1、西药执业药师药学专业知识(二)2007 年真题-2 及答案解析(总分：38.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：7，分数：10.00) A1 天 B5 天 C8 天 D11 天 E72 天（分数：1.00）(1).某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数 k=0.0096天 -1，其有效期 t0.9是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数 k=0.0096天 -1，其有效期 t1/2是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A界面缩聚法 B辐射交联法 C喷雾干燥法 D液中干燥法 E单凝聚法（分数：1.50）(1).在一
2、种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A明胶 B聚酰胺 C脂质类 D聚维酮 E-CD（分数：1.50）(1).适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).目前国内最常用的包合材料是（分数：0.
3、50）A.B.C.D.E. A醋酸纤维素 B氯化钠 C聚氧乙烯(相对分子质量 20万到 500万) D硝苯地平 E聚乙二醇（分数：1.00）(1).渗透泵片处方中的渗透压活性物质是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).双层渗透泵立处方中的推动剂是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A长循环脂质体 B免疫脂质体 C半乳糖修饰的脂质体 D甘露糖修饰的脂质体 E热敏感脂质体（分数：1.00）(1).用 PEG修饰的脂质体是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A肝脏 B肾脏 C肺 D胆 E心脏（分数：2.0
4、0）(1).药物排泄的主要器官是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).吸入气雾剂的给药部位是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).进入肠肝循环的药物的来源部位是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).药物代谢的主要器官是（分数：0.50）A.B.C.D.E.（分数：2.00）(1).单室模型静脉注射给药血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).单室模型静脉滴注给药，达稳态前停止滴注给药的血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).单室模型血管外给药血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).单室模型静脉滴
5、注给药血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C.D.E.二、X 型题(多项选择题)(总题数：12，分数：12.00)1.按照分散系统进行分类，药物剂型可分为（分数：1.00）A.溶液型B.胶体溶液型C.固体分散型D.乳剂型E.混悬型2.在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有（分数：1.00）A.可压性淀粉B.微晶纤维素C.交联羧甲基纤维素钠D.硬脂酸镁E.糊精3.包衣的目的有（分数：1.00）A.控制药物在胃肠道中的释放部位B.控制药物在胃肠道中的释放速度C.掩盖药物的苦味D.防潮、避光、增加药物的稳定性E.改善片剂的外观4.常用的油脂性栓剂基质有（分数：1.00）A.可可
6、豆脂B.椰油酯C.山苍子油酯D.甘油明胶E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类5.气雾剂的优点有（分数：1.00）A.能使药物直接到达作用部位B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应D.使用方便，尤其适用于 OTC药物E.气雾剂的生产成本较低6.注射剂的优点有（分数：1.00）A.药效迅速、剂量准确、作用可靠B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服给药的病人D.可迅速终止药物作用E.可以产生定向作用7.能用于玻璃器皿除去热原的方法有（分数：1.00）A.高温法B.酸碱法C.吸附法D.超滤法E.反渗透法8.非离子表面活性剂不包括（分数：1.00）A.卵磷脂B
7、.苯扎氯胺C.十二烷基硫酸钠D.脂肪酸单甘油酯E.脂肪酸山梨坦9.提高药物制剂稳定性的方法有（分数：1.00）A.制备稳定衍生物B.制备难溶性盐类C.制备固体剂型D.制备微囊E.制备包合物10.属于天然高分子微囊囊材的有（分数：1.00）A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖11.药物被脂质体包封后的主要特点有（分数：1.00）A.具有靶向性B.具有缓释性C.具有细胞亲和性与组织相容性D.降低药物毒性E.提高药物稳定性12.影响药物胃肠道吸收的因素有（分数：1.00）A.药物的解离度与脂溶性B.药物溶出速度C.药物在胃肠道中的稳定性D.胃肠液的成分与性质E.胃排空速率三、药物化
8、学部分(总题数：16，分数：16.00)13.盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 A范德华力 B疏水性相互作用 C共价键 D偶极-偶极作用 E静电引力（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是 A改善药物的水溶性 B提高药物的稳定性 C降低药物的毒副作用 D改善药物的吸收性 E增加药物对特定部位作用的选择性（分数：1.00）A.B.C.D.E.15.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在 A7 位哌嗪基团 B6 位氟原子 C8 位甲氧基 D1 位烃基 E3 位羧基和 4
9、位酮羰基（分数：1.00）A.B.C.D.E.16.为 -氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A盐酸多奈哌齐 B利斯的明 C吡拉西坦 D石杉碱甲 E氢溴酸加兰他敏（分数：1.00）A.B.C.D.E.17.对盐酸麻黄碱描述错误的是 A可通过血脑屏障 B属易制毒化学品 C构型为(1S，2S) D在水中易溶解 E构型为赤藓糖型（分数：1.00）A.B.C.D.E.18.洛伐他汀的作用靶点是 A血管紧张素转换酶 B磷酸二酯酶 C单胺氧化酶 D羟甲戊二酰辅酶 A还原酶 E酪氨酸激酶（分数：1.00）A.B.C.D.E.19.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是 A原是硝酸异山梨酯的活
10、性代谢物 B作用时间达 6小时 C脂溶性大于硝酸异山梨酯 D无肝脏的首关代谢 E作用机制为释放 NO血管舒张因子（分数：1.00）A.B.C.D.E.20.氨茶碱的化学结构是 （分数：1.00）A.B.C.D.E.21.雷尼替丁的化学结构是 （分数：1.00）A.B.C.D.E.22.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是 A水杨酸 B醋酸苯酯 C乙酰水杨酸酐 D水杨酸苯酯 E乙酰水杨酸苯酯（分数：1.00）A.B.C.D.E.23.某男 60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是 A谷氨酸 B甘氨酸 C缬氨酸 DN-乙酰半胱氨酸 E胱氨酸（分数：1.00）A.B.C.D.E
