1、西药执业药师药学专业知识(二)-40-3 及答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：11，分数：16.00)A成环 B开环C酯化 D酰化E成盐（分数：1.00）(1).将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).把 1，4-苯骈二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A对映异构体之间产生相反的活性B对映异构体之间产生不同类型的药理活性C对映异构体中一个有活性，一个没有活性D对映异构体之间具有等同的药理活性和强度E对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同
2、下列药物的异构体之间（分数：1.50）(1).抗组胺药异丙嗪（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).抗过敏药氯苯那敏（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).抗生素氯霉素（分数：0.50）A.B.C.D.E.A齐多夫定 B阿昔洛韦C奈韦拉平 D茚地那韦E奥司他韦（分数：1.00）(1).属于非开环核苷类抗病毒药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).属于开环核苷类抗病毒药（分数：0.50）A.B.C.D.E.A头孢氨苄 B头孢羟氨苄C头孢噻吩钠 D头孢噻肟钠E头孢哌酮（分数：1.50）(1).3 位侧链上含有 1-甲基四唑基（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).3-位有
3、甲基，7-位有 2-氨基苯乙酰氨基（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).3-位是乙酰氧甲基，7-位铡链上含有 2-氨基-4-噻唑基（分数：0.50）A.B.C.D.E.A利福平 B诺氟沙星C氧氟沙星 D盐酸环丙沙星E盐酸乙胺丁醇（分数：1.50）(1).结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).结构中有环丙基（分数：0.50）A.B.C.D.E.A贝诺酯 B安乃近C吲哚美辛 D布洛芬E吡罗昔康（分数：2.00）(1).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（分数：0
4、.50）A.B.C.D.E.(2).吡唑酮类解热镇痛药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).水杨酸类解热镇痛药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).芳基丙酸类非甾体抗炎药（分数：0.50）A.B.C.D.E.A丙酸睾丸素B头孢孟多酯钠C氯霉素棕榈酸酯D头孢关唑的新戊酰氧甲基酯E塞达明（分数：1.50）(1).利用前药修饰原理、提高药物的生物利用度（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).利用前药修饰原理，增加药物的稳定性（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).利用前药修饰原理、减少副作用（分数：0.50）A.B.C.D.E.A洛伐他汀 B多巴酚丁胺C硝苯地平 D维拉帕
5、米E利血平（分数：2.00）(1).抗高血压药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).可增强心肌收缩力的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).结构中含有吡啶环钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).结构中不含有吡啶环钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.A盐酸丁丙诺啡 B盐酸纳洛酮C酒石酸布托啡诺 D盐酸关沙酮E盐酸哌替啶（分数：2.00）(1).结构中含有羰基（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).结构中 17 位氮上有环丙甲基（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).临床上可作为戒毒药品的（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4)
6、.属于吗啡喃类合成镇痛药的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A甲氧苄啶 B利福喷丁C异烟肼 D呋喃妥因E盐酸小檗碱（分数：1.00）(1).抗生素类抗结核药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).合成类抗结核药（分数：0.50）A.B.C.D.E.（分数：1.00）(1).山莨菪碱（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).东莨菪碱（分数：0.50）A.B.C.D.E.二、多项选择题(总题数：8，分数：8.00)1.手性药物的对映异构体之间可能A具有等同的药理活性和强度B产生相同的药理活性，但强弱不同C一个有活性，一个没有活性D产生相反的活性E产生不同类型的药理活性（分数：1.0
7、0）2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有A盐酸利多卡因 B盐酸丁卡因C盐酸布比卡因 D盐酸普鲁卡因E可卡因（分数：1.00）3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为A一个氮原子的碱性中心B苯环C苯并咪唑环D萘环E哌啶环或类似哌啶环结构（分数：1.00）4.溴新斯的明的特点有A口服剂量远大于注射剂量B含有酯基，碱水中可水解C注射时使用其甲硫酸盐D属不可逆胆碱酯酶抑制剂E尿液中可检出两个代谢产物（分数：1.00）5.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有（分数：1.00）6.含有氢化噻唑环的药物有A氨苄西林 B阿莫西林C头孢哌酮 D头孢克洛E哌拉西林（分数：1.00）7
8、.有关维生素 B1的性质，正确叙述的有A固态时不稳定B碱性溶液中很快分解C是一个酸性药物D可被空气氧化E体内易被硫胺酶破坏（分数：1.00）8.药物成盐修饰的作用有A产生较理想的药理作用B调节适当的 pH 值C有良好的溶解性D降低对机体的刺激性E提高药物脂溶性（分数：1.00）西药执业药师药学专业知识(二)-40-3 答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：11，分数：16.00)A成环 B开环C酯化 D酰化E成盐（分数：1.00）(1).将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).把 1，4
9、-苯骈二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：解析 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是酯化的结构修饰；把1，4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是开环的结构修饰。A对映异构体之间产生相反的活性B对映异构体之间产生不同类型的药理活性C对映异构体中一个有活性，一个没有活性D对映异构体之间具有等同的药理活性和强度E对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同下列药物的异构体之间（分数：1.50）(1).抗组胺药异丙嗪（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).抗过敏药氯苯那敏（分数：0.50）A
