1、西药执业药师药学专业知识(二)2007 年真题-3 及答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，分数：16.00) A头孢曲松 B头孢噻吩钠 C头孢克肟 D头孢克洛 E头孢羟氨苄（分数：1.00）(1).水溶液在 pH8以上室温条件下，水解生成 （分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).结构中 7位侧链为 片断的药物是 （分数：0.50）A.B.C.D.E. A更昔洛韦 B泛昔洛韦 C西多福韦 D阿德福韦 E阿昔洛韦（分数：1.00）(1).为喷昔洛韦前体药物的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).为第一个上市的开环核苷类抗病毒药
2、物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A磺胺甲噁唑 B来曲唑 C奥司他韦 D左氧氟沙星 E甲磺酸伊马替尼（分数：1.50）(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.（分数：2.00）(1).抑制病毒逆转录酶，用于艾滋病治疗的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).抑制二氢叶酸还原酶，用于疟疾预防和治疗的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).抑制二氢叶酸还原酶，用作抗菌增效剂
3、的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).抑制甾醇 14-脱甲基酶，用于抗真菌的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A甲氨蝶呤 B巯嘌呤 C吉西他滨 D长春瑞滨 E卡莫氟（分数：2.00）(1).属尿嘧啶抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).属胞嘧啶抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).属嘌呤类抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).属叶酸类抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A苯巴比妥 B苯妥英钠 C加巴喷丁 D卡马西平 E丙戊酸钠（分数：1.50）(1).含有环状丙二酰脲结构，属
4、国家特殊管理的精神药品是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).含有 -氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.（分数：1.50）(1).奥卡西平的化学结构是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).卡马西平的化学结构是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).奥卡西平和卡马西平共有的代谢物结构是 （分数：0.50）A.B.C.D.E. A硝酸毛果芸香碱 B溴新斯的明 C溴丙胺太林 D氯化琥珀胆碱 E泮库溴铵（分数：1.50）(1).通过直接作是 M胆
5、碱受体。产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).通过拮抗 M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A氢氯噻嗪 B氯噻酮 C乙酰唑胺 D螺内酯 E阿米洛利（分数：2.00）(1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压药合用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光眼的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是（分数：0.5
6、0）A.B.C.D.E.(4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是 （分数：0.50）A.B.C.D.E. A瑞格列奈 B格列本脲 C罗格列酮 D二甲双胍 E阿卡波糖（分数：1.00）(1).属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A醋酸氢化可的松 B醋酸地塞米松 C醋酸泼尼松龙 D醋酸氟轻松 E醋酸曲安奈德（分数：1.00）(1).16 位为甲基的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).6、9 双氟取代的药物是 （分数：0.50）A.B.C.D.E.二、X 型题(
7、多项选择题)(总题数：8，分数：8.00)1.使药物分子水溶性增加的结合反应有（分数：1.00）A.与氨基酸的结合反应B.乙酰化结合反应C.与葡糖醛酸的结合反应D.与硫酸的结合反应E.甲基化结合反应2.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有（分数：1.00）A.盐酸氟西汀B.文拉法辛C.舍曲林D.盐酸帕罗西汀E.盐酸阿米替林3.镇痛作用比吗啡强的药物有（分数：1.00）A.盐酸纳洛酮B.盐酸哌替啶C.右丙氧芬D.枸橼酸芬太尼E.盐酸美沙酮4.下列药物中属于前体药物的有（分数：1.00）A.洛伐他汀B.赖诺普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.福辛普利5.下列钙拮抗剂中，存在手性中
8、心的药物有（分数：1.00）A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.桂利嗪E.氨氯地平6.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有（分数：1.00）A.丙酸倍氯米松B.醋酸氢化可的松C.丙酸氟替卡松D.布地奈德E.醋酸曲安奈德7.对奥美拉唑描述正确的有（分数：1.00）A.是前体药物B.具有手性，S 和 R两种光学异构体疗效一致C.口服后在十二指肠吸收D.为可逆性质子泵抑制剂E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用8.属于 5-HT3受体拮抗剂的有（分数：1.00）A.盐酸格拉司琼B.甲氧氯普胺C.托烷司琼D.多潘立酮E.盐酸昂丹司琼西药执业药师药学专业知识(二)2007 年真题-3 答案解析(总分：24.0
9、0，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，分数：16.00) A头孢曲松 B头孢噻吩钠 C头孢克肟 D头孢克洛 E头孢羟氨苄（分数：1.00）(1).水溶液在 pH8以上室温条件下，水解生成 （分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).结构中 7位侧链为 片断的药物是 （分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查头孢菌素类药物的结构。头孢噻吩钠(Cefalotin sodium)典是对头孢菌素 C结构修饰得到的第一个半合成抗生素，其特点是可用于耐青霉素细菌引起的各种感染，如败血症、呼吸道感染、尿道感染、心内膜炎等，但由于口服吸收差，故须注射
10、给药。本品在干燥固态下比较稳定，水溶液在 25存放 24小时会失活 8%，溶液的酸碱性对其有较大的影响，在 pH37 之间较稳定，但在 pH8.0以上室温条件下，会迅速分解。其主要原因为头孢噻吩钠 3位的乙酰氧基经水解生成脱乙酰基头孢噻吩钠，后者再经环合生成内酯环。*故 101题选 B。*通过以上结构式即可知 102题选 A。 A更昔洛韦 B泛昔洛韦 C西多福韦 D阿德福韦 E阿昔洛韦（分数：1.00）(1).为喷昔洛韦前体药物的是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查抗病毒药物。
11、开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦(Aciclovir)等。更昔洛韦(Ganciclovir)可以看成是具有 C3-OH和C5-OH的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦(Penciclovir)是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达 77%。西多福韦(Cidofovir)是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进