11、.24.大剂量可干扰心肌细胞 K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的 H1-受体拮抗剂是 A富马酸酮替芬 B阿司咪唑 C盐酸赛庚啶 D氯雷他定 E咪唑斯汀（分数：1.00）A.B.C.D.E.25.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A对 21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 B在 1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C在 9 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变 D在 6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 E在 16位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效（分数：1.00）A.B.C.D.E.26.靶器官为乳腺的药物是 A氯米芬 B黄体酮 C
12、他莫昔芬 D米非司酮 E雷诺昔芬（分数：1.00）A.B.C.D.E.27.经肝脏 D-25羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是 A维生素 D2 B麦角骨化醇 C阿法骨化醇 D胆骨化醇 E维生素 D3（分数：1.00）A.B.C.D.E.28.维生素 C的化学命名是 AL(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 BL(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 CD(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 DD(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 EL()-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基
13、-2-己烯酸-4-内酯（分数：1.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)2007 年真题-2 答案解析(总分：38.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：7，分数：10.00) A1 天 B5 天 C8 天 D11 天 E72 天（分数：1.00）(1).某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数 k=0.0096天 -1，其有效期 t0.9是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数 k=0.0096天 -1，其有效期 t1/2是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查有效期的
14、计算。t0.9=0.1054/k=0.1054/0.009611 天t1/2=0.693/k=0.693/0.009672 天 A界面缩聚法 B辐射交联法 C喷雾干燥法 D液中干燥法 E单凝聚法（分数：1.50）(1).在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(3).通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查微囊化方法。单凝
15、聚法。单凝聚法是相分离法中较常用的方法，它是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法。液中干燥法。从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法，亦称乳化-溶剂挥发法。界面缩聚法。亦称界面聚合法，系将两种以上不相溶的单体分别溶解在分散相和连续相中，通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜包裹药物形成微囊。 A明胶 B聚酰胺 C脂质类 D聚维酮 E-CD（分数：1.50）(1).适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是（分数：0.50）A.B.C.D
16、. E.解析：(3).目前国内最常用的包合材料是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查固体分散物载体材料及包合材料。脂质类。胆固醇、谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等脂质材料，可用于制备缓释固体分散物，一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低。这类固体分散物常采用熔融法制备。可加入适当的表面活性剂、糖类等水溶性材料，调节释药速度。聚维酮(PVP)类。PVP 为无定形高分子聚合物，无毒，熔点 265，对热稳定，但 150变色。易溶于水和乙醇等极性有机溶剂，不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂，用溶剂法制备固体分散物时，由于氢键或络合作用，对多种药物有较
17、强的抑制晶核形成和成长作用，使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。但成品湿稳定性差，贮存过程易吸湿析出药物结晶。常用规格为 PVPk15、PVPk30 及 PVPk90。适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。三种 CD中 -CD 最为常用， 已被作为药用辅料收载入中国药典。-CD 分子量 1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小适中，水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大。这些性质对于制备 -CD 包合物提供了有利条件。动物实验证明，- CD 毒性很低，可作为碳水化合物被人体吸收。 A醋酸纤维素 B
18、氯化钠 C聚氧乙烯(相对分子质量 20万到 500万) D硝苯地平 E聚乙二醇（分数：1.00）(1).渗透泵片处方中的渗透压活性物质是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).双层渗透泵立处方中的推动剂是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查渗透泵片处方设计。渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用的半透膜材料有醋酸纤维素、乙基纤维素等。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用氯化钠，或乳糖、果糖、葡萄糖、甘
19、露醇的不同混合物。推动剂亦称促渗透聚合物或助渗剂，主要用于多层或多室渗透泵控释制剂。这类物质，具有遇水膨胀或溶胀的特性，膨胀后体积可增加 250 倍，对药物的释放产生较大的推动力，将药物层的药物推出释药小孔。常用相对分子质量为 3000到 500 万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子质量为 1万到 36万的 PVP、相对分子质量为 20 万到 500万的聚氧乙烯等。药室中除上述组成外，还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。 A长循环脂质体 B免疫脂质体 C半乳糖修饰的脂质体 D甘露糖修饰的脂质体 E热敏感脂质体（分数：1.00）(1).用 PEG修饰的脂质体是（分数：0.50）A. B.C.
