1、西药执业药师药学专业知识(二)-16-3 及答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、药物化学部分(总题数：0，分数：0.00)二、B 型题(总题数：7，分数：16.00) A氯霉素 B异丙嗪 C丙氧芬 D氯苯那敏 E甲氧苄啶（分数：2.00）(1).对映异构体一个有活性，一个没有活性（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).对映异构体之间产生不同类型的药理活性（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).对映异构体之间具有等同的药理活性，但强度不同（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).对映异构体之间具有等同的药理活性和强度（分数：0.50）A.B.C.D.E. A B
2、 C D E （分数：2.00）(1).地西泮（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).奥沙西泮（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).艾司唑仑（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).阿普唑仑 （分数：0.50）A.B.C.D.E.o A为芳基乙酸类药物o B为芳基丙酸类药物o C为 1，2-苯并噻嗪类药物o D为苯胺类药物o E为水杨酸类药物（分数：2.00）(1).对乙酰氨基酚（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).萘丁美酮（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).萘普生（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).吡罗昔康（分数：0.50）A.B.C.D.E.o
3、 A氯雷他定o B富马酸酮替芬o C盐酸雷尼替丁o D奥美拉唑o E西咪替丁（分数：2.50）(1).在分子结构中含有亚磺酰基的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).在分子结构中含有胍基的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).在分子结构中含有硝基乙烯二胺的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).在分子结构中含有噻吩环的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(5).在分子结构中含有吡啶环的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.o A奥美拉唑o B盐酸赛庚啶o C富马酸铜替芬o D西咪替丁o E法莫替丁（分数：2.50）(1).具有三环结构，三环中含有杂原
4、子的 H1受体拮抗药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).质子泵抑制剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).具有三环结构，但三环中没有杂原子的 H1受体拮抗药（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).结构中含有苯并咪唑环的质子泵抑制剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.(5).结构中含有咪唑环，侧链含有胍基的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.o A6-氨基青霉烷酸(6-APA)o B7-氨基头孢烷酸(7-ACA)o C侧链具有吸电子基团o D侧链酰胺上引入体积较大的基团o E将一些极性基团引入到酰胺的侧链中（分数：2.50）(1).耐酸半合成青霉素的结构特征（分数
5、：0.50）A.B.C.D.E.(2).耐酶半合成青霉素的结构特征（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).广谱半合成青霉素的结构特征（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构（分数：0.50）A.B.C.D.E.(5).头孢菌素类抗生素保持生物活性的基本结构（分数：0.50）A.B.C.D.E.o A己烯雌酚o B醋酸甲地孕酮o C达那唑o D醋酸地塞米松o E醋酸氢化可的松（分数：2.50）(1).含有乙炔结构的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含有氟取代的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).非甾体雌激素是（分数：0.
6、50）A.B.C.D.E.(4).17 位成乙酸酯的是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(5).1 位没有双键的肾上腺皮质激素是（分数：0.50）A.B.C.D.E.三、X 型题(总题数：8，分数：8.00)1.下列属于抗抑郁药的是（分数：1.00）A.苯妥英钠B.卡马西平C.盐酸阿米替林D.舒必利E.氟西汀2.下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符（分数：1.00）A.环上 5 位两个取代基的总碳数以 48 为宜B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C.用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物作用时间延长D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E.环上 5 位取代基的结构会影响作用时间3.
7、下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符（分数：1.00）A.临床使用其外消旋体B.为阿片受体激动药C.适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用D.有效剂量与中毒剂量接近，安全度小E.镇痛效果低于吗啡和哌替啶4.以下属于前体药物的是（分数：1.00）A.萘丁美酮B.对乙酰氨基酚C.萘普生D.布洛芬E.芬布芬5.下列属于 M 受体拮抗药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有（分数：1.00）A.硫酸阿托品B.法莫替丁C.溴丙胺太林D.格隆溴铵E.多奈哌齐6.含有手性中心的药物是（分数：1.00）A.奥美拉唑B.法莫替丁C.雷尼替丁D.马来酸氯苯那敏E.氯雷他定7.体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是（分数：1.0
8、0）A.奥美拉唑B.贝诺酯C.舒林酸D.维生素 D2E.氯霉素8.拟肾上腺素药物的代谢主要通过哪些酶（分数：1.00）A.单胺氧化酶B.儿茶酚氧甲基转移酶C.-内酰胺酶D.氮甲基转移酶E.脱羧酶西药执业药师药学专业知识(二)-16-3 答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、药物化学部分(总题数：0，分数：0.00)二、B 型题(总题数：7，分数：16.00) A氯霉素 B异丙嗪 C丙氧芬 D氯苯那敏 E甲氧苄啶（分数：2.00）(1).对映异构体一个有活性，一个没有活性（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).对映异构体之间产生不同类型的药理活性（分数：0.50）A
