1、西药执业药师药学专业知识(二)-129 及答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.药剂学概念正确的表述是 A.研究药物制剂的处方理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学 C.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E.研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学(分数:3.00)A.B.C.D.E.2.我国工业用
2、标准筛号常用“目”表示,“目”是指 A.每厘米长度上筛孔数目 B.每英寸长度上筛孔数目 C.每市寸长度上筛孔数目 D.每平方厘米面积上筛孔数目 E.每平方英寸面积上筛孔数目(分数:3.00)A.B.C.D.E.3.片剂中制粒目的叙述错误的是 A.改善原辅料的流动性 B.增大物料的松密度,使空气易选出 C.减小片剂与模孔间的摩擦力 D.避免粉末分层 E.避免细粉飞扬(分数:3.00)A.B.C.D.E.4.包糖衣片剂的崩解时限要求为 A.15min B.30min C.45min D.60min E.120min(分数:3.00)A.B.C.D.E.5.包糖衣的工序为 A.粉衣层-隔离层-色糖衣
3、层-糖衣层-打光 B.隔离层-粉衣层-糖衣层-色糖衣层-打光 C.粉衣层-隔离层-糖衣层-色糖衣层-打光 D.隔离层-粉衣层-色糖衣层-糖衣层-打光 E.粉衣层-色糖衣层-隔离层-糖衣层-打光(分数:3.00)A.B.C.D.E.6.空胶囊是由囊体和囊帽组成,其主要制备流程是 A.溶胶-蘸胶(制坯)-拔壳-干燥-切割-整理 B.溶胶-蘸胶(制坯)-干燥-拔壳-切割-整理 C.溶胶-干燥-蘸胶(制坯)-拔壳-切割-整理 D.溶胶-拔壳-干燥-蘸胶(制坯)-切割-整理 E.溶胶-拔壳-切割-蘸胶(制坯)-干燥-整理(分数:3.00)A.B.C.D.E.7.下列关于栓剂的叙述错误的是 A.栓剂是指药
4、物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂 B.栓剂在常温下为固体,引入腔道后,在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液 C.栓剂的形状因使用腔道不同而异 D.按使用腔道不同而进行分类 E.目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓(分数:3.00)A.B.C.D.E.8.栓剂质量检查项目中不包括 A.熔点范围测定 B.融变时限测定 C.重量差异检查 D.药物溶出速度与吸收试验 E.稠度检查(分数:3.00)A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:34.00) A.按给药途径分类 B.按分散系统分类 C.按制法分类 D.按形态分类 E.按药物种类分类(分数:4.00)(1)
5、.这种分类方法与临床使用密切结合(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.易挥发、刺激性较强药物的粉碎 B.比重较大难溶于水而又要求特别细的药物的粉碎 C.对低熔点或热敏感药物的粉碎 D.混悬剂中药物粒子的粉碎 E.水分小于 5%的一般药物的粉碎 下列不同性质的药物最常用的粉碎方法是(分数:8.00)(1).流能磨粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).干法粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).水飞法(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).球磨机粉碎(分数:2.00
6、)A.B.C.D.E. A.PEG6000 B.水 C.液体石蜡 D.硬脂酸 E.石油醚(分数:8.00)(1).制备水溶性滴丸时用的冷凝液(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).制备水不溶性滴丸时用的冷凝液(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).滴丸的水溶性基质(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).滴丸的非水溶性基质(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.可可豆脂 B.Poloxamer C.甘油明胶 D.半合成脂肪酸甘油酯 E.聚乙二醇类(分数:6.00)(1).具有同质多晶的性质(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质(分
7、数:2.00)A.B.C.D.E.(3).多用作阴道栓剂基质(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.单硬脂酸甘油酯 B.甘油 C.白凡士林 D.十二烷基硫酸钠 E.对羟基苯甲酸乙酯 下列辅料在软膏中的作用(分数:8.00)(1).辅助乳化剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).保湿剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).油性基质(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).乳化剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数:6,分数:12.00)9.下列关于制剂的正确表述是 A.制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不
