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    【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)2006年真题-2及答案解析.doc

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    【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)2006年真题-2及答案解析.doc

    1、西药执业药师药学专业知识(二)2006 年真题-2 及答案解析(总分:38.50,做题时间:90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数:7,分数:10.50) AlgC=(-K/2.303)t+lgC 0 Bt 0.9=C0/10k CC-C 0=-kt Dt 0.9=0.1054/k Et 1/2=0.693/k(分数:2.00)(1).零级反应有效期计算公式是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).一级反应速度方程式是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(3).一级反应有效期计算公式是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(4).一级反应半衰期计算公式是(分数:0.50)A.B

    2、.C.D.E. A羟丙基-环糊精 B乙基-环糊精 C聚乙二醇 D号丙烯酸树脂 E甘露醇(分数:1.00)(1).水溶性环糊精衍生物是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).肠溶性固体分散物载体是(分数:0.50)A.B.C.D.E. A聚乙烯吡咯烷酮 B乙基纤维素 C-环糊精 D磷脂和胆固醇 E聚乳酸(分数:2.00)(1).固体分散体的水溶性载体材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).固体分散体的难溶性载体材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(3).制备包合物常用的材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(4).制备脂质体常用的材料是(分数:0.50)A.B.C

    3、.D.E. A聚乳酸 B硅橡胶 C卡波姆 D明胶-阿拉伯胶 E醋酸纤维素(分数:1.50)(1).常用的非生物降解型植入剂材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).水不溶性包衣材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(3).人工合成的可生物降解的微囊材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E. A静脉注射给药 B肺部给药 C阴道黏膜给药 D口腔黏膜给药 E肌内注射给药(分数:1.50)(1).多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是(分数:0.50)A.B.C.D.E.(3

    4、).药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是(分数:0.50)A.B.C.D.E. ACC 0(1-e-kt)/Vk BlogC(-k/2.303)t+log(k 0/Vk) ClogC(一 k/2.303)t+log(k0(1-e-kt)/Vk DlogC(一 k/2.303)t+logC0 ElogX=(一 k/2.303)t+logX0(分数:1.50)(1).单室模型静脉滴注给药的血药浓度随时间变化关系式(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).单室模型静脉注射给药的体内药量随时间变化关系式(分数:0.50)A.B.C.D.E.(3).单室模

    5、型静脉滴注给药达稳态后停止滴注的血药浓度随时间变化关系式(分数:0.50)A.B.C.D.E. A改变尿液 pH,有利于药物代谢 B产生协同作用,增强药效 C减少或延缓耐药性的产生 D形成可溶性复合物,有利于吸收 E利用药物的拮抗作用,克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的(分数:1.00)(1).乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用(分数:0.50)A.B.C.D.E.(2).吗啡与阿托品联合使用(分数:0.50)A.B.C.D.E.二、X 型题(多项选择题)(总题数:12,分数:12.00)1.药物剂型的重要性主要表现在(分数:1.00)A.可改变药物的作用性质B.可改变药物的作用

    6、速度C.可降低药物的毒副作用D.不影响疗效E.可产生靶向作用2.属于固体剂型的有(分数:1.00)A.散剂B.膜剂C.合剂D.栓剂E.酊剂3.关于直肠给药栓剂的正确表述有(分数:1.00)A.对胃有刺激性的药物可直肠给药B.药物的吸收只有一条途径C.药物的吸收比口服干扰因素少D.既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E.中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂4.有关 PVA1788 的正确表述有(分数:1.00)A.常用作可生物降解性植入剂材料B.常用作膜剂的成膜材料C.其平均聚合度为 500600D.其醇解度为 88%E.其水溶性小,柔韧性好5.关于注射用溶剂的正确表述有(分数:1.00)A.