20、D.E.解析：(2).表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查主动靶向制剂分类。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间，称为长循环脂质体。脂质体表面连接上某种抗体或抗原制成免疫脂质体，就具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可提高脂质体的专一靶向性。 A肝脏 B肾脏 C肺 D胆 E心脏（分数：2.00）(1).药物排泄的主要器官是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).吸入气雾剂的给药部位是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).进入肠肝循环的药物的来源部位是（分数：0.50）
21、A.B.C.D. E.解析：(4).药物代谢的主要器官是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄。排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。这类药物若与某些药物合用，或改变制剂工艺，或因病理原因使肠肝循环情况发生变化，立即会影响到药效和毒性。药物代谢主要在肝内进行。吸入气雾剂主要在肺部吸收。（分数：2.00）(1).单室模型静脉注
22、射给药血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).单室模型静脉滴注给药，达稳态前停止滴注给药的血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(3).单室模型血管外给药血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).单室模型静脉滴注给药血药浓度时间关系式是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查药物动力学公式。0307 年均只考查单室模型计算公式，且完全重复考查，牢记上述公式即可。二、X 型题(多项选择题)(总题数：12，分数：12.00)1.按照分散系统进行分类，药物剂型可分为（分数：1.00）A
23、.溶液型 B.胶体溶液型 C.固体分散型 D.乳剂型 E.混悬型 解析：解析 本题考查药物剂型分类。按分散系统进行分类，药物剂型可分为:(1)溶液型 这类剂型是药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。(2)胶体溶液型 这类剂型是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。(3)乳剂型 这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。(4)混悬型 这类剂型是固体药物以微粒状态分散
24、在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。(5)气体分散型 这类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。(6)微粒分散型 这类剂型通常是药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球剂、微囊剂、纳米囊等。(7)固体分散型 这类剂型是固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。2.在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有（分数：1.00）A.可压性淀粉 B.微晶纤维素 C.交联羧甲基纤维素钠D.硬脂酸镁E.糊精 解析：解析 本题考查片剂填充剂用辅料。片剂填充剂用辅料包括:淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微
25、晶纤维素、无机盐类、甘露醇。3.包衣的目的有（分数：1.00）A.控制药物在胃肠道中的释放部位 B.控制药物在胃肠道中的释放速度 C.掩盖药物的苦味 D.防潮、避光、增加药物的稳定性 E.改善片剂的外观 解析：解析 本题考查包衣目的。包衣一般是指在片剂(常称其为片芯或素片)的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜，它是制剂工艺中的一种单元操作，有时也用于颗粒或微丸的包衣，主要是为了达到以下一些目的:控制药物在胃肠道的释放部位，例如:在胃酸、胃酶中不稳定的药物 (或对胃有强刺激性的药物)，可以制成肠溶衣片，这种肠溶衣的衣膜到小肠中才开始溶解，从而使药物在小肠这个部位才释放出来，避免了胃酸、胃酶对药物的
26、破坏；控制药物在胃肠道中的释放速度，例如:半衰期较短的药物，制成片芯后，可以用适当的高分子成膜材料包衣，通过调整包衣膜的厚度和通透性，即可控制药物释放速度，达到缓释、控释、长效的目的；掩盖苦味或不良气味，例如:黄连素入口后很苦，包成糖衣片后，即可掩盖其苦味、方便服用；防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性，例如:有些药物很易吸潮，用羟丙基甲基纤维素(HPMC)等高分子材料包以薄膜衣后，即可有效地防止片剂吸潮变质；防止药物的配伍变化，例如:可以将两种药物先分别制粒、包衣，再进行压片，从而最大限度地避免二者的直接接触；改善片剂的外观，例如:有些药物制成片剂后，外观不好(尤其是中草药的片剂)，包衣后
