碱类药
2、物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（分数：1.00）A.6位上有 羟基，6，7 位上无氧桥B.6位上无 羟基，6，7 位上无氧桥C.6位上无 羟基，6，7 位上有氧桥D.6，7 位上无氧桥E.6，7 位上有氧桥5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是（分数：1.00）A.盐酸美金刚B.石杉碱甲C.长春西汀D.酒石酸利斯的明E.盐酸多奈哌齐6.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（分数：1.00）A.其酯键易水解B.具有环氧托品烷的结构C.具有季铵结构D.具有游离羟基E.具有分子立体构型7.母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是（分数：1.00）A.氯化琥珀胆碱B.苯磺酸阿曲库铵C.泮库溴铵
3、D.溴新斯的明E.溴丙胺太林8.因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药（分数：1.00）A.苯磺顺阿曲库铵B.噻托溴铵C.毒扁豆碱D.异丙托溴铵E.溴新斯的明9.下列哪一个是去极化型肌松药（分数：1.00）A.泮库溴铵B.丁溴东莨菪碱C.氯化琥珀胆碱D.苯磺酸阿曲库铵E.氢溴酸加兰他敏10.溴新斯的明是（分数：1.00）A.胆碱受体激动剂B.乙酰胆碱酯酶抑制剂C.M受体拮抗剂D.N受体激动剂E.N受体拮抗剂11.下列药物哪一个含有雄甾母核结构（分数：1.00）A.泮库溴铵B.硫酸阿托品C.氯化琥珀胆碱D.溴丙胺太林E.苯磺顺阿曲库铵12.具有四氢异喹啉母核的是（分数：1
4、.00）A.泮库溴铵B.溴丙胺太林C.硫酸阿托品D.氯化琥珀胆碱E.苯磺顺阿曲库铵13.注射用新斯的明是其（分数：1.00）A.盐酸盐B.硫酸盐C.磺酸盐D.硝酸盐E.甲硫酸盐14.对盐酸麻黄碱描述错误的是（分数：1.00）A.可通过血脑屏障B.属易制毒化学品C.构型为(1S，2S)D.在水中易溶解E.构型为赤藓糖型15.对盐酸伪麻黄碱描述正确的是（分数：1.00）A.为(1S，2R)构型，右旋异构体B.为(1R，2S)构型，左旋异构体C.为(1S，2S)构型，右旋异构体D.为(1R，2R)构型，左旋异构体E.为(1R，2S)构型，内消旋异构体16.下列与 Adrenaline不符的叙述是（分
5、数：1.00）A.可激动 和 受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以 R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢17.盐酸克仑特罗用于（分数：1.00）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压18.根据软药原理设计的超短效的 受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是 A B C D E （分数：1.00）A.B.C.D.E.19.可能成为制备冰毒的原料的药物是（分数：1.00）A.盐酸哌替啶B.盐酸伪麻黄碱C.盐酸克伦特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿
6、替洛尔20.具有下列结构的药物是 （分数：1.00）A.萘普生B.萘丁美酮C.多巴酚丁胺D.普萘洛尔E.多巴酚丁胺21.异丙肾上腺素易氧化变色是因为分子中含有（分数：1.00）A.酚羟基B.仲胺基C.仲醇羟基D.儿茶酚结构E.苯乙醇胺结构22.临床上使用的盐酸麻黄碱的构型为（分数：1.00）A.1S2RB.1R2SC.1S2SD.1R2RE.1S23.以芳氧丙醇胺作为母体的药物是（分数：1.00）A.盐酸多巴胺B.盐酸可乐定C.盐酸哌唑嗪D.盐酸普萘洛尔E.盐酸异丙肾上腺素24.去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低，是由于发生了（分数：1.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.消旋化E.开
7、环反应二、配伍选择题(总题数：10，分数：64.00) A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘培齐（分数：4.00）(1).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.硝酸毛果芸香碱 B.溴新斯的明 C.溴丙胺太林 D.氯化琥珀胆碱 E.泮库溴铵（分数：6.00）(1).通过直接作用 M胆碱受体产生拟胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).通
8、过拮抗 M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘哌齐（分数：8.00）(1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).可直接作用于 M胆碱受体关产生激动作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.硫酸阿托品 B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴酸山莨菪碱 D.氢溴酸加兰他敏 E.溴丙胺太林（分
9、数：6.00）(1).因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).因为结构中含有两个羟基，难以通过血脑屏障的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.溴新斯的明 B.溴丙胺太林 C.硫酸阿托品 D.氯化琥珀胆碱 E.氯贝胆碱（分数：6.00）(1).天然来源的 M胆碱受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).合成的 M胆碱受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).N 2 胆碱受体阻断剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.