9、.B.C. D.E.解析：(3).对映异构体之间具有等同的药理活性，但强度不同（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(4).对映异构体之间具有等同的药理活性和强度（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：手性药物的对映体之间的药物活性的差异。 A B C D E （分数：2.00）(1).地西泮（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).奥沙西泮（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).艾司唑仑（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(4).阿普唑仑 （分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：地西泮(选项 B)在体内经 l 位脱甲基、3 位氧化，得到
10、的代谢产物为奥沙西泮(选项 E)；艾司唑仑(选项 A)和阿普唑仑(选项 C)结构中均含有三氮唑环，两者结构相似，阿普唑仑在三氮唑环上有一个甲基取代基；选项 D 为氯氮*，是最早上市的苯并二氮氮*类药物。o A为芳基乙酸类药物o B为芳基丙酸类药物o C为 1，2-苯并噻嗪类药物o D为苯胺类药物o E为水杨酸类药物（分数：2.00）(1).对乙酰氨基酚（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).萘丁美酮（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).萘普生（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(4).吡罗昔康（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：o A氯雷他定o
11、 B富马酸酮替芬o C盐酸雷尼替丁o D奥美拉唑o E西咪替丁（分数：2.50）(1).在分子结构中含有亚磺酰基的药物（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(2).在分子结构中含有胍基的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(3).在分子结构中含有硝基乙烯二胺的药物（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(4).在分子结构中含有噻吩环的药物（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(5).在分子结构中含有吡啶环的药物（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：考查对以上药物化学结构的掌握，关键是记住结构特点。o A奥美拉唑o B盐酸赛庚啶o C富马酸铜替芬o D
12、西咪替丁o E法莫替丁（分数：2.50）(1).具有三环结构，三环中含有杂原子的 H1受体拮抗药（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).质子泵抑制剂（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).具有三环结构，但三环中没有杂原子的 H1受体拮抗药（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(4).结构中含有苯并咪唑环的质子泵抑制剂（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(5).结构中含有咪唑环，侧链含有胍基的药物（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：o A6-氨基青霉烷酸(6-APA)o B7-氨基头孢烷酸(7-ACA)o C侧链具有吸电子基团o D侧链酰胺
13、上引入体积较大的基团o E将一些极性基团引入到酰胺的侧链中（分数：2.50）(1).耐酸半合成青霉素的结构特征（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).耐酶半合成青霉素的结构特征（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(3).广谱半合成青霉素的结构特征（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(5).头孢菌素类抗生素保持生物活性的基本结构（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：o A己烯雌酚o B醋酸甲地孕酮o C达那唑o D醋酸地塞米松o E醋酸氢化可的松（分数：2.50）(
14、1).含有乙炔结构的药物（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).含有氟取代的是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(3).非甾体雌激素是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(4).17 位成乙酸酯的是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(5).1 位没有双键的肾上腺皮质激素是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：三、X 型题(总题数：8，分数：8.00)1.下列属于抗抑郁药的是（分数：1.00）A.苯妥英钠B.卡马西平C.盐酸阿米替林 D.舒必利E.氟西汀 解析：2.下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符（分数：1.00）A.环上 5
15、位两个取代基的总碳数以 48 为宜 B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物作用时间延长D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 E.环上 5 位取代基的结构会影响作用时间 解析：本题考点：巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物脂溶性增大，易通过血脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。3.下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符（分数：1.00）A.临床使用其外消旋体 B.为阿片受体激动药 C.适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用 D.有效剂量与中毒剂量接近，安全度小 E.镇痛效果低于吗啡和哌替啶解析：4.以
16、下属于前体药物的是（分数：1.00）A.萘丁美酮 B.对乙酰氨基酚C.萘普生D.布洛芬E.芬布芬 解析：5.下列属于 M 受体拮抗药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有（分数：1.00）A.硫酸阿托品B.法莫替丁C.溴丙胺太林 D.格隆溴铵 E.多奈哌齐解析：6.含有手性中心的药物是（分数：1.00）A.奥美拉唑 B.法莫替丁C.雷尼替丁D.马来酸氯苯那敏 E.氯雷他定解析：奥美拉唑结构中亚砜基上硫有手性，临床用外消旋体；马来酸氯苯那敏含有一个手性碳。7.体外无活性，经体内代谢产生活性的药物是（分数：1.00）A.奥美拉唑 B.贝诺酯 C.舒林酸 D.维生素 D2 E.氯霉素解析：本题考点：奥美拉唑进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式；贝诺酯是阿司匹林的前药，在体内水解后产生阿司匹林和对乙酰氨基酚起作用；在体内，舒林酸的甲亚砜基还原为甲硫醚而显活性；维生素 D2在体内被代谢为 25-羟基维生素 D2和 1，25-二羟基维生素 D2，才有活性。8.拟肾上腺素药物的代谢主要通过哪些酶（分数：1.00）A.单胺氧化酶 B.儿茶酚氧甲基转移酶 C.-内酰胺酶D.氮甲基转移酶E.脱羧酶解析：