    7、纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水,不含任何附加剂B.注射用水是纯化水再经蒸馏所制得的水,亦称无热原水C.灭菌注射用水是注射用水经灭菌所制得的水,是无菌、无热原的水D.制药用水是一个大概念,它包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水E.注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂6.有关静脉注射脂肪乳剂的正确表述有(分数:1.00)A.要求 80%微粒的直径1mB.是一种常用的血浆代用品C.可以使用聚山梨酯 80作为乳化剂D.可以使用普朗尼克 F68作为乳化E.不产生降压作用和溶血作用7.关于滤过的影响因素错误的表述有(分数:1.00)A.操作压力越大,滤过速度越快,因此常采用加压或减

    8、压滤过法B.滤液的黏度越大,则滤过速度越慢C.滤材中毛细管半径越细,阻力越大,不易滤过D.由于 Poiseuile公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响E.滤速与滤材的毛细管的长度成正比8.混悬剂的物理稳定性包括(分数:1.00)A.混悬粒子的沉降速度B.混悬剂中药物的降解C.絮凝与反絮凝D.微粒的荷电与水化E.结晶增长与转型9.表面活性剂可用作(分数:1.00)A.稀释剂B.增溶剂C.乳化剂D.润湿剂E.成膜剂10.制备溶胶剂可选用的方法有(分数:1.00)A.机械分散法B.微波分散法C.超声分散法D.物理凝聚法E.化学凝聚法11.包合物的制备方法包括(分数:1.00)A.熔融法B.饱和水

    9、溶液法C.研磨法D.冷冻干燥法E.液中干燥法12.有关经皮吸收制剂的正确表述是(分数:1.00)A.可以避免肝脏的首过效应B.可以维持恒定的血药浓度C.可以减少给药次数D.不存在皮肤的代谢与储库作用E.常称为透皮治疗系统(TTS)三、药物化学部分(总题数:16,分数:16.00)13.对依托咪酯描述正确的是 A药用外消旋体 B药用 R构型的左旋体 C药用 S构型的右旋体 D药用 R构型的右旋体 E药用 S构型的左旋体(分数:1.00)A.B.C.D.E.14.对奥沙西泮描述错误的是 A含有手性碳原子 B水解产物经重氮化后可与 萘酚偶合 C是地西泮的活性代谢产物 D属于苯二氮 (分数:1.00)

    10、A.B.C.D.E.15.双氯芬酸钠的化学名是o A2-(2,6.二氯苯基)氨基-甲基苯乙酸钠o B2-(2,5.二氯苯基)氨基-苯乙酸钠o C2-(2,6.二氯苯基)氨基-苯乙酸钠o D2-(2,5-二氯苯基)氨基-甲基苯乙酸钠o E2-(2,6.二氯苯基)氨基-苯丙酸钠(分数:1.00)A.B.C.D.E.16.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药,其结构的特征是o A含有 4-苯基哌啶结构o B含有 4-苯胺基哌啶结构o C含有苯吗喃结构o D含有吗啡喃结构o E含有氨基酮结构(分数:1.00)A.B.C.D.E.17.对盐酸伪麻黄碱描述正确的是o A为(1S,2R)构型,右旋异构体o B为(1R,

    11、2S)构型,左旋异构体o C为(1S,2S)构型,右旋异构体o D为(1R,2R)构型,左旋异构体o E为(1R,2S)构型,内消旋异构体(分数:1.00)A.B.C.D.E.18.可乐定的化学结构是 (分数:1.00)A.B.C.D.E.19.对溴新斯的明描述错误的是o A具有季铵盐结构o B口服后在肠内被部分破坏o C尿液中可检出两个代谢产物o D口服剂量应远大于注射剂量o E以原型药物从尿中排出(分数:1.00)A.B.C.D.E.20.西咪替丁结构中含有o A呋喃环o B噻唑环o C噻吩环o D咪唑环o E吡啶环(分数:1.00)A.B.C.D.E.21.对蒿甲醚描述错误的是o A临床

