1、西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(五)及答案解析(总分：99.99，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：11，分数：70.00) A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁 D.卡马西平 E.丙戊酸钠（分数：3.00）(1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是（分数：1.00）A.B.C.D.E.(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（分数：1.00）A.B.C.D.E.(3).含有 -氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是（分数：1.00）A.B.C.D.E.A B C D E （分数：3.00）(1).奥卡西平的化学结构式（分数：1.
2、00）A.B.C.D.E.(2).卡马西平的化学结构式（分数：1.00）A.B.C.D.E.(3).卡马西平和奥马西平共有的代谢物结构是（分数：1.00）A.B.C.D.E. A.托吡酯 B.硫喷妥钠 C.奥卡西平 D.加巴喷丁 E.丙戊酸钠（分数：3.99）(1).属于二苯并氮杂 （分数：1.33）A.B.C.D.E.(2).属于吡喃果糖衍生物（分数：1.33）A.B.C.D.E.(3).属于 -氨基丁酸的环状衍生物（分数：1.33）A.B.C.D.E. A.舒必利 B.奋乃静 C.佐匹克隆 D.盐酸氟西汀 E.盐酸阿米替林（分数：8.00）(1).含有四氢吡咯环结构（分数：2.00）A.B
3、.C.D.E.(2).含有吡咯酮结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含有苯氧丙胺结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).含有伯醇羟基结构（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.吗啡 B.盐酸哌替啶 C.盐酸曲马多 D.盐酸美沙酮 E.酒石酸布托啡诺（分数：8.00）(1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).4-苯基哌啶类镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有两个手性中心的阿片 受体弱激动剂药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).氨基酮类镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E
4、. A.盐酸纳洛酮 B.酒石酸布托啡诺 C.右丙氧芬 D.苯噻啶 E.磷酸可待因（分数：8.00）(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).其左旋体有镇咳作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.盐酸溴新 E.羧甲司坦（分数：6.00）(1).具有六氢吡啶单环的镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).具有苯甲胺结构的祛
5、痰药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有五环吗啡结构的镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.吗啡喃结构 B.苯吗喃结构 C.哌啶结构 D.氨基酮结构 E.环基胺结构（分数：8.00）(1).盐酸美沙酮含有（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).枸橼酸芬太尼含有（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).盐酸溴新含有（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).盐酸哌替啶含有（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶 C.枸橼酸芬太尼 D.盐酸美沙酮 E.盐酸溴新（分数：6.00）(1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是（分数
6、：2.00）A.B.C.D.E.(2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.吗啡 B.右丙氧芬 C.盐酸曲马多 D.酒石酸布托啡诺 E.枸橼酸芬太尼（分数：8.00）(1).氨基酮类镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).哌啶类镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).吗啡喃类镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).其他类合成镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸曲马多 B.盐酸吗啡 C.右丙氧芬 D.盐酸
7、布桂嗪 E.苯噻啶（分数：8.00）(1).临床上使用左消旋体（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).临床上使用右消旋体（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).临床上使用外消旋体（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).结构中含哌嗪环（分数：2.00）A.B.C.D.E.二、多项选择题(总题数：15，分数：30.00)1.结构中含 2-氯苯基的药物有（分数：2.00）A.氯硝西泮B.劳拉西泮C.奥沙西泮D.三唑仑E.艾司唑仑2.治疗三叉神经痛的药物包括（分数：2.00）A.卡马西平B.地西泮C.奋乃静D.苯妥英钠E.苯巴比妥3.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物
8、有（分数：2.00）A.盐酸氟西汀B.文拉法辛C.舍曲林D.盐酸帕罗西汀E.盐酸阿米替林4.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为（分数：2.00）A.毒性较大B.久用可能产生一定成瘾性C.可溶于热水，易溶于丙酮D.主要用于治疗精神紧张、失眠E.具有中枢性肌肉松弛作用5.下列药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构（分数：2.00）A.盐酸氯丙嗪B.氯噻酮C.吡罗昔康D.呋塞米E.吲哚美辛6.下列药物中具有抗抑郁作用的是（分数：2.00）A.奥沙西泮B.奋乃静C.文拉法辛D.吗氯贝胺E.舍曲林7.用于老年痴呆症的治疗药物有（分数：2.00）A.石杉碱甲B.吗氯贝胺C.吡拉西坦D.多奈哌齐E.利斯的明8.治疗
9、重症肌无力的药物有（分数：2.00）A.加兰他敏B.溴新斯的明C.利斯的明D.多奈哌齐E.石杉碱甲9.具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的是（分数：2.00）A.石杉碱甲B.茴拉西坦C.吡拉西坦D.利斯的明E.多奈哌齐10.下列哪几项与盐酸哌替啶相符（分数：2.00）A.易吸湿，常温下较稳定B.镇痛作用比吗啡强C.连续应用可成瘾D.与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐E.与甲醛硫酸试液反应显橙红色11.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（分数：2.00）A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构E.
