1、西药执业药师药学专业知识(二)2005 年真题-3 及答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，分数：16.00) A丙泊酚 B盐酸丁卡因 C盐酸布比卡因 D盐酸利多卡因 E依托咪酯（分数：1.50）(1).属苯甲酸酯类局部麻醉药物的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).分子中含有手性碳的酰胺类局部麻醉药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).分子为对称结构的静脉麻醉药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A贝诺酯 B对乙酰氨基酚 C安乃近 D双氯芬酸纳 E布洛芬（分数：1.50）(1).药物的代谢反应主要发生在两个苯
2、环上，代谢产物活性降低（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).药物在体内经水解代谢后产生作用（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).药物在体内经代谢，R-对映体可转化为 S-对映体（分数：0.50）A.B.C.D.E. A丙磺舒 B美洛昔康 C萘丁美酮 D酮洛芬 E芬布芬（分数：1.00）(1).为前体药物，但不含酸性结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).为前体药物，但含酸性结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A盐酸哌替啶 B盐酸布桂嗪 C盐酸美沙酮 D枸橼酸芬太尼 E盐酸苯噻啶（分数：1.00）(1).有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物
3、是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).口服给药受首过效应影响，生物利用度仅 50%的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A纳洛酮 B布托啡诺 C盐酸布桂嗪 D磷酸可待因 E苯噻啶（分数：1.50）(1).具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).具有组胺 H1受体拮抗作用的镇痛药是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A盐酸异丙肾上腺素 B盐酸麻黄碱 C盐酸普萘洛尔 D盐酸哌唑嗪 E硫酸沙丁胺醇（分数：2.00）(1).含有喹唑啉结构的药物是（分数：0.50）
4、A.B.C.D.E.(2).含有儿茶酚胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).含有萘环结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).含有两个手性碳的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A溴新斯的明 B硝酸毛果芸香碱 C硫酸阿托品 D氯化琥珀胆碱 E丁溴东莨菪碱（分数：2.00）(1).含环氧环的抗胆碱药是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含甲基胺的抗胆碱药是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).含季铵盐的拟胆碱药是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).含双酯基的抗胆碱药是（分数：0.50）A.B.C.D.E. A氨基醚类组胺
5、 H1受体拮抗剂 B乙二胺类组胺 H1受体拮抗剂 C哌嗪类组胺 H1受体拮抗剂 D丙胺类组胺 H1受体拮抗剂 E三环类组胺 H1受体拮抗剂（分数：1.00）(1).马来酸氯苯那敏属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).盐酸苯海拉明属于（分数：0.50）A.B.C.D.E. A喹啉醇类药物 B氨基喹啉类药物 C磺胺类药物 D二氨基嘧啶类药物 E青蒿素类药物（分数：1.50）(1).从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于（分数：0.50）A.