    12、使用的是 构型和 构型的混合物 o B在水中的溶解度比较大o C抗疟作用比青蒿素强o D在体内主要代谢物为双氢青蒿素o E对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性(分数:1.00)A.B.C.D.E.22.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是o A吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团o B3 位 COOH和 4位 C=O为抗菌活性不可缺少的部分o C8 位与 1位以氧烷基成环,使活性下降o D6 位引入氟原子可使抗菌活性增大o E7 位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加(分数:1.00)A.B.C.D.E.23.阿米卡星属于o A大环内酯类抗生素o B四环素类抗生素o C氨基糖苷类抗生素o D氯霉

    13、素类抗生素o E-内酰胺类抗生素(分数:1.00)A.B.C.D.E.24.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救,其目的是提供o A二氢叶酸o B叶酸o C四氢叶酸o D谷氨酸o E蝶呤酸(分数:1.00)A.B.C.D.E.25.对米非司酮描述错误的是o A具有孕甾烷结构o B具有抗孕激素作用o C具有抗皮质激素作用o D具有独特代动力学性质,半衰期较长o E具有抗早孕用途,应与米索前列醇合用(分数:1.00)A.B.C.D.E.26.醋酸氟轻松的结构类型是o A雌甾烷类o B雄甾烷类o C二苯乙烯类o D黄酮类o E孕甾烷类(分数:1.00)A.B.C.D.E.27.维生素 B6结构是 (

    14、分数:1.00)A.B.C.D.E.28.对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是o A增加药物的组织选择性o B降低毒副作用o C延长药物作用时间o D降低脂溶性o E增加药物的稳定性(分数:1.00)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)2006 年真题-2 答案解析(总分:38.50,做题时间:90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数:7,分数:10.50) AlgC=(-K/2.303)t+lgC 0 Bt 0.9=C0/10k CC-C 0=-kt Dt 0.9=0.1054/k Et 1/2=0.693/k(分数:2.00)(1).零级反应有效期计算公式是(

    15、分数:0.50)A.B. C.D.E.解析:(2).一级反应速度方程式是(分数:0.50)A. B.C.D.E.解析:(3).一级反应有效期计算公式是(分数:0.50)A.B.C.D. E.解析:(4).一级反应半衰期计算公式是(分数:0.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本组题考查生物药剂学的相关知识。零级反应有效期计算公式是 t0.9=C0/10k,一级反应速度方程式是 lgC=(-k/2.303)t+lgC0;一级反应有效期计算公式是 t0.9=0.1054/k;一级反应半衰期计算公式是 t1/2=0.693/k。故答案为 B、A、D、E。 A羟丙基-环糊精 B乙基-环糊精 C聚乙

    16、二醇 D号丙烯酸树脂 E甘露醇(分数:1.00)(1).水溶性环糊精衍生物是(分数:0.50)A. B.C.D.E.解析:(2).肠溶性固体分散物载体是(分数:0.50)A.B.C.D. E.解析:解析 本组题考查制剂新技术的相关知识。水溶性环糊精衍生物是羟丙基-环糊精、葡萄糖基-环糊精,疏水性环糊精衍生物是乙基-环糊精;肠溶性固体分散物载体是纤维素类和聚丙烯酸树脂类。故答案为 A、D。 A聚乙烯吡咯烷酮 B乙基纤维素 C-环糊精 D磷脂和胆固醇 E聚乳酸(分数:2.00)(1).固体分散体的水溶性载体材料是(分数:0.50)A. B.C.D.E.解析:(2).固体分散体的难溶性载体材料是(分