8、同给药形式 B.药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种 C.同一种制剂可以有不同的药物 D.制剂是药剂学所研究的对象 E.红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.10.下列关于粉体流动性的评价方法正确叙述是 A.休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角,常用其评价粉体流动性 B.休止角常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等 C.休止角越大,流动性越好 D.流出速度是将物料全部加入于漏斗中所需的时间来描述 E.休止角大于 40可以满足生产流动性的需要(分数:2.00)A.B.C.D
9、.E.11.湿法制备乙酰水杨酸片的工艺叙述正确的是 A.黏合剂中应加入乙酰水杨酸量 1%的酒石酸 B.可用硬脂酸镁为润滑剂 C.应选用尼龙筛网制粒 D.颗粒的干燥温度应在 50左右 E.可加适量的淀粉做崩解剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.12.由于混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况有 A.主药量与辅料量相差悬殊时,一般不易混匀 B.主药粒子大小与辅料相差悬殊,极易造成混合不匀 C.粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混匀后易再分离 D.当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒时,易造成含量均匀度不合格 E.水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片剂含量不均匀(分数:2.0
10、0)A.B.C.D.E.13.下列关于软胶囊剂的正确叙述是 A.软胶囊的裳壳是由明胶、增塑剂和水所构成的,明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有重要的影响 B.软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性 C.对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充于软胶囊中 D.各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物均可填充 E.液体药物若含水 5%或为水溶性、挥发性有机物也可填充(分数:2.00)A.B.C.D.E.14.膜剂可采用下列哪些制备方法 A.凝聚制膜法 B.匀浆流延制膜法 C.热塑制膜法 D.复合制膜法 E.乳化制膜法(分数:2.00)A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0
11、.00)六、B最佳选择题/B(总题数:5,分数:10.00)15.常用的生物碱薄层层析显色剂是 A.硅钨酸 B.磷钨酸 C.改良碘化铋钾 D.氢氧化钾 E.雷氏铵盐(分数:2.00)A.B.C.D.E.16.溶剂提取法的原理是根据各成分的 A.溶解性能 B.分子大小 C.结构差异 D.物理性质 E.化学性质(分数:2.00)A.B.C.D.E.17.在生物碱酸水提取液中,加碱调 pH 由低至高,每调 1 次用氯仿萃取 1 次,最后萃取出的是 A.弱碱性生物碱 B.强碱性生物碱 C.季铵碱 D.近中性生物碱 E.酸碱两性生物碱(分数:2.00)A.B.C.D.E.18.酸水法提取生物碱是常用的提
12、取方法,要求生物碱具有碱性,常用的酸有盐酸、硫酸、醋酸等,该方法提取生物碱的主要原理是 A.使植物体内游离生物碱转成盐的形式而提出 B.使其有机酸盐转成无机酸盐 C.避免含酯链的生物碱遭到碱水破坏 D.避免酸性杂质提出 E.使生物碱水解后提出(分数:2.00)A.B.C.D.E.19.最准确的药物定量构效关系的描述应是 A.拓扑学方法设计新药 B.Hansch 方法 C.数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法 D.Free-Wilson 数学加和模型 E.统计学方法在药物研究中的应用(分数:2.00)A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数:3,分数:20.00) A.易与受体
13、蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性 B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力 C.增加分配系数,降低解离度 D.影响电荷分布和脂溶性 E.增加水溶性。增加与受体结合力(分数:6.00)(1).药物分子中引入羟基(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).药物分子中引入酰胺基(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).药物分子中引入卤素(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.成环修饰 B.成酰胺 C.开环修饰 D.成酯修饰 E.成酯、盐或酰胺(分数:6.00)(1).针对药物的羧基的化学修饰通常为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).针对药物的氨基的化学修
14、饰通常为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).针对药物的羟基的化学修饰通常为(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.半衰期 B.分子折射率 C.脂水分配系数 D.解离常数 E.半数致死量(分数:8.00)(1).生物活性参数是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).电性参数是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).疏水性参数是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).立体参数是(分数:2.00)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-129 答案解析(总分:100.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选