10、A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸索他洛尔 C.酒石酸美托洛尔 D.艾司洛尔 E.马来酸噻吗洛尔（分数：6.00）(1).分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 1 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有苯乙醇胺结构的 1 受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸麻黄碱 B.重酒石酸去甲肾上腺素 C.盐酸克仑特罗 D.盐酸甲氧明 E.盐酸多巴胺（分数：6.00）(1).有 2-氨基丙醇结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).有 2-甲胺基丙醇结构（分数：
11、2.00）A.B.C.D.E.(3).具有 -羟基取代的苯乙胺结构（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸异丙肾上腺素 B.盐酸麻黄碱 C.盐酸普萘洛尔 D.盐酸哌唑嗪 E.硫酸沙丁胺醇（分数：8.00）(1).含有喹唑啉结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含有儿茶酚胺结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含有萘环结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).还有 2个手性碳的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.沙丁胺醇 B.盐酸克仑特罗 C.盐酸多巴胺 D.沙美特罗 E.盐酸多巴酚丁胺（分数：6.00）(1).分子中
12、含有亲脂性长链取代基，为长效 2 受体激动剂药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).分子中含有一个手性碳为选择性心脏 1 受体激动剂药物（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸多巴胺 B.盐酸氯丙那林 C.盐酸克伦特罗 D.盐酸哌唑嗪 E.阿替洛尔（分数：8.00）(1).含有儿茶酚结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含有芳伯胺结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含有喹唑啉环结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).含有异丙胺基（分数：2.00）
13、A.B.C.D.E.三、多项选择题(总题数：9，分数：12.00)25.下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质（分数：2.00）A.易溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性，供药用的为其左旋体E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀26.溴新斯的明的特点有（分数：1.00）A.口服剂量远大于注射剂量B.含有酯基，碱水中可水解C.注射时使用其甲硫酸盐D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂E.尿液中可检出两个代谢产物27.下列药物哪些属于季铵盐类化合物（分数：1.00）A.氯化琥珀胆碱B.溴丙胺太林C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.泮库溴铵28.下列药物中哪些属于肌松药（分数：1.00）A.泮库溴铵B.溴丙胺
14、太林C.苯磺顺阿曲库铵D.氯化琥珀胆碱E.盐酸美沙酮29.具有氨基甲酸酯结构的药物是（分数：1.00）A.氯贝胆碱B.氯贝丁酯C.溴丙胺太林D.氯化琥珀胆碱E.溴新斯的明30.在体内被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活，而口服无效，必须采用注射给药的有（分数：1.00）A.沙美特罗B.盐酸多巴酚丁胺C.盐酸异丙肾上腺素D.重酒石酸肾上腺素E.重酒石酸间羟胺31.去甲肾上腺素的特点有（分数：1.00）A.含有儿茶酚结构，易被氧化变色B.含有儿茶酚结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活C.含有伯氨基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失活D.含有一个手性碳原子，用其左旋异构体E.在有些金属离子催化下，
15、氧化速度加快32.具有长效作用的 受体激动剂平喘药的有（分数：2.00）A.茶碱B.沙美特罗C.沙丁胺醇D.富马酸福莫特罗E.硫酸特布他林33.含一个手性碳原子的拟肾上腺素药物是（分数：2.00）A.盐酸多巴胺B.盐酸麻黄碱C.盐酸异丙肾上腺素D.盐酸克仑特罗E.去甲肾上腺素西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：24，分数：24.00)1.对中枢系统作用强的 M胆碱受体拮抗剂药物是（分数：1.00）A.异丙托溴铵B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.噻托溴铵解析：解析 本题考查莨菪
16、生物碱 M胆碱受体拮抗剂的相关知识。异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上 6位多了一个 取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。故本题选 B。2.对溴新斯的明描述错误的是（分数：1.00）A.具有季铵盐结构B.口服后在肠内被大部分破坏C.尿液中可检出两个代谢产物D.口服剂量应