27、可使片剂的外观显著改善。4.常用的油脂性栓剂基质有（分数：1.00）A.可可豆脂 B.椰油酯 C.山苍子油酯 D.甘油明胶E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类解析：解析 本题考查栓剂基质。D项为水溶性基质。E 项为非离子型表面活性剂类基质，油脂性基质除 A、B、C 三项外还有棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯。5.气雾剂的优点有（分数：1.00）A.能使药物直接到达作用部位 B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染 C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应 D.使用方便，尤其适用于 OTC药物 E.气雾剂的生产成本较低解析：解析 本题考查气雾剂的特点。气雾剂的特点可分为两部分，其中优点有:能使药物直接到达
28、作用部位，分布均匀，奏效快；药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性；可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；使用方便，无需饮水，一揿(吸)即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于 OTC药物；外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉；药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小)，可以获得不同的治疗效果。气雾剂生产成本较高为其缺点之一。6.注射剂的优点有（分数：1.00）A.药效迅速、剂量准确、作用可靠 B.适用于不宜口服的药物 C.适用于不能口服给药
29、的病人 D.可迅速终止药物作用E.可以产生定向作用 解析：解析 本题考查注射剂的特点。注射剂已成为当前应用最广泛的剂型之一， 因为它具有许多优点:(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠 药物的给药途径不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管，不会受到消化液的破坏和食物的影响，所以剂量准确、吸收快、作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救；氯磷定静脉注射用于解救有机磷农药中毒等。(2)适用于不宜口服的药物 某些药物，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，庆大霉素口服不易吸收。所以这些药物只能制成注射剂，才能发挥应有的疗
30、效。(3)适用于不能口服给药的病人 如昏迷、肠梗阻、严重呕吐、不能吞咽或昏迷的患者，可以注射给药和补充营养。(4)可以产生局部作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用，此外某些注射剂还具有延长药效的作用，有些注射剂可以用于疾病诊断。如盐酸普鲁卡因与强的松用于封闭疗法。(5)可以产生定向作用 脂质体或静脉乳剂注射后，在肝、肺、脾等器官药物分布较多，有定向作用。7.能用于玻璃器皿除去热原的方法有（分数：1.00）A.高温法 B.酸碱法 C.吸附法D.超滤法E.反渗透法解析：解析 本题考查热原的去除方法。(1)高温法 对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于 250加热 30分钟以上，可以破坏热
31、原。(2)酸碱法 玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏。8.非离子表面活性剂不包括（分数：1.00）A.卵磷脂 B.苯扎氯胺 C.十二烷基硫酸钠 D.脂肪酸单甘油酯E.脂肪酸山梨坦解析：解析 本题考查表面活性剂分类。卵磷脂为两性离子表面活性剂，苯扎氯铵为阳性离子型表面活性剂，十二烷基硫酸钠为阴性离子表面活性剂，D、E 属于非离子表面活性剂。9.提高药物制剂稳定性的方法有（分数：1.00）A.制备稳定衍生物 B.制备难溶性盐类 C.制备固体剂型 D.制备微囊 E.制备包合物 解析：解析 本题考查药物制剂稳定化的其他方法。药物制剂稳定化的其他方法包括:1.改进剂型与
32、生产工艺。 (1)制成固体剂型 在水溶液中不稳定的药物，制成固体剂型可提高其稳定性。如注射用灭菌粉针剂，是目前青霉素类、头孢菌素类抗生素的基本剂型。其他药物还可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、膜剂等。 (2)制成微囊或包合物 某些药物制成微囊后可增加药物的稳定性，如 -胡萝卜素、维生素 C、硫酸亚铁制成微囊后，稳定性都较原药提高。包合物也可增加药物的稳定性，如见光易分解的维生素 A制成 -环糊精包合物后，稳定性明显提高。 (3)采用直接压片或包衣工艺 对一些遇湿热不稳定的药物压片时，为避免高温和水分对药物稳定性的影响，可采用直接压片或干法制粒压片等工艺。包衣也可改善药物对光、湿、热的稳定性，是解决片
33、剂稳定性的常规方法之一。 2.制成稳定衍生物。对不稳定的药物进行结构改造，如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高其稳定性。一般水溶性越小，稳定性越好。3加入干燥剂及改善包装。易水解药物可与某些吸水性较强的物质混合压片，这些物质起到干燥剂的作用，能够吸走药物所吸附的水分，提高药物稳定性。10.属于天然高分子微囊囊材的有（分数：1.00）A.乙基纤维素B.明胶 C.阿拉伯胶 D.聚乳酸E.壳聚糖 解析：解析 本题考查天然高分子囊材。可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊材。 (1)明胶 明胶的原料胶原是一种动物来源的纤维