    17、数:0.50)A.B. C.D.E.解析:(3).制备包合物常用的材料是(分数:0.50)A.B.C. D.E.解析:(4).制备脂质体常用的材料是(分数:0.50)A.B.C.D. E.解析:解析 本组题考查制剂材料的相关知识。固体分散体的水溶性载体材料有聚乙二醇类、聚维酮类、表面活性剂类、纤维素衍生物类。固体分散体的难溶性载体材料有纤维素类,如乙基纤维素;聚丙烯酸树脂类;胆固醇、蜂蜡。制备包合物常用的材料是环糊精、环糊精衍生物。制备脂质体常用的材料有磷脂类、胆固醇类。故答案为 A、B、C、D。 A聚乳酸 B硅橡胶 C卡波姆 D明胶-阿拉伯胶 E醋酸纤维素(分数:1.50)(1).常用的非生

    18、物降解型植入剂材料是(分数:0.50)A.B. C.D.E.解析:(2).水不溶性包衣材料是(分数:0.50)A.B.C.D.E. 解析:(3).人工合成的可生物降解的微囊材料是(分数:0.50)A. B.C.D.E.解析:解析 本组题考查制剂材料的相关知识。常用的非生物降解型植入剂材料有硅橡胶。水不溶性包衣材料是醋酸纤维素。人工合成的可生物降解的微囊材料是聚乳酸或聚丙交酯-乙交酯。故答案为 B、E、A。 A静脉注射给药 B肺部给药 C阴道黏膜给药 D口腔黏膜给药 E肌内注射给药(分数:1.50)(1).多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是(分数:0.50)A.B. C.D

    19、.E.解析:(2).不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是(分数:0.50)A. B.C.D.E.解析:(3).药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是(分数:0.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本组题考查不同给药方式对吸收的影响。多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是肺部给药。不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是静脉注射给药。药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是肌肉注射给药。故答案为 B、A、E。 ACC 0(1-e-kt)/Vk BlogC(-k/2.303)t+

    20、log(k 0/Vk) ClogC(一 k/2.303)t+log(k0(1-e-kt)/Vk DlogC(一 k/2.303)t+logC0 ElogX=(一 k/2.303)t+logX0(分数:1.50)(1).单室模型静脉滴注给药的血药浓度随时间变化关系式(分数:0.50)A. B.C.D.E.解析:(2).单室模型静脉注射给药的体内药量随时间变化关系式(分数:0.50)A.B.C.D.E. 解析:(3).单室模型静脉滴注给药达稳态后停止滴注的血药浓度随时间变化关系式(分数:0.50)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查单室模型静脉滴注给药的相关知识。单室模型静脉滴注给药的血药浓

    21、度随时间变化的关系式为 CC 0(1-e-kt)/Vk;单室模型静脉注射给药的体内药量随时间变化的关系式为 logX=(一 k/2.303)t+logX0;单室模型静脉滴注给药达稳态后停止滴注的血药浓度随时间变化的关系式为 logC(-k/2.303)t+log(k 0/Vk)。故答案为 A、E、B。 A改变尿液 pH,有利于药物代谢 B产生协同作用,增强药效 C减少或延缓耐药性的产生 D形成可溶性复合物,有利于吸收 E利用药物的拮抗作用,克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的(分数:1.00)(1).乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用(分数:0.50)A.B. C.D.E.解析:(

    22、2).吗啡与阿托品联合使用(分数:0.50)A.B.C.D.E. 解析:解析 本组题考查药物配伍使用的相关知识。乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用的目的是产生协同作用,增强药效;吗啡与阿托品联合使用的目的是利用药物的拮抗作用,克服某些毒副作用。故答案为 B、E。二、X 型题(多项选择题)(总题数:12,分数:12.00)1.药物剂型的重要性主要表现在(分数:1.00)A.可改变药物的作用性质 B.可改变药物的作用速度 C.可降低药物的毒副作用 D.不影响疗效E.可产生靶向作用 解析:解析 本题考查药物剂型的重要性的相关知识。药物剂型的重要性包括:剂型可改变药物的作用性质;剂型能改变药物的