10、.B.C.D.E. 解析：(3).抗生素氯霉素（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：A齐多夫定 B阿昔洛韦C奈韦拉平 D茚地那韦E奥司他韦（分数：1.00）(1).属于非开环核苷类抗病毒药（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).属于开环核苷类抗病毒药（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：A头孢氨苄 B头孢羟氨苄C头孢噻吩钠 D头孢噻肟钠E头孢哌酮（分数：1.50）(1).3 位侧链上含有 1-甲基四唑基（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).3-位有甲基，7-位有 2-氨基苯乙酰氨基（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).3-位是乙酰氧
11、甲基，7-位铡链上含有 2-氨基-4-噻唑基（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：A利福平 B诺氟沙星C氧氟沙星 D盐酸环丙沙星E盐酸乙胺丁醇（分数：1.50）(1).结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中有环丙基（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基；诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物；盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。A贝诺酯 B安乃近C吲哚美辛 D布洛芬E吡罗昔康（
12、分数：2.00）(1).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).吡唑酮类解热镇痛药（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).水杨酸类解热镇痛药（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(4).芳基丙酸类非甾体抗炎药（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：解析 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺酯，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。A丙酸睾丸素B头孢孟多酯钠C氯霉素棕榈酸酯D头孢关唑的新戊酰氧甲基酯E塞达明（分
13、数：1.50）(1).利用前药修饰原理、提高药物的生物利用度（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).利用前药修饰原理，增加药物的稳定性（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).利用前药修饰原理、减少副作用（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：A洛伐他汀 B多巴酚丁胺C硝苯地平 D维拉帕米E利血平（分数：2.00）(1).抗高血压药（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).可增强心肌收缩力的药物（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中含有吡啶环钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(4).结构中不含有吡啶环钙通
14、道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：A盐酸丁丙诺啡 B盐酸纳洛酮C酒石酸布托啡诺 D盐酸关沙酮E盐酸哌替啶（分数：2.00）(1).结构中含有羰基（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).结构中 17 位氮上有环丙甲基（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).临床上可作为戒毒药品的（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(4).属于吗啡喃类合成镇痛药的是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基；盐酸丁丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸美沙酮由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药品；酒石酸布托啡诺属于
15、吗啡喃类合成镇痛药。A甲氧苄啶 B利福喷丁C异烟肼 D呋喃妥因E盐酸小檗碱（分数：1.00）(1).抗生素类抗结核药（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).合成类抗结核药（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：解析 抗生素类抗结核药有利福喷丁、利福平等；合成类抗结核药有对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇等。（分数：1.00）(1).山莨菪碱（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).东莨菪碱（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：二、多项选择题(总题数：8，分数：8.00)1.手性药物的对映异构体之间可能A具有等同的药理活性和强度B产生相同的药理活性，但强
16、弱不同C一个有活性，一个没有活性D产生相反的活性E产生不同类型的药理活性（分数：1.00）解析：解析 手性药物的对映异构体之间可能具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有A盐酸利多卡因 B盐酸丁卡因C盐酸布比卡因 D盐酸普鲁卡因E可卡因（分数：1.00）解析：3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为A一个氮原子的碱性中心B苯环C苯并咪唑环D萘环E哌啶环或类似哌啶环结构（分数：1.00）解析：解析 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团有：一个氮原子
17、的碱性中心、苯环和一个活性中心和芳环与受体结合区。4.溴新斯的明的特点有A口服剂量远大于注射剂量B含有酯基，碱水中可水解C注射时使用其甲硫酸盐D属不可逆胆碱酯酶抑制剂E尿液中可检出两个代谢产物（分数：1.00）解析：解析 溴新斯的明口服后在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量，由于其结构中含有酯基，所以碱水中可水解。其注射液使用甲硫酸盐，属于可逆胆碱酯酶抑制剂，在尿液中可检出两个代谢产物。5.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有（分数：1.00）解析：6.含有氢化噻唑环的药物有A氨苄西林 B阿莫西林C头孢哌酮 D头孢克洛E哌拉西林（分数：1.00）解析：7.有关维生素 B1的性质，正确叙述的有A固态时不稳定B碱性溶液中很快分解C是一个酸性药物D可被空气氧化E体内易被硫胺酶破坏（分数：1.00）解析：解析 维生素 B 在固态时性质稳定，水溶液的 pH2.83.3，但不是一个酸性药物。碱性溶液中很快分解，体内则易被硫胺酶破坏，与空气接触长时间，可被氧化生成具有荧光硫色素。光和重金属离子可加速其氧化反应。8.药物成盐修饰的作用有A产生较理想的药理作用B调节适当的 pH 值C有良好的溶解性D降低对机体的刺激性E提高药物脂溶性（分数：1.00）解析：解析 药物成盐修饰能产生较理想的药理作用，可以调节适当的 pH 值，降低对机体的刺激性，使药物有良好的溶解性。