17、远大于注射剂量E.以原型药物从尿中排出 解析：解析 本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅 1%2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物。选项 E错误，故本题选 E。3.溴丙胺太林临床主要用于（分数：1.00）A.治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B.镇痛C.消炎D.抗过敏E.驱肠虫解析：解析 本题考查溴丙胺太林的相关知识。溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡。故本题选 A。4.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（分
18、数：1.00）A.6位上有 羟基，6，7 位上无氧桥B.6位上无 羟基，6，7 位上无氧桥C.6位上无 羟基，6，7 位上有氧桥 D.6，7 位上无氧桥E.6，7 位上有氧桥解析：解析 本题考查莨菪碱类药物的相关知识。莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6位上的 羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，无 6位 羟基，中枢作用最强。故本题选 C。5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是（分数：1.00）A.盐酸美金刚B.石杉碱甲 C.长春西汀D.酒石酸利斯的明E.盐酸多奈哌齐解析：解析
19、 本题考查乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离得到的天然产物，是一种具有选择性高，毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。故本题选 B。6.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（分数：1.00）A.其酯键易水解B.具有环氧托品烷的结构C.具有季铵结构 D.具有游离羟基E.具有分子立体构型解析：解析 本题考查丁溴东莨菪碱结构与中枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含有手性中心，具有旋光性，分子中的酯键具有水解性，具有游离的伯醇羟基，但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有环氧托品烷结构，可增加脂溶性，使中枢作用增强，而本品主要为季铵盐类化合物，其水溶性较大，不易透过血脑屏障，
20、所以中枢作用较弱。故本题选 C。7.母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是（分数：1.00）A.氯化琥珀胆碱B.苯磺酸阿曲库铵 C.泮库溴铵D.溴新斯的明E.溴丙胺太林解析：解析 本题考查肌松药的化学结构。苯磺酸阿曲库铵属于 1-苄基四氢异喹啉类肌松药，为具有对称分子结构的双季铵神经肌肉阻断剂。泮库溴铵为具雄甾母核的季铵生物碱，ABCDE 均为季铵盐，但 D为拟胆碱药，ABCE 均为抗胆碱药。故本题选 B。8.因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药（分数：1.00）A.苯磺顺阿曲库铵 B.噻托溴铵C.毒扁豆碱D.异丙托溴铵E.溴新斯的明解析：解析 本题考查非去极化型肌肉松弛
21、药。非去极化型肌肉松弛药有苯磺阿曲库铵、多库溴氯胺、米库氯胺和泮库溴铵。其中苯磺阿曲库铵分子中含有易代谢的双脂结构，其作用时间短。故本题选 A。9.下列哪一个是去极化型肌松药（分数：1.00）A.泮库溴铵B.丁溴东莨菪碱C.氯化琥珀胆碱 D.苯磺酸阿曲库铵E.氢溴酸加兰他敏解析：10.溴新斯的明是（分数：1.00）A.胆碱受体激动剂B.乙酰胆碱酯酶抑制剂 C.M受体拮抗剂D.N受体激动剂E.N受体拮抗剂解析：11.下列药物哪一个含有雄甾母核结构（分数：1.00）A.泮库溴铵 B.硫酸阿托品C.氯化琥珀胆碱D.溴丙胺太林E.苯磺顺阿曲库铵解析：12.具有四氢异喹啉母核的是（分数：1.00）A.泮
22、库溴铵B.溴丙胺太林C.硫酸阿托品D.氯化琥珀胆碱E.苯磺顺阿曲库铵 解析：13.注射用新斯的明是其（分数：1.00）A.盐酸盐B.硫酸盐C.磺酸盐D.硝酸盐E.甲硫酸盐 解析：14.对盐酸麻黄碱描述错误的是（分数：1.00）A.可通过血脑屏障B.属易制毒化学品C.构型为(1S，2S) D.在水中易溶解E.构型为赤藓糖型解析：解析 本题考查盐酸麻黄碱的理化性质。盐酸麻黄碱化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐，本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，mp217220；在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不含有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化
23、破坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体(1R，2S)和(1S，2R)，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体(1R，2R)和(1S，2S)，称为伪麻黄碱，药用的麻黄碱为活性最强的(1R，2S)-赤藓糖型体。故选项 C错误。15.对盐酸伪麻黄碱描述正确的是（分数：1.00）A.为(1S，2R)构型，右旋异构体B.为(1R，2S)构型，左旋异构体C.为(1S，2S)构型，右旋异构体 D.为(1R，2R)构型，左旋异构体E.为(1R，2S)构型，内消旋异构体解析：解析 本题考查盐酸伪麻碱的构型。伪麻黄碱为(1S，2S)-(+)苏阿糖型，为右旋异构体。故本题选 C。1