15、择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.药剂学概念正确的表述是 A.研究药物制剂的处方理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学 C.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E.研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 此题考查药剂学的基本概念。为了便于理解这一概念,将其内涵分成如下 3 个层次加以具体阐述:第一,药剂学所研究的对象是药物制剂;第二,药剂学研究的内容有基本理
16、论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等 5 个方面;第三,药剂学是一门综合性技术科学。故本题答案应选 B。2.我国工业用标准筛号常用“目”表示,“目”是指 A.每厘米长度上筛孔数目 B.每英寸长度上筛孔数目 C.每市寸长度上筛孔数目 D.每平方厘米面积上筛孔数目 E.每平方英寸面积上筛孔数目(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 此题考查药筛分类的方法。药物可按其粒度筛分为不同粗细的药粉:筛分采用不同药筛进行。药筛按中国药典2010 年版分为 19 号。另一种筛则为工业用标准筛,常用“目”数表示筛号,即以 1 英寸长度所含的孔数表示。故本题答案应选 B。3.片剂中制粒目的叙述
17、错误的是 A.改善原辅料的流动性 B.增大物料的松密度,使空气易选出 C.减小片剂与模孔间的摩擦力 D.避免粉末分层 E.避免细粉飞扬(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查片剂制粒的目的。制粒的目的是为了满足片剂制备的 2 个重要前提条件,即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和可压性。制颗粒后使颗粒间空隙增大,压片时空气易排出,避免压力解除后残留的少量空气膨胀而裂片,同时压缩时可使颗粒间易产生内聚力而成型;颗粒流动性大于粉末,填充均匀,使片重差异减小;不同比重的物料由于制颗粒而相互结合,机器振动也不易分层;颗粒中由于黏合剂的结合作用而细粉极少,不易飞扬,不会
18、影响操作者的健康。为了减小片剂与模孔间的摩擦力,减小推片力,需加入润滑剂,而与制颗粒无关。故本题答案应选 C。4.包糖衣片剂的崩解时限要求为 A.15min B.30min C.45min D.60min E.120min(分数:3.00)A.B.C.D. E.解析:解析 此题重点考查片剂质量检查中崩解时限的限度。中国药典2010 年版规定片剂的崩解时限为:普通片剂应在 15min 内、薄膜衣片在 30min 内、糖衣片在 60min 内全部崩解。故本题答案应选 D。5.包糖衣的工序为 A.粉衣层-隔离层-色糖衣层-糖衣层-打光 B.隔离层-粉衣层-糖衣层-色糖衣层-打光 C.粉衣层-隔离层-
19、糖衣层-色糖衣层-打光 D.隔离层-粉衣层-色糖衣层-糖衣层-打光 E.粉衣层-色糖衣层-隔离层-糖衣层-打光(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 此题重点考查包糖衣的过程。6.空胶囊是由囊体和囊帽组成,其主要制备流程是 A.溶胶-蘸胶(制坯)-拔壳-干燥-切割-整理 B.溶胶-蘸胶(制坯)-干燥-拔壳-切割-整理 C.溶胶-干燥-蘸胶(制坯)-拔壳-切割-整理 D.溶胶-拔壳-干燥-蘸胶(制坯)-切割-整理 E.溶胶-拔壳-切割-蘸胶(制坯)-干燥-整理(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 此题考查填充硬胶囊剂的空胶囊的制备工艺过程。7.下列关于栓剂的叙述错误的是
20、 A.栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂 B.栓剂在常温下为固体,引入腔道后,在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液 C.栓剂的形状因使用腔道不同而异 D.按使用腔道不同而进行分类 E.目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓(分数:3.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 此题考查栓剂的概念、种类和特点。栓剂是指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同,可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓和鼻用栓等。其形状因使用腔道不同而变,直肠栓为鱼雷形、
21、圆锥形或圆柱形;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形;尿道栓一般为棒状。目前,常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。故本题答案应选 E。8.栓剂质量检查项目中不包括 A.熔点范围测定 B.融变时限测定 C.重量差异检查 D.药物溶出速度与吸收试验 E.稠度检查(分数:3.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 此题考查栓剂的质量检查项目。栓剂是药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的固体制剂。栓剂要塞入人体腔道使用,要求有适宜硬度和韧性;塞入人体腔道后迅速熔融、软化或溶散,以利于药物释放,为此要求有一定的熔点范围和融变时限;药物从栓剂中释放是药物吸收的前提,所以栓剂要进行药物溶出度测定,当研究新药栓剂时还应做吸