6、B.C.D.E. A具有喹啉羧酸结构的药物 B具有咪唑结构的药物 C具有双三氮唑结构的药物 D具有单三氮唑结构的药物 E具有鸟嘌呤结构的药物（分数：2.00）(1).环丙沙星（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).阿昔洛韦（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).利巴韦林（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).氟康唑（分数：0.50）A.B.C.D.E. A扩大抗菌谱，提高抗菌活性 B增加对 -内酰胺酶的稳定性 C对抗菌活性有较大影响 D明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 E不引起交叉过敏反应（分数：1.00）(1).头孢菌素 3-位取代基的改造，可以（分数：0.50）A.B
7、.C.D.E.(2).头孢菌素 7- 氢原子换成甲氧基后，可以（分数：0.50）A.B.C.D.E.二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，分数：8.00)1.第相生物结合代谢中发生的反应有（分数：1.00）A.甲基化B.还原C.水解D.葡萄糖醛苷化E.形成硫酸酯2.以苯二氮 （分数：1.00）A.地西泮B.奥沙西泮C.阿普唑仑D.艾司唑仑E.卡马西平3.下列表述中正确的有（分数：1.00）A.吗啡是两性药物B.吗啡的氧化产物为双吗啡C.吗啡结构中有甲氧基D.天然吗啡水溶液呈左旋E.吗啡结构中含哌嗪环4.遇光极易氧化，使其分子内脱氢，产生吡啶衍生物的药物有（分数：1.00）A.硝苯地平B.尼群
8、地平C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.维拉帕米5.氯霉素（分数：1.00）A.在无水乙醇中呈右旋B.在无水乙醇中呈左旋C.在无水乙醇中呈消旋D.在醋酸乙酯中呈左旋E.在醋酸乙酯中呈右旋6.炔雌醇的化学性质有（分数：1.00）A.可溶于氢氧化钠水溶液B.可与异烟肼反应生成异烟腙C.可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀D.可与硝酸银试液反应生成白色沉淀E.在吡啶中呈左旋7.维生素 D3在体内的代谢产物有 （分数：1.00）8.前药修饰在药物研究开发中的主要用途有（分数：1.00）A.增加药物溶解度B.改善药物吸收和分布C.增加药物的化学稳定性D.减低毒性或不良反应E.延长药物的作用时间西药执业药师药学
9、专业知识(二)2005 年真题-3 答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，分数：16.00) A丙泊酚 B盐酸丁卡因 C盐酸布比卡因 D盐酸利多卡因 E依托咪酯（分数：1.50）(1).属苯甲酸酯类局部麻醉药物的是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).分子中含有手性碳的酰胺类局部麻醉药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).分子为对称结构的静脉麻醉药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查麻醉药物的分类及结构特点，盐酸丁卡因属苯甲酸酯类局部麻醉药物，该类药物是普鲁卡因类似物。盐酸布
10、比卡因是分子中含有手性碳的酰胺类局部麻醉药物，是在利多卡因基础上发展起来的药物。类似的有甲哌卡因、罗哌卡因，都含有手性碳。丙泊酚，为非巴比妥麻醉药，具有对称的分子结构。注:新大纲对麻醉药不作要求，新教材中亦无此章节。 A贝诺酯 B对乙酰氨基酚 C安乃近 D双氯芬酸纳 E布洛芬（分数：1.50）(1).药物的代谢反应主要发生在两个苯环上，代谢产物活性降低（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).药物在体内经水解代谢后产生作用（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).药物在体内经代谢，R-对映体可转化为 S-对映体（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考
11、查药物的体内代谢。双氯芬酸纳，具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢主要以两个苯环的氧化为主。水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如贝诺酯在体内水解称阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体间会发生转化。布洛芬在体内部分 R异构体转化为 S异构体。 A丙磺舒 B美洛昔康 C萘丁美酮 D酮洛芬 E芬布芬（分数：1.00）(1).为前体药物，但不含酸性结构的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).为前体药物，但含酸性结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查前体药物的结构特点。萘丁荚酮是非酸性的前