24、6.下列与 Adrenaline不符的叙述是（分数：1.00）A.可激动 和 受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以 R构型为活性体，具右旋光性 E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢解析：解析 本题考查外周神经系统药物的相关知识。肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有 -苯乙胺的基本结构。 碳原子为手性中心，天然肾上腺素受体激动剂的 碳原子均为 R构型，左旋体。故选项 D不正确。17.盐酸克仑特罗用于（分数：1.00）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压解析：解析 本题
25、考查盐酸克仑特罗的用途。盐酸克仑特罗是苯乙胺类似肾上腺素药，为 2 受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故本题选A。18.根据软药原理设计的超短效的 受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是 A B C D E （分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查肾上腺素受体拮抗剂。艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的 1 受体拮抗剂，适用于室上性心律失常的紧急状态的治疗。故本题选 D。19.可能成为制备冰毒的原料的药物是（分数：1.00）A.盐酸哌替啶B.盐酸伪麻黄碱 C.盐酸克伦特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔解析：
26、解析 本题考查冰毒的结构、化学名。冰毒，即甲基苯丙胺，又称甲基安非他明、去氧麻黄素，因此盐酸伪麻黄碱可以作为制备冰毒的原料的药物。故本题选 B。20.具有下列结构的药物是 （分数：1.00）A.萘普生B.萘丁美酮C.多巴酚丁胺D.普萘洛尔 E.多巴酚丁胺解析：21.异丙肾上腺素易氧化变色是因为分子中含有（分数：1.00）A.酚羟基B.仲胺基C.仲醇羟基D.儿茶酚结构 E.苯乙醇胺结构解析：22.临床上使用的盐酸麻黄碱的构型为（分数：1.00）A.1S2RB.1R2S C.1S2SD.1R2RE.1S解析：23.以芳氧丙醇胺作为母体的药物是（分数：1.00）A.盐酸多巴胺B.盐酸可乐定C.盐酸哌
27、唑嗪D.盐酸普萘洛尔 E.盐酸异丙肾上腺素解析：24.去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低，是由于发生了（分数：1.00）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.消旋化 E.开环反应解析：二、配伍选择题(总题数：10，分数：64.00) A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘培齐（分数：4.00）(1).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查抗胆碱药的相关知识。氯化琥珀胆碱为去极化型外周骨骼肌松弛药，适用于气管插管术，也
28、可缓解破伤风的肌肉痉挛；丁溴东莨菪碱为了降低东莨菪碱对中枢神经系统的作用，在其东莨菪碱氮原子上引入烷基，成为季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药，属于 M胆碱受体拮抗剂；毛果芸香碱具有 M胆碱受体激动作用，临床上用于滴眼液治疗原发性青光眼；石杉碱甲是一强效的可逆性胆碱酯酶抑制剂，其作用特点与新斯的明相似；多萘培齐是一种可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。故本组题分别选 A、B。 A.硝酸毛果芸香碱 B.溴新斯的明 C.溴丙胺太林 D.氯化琥珀胆碱 E.泮库溴铵（分数：6.00）(1).通过直接作用 M胆碱受体产生拟胆碱活性的药物是（分数：2.00）A. B.C.D
29、.E.解析：(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).通过拮抗 M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查影响胆碱能受体的药物。硝酸毛果芸香碱直接作用于 M-R，产生拟胆碱活性；溴新斯的明为胆碱酯酶抑制剂；溴丙胺太林为 M-R阻断剂。故本题组分别选 A、B、C。 A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘哌齐（分数：8.00）(1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).可直接作用于 M胆碱受体关产生激动
30、作用的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查抗胆碱药的相关知识。多萘哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物；石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症药物；毛果芸香碱为 M胆碱受体激动剂；氯化琥珀胆碱为 N胆碱受体拮抗剂，分子中具有双季铵盐结构；丁溴东莨菪碱为 M胆碱受体拮抗剂，常作为镇静药物，中枢副反应较少。故本题组分别选 E、C、A、B。 A.硫酸阿托品 B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴
31、酸山莨菪碱 D.氢溴酸加兰他敏 E.溴丙胺太林（分数：6.00）(1).因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).因为结构中含有两个羟基，难以通过血脑屏障的药物（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和 6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其
32、水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。故本题组分别选 B、C、E。 A.溴新斯的明 B.溴丙胺太林 C.硫酸阿托品 D.氯化琥珀胆碱 E.氯贝胆碱（分数：6.00）(1).天然来源的 M胆碱受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).合成的 M胆碱受体拮抗剂（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).N 2 胆碱受体阻断剂（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析： A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸索他洛尔 C.酒石酸美托洛尔 D.艾司洛尔 E.马来酸噻吗洛尔（分数：6.00）(1).分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 受体拮抗剂是
33、（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 1 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).具有苯乙醇胺结构的 1 受体拮抗剂（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查 受体拮抗剂的相关知识。盐酸普萘洛尔含有一个手性 C原子，其 S构型左旋体的活性较 R构型右旋体强，目前药用外消旋体，它是一种非选择性的 受体阻滞剂；盐酸索他洛尔是具有苯乙醇胺基本结构的 1 受体拮抗剂；酒石酸美托洛尔结构中苯环对位取代，是一种以 1 受体拮抗作用为主的药物，其对 1 受体/ 2 受体的比值约为 3；艾司洛尔是根据软药原理得
34、到的超短效的 1 受体拮抗剂；马来酸噻吗洛尔是为数不多的以活性异构体 S-左旋体作为药用的 受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性 受体阻滞剂，结构中含有吗啉基团。故本组题分别选 E、D、B。 A.盐酸麻黄碱 B.重酒石酸去甲肾上腺素 C.盐酸克仑特罗 D.盐酸甲氧明 E.盐酸多巴胺（分数：6.00）(1).有 2-氨基丙醇结构（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).有 2-甲胺基丙醇结构（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).具有 -羟基取代的苯乙胺结构（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题主要考查肾上腺素受体激动剂药物的化学结构。盐酸麻黄碱含有
35、 2-甲胺基丙醇结构；盐酸甲氧明含有 2-氨基丙醇结构；盐酸多巴胺含有 -羟基取代的苯乙胺结构。故本题组分别选D、A、E。 A.盐酸异丙肾上腺素 B.盐酸麻黄碱 C.盐酸普萘洛尔 D.盐酸哌唑嗪 E.硫酸沙丁胺醇（分数：8.00）(1).含有喹唑啉结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).含有儿茶酚胺结构的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).含有萘环结构的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).还有 2个手性碳的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题主要考查肾上腺素能神经系统药物的化学结构。盐酸异丙肾
36、上腺素含有儿茶酚胺结构；盐酸麻黄碱还有 2个手性碳；盐酸普萘洛尔含有萘环结构；盐酸哌唑嗪含有喹唑啉结构。故本题组分别选 D、A、C、B。 A.沙丁胺醇 B.盐酸克仑特罗 C.盐酸多巴胺 D.沙美特罗 E.盐酸多巴酚丁胺（分数：6.00）(1).分子中含有亲脂性长链取代基，为长效 2 受体激动剂药物（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精的药物（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).分子中含有一个手性碳为选择性心脏 1 受体激动剂药物（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查 受体激动剂药物的相关知识。沙
37、美特罗分子中含有亲脂性长链取代基，为长效 2 受体激动剂药物；盐酸克仑特罗在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精；盐酸多巴芬丁胺分子中含有一个手性碳，为选择性心脏 1 受体激动剂药物；沙丁醇胺结构中氮上取代基为叔丁胺基，为选择性 2 受体激动剂；盐酸多巴胺可直接兴奋 受体和 受体，尤其是对心脏 1 受体的激动作用较强，但对 2 受体作用较弱。故本题组分别选 D、B、E。 A.盐酸多巴胺 B.盐酸氯丙那林 C.盐酸克伦特罗 D.盐酸哌唑嗪 E.阿替洛尔（分数：8.00）(1).含有儿茶酚结构（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).含有芳伯胺结构（分数：2.00）A.B.C.