    23、作用速度;改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用;剂型可产生靶向作用;剂型可影响疗效。所以 D 项是错误的,故答案为 ABCE。2.属于固体剂型的有(分数:1.00)A.散剂 B.膜剂 C.合剂D.栓剂E.酊剂解析:解析 本题考查药物固体剂型的类别。属于固体剂型的有散剂、膜剂、丸剂、片剂;液体剂型有溶液剂(含醑剂、酊剂)、注射剂、合剂、洗剂等;半固体制剂有软膏剂、栓剂。故答案为 AB。3.关于直肠给药栓剂的正确表述有(分数:1.00)A.对胃有刺激性的药物可直肠给药 B.药物的吸收只有一条途径C.药物的吸收比口服干扰因素少 D.既可以产生局部作用,也可以产生全身作用 E.中空栓剂是以速释为目的

    24、的直肠吸收制剂 解析:解析 本题考查栓剂的相关知识。直肠给药栓剂的吸收途径有两条,药物的吸收比口服干扰因素少,既可以产生局部作用,也可以产生全身作用。根据栓中充填的药物性质、采用基质以及制备方法的不同,可以分别起速释或缓释的作用。对胃有刺激性的药物可直肠给药。中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂,故答案为 ACDE。4.有关 PVA1788 的正确表述有(分数:1.00)A.常用作可生物降解性植入剂材料B.常用作膜剂的成膜材料 C.其平均聚合度为 500600D.其醇解度为 88% E.其水溶性小,柔韧性好 解析:解析 本题考查有关 PVA1788 的相关知识。聚乙烯醇(PVA)是常

    25、用的成膜材料,目前国内最为常用的是 PVA0588 和 PVA1788 两种规格,它们的醇解度均为 88%,平均聚合度分别为 500600 和 17001800,PVA1788 聚合度大,相对分子量大、水溶性小、柔韧性好,故答案为 BDE。5.关于注射用溶剂的正确表述有(分数:1.00)A.纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水,不含任何附加剂 B.注射用水是纯化水再经蒸馏所制得的水,亦称无热原水C.灭菌注射用水是注射用水经灭菌所制得的水,是无菌、无热原的水 D.制药用水是一个大概念,它包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水 E.注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂解析:解析 本

    26、题考查注射用溶剂的相关知识。纯化水是原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得供药用的水。注射用水是纯化水再经蒸馏所制得的水,是热原污染的主要来源,应新鲜使用。制药用水是一个大概念,它包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水。注射用水才可配制注射剂;灭菌注射用水是注射用水经灭菌所制得的水,是无菌、无热原的水,主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。故答案为 ACD。6.有关静脉注射脂肪乳剂的正确表述有(分数:1.00)A.要求 80%微粒的直径1m B.是一种常用的血浆代用品C.可以使用聚山梨酯 80作为乳化剂D.可以使用普朗尼克 F68作为乳化 E.不产生降压作用和溶血作用 解析

    27、:解析 本题考查静脉注射脂肪乳剂的相关知识。静脉注射脂肪乳剂是一种浓缩的高能量肠外营养液;可以使用普朗尼克 F68作为乳化剂;要求 30%微粒的直径1m;无副作用、无搞原性,不产生降压作用和溶血作用。故答案为 ADE。7.关于滤过的影响因素错误的表述有(分数:1.00)A.操作压力越大,滤过速度越快,因此常采用加压或减压滤过法B.滤液的黏度越大,则滤过速度越慢C.滤材中毛细管半径越细,阻力越大,不易滤过D.由于 Poiseuile公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响 E.滤速与滤材的毛细管的长度成正比 解析:解析 本题考查滤过影响因素的相关知识。由 Poiseuile公式可归纳滤过的影响因

    28、素为:操作压力越大则滤速越快,因此常采用加压或减压滤过;滤液的黏度越大,则过滤速度越慢,由于液体的黏度随温度的升高而降低,为此常采用趁热滤过;滤材中毛细管半径对滤过的影响很大,毛细管越细,阻力越大;滤过与滤层厚度成反比。故 D、E 两项表述错误,答案为 DE。8.混悬剂的物理稳定性包括(分数:1.00)A.混悬粒子的沉降速度 B.混悬剂中药物的降解C.絮凝与反絮凝 D.微粒的荷电与水化 E.结晶增长与转型 解析:解析 本题考查混悬剂的相关知识。混悬剂的物理稳定性包括混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶增长与转型。故答案为 ACDE。9.表面活性剂可用作(分数:1.00)A.