34、蛋白，明胶是胶原在酸或碱性条件下温和水解的产物，它是一种水溶性蛋白质，可生物降解，几乎无抗原性。明胶分子与其他蛋白质一样，是一种两性高分子电解质，在不同 pH值溶液中可成为正离子、负离子或两性离子。药用明胶按制备时水解方法不同，分为酸法明胶(A 型)和碱法明胶(B 型)。A 型明胶的等电点为 79，25时 10g/L溶液的 pH为3.86.0；B 型明胶稳定而不易长菌，等电点为 4.75.0，25时 10g/L溶液的 pH值为 57.4。两者成囊性无明显差别，通常可根据药物对酸碱性的要求选择 A型或 B型。用于制备微囊常用量为20100g/L。(2)阿拉伯胶 为糖及半纤维素的复杂聚集体。其主要
35、成分为阿拉伯酸的钙盐、镁盐、钾盐的混合物。一般常与明胶等量配合使用，作囊材用量为 20100g/L，亦可与白蛋白配台作复合囊材。 (3)海藻酸盐 系多糖类化合物，常用稀碱从褐藻中提取而得，一般以钙盐或镁盐形式存在。海藻酸钠能缓缓溶于水中，不溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂。可与甲壳素或聚赖氨酸合用作复合囊材。因海藻酸钙不溶于水，故海藻酸钠可用 CaCl2固化成囊。 (4)壳聚糖(又称脱乙酰壳多糖) 是甲壳素脱乙酰化后制得的一种天然聚阳离子多糖， 甲壳素来源于昆虫、甲壳类动物的外骨骼，是 N-乙酰-氨基葡萄糖以 -1，4 苷键结合而成的一种氨基多糖。甲壳素在水及有机溶剂中均难溶解，而壳聚糖可溶于酸或
36、酸性水溶液，且无毒、无抗原性，在体内能被葡萄糖苷酶或溶菌酶等酶解，表现出特有的生物相容性和生物降解性。 (5)蛋白质类 常用作囊材的有白蛋白(如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白)、玉米蛋白、鸡蛋白等，可生物降解，无明显抗原性。A 为半合成高分子囊材。D 为合成高分子囊材。11.药物被脂质体包封后的主要特点有（分数：1.00）A.具有靶向性 B.具有缓释性 C.具有细胞亲和性与组织相容性 D.降低药物毒性 E.提高药物稳定性 解析：解析 本题考查脂质体包封药物特点。脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有:(1)靶向性和淋巴定向性 脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物
37、吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等单核-巨噬细胞丰富的组织器官中。因此可作为抗癌药物载体，用于治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移，以及作为抗寄生虫、原虫药物载体，用于治疗肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病。动物实验已证明脂质体经静脉注射后在某些肿瘤中的药物浓度比邻近正常组织高。(2)缓释性 许多药物在体内迅速代谢，故作用时间短。将药物包封成脂质体后，可减少代谢和排泄而延长其在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，从而延长药物的作用时间。(3)细胞亲和性与组织相容性 因脂质体是类似生物膜结构的泡囊，具有细胞亲和性和组织相容性，对正常组织细胞无损害和抑制作用，并可长时间吸附于靶细胞周围，有利于药物
38、向靶组织渗透。还可通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化释放药物。 (4)降低药物毒性 脂质体注射给药后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核巨噬细胞较丰富的器官中浓集，而减少了心脏、肾脏和正常细胞中的药物量，因此将对心、肾有毒性的药物如两性霉素等包封成脂质体，可明显降低药物的毒性。脂质体用于抗癌药物载体的最主要优点是降低毒性而继续保持细胞毒作用，如阿霉素或柔红霉素脂质体可明显降低心脏毒性和皮肤毒性，实验动物存活率比游离药物对照组高。(5)提高药物稳定性 一些不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护。有些口服易被胃酸破坏的药物，制成脂质体后可受到保护而提高体内稳定性和口服吸收的
39、效果。12.影响药物胃肠道吸收的因素有（分数：1.00）A.药物的解离度与脂溶性 B.药物溶出速度 C.药物在胃肠道中的稳定性 D.胃肠液的成分与性质 E.胃排空速率 解析：解析 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的生理因素包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、胃肠道蠕动，循环系统影响。影响药物吸收的剂型因素包括 A、B、C 三项。三、药物化学部分(总题数：16，分数：16.00)13.盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 A范德华力 B疏水性相互作用 C共价键 D偶极-偶极作用 E静电引力（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物与生物大分子作用方式。药物
40、与生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非单价键二大类。(1)共价键键合类型是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对 DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。(2)非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，如局部麻醉药普鲁卡因(Procaine)与受体的作用。故而本题选 D。14.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛
41、尔(lgP=2.08)的目的是 A改善药物的水溶性 B提高药物的稳定性 C降低药物的毒副作用 D改善药物的吸收性 E增加药物对特定部位作用的选择性（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为 受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制
42、成滴眼剂透过角膜的能力增加了 46 倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。15.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在 A7 位哌嗪基团 B6 位氟原子 C8 位甲氧基 D1 位烃基 E3 位羧基和 4位酮羰基（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查喹诺酮类的理化性质。喹诺酮类药物结构中 3、4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物。16.为 -氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A盐酸多奈哌齐 B利斯的明 C吡拉西坦 D石杉碱甲 E氢溴酸加兰他敏（分数：1.00）A.B.C. D.E.解
43、析：解析 本题考查改善脑功能的药物。吡拉西坦属广氨基丁酸的环状衍生物。本药的确切机制尚不清楚，且多有争议。但它能促进脑内二磷酸腺苷(ADP)转化为三磷酸腺苷(ATP)，使脑内能量供应状况改善，还能影响胆碱能神经元的兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。17.对盐酸麻黄碱描述错误的是 A可通过血脑屏障 B属易制毒化学品 C构型为(1S，2S) D在水中易溶解 E构型为赤藓糖型（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查盐酸麻黄碱的理化性质。盐酸麻黄碱化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷
44、-1-醇盐酸盐。本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。mp217220。在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。游离碱的 pKa(HB+)9.6。麻黄碱结构中因不含有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体(1R, 2S)和(1S，2R)，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体(1R，2R)和 (1S，2S)，称为伪麻黄碱。四个光学异构体均具有拟肾上腺素作用，但强度不一样。药用的麻黄碱为活性最强的(1R，2S)-(-)赤藓糖型体。18.洛伐他汀的作用靶点是 A血管紧张素转换酶 B磷酸二酯酶 C单胺氧化酶 D羟甲
45、戊二酰辅酶 A还原酶 E酪氨酸激酶（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查血脂调节药作用机制。羟甲戊二酰辅酶 A还原酶(HMG-CoA 还原酶)是在体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。本类药物在 20世纪 80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀(Lovastatin)和在其基础上半合成的辛伐他汀(Simvastatin)。19.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是 A原是硝酸异山梨酯的活性代谢物 B作用时间达 6小时 C脂
46、溶性大于硝酸异山梨酯 D无肝脏的首关代谢 E作用机制为释放 NO血管舒张因子（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查单硝酸异山梨醇酯的理化性质。硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯。原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射血药浓度几乎相近，持续作用达 6小时。20.氨茶碱的化学结构是 （分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物的化学结构。A项为二羟丙茶碱，C 为多索茶碱，D 为茶碱，E 为胆茶碱。本题也可从字面意
47、思选出正确答案，只有 B项侧链含有氨基(乙二胺)。21.雷尼替丁的化学结构是 （分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查雷尼替丁的化学结构式。A项为西咪替丁，B 项为法莫替丁，D 项为尼扎替丁，E 项为罗沙替丁。本题五选项均位于教材 P496，由此可见同系列药物结构式的辨析，为考查药物结构式的一种命题方式。大纲要求掌握的结构式太多，考试只考几组，这样具有上述“特色”的结构式辨析更须注意。22.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是 A水杨酸 B醋酸苯酯 C乙酰水杨酸酐 D水杨酸苯酯 E乙酰水杨酸苯酯（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查阿司匹林理化性质。在阿
48、司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。23.某男 60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是 A谷氨酸 B甘氨酸 C缬氨酸 DN-乙酰半胱氨酸 E胱氨酸（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团