22、收试验;中国药典2010 年版规定栓剂应做重量差异检查;稠度是软膏的检查项目而不是栓剂检查项目。故本题答案应选 E。三、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:34.00) A.按给药途径分类 B.按分散系统分类 C.按制法分类 D.按形态分类 E.按药物种类分类(分数:4.00)(1).这种分类方法与临床使用密切结合(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 此题考查药物剂型分类方法各自的优缺点,按给药途径分类与临床使用密切结合,按分散系统分类便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特
23、征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。故本题答案应选 A、B。 A.易挥发、刺激性较强药物的粉碎 B.比重较大难溶于水而又要求特别细的药物的粉碎 C.对低熔点或热敏感药物的粉碎 D.混悬剂中药物粒子的粉碎 E.水分小于 5%的一般药物的粉碎 下列不同性质的药物最常用的粉碎方法是(分数:8.00)(1).流能磨粉碎(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).干法粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(3).水飞法(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(4).球磨机粉碎(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 此题考查粉碎的方法。流能磨是利用高速弹性
24、流体使药物颗粒与颗粒间或颗粒与器壁间相互碰撞而产生粉碎作用,适合于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料粉碎;干法粉碎是用一般粉碎机粉碎,故物料应为含水量小于 5%的干燥的物料;水飞法属湿法粉碎,适合于难溶于水的贵重而且要求特别细的药物;球磨机密闭性好,不产生粉尘飞扬,适合于毒药、贵重药、刺激性强的药物。故本题答案应选C、E、B、A。 A.PEG6000 B.水 C.液体石蜡 D.硬脂酸 E.石油醚(分数:8.00)(1).制备水溶性滴丸时用的冷凝液(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).制备水不溶性滴丸时用的冷凝液(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(3).滴丸的水溶性基质(
25、分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(4).滴丸的非水溶性基质(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 此题重点考查滴丸剂常用基质和冷凝液。滴丸的常用基质分为水溶性基质和非水溶性基质,水溶性基质常用的有 PEG 类,非水溶性基质常用的有硬脂酸;制备滴丸时常用冷凝液根据基质性质进行选用,水溶性滴丸用液体石蜡,水不溶性滴丸用水作为冷凝液,故本题答案应选 C、B、A、D。 A.可可豆脂 B.Poloxamer C.甘油明胶 D.半合成脂肪酸甘油酯 E.聚乙二醇类(分数:6.00)(1).具有同质多晶的性质(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).为目前取代天然油脂的较理
26、想的栓剂基质(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(3).多用作阴道栓剂基质(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 此题考查常用栓剂基质可可豆脂、甘油明胶的性质。可可豆脂具有多晶型,有、 4 种晶型;半合成脂肪酸甘油酯不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质;甘油明胶多用作阴道栓剂基质。故本题答案应选 A、D、C。 A.单硬脂酸甘油酯 B.甘油 C.白凡士林 D.十二烷基硫酸钠 E.对羟基苯甲酸乙酯 下列辅料在软膏中的作用(分数:8.00)(1).辅助乳化剂(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).保湿剂(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(3)
27、.油性基质(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(4).乳化剂(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 此题考查软膏剂中乳剂型基质的组成和特点。乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组成。常用的油相成分有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八醇),以及用于调节稠度的液状石蜡、凡士林或植物油等。O/W 型基质易蒸发失去水分使乳膏变硬,常需加保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇等,O/W 型乳剂型基质外相是水,在贮存过程中可能霉变,故需加防腐剂如羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇。故本题答案应选A、B、C、D。四、B多项选择题/B(总题数:6,分数:12.00)9.下列关于制剂的正确表述是 A.制剂是指根据