12、入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物，可以看成是在糖环中失去 C-2和 C-3的嘌呤核苷类似物。 A磺胺甲噁唑 B来曲唑 C奥司他韦 D左氧氟沙星 E甲磺酸伊马替尼（分数：1.50）(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查
13、药物作用靶点。甲磺酸伊马替尼(Imatinib methanesulFonate)又名格列为，能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或 -干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。来曲唑(Letrozole)基通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。奥司他韦(OseItamivir)是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从而产生抑制流感病毒的活性。奥司他韦对于禽流感病毒具有一定的疗效。（分数：2.00）(1).抑制病毒逆转
14、录酶，用于艾滋病治疗的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).抑制二氢叶酸还原酶，用于疟疾预防和治疗的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).抑制二氢叶酸还原酶，用作抗菌增效剂的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(4).抑制甾醇 14-脱甲基酶，用于抗真菌的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查药物结构式及作用机制。D项为齐多夫定结构式，齐多夫定为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的 3位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病病毒和 T细胞白血病的 RNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转酶病毒药物。C项为乙胺嘧啶，依
15、据 2，4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，设想这类衍生物也可能有抗疟活性，发现乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾。其特点是作用持久，服药一次作用可维持一周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株，近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛(半衰期为 140小时)一起组成复合制剂，则可起到双重抑制作用。B项为甲氧苄啶，本品与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用。
16、而且可减少耐药菌株的产生。还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素)的抗菌作用。由于人和动物辅酶 F的合成过程与微生物相同，而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱 1000060000倍，所以它对人和动物的影响很小，其毒性也较弱。E项为克霉唑，唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素 P450。P450 能催化羊毛甾醇 14位脱 -甲基成为麦角甾醇，唑类药物抑制甾醇 14-脱甲基酶，导致 14-甲基化甾醇的积累，诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而造成真菌细胞的死亡。 A甲氨蝶呤 B巯嘌呤 C吉西他滨 D长春瑞滨 E卡莫氟（分数：2.00）(1
17、).属尿嘧啶抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).属胞嘧啶抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).属嘌呤类抗代谢物的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(4).属叶酸类抗代谢物的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查抗代谢药物分类。尿嘧啶抗代物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等。胞嘧啶抗代物有盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等。嘌呤类嘧啶抗代物有巯嘌呤、巯乌嘌呤等。叶酸类嘧啶抗代物有甲氨喋呤等。 A苯巴比妥 B苯妥英钠 C加巴喷丁 D卡马西平 E丙戊酸钠（分数：1.50）(1).含有环状丙二酰脲
18、结构，属国家特殊管理的精神药品是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).含有 -氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查抗癫痫药物特点。巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的 5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物-氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。本品的代谢
19、具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。加巴喷丁(Gabapentin)是 -氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性，使其容易通过血脑屏障。加巴喷丁口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。（分数：1.50）(1).奥卡西平的化学结构是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).卡马西平的化学结构是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).奥卡西平和卡马西平共有的代谢物结构是 （分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查卡马西平、奥卡西平的结构及二者的代谢。* A硝酸毛果芸香碱 B
20、溴新斯的明 C溴丙胺太林 D氯化琥珀胆碱 E泮库溴铵（分数：1.50）(1).通过直接作是 M胆碱受体。产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).通过拮抗 M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查影响胆碱能受体的药物。D项为去极化型 N2胆碱受体阻断剂，E 项为非去极化型 N2胆碱受体阻断剂。 A氢氯噻嗪 B氯噻酮 C乙酰唑胺 D螺内酯 E阿米洛利（分数：2.00）(1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血
21、压药合用的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光眼的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是 （分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查利尿药。氢氯噻嗪结构式为:*本品能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用。乙酰唑胺(Acetazolamide)典、基是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药，其抑制碳