12、体药物，在体内经肝脏代谢后产生活性代谢物，从而发挥药效。芬布芬是酮酸类的前体药物，在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。这两个药物都属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。 A盐酸哌替啶 B盐酸布桂嗪 C盐酸美沙酮 D枸橼酸芬太尼 E盐酸苯噻啶（分数：1.00）(1).有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).口服给药受首过效应影响，生物利用度仅 50%的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查盐酸美沙酮和度冷丁的理化性质。盐酸荚沙酮为镇痛药，其毒性较大，有效剂量与中毒量较接近，安全性小。盐酸哌替啶又名度冷丁，口服给药受首过效应影
13、响，生物利用度仅 50%，通常采用注射给药。 A纳洛酮 B布托啡诺 C盐酸布桂嗪 D磷酸可待因 E苯噻啶（分数：1.50）(1).具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).具有组胺 H1受体拮抗作用的镇痛药是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查镇痛药的分类。具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药是纳洛酮，具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是布托啡诺，苯噻啶具有较强组胺 H1受体拮抗作用及较弱的抗乙酰胆碱作用，是合成镇痛药。 A盐酸异丙肾上腺素 B盐酸麻
14、黄碱 C盐酸普萘洛尔 D盐酸哌唑嗪 E硫酸沙丁胺醇（分数：2.00）(1).含有喹唑啉结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).含有儿茶酚胺结构的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).含有萘环结构的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(4).含有两个手性碳的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物的结构特点。盐酸哌唑嗪为含有喹唑啉结构的抗肾上腺素药物，盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构，盐酸普萘洛尔含有萘环结构，盐酸麻黄碱合有两个手性碳。 A溴新斯的明 B硝酸毛果芸香碱 C硫酸阿托品 D氯化琥珀胆碱 E丁
15、溴东莨菪碱（分数：2.00）(1).含环氧环的抗胆碱药是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).含甲基胺的抗胆碱药是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).含季铵盐的拟胆碱药是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(4).含双酯基的抗胆碱药是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查抗胆碱药的结构特点。丁溴东莨菪碱为含环氧环的抗胆碱药。硫酸阿托品为含甲基胺的抗胆碱药。溴新斯的明为具有氨基四酸酯结构及季铵盐的拟胆碱药。氯化琥珀胆碱为含双酯基的抗胆碱药。硝酸毛果芸香碱为具有咪唑及呋喃酮的拟胆碱药。 A氨基醚类组胺 H1受体拮抗剂 B乙二胺类组胺
16、 H1受体拮抗剂 C哌嗪类组胺 H1受体拮抗剂 D丙胺类组胺 H1受体拮抗剂 E三环类组胺 H1受体拮抗剂（分数：1.00）(1).马来酸氯苯那敏属于（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).盐酸苯海拉明属于（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查组胺 H1受体拮抗剂的分类。H1受体拮抗剂按照化学结构分为乙二胺类、氨烷基醚类、丙胺类和三环类。题中马来酸氯苯那敏属于丙胺类组胺 H1受体拮抗剂，盐酸苯海拉明属于氨基醚类组胺 H1受体拮抗剂。 A喹啉醇类药物 B氨基喹啉类药物 C磺胺类药物 D二氨基嘧啶类药物 E青蒿素类药物（分数：1.50）(1).从金鸡纳树皮中提取
17、得到的奎宁属于（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(3).改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物的分类与结构改造。奎宁是从茜草科植物从金鸡纳树皮中提取分离出的一种生物碱，属于 4-喹啉甲醇类药物；抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于二氨基嘧啶类药物，改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于氨基喹啉类药物。 A具有喹啉羧酸结构的药物 B具有咪唑结构的药物 C具有双三氮唑结构的药物 D具有单三氮唑结构的药物 E具有鸟嘌呤结构的药物（分数：2.00）(1).环丙沙