10、连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面12.光学异构体活性不同的镇痛药物有（分数：2.00）A.盐酸吗啡B.盐酸哌替啶C.盐酸美沙酮D.盐酸布桂嗪E.苯噻啶13.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为（分数：2.00）A.一个氮原子的碱性中心B.苯环C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构14.不作用于阿片受体的镇痛药（分数：2.00）A.右丙氧芬B.苯噻啶C.双氯芬酸钠D.盐酸哌替啶E.盐酸布桂嗪15.吗啡在哪些条件下产生毒性较大的伪吗啡（分数：2.00）A.碱性B.日光C.酸性D.空气中的氧E.金属离子西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(五)答案解析
11、(总分：99.99，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：11，分数：70.00) A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁 D.卡马西平 E.丙戊酸钠（分数：3.00）(1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：(3).含有 -氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查抗癫痫药物特点。巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存
12、。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品；苯妥英钠在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的 5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物 -氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外，本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点；加巴喷丁是 -氨基丁酸的环状衍生物，具有较高脂溶性，使其容易通过血脑屏障，口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。故本题组分别选 A、B、C。A B C D E （分数：3.00）(1).奥卡西平的化学结构式（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：(2).卡马西平的化学结构式（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：(3).卡马西平和奥马西平共有的
13、代谢物结构是（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查奥马西平、卡马西平的结构与代谢。A 为卡马西平的化学结构式；B 为卡马西平代谢物 10，11-环氧卡马西平的化学结构式；C 为奥卡西平的化学结构式；D 为奥卡西平代谢物 10，11-二氢-10-羟基卡马西平的化学结构式；E 为两者共同代谢物 10，11-二羟基卡马西平。故本题组分别选C、A、E。 A.托吡酯 B.硫喷妥钠 C.奥卡西平 D.加巴喷丁 E.丙戊酸钠（分数：3.99）(1).属于二苯并氮杂 （分数：1.33）A.B.C. D.E.解析：(2).属于吡喃果糖衍生物（分数：1.33）A. B.C.D.E.解析：(
14、3).属于 -氨基丁酸的环状衍生物（分数：1.33）A.B.C.D. E.解析： A.舒必利 B.奋乃静 C.佐匹克隆 D.盐酸氟西汀 E.盐酸阿米替林（分数：8.00）(1).含有四氢吡咯环结构（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).含有吡咯酮结构（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).含有苯氧丙胺结构（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).含有伯醇羟基结构（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析： A.吗啡 B.盐酸哌替啶 C.盐酸曲马多 D.盐酸美沙酮 E.酒石酸布托啡诺（分数：8.00）(1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是（分数：2.
15、00）A.B.C.D.E. 解析：(2).4-苯基哌啶类镇痛药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中含有两个手性中心的阿片 受体弱激动剂药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).氨基酮类镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查镇痛药的相关知识。吗啡是作用于阿片受体的镇痛药；盐酸哌替啶是哌啶类镇痛药的先导化合物，其结构可以看作仅保留吗啡 A 环和 D 环的类似物，属于 4-苯基哌啶类，为 受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱；盐酸曲马多是微弱的 阿片受体激动剂，结构中 2-(二甲氨基)甲基与 1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲马多
16、分子中有两个手性中心，临床使用其外消旋体；盐酸美沙酮属于氨基酮类镇痛药，为 受体激动剂，作用与吗啡相当；酒石酸布托啡诺是将菲诺 17 位甲基用环丁基甲基取代，同时在 14 位引入羟基，成瘾性小，为阿片样激动剂或拮抗剂。故本组题分别选 E、B、C、D。 A.盐酸纳洛酮 B.酒石酸布托啡诺 C.右丙氧芬 D.苯噻啶 E.磷酸可待因（分数：8.00）(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（分数：2.00）A.
17、B.C.D.E. 解析：(4).其左旋体有镇咳作用的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查镇痛药相关知识。磷酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性；布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂；纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的拮抗剂；右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几乎无镇痛作用。故本题组分别选 B、A、E、C。 A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.盐酸溴新 E.羧甲司坦（分数：6.00）(1).具有六氢吡啶单环的镇痛药（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).具有苯甲胺结构的祛痰药（分
18、数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).具有五环吗啡结构的镇痛药（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查镇痛药代表药物的相关知识。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由五个环稠合而成的复杂立体结构；美沙酮属于氨基酮类，可以看作是仅仅保留吗啡结构中 A 环的类似物，是具有氨基酮结构的镇痛药；哌替啶是具有六氢吡啶单环的镇痛药；盐酸溴新是具有苯甲胺结构的祛痰药；羧甲司坦是具有氨基酸结构的祛痰药。故本题组分别选 C、D、A。 A.吗啡喃结构 B.苯吗喃结构 C.哌啶结构 D.氨基酮结构 E.环基胺结构（分数：8.00）(1).盐酸美沙酮含有（分数：2.00）A.B.C.D.