    29、稀释剂B.增溶剂 C.乳化剂 D.润湿剂 E.成膜剂解析:解析 本题考查表面活性剂的相关知识。表面活性剂可用作增溶剂、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。故答案为 BCD。10.制备溶胶剂可选用的方法有(分数:1.00)A.机械分散法 B.微波分散法C.超声分散法 D.物理凝聚法 E.化学凝聚法 解析:解析 本题考查溶胶剂的制备方法。溶胶剂的制备方法有分散法(包括机械分散法、胶溶法、超声分散法),凝聚法(包括物理凝聚法、化学凝聚法)。故答案为 ACDE。11.包合物的制备方法包括(分数:1.00)A.熔融法B.饱和水溶液法 C.研磨法 D.冷冻干燥法 E.液中干燥法

    30、解析:解析 本题考查包合物的制备方法。包和物制备方法包括饱和水溶液法(又称重结晶法、共沉淀法)研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。故答案为 BCD。12.有关经皮吸收制剂的正确表述是(分数:1.00)A.可以避免肝脏的首过效应 B.可以维持恒定的血药浓度 C.可以减少给药次数 D.不存在皮肤的代谢与储库作用E.常称为透皮治疗系统(TTS) 解析:解析 本题考查经皮给药制剂的相关知识。旧版教材中狭义的经皮吸收制剂一般指皮肤贴片,常称为透皮治疗系统,在新版教材中经皮给药制剂常称为经皮给药系统(TDDS),可以减少给药次数;可以避免肝脏的首过效应;可以维持恒定的血药浓度。故答案为 ABCE。三、药物化学

    31、部分(总题数:16,分数:16.00)13.对依托咪酯描述正确的是 A药用外消旋体 B药用 R构型的左旋体 C药用 S构型的右旋体 D药用 R构型的右旋体 E药用 S构型的左旋体(分数:1.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查依托咪酯的理化性质。依托咪酯药用 R构型的右旋体。在 2007年大纲中已取消对麻醉药的考查,故此题不作要求。14.对奥沙西泮描述错误的是 A含有手性碳原子 B水解产物经重氮化后可与 萘酚偶合 C是地西泮的活性代谢产物 D属于苯二氮 (分数:1.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物,其 C-3位为手性

    32、中心,右旋体的作用比左旋体强,目前使用其外消旋体,水解产物,含芳伯胺基,经重氮化后与 萘酚偶合,生成橙红色的偶氮化合物,属于苯二氮*类镇静催眠药,答案 E为巴比妥类药物共有的反应,因其-CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。15.双氯芬酸钠的化学名是o A2-(2,6.二氯苯基)氨基-甲基苯乙酸钠o B2-(2,5.二氯苯基)氨基-苯乙酸钠o C2-(2,6.二氯苯基)氨基-苯乙酸钠o D2-(2,5-二氯苯基)氨基-甲基苯乙酸钠o E2-(2,6.二氯苯基)氨基-苯丙酸钠(分数:1.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查双氯芬酸钠的化学名。双氯芬酸钠为芳基

    33、乙酸类非甾体抗炎药,其结构如下所示:*注:新大纲未要求掌握双氯芬酸钠的化学名,仅要求掌握其化学结构和用途。16.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药,其结构的特征是o A含有 4-苯基哌啶结构o B含有 4-苯胺基哌啶结构o C含有苯吗喃结构o D含有吗啡喃结构o E含有氨基酮结构(分数:1.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构,它是苯基和哌啶之间插入了 N原子。17.对盐酸伪麻黄碱描述正确的是o A为(1S,2R)构型,右旋异构体o B为(1R,2S)构型,左旋异构体o C为(1S,2S)构型,右旋异构体o D为(1R,2R)构型