22、酸酐酶的能力是磺胺药物的 1000倍。长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿，将使尿液变得碱化，而体液则更酸化，可导致酸中毒，这时机体产生耐药性。故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达812 小时。*螺内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮(Canrenone)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约 1.6小时，但坎利酮的半衰期约为 16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。阿米洛利(Amiloride)基是吡嗪结
23、构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用，但阿米洛利在作用时间，代谢，副作用方面都强于氨苯蝶啶。 A瑞格列奈 B格列本脲 C罗格列酮 D二甲双胍 E阿卡波糖（分数：1.00）(1).属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查降糖药的结构分类。非磺酰脲类药物和磺酰脲类药物的化学结构虽然不同，但有相似的作用机制，通过阻断胰腺 p细胞上对ATP敏感的钾通道，引起钙通道开放，Ca2+内流，使胞浆内 C
24、a2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌。与磺酰脲类不同的是该类药物在胰腺 细胞另有其亲和力和结合位点。主要有瑞格列奈(Repaglinide)和那格列奈(Nateglinide)。胰岛素增敏剂主要有噻唑烷二酮类及双胍类。双胍类药物主要有苯乙双胍(Phenformin)和二甲双胍(Metformin)及丁福明(Buformin)。 A醋酸氢化可的松 B醋酸地塞米松 C醋酸泼尼松龙 D醋酸氟轻松 E醋酸曲安奈德（分数：1.00）(1).16 位为甲基的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).6、9 双氟取代的药物是 （分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查糖皮
25、质激素类药物的结构特点。醋酸地塞米松化学名为 9-氟-11，17，21-三羟基-16-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20 二酮-21-醋酸酯，故 131题选 B。C、D、E 三项结构式为:*故 132题选 D。二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，分数：8.00)1.使药物分子水溶性增加的结合反应有（分数：1.00）A.与氨基酸的结合反应 B.乙酰化结合反应C.与葡糖醛酸的结合反应 D.与硫酸的结合反应 E.甲基化结合反应解析：解析 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸醛酸的结合反应、与氨基酸醛酸的结合反应、与谷胱甘肽醛酸的结合反应(前述四项均使亲水性增加
26、)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。2.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有（分数：1.00）A.盐酸氟西汀 B.文拉法辛 C.舍曲林D.盐酸帕罗西汀E.盐酸阿米替林解析：解析 本题考查抗抑郁药物的代谢特点。阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。文拉法辛(Venlafaxine)基是 5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为 11小时，而本品的半衰期为 5小时
27、。舍曲林(Sertraline)基能选择性抑制 5-HT的重摄取，强化了 5-HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素1、2、。受体结合，也不对胆碱受体、GABA 受体或苯二氮卓受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。3.镇痛作用比吗啡强的药物有（分数：1.00）A.盐酸纳洛酮B.盐酸哌替啶C.右丙氧芬D.枸橼酸芬太尼 E.盐酸美沙酮 解析：解析 本题考查镇痛药作用比较。盐酸纳洛酮(Naloxone hydrochloride)典、基是吗啡的氮原子
28、上甲基被烯丙基取代的衍生物。构效关系研究表明，当吗啡类药物氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等 35 个碳的基团替换后，一般镇痛作用减弱，成为阿片受体拮抗剂或拮抗性镇痛药。纳洛酮 17位氮原子上为烯丙基取代，是阿片受体的纯拮抗剂。哌替啶镇痛活性为吗啡的 1/10。右丙氧芬用于轻度和中度的疼痛。枸橼酸芬太尼镇痛效力为吗啡的 80 倍。荚沙酮镇痛效果亦强于吗啡。4.下列药物中属于前体药物的有（分数：1.00）A.洛伐他汀 B.赖诺普利C.马来酸依那普利 D.卡托普利E.福辛普利 解析：解析 本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉(Enalaprilat)的乙酯，依那普利拉是一种长效
29、的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利(Fosinopril)基为含磷酰结构 ACE 抑制剂，以磷酰基与 ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉(Fosinprilat)而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的 ACE抑制剂。洛伐他汀是一非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物 -羟酸(LA)而抑制 HMG-CoA还原酶。5.下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有（分数：1.00）A.硝苯地平B.尼莫地平 C.尼群地平 D.桂利嗪E.氨氯地平 解析：解析 本题考查具有手性中心的药物实例。题中各药物结构式如下:*6.临床
30、用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有（分数：1.00）A.丙酸倍氯米松 B.醋酸氢化可的松C.丙酸氟替卡松 D.布地奈德 E.醋酸曲安奈德解析：解析 本题考查治疗哮喘的糖皮质激素药物。现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。7.对奥美拉唑描述正确的有（分数：1.00）A.是前体药物 B.具有手性，S 和 R两种光学异构体疗效一致 C.口服后在十二指肠吸收 D.为可逆性质子泵抑制剂E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用 解析：解析 本题考查奥荚拉唑相关知识。奥荚拉唑的亚砜基具有手征性，存在有 S和 R两种光学异构体。药理研究表明:奥关拉唑的 S和 R两种光学异构体
31、疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对 H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留 24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合，故 D项错误。8.属于 5-HT3受体拮抗剂的有（分数：1.00）A.盐酸格拉司琼 B.甲氧氯普胺C.托烷司琼 D.多潘立酮E.盐酸昂丹司琼 解析：解析 本题考查 5-HT3受体拮抗剂代表药物。近年来发现了影响呕吐反射弧的 5-羟色胺(5-HT，5-Hydroxytryptamine)受体的亚型 5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少。由此开发出新型的 5-HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼(Ondansetron)、格拉司琼(Granisetron)和托烷司琼(Tropisetron)等，因其适用于癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，所以在临床上被广泛使用。B、D 项均为多巴胺 D2受体拮抗剂。