19、E.解析：(2).枸橼酸芬太尼含有（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).盐酸溴新含有（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).盐酸哌替啶含有（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环基胺结构的是盐酸溴新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴新对应环基胺。故本题组分别选 D、C、E、C。 A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶 C.枸橼酸芬太尼 D.盐酸美沙酮 E
20、.盐酸溴新（分数：6.00）(1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查药物的体内代谢过程。盐酸溴新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于
21、原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。故本题组分别选 E、B、D。 A.吗啡 B.右丙氧芬 C.盐酸曲马多 D.酒石酸布托啡诺 E.枸橼酸芬太尼（分数：8.00）(1).氨基酮类镇痛药（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).哌啶类镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).吗啡喃类镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).其他类合成镇痛药（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析： A.盐酸曲马多 B.盐酸吗啡 C.右丙氧芬 D.盐酸布桂嗪 E.苯噻啶（分数：8.00）(1).
22、临床上使用左消旋体（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).临床上使用右消旋体（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).临床上使用外消旋体（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).结构中含哌嗪环（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：二、多项选择题(总题数：15，分数：30.00)1.结构中含 2-氯苯基的药物有（分数：2.00）A.氯硝西泮 B.劳拉西泮 C.奥沙西泮D.三唑仑 E.艾司唑仑解析：2.治疗三叉神经痛的药物包括（分数：2.00）A.卡马西平 B.地西泮C.奋乃静D.苯妥英钠 E.苯巴比妥解析：3.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同
23、药效的药物有（分数：2.00）A.盐酸氟西汀 B.文拉法辛 C.舍曲林D.盐酸帕罗西汀E.盐酸阿米替林 解析：解析 本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用；文拉法辛是 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂，本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似；舍曲林口服吸收缓慢而持续，广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出；阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一
24、是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。故本题选 ABE。4.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为（分数：2.00）A.毒性较大B.久用可能产生一定成瘾性 C.可溶于热水，易溶于丙酮 D.主要用于治疗精神紧张、失眠 E.具有中枢性肌肉松弛作用 解析：解析 本题考查甲丙氨酯理化性质和临床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。本品较安全，副作用少，但久用可产生一定成瘾性。故本题选 BCDE。5.下列药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构（分数：2.00）A.盐酸氯丙嗪B.氯噻酮 C.吡罗昔康 D.呋塞
25、米 E.吲哚美辛解析：解析 本题考查药物结构特征。盐酸氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药；氯噻酮为磺酰胺类利尿药；吡罗昔康为其他类非甾体抗炎药，但其结构中含有磺酰胺基；呋塞米亦为磺酰胺类利尿药；吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾体抗炎药。故本题选 BCD。6.下列药物中具有抗抑郁作用的是（分数：2.00）A.奥沙西泮B.奋乃静C.文拉法辛 D.吗氯贝胺 E.舍曲林 解析：7.用于老年痴呆症的治疗药物有（分数：2.00）A.石杉碱甲 B.吗氯贝胺C.吡拉西坦 D.多奈哌齐 E.利斯的明 解析：8.治疗重症肌无力的药物有（分数：2.00）A.加兰他敏 B.溴新斯的明 C.利斯的明D.多奈哌齐E.石杉碱甲 解析：9.
26、具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的是（分数：2.00）A.石杉碱甲 B.茴拉西坦C.吡拉西坦D.利斯的明 E.多奈哌齐 解析：10.下列哪几项与盐酸哌替啶相符（分数：2.00）A.易吸湿，常温下较稳定 B.镇痛作用比吗啡强C.连续应用可成瘾 D.与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐 E.与甲醛硫酸试液反应显橙红色 解析：解析 本题考查盐酸哌替啶理化性质和药效。盐酸哌替啶为白色结晶性粉末，易吸湿，常温下较稳定，本品乙醇溶液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐，与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用相当于吗啡的 1/101/8。连续应用可成瘾。故本题选 ACDE。11.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（分数：2.00
27、）A.分子中具有一个平坦的芳环结构 B.有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子 C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构 E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面 解析：解析 本题主要考查合成镇痛药化学结构的特点。合成镇痛药化学结构有如下特点：分子具有一个平坦的芳环结构；有一个碱性中心，并在生理 pH 下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；含有哌啶或类似哌啶的空间结构，所连烃基突出于平面前方。故本题选 ABDE。12.光学异构体活性不同的镇痛药物有（分数：2.00）A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶C.盐酸美沙酮 D.盐酸布
28、桂嗪E.苯噻啶解析：解析 本组题考查镇痛药物的光学，活性。首先排除 B 盐酸哌替啶、D 盐酸布桂嗪、E 苯噻啶这三个答案，因这三个药物中均不合手性碳原子。盐酸吗啡与盐酸美沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右旋体。故本题选 AC。13.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为（分数：2.00）A.一个氮原子的碱性中心 B.苯环 C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构解析：解析 本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这两个共同的结构部分，在生理 pH 条件下，碱性氮原子质子化成正离子形式，芳环 A 与碱性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原子的碳链相连接。故本题选 AB。14.不作用于阿片受体的镇痛药（分数：2.00）A.右丙氧芬B.苯噻啶 C.双氯芬酸钠 D.盐酸哌替啶E.盐酸布桂嗪解析：15.吗啡在哪些条件下产生毒性较大的伪吗啡（分数：2.00）A.碱性 B.日光 C.酸性D.空气中的氧 E.金属离子 解析：