    34、,左旋异构体o E为(1R,2S)构型,内消旋异构体(分数:1.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查盐酸伪麻碱的构型。伪麻黄碱为(1S,2S)-(+)苏阿糖型,为右旋异构体,其结构如下:*18.可乐定的化学结构是 (分数:1.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体,其中亚胺型为主要存在形式。19.对溴新斯的明描述错误的是o A具有季铵盐结构o B口服后在肠内被部分破坏o C尿液中可检出两个代谢产物o D口服剂量应远大于注射剂量o E以原型药物从尿中排出(分数:1.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查

    35、溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构,在碱水液中可水解,口服后在肠内大部分被破坏,口服的剂量是注射剂量的十倍以上,口服生物利用度仅 1%2%,本品口服后尿液内无原型药物排出,但能检出两个代谢物,故答案为 E。20.西咪替丁结构中含有o A呋喃环o B噻唑环o C噻吩环o D咪唑环o E吡啶环(分数:1.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查西咪替丁的结构。西咪替丁的结构式如下:*21.对蒿甲醚描述错误的是o A临床使用的是 构型和 构型的混合物 o B在水中的溶解度比较大o C抗疟作用比青蒿素强o D在体内主要代谢物为双氢青蒿素o E对耐氯喹的恶性疟疾有较强

    36、活性(分数:1.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,本品有两种构型,即 型和 型,临床上使用为 型和 型的混合物,但以 型为主,在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫,特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性,抗疟作用较青蒿素强 1020 倍,在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。22.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是o A吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团o B3 位 COOH和 4位 C=O为抗菌活性不可缺少的部分o C8 位与 1位以氧烷基成

    37、环,使活性下降o D6 位引入氟原子可使抗菌活性增大o E7 位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加(分数:1.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:吡啶酮酸的 A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;B 环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;3 位 COOH 和 4位 C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;5 位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;6 位引入氟原子可使抗菌活性增大,特

    38、别有助于对 DNA回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;7 位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;8位以氟甲氧基取代或 1位成环,可使活性增加,故答案为 C。23.阿米卡星属于o A大环内酯类抗生素o B四环素类抗生素o C氨基糖苷类抗生素o D氯霉素类抗生素o E-内酰胺类抗生素(分数:1.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。24.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救,其目的是提供o A二氢叶酸o B叶酸o C四氢叶酸o D谷氨酸o E蝶呤酸(分数:1.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关

    39、知识。甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时,可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用,但是可提供四氢叶酸,与甲氨蝶呤合用可以降低毒性,不降低抗肿瘤活性。25.对米非司酮描述错误的是o A具有孕甾烷结构o B具有抗孕激素作用o C具有抗皮质激素作用o D具有独特代动力学性质,半衰期较长o E具有抗早孕用途,应与米索前列醇合用(分数:1.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构,具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗皮质激素活性。与米索前列醇合用可抗早孕。米非司酮具有独特的药代动力学性质,表现为较长的消除半衰期,平均为 34小时。26.醋酸氟轻松的结构类型是

    40、o A雌甾烷类o B雄甾烷类o C二苯乙烯类o D黄酮类o E孕甾烷类(分数:1.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有醋酸地塞米松,醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。27.维生素 B6结构是 (分数:1.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查维生素 B6,的相关知识。维生素 B6的结构中,3,4 位有两个二甲醇取代基,6,5 位分别为甲基和羟基。28.对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是o A增加药物的组织选择性o B降低毒副作用o C延长药物作用时间o D降低脂溶性o E增加药物的稳定性(分数:1.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查药物结构中氨基进行成酰胺修饰的目的。对具氨基药物进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物的作用时间、增加药物的化学稳定性等。


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