18、星（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).阿昔洛韦（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).利巴韦林（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(4).氟康唑（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的结构特点。环丙沙星是具有喹啉羧酸结构的喹诺酮类抗菌药，诺氟沙星分子中的 1位乙基被环丙基取代(阿昔洛韦，又名无环鸟苷)成为开环的鸟苷类似物，是治疗疱疹病毒感染的首选药。利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药，氟康唑为双三氮唑类抗真菌药物。 A扩大抗菌谱，提高抗菌活性 B增加对 -内酰胺酶的稳定性 C对抗菌活性有较大影响 D明显改善抗
19、菌活性和药物代谢动力学性质 E不引起交叉过敏反应（分数：1.00）(1).头孢菌素 3-位取代基的改造，可以（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).头孢菌素 7- 氢原子换成甲氧基后，可以（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查头孢菌素的结构改造。头孢菌素 C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素 7- 氢原子换成甲氧基后可以增加对 -内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其 7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，分数：8.00)1.第相生物结
20、合代谢中发生的反应有（分数：1.00）A.甲基化 B.还原C.水解D.葡萄糖醛苷化 E.形成硫酸酯 解析：解析 本题考查第相生物结合代谢中发生的反应。药物的代谢所涉及的反应分为两大类，一类是官能团化反应。反应类型有:氧化反应、还原发应、水解反应。另一类是结合反应，即相发应。结合反应是指药物原型或经官能团化反应后的代谢产物的一些极性基团与内源性的水溶性的小分子，如葡萄醛酸、硫酸盐、某些氨基酸等,在酶的作用下，以酯、酰胺或苷的方式结合。结合方式有葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、乙酰化结合、甲基化结合、氨基酸结合和谷胱甘肽或巯基尿酸结合。2.以苯二氮 （分数：1.00）A.地西泮 B.奥沙西泮 C.阿普唑
21、仑 D.艾司唑仑 E.卡马西平解析：解析 本题考查苯二氮*受体为作用靶点的药物。地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都是以苯二氮*受体为作用靶点的药物，而卡马西平是含有三环的二苯并氮*类药物，靶点是钠离子通道。3.下列表述中正确的有（分数：1.00）A.吗啡是两性药物 B.吗啡的氧化产物为双吗啡 C.吗啡结构中有甲氧基D.天然吗啡水溶液呈左旋 E.吗啡结构中含哌嗪环解析：解析 本题考查吗啡的结构、理化性质。吗啡具有酸碱两性，吗啡 3位的酚羟基容易被氧化而生成双吗啡和 N-氧化吗啡。天然吗啡水溶液呈左旋，也是吗啡的有效构型。吗啡结构中没有甲氧基，也不含哌嗪环。4.遇光极易氧化，使其分子内脱氢，产
22、生吡啶衍生物的药物有（分数：1.00）A.硝苯地平 B.尼群地平 C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.维拉帕米解析：解析 本题考查药物的理化性质。硝苯地平、尼群地平等属于 1，4-二氢吡啶类药物，在光照的条件下容易芳构化，即分子内脱氢。维拉帕米为苯基烷基胺类，而去甲肾上腺素，和肾上腺素均为含有儿茶酚结构的生物胺神经递质。5.氯霉素（分数：1.00）A.在无水乙醇中呈右旋 B.在无水乙醇中呈左旋C.在无水乙醇中呈消旋D.在醋酸乙酯中呈左旋 E.在醋酸乙酯中呈右旋解析：解析 本题考查氯霉素的旋光性。氯霉素在无水乙醇中呈右旋性，在乙酸乙，酯中呈左旋性，分子中合两个手性碳原子，有四个光学导构体，但仅 1R
23、，2R(-)体有抗菌活性，此点亦须掌握。6.炔雌醇的化学性质有（分数：1.00）A.可溶于氢氧化钠水溶液 B.可与异烟肼反应生成异烟腙C.可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀D.可与硝酸银试液反应生成白色沉淀 E.在吡啶中呈左旋 解析：解析 本题考查炔雌醇的化学性质。由于炔雌醇结构含有乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。同时该结构中还含有酚羟基，具有弱酸性，能溶于氢氧化钠水溶液。不合酮羰基，因此不与异烟肼反应。与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀为含 -羟基酮结构药物的特征反应。在吡啶中呈左旋。7.维生素 D3在体内的代谢产物有 （分数：1.00）解析：解析 本题考查维生素 D3的体内代谢过程。维生素 D3在体内经肝代谢为骨化二醇，即结构 A，A 再经肾代谢为骨化三醇，即结构 B。8.前药修饰在药物研究开发中的主要用途有（分数：1.00）A.增加药物溶解度 B.改善药物吸收和分布 C.增加药物的化学稳定性 D.减低毒性或不良反应 E.延长药物的作用时间 解析：解析 本题考查前药修饰在药物研究开发中的用途。前药修饰用于增加药物溶解度、改善药物吸收和分布、增加药物的化学稳定性，减低毒性或不良反应、延长药物的作用时间。