38、D.E.解析：(3).含有喹唑啉环结构（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).含有异丙胺基（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：三、多项选择题(总题数：9，分数：12.00)25.下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质（分数：2.00）A.易溶于乙醇 B.不易被水解C.水溶液呈中性 D.呈旋光性，供药用的为其左旋体E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀 解析：解析 本题考查硫酸阿托品理化性质。硫酸阿托品，易溶于水和乙醇，水溶液呈中性，分子中含有酯键易被水解，可与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀，本品是消旋体，不呈旋光性。故本题选 ACE。26.溴新斯的明的特点有（分数：1.00）A.口服剂
39、量远大于注射剂量 B.含有酯基，碱水中可水解 C.注射时使用其甲硫酸盐 D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂E.尿液中可检出两个代谢产物 解析：解析 本题考查溴新斯的明的特点。溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。故本题选 ABCE。27.下列药物哪些属于季铵盐类化合物（分数：1.00）A.氯化琥珀胆碱 B.溴丙胺太林 C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱 E.泮库溴铵 解析：28.下列药物中哪些属于肌松药（分数：1.00）A.泮库溴铵 B.溴丙胺太
40、林C.苯磺顺阿曲库铵 D.氯化琥珀胆碱 E.盐酸美沙酮解析：29.具有氨基甲酸酯结构的药物是（分数：1.00）A.氯贝胆碱 B.氯贝丁酯C.溴丙胺太林D.氯化琥珀胆碱E.溴新斯的明 解析：30.在体内被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活，而口服无效，必须采用注射给药的有（分数：1.00）A.沙美特罗B.盐酸多巴酚丁胺 C.盐酸异丙肾上腺素 D.重酒石酸肾上腺素 E.重酒石酸间羟胺解析：解析 本题考查儿茶酚类肾上腺素受体激动剂的体内代谢。儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚-O-甲基转移酶和单胺氧化酶的催化，分别发生苯环 3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。属于儿茶酚类结构，具有相似
41、代谢特点，口服无效，需注射给药的药物包括：重酒石酸去甲。肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸异丙肾上腺素等。故本题选 BCD。31.去甲肾上腺素的特点有（分数：1.00）A.含有儿茶酚结构，易被氧化变色 B.含有儿茶酚结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活 C.含有伯氨基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失活 D.含有一个手性碳原子，用其左旋异构体 E.在有些金属离子催化下，氧化速度加快 解析：解析 本题考查去甲肾上腺素的特点。去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢而失活，具儿茶酚结构，稳定性差，易被氧化变色，在有光照或金属离子的催化下，可加速氧化变质，因结构中含有伯胺，可被单胺氧化酶氧化代谢失活，结构中含有一个手性碳原子，具有旋光性，药用其左旋体。故本题选 ABCDE。32.具有长效作用的 受体激动剂平喘药的有（分数：2.00）A.茶碱B.沙美特罗 C.沙丁胺醇D.富马酸福莫特罗 E.硫酸特布他林解析：33.含一个手性碳原子的拟肾上腺素药物是（分数：2.00）A.盐酸多巴胺B.盐酸麻黄碱C.盐酸异丙肾上腺素 D.盐酸克仑特罗 E.去甲肾上腺素 解析：