28、药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种 C.同一种制剂可以有不同的药物 D.制剂是药剂学所研究的对象 E.红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂(分数:2.00)A.B. C.D. E. 解析:解析 此题考查药物制剂的基本概念。药物制剂是根据药典或药政管理部门批准,为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的不同给药形式的具体品种,简称制剂,同一种剂型可以包括许多种制剂,制剂是药物研究的对象。故本题答案应选 BDE。10.下列关于粉体流动性的评价方法正确叙述
29、是 A.休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角,常用其评价粉体流动性 B.休止角常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等 C.休止角越大,流动性越好 D.流出速度是将物料全部加入于漏斗中所需的时间来描述 E.休止角大于 40可以满足生产流动性的需要(分数:2.00)A. B. C.D. E.解析:解析 此题重点考查粉体的流动性的评价方法。流动性的评价常用休止角和流出速度。休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面间形成的最大角;常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等,休止角越小,摩擦力越小,流动性越好,一般认为 40时可以满足生产流动性的需要。流出速度是将物料加入于漏斗中测定全部物料
30、流出所需的时间。流出速度越大,粉体流动性越好。故本题答案应选 ABD。11.湿法制备乙酰水杨酸片的工艺叙述正确的是 A.黏合剂中应加入乙酰水杨酸量 1%的酒石酸 B.可用硬脂酸镁为润滑剂 C.应选用尼龙筛网制粒 D.颗粒的干燥温度应在 50左右 E.可加适量的淀粉做崩解剂(分数:2.00)A. B.C. D. E. 解析:解析 此题重点考查片剂处方设计。乙酰水杨酸理化性质不稳定,设计时要从多方面综合考虑其处方组成及制备方法,保证用药的安全性、稳定性和有效性。乙酰水杨酸遇水易水解成水杨酸和醋酸,其中水杨酸对胃黏膜有较强的刺激性,长期应用会导致胃溃疡。因此,本品中加入乙酸水杨酸量 1%的酒石酸,可
31、在湿法制粒过程中有效地减少乙酰水杨酸水解;乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化,因此必须采用尼龙筛网制粒,同时不得使用硬脂酸镁,而采用 5%的滑石粉作为润滑剂;颗粒的干燥温度应在 50C 左右,以保证稳定;可加适量的淀粉做崩解剂,必要时可加入适宜的表面活性剂,如吐温 80 等,加快其崩解和溶出。故本题答案应选 ACDE。12.由于混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况有 A.主药量与辅料量相差悬殊时,一般不易混匀 B.主药粒子大小与辅料相差悬殊,极易造成混合不匀 C.粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混匀后易再分离 D.当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒时,易造成含量均匀度不
32、合格 E.水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片剂含量不均匀(分数:2.00)A. B. C.D. E.解析:解析 此题重点考查片剂混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况。包括主药与辅料量相差悬殊均易造成混合不匀;粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混合后不易再分离;当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒时,易造成均匀度不合格;发生水溶性成分迁移不是混合不均匀引起的含量不均匀的原因。故本题答案应选 ABD。13.下列关于软胶囊剂的正确叙述是 A.软胶囊的裳壳是由明胶、增塑剂和水所构成的,明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有重要的影响 B.软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性 C.对
33、蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充于软胶囊中 D.各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物均可填充 E.液体药物若含水 5%或为水溶性、挥发性有机物也可填充(分数:2.00)A. B. C. D. E.解析:解析 此题重点考查影响软胶囊成型的因素,由于软胶囊是软质囊材包裹液态物料,需考虑囊壁组成的影响和所包药物与附加剂的影响,液体药物若含水 5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物,如乙醇、酮、酸、酯等,能使囊材软化或溶解,因此,均不宜制成软胶囊。故本题答案应选 ABCD。14.膜剂可采用下列哪些制备方法 A.凝聚制膜法 B.匀浆流延制膜法 C.热塑制膜法 D.复合制膜法 E.乳化制膜法(
34、分数:2.00)A.B. C. D. E.解析:解析 此题重点考查膜剂的制备方法。膜剂的制备方法包括匀浆流延制膜法、热塑制膜法和复合制膜法。故本题答案应选 BCD。五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:5,分数:10.00)15.常用的生物碱薄层层析显色剂是 A.硅钨酸 B.磷钨酸 C.改良碘化铋钾 D.氢氧化钾 E.雷氏铵盐(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 生物碱薄层层析中利用碘化铋钾使生物碱显橘黄色的特性,鉴别生物碱。所以本题的正确答案为 C。16.溶剂提取法的原理是根据各成分的 A.溶解性能 B.分子大小 C.结构差异 D.物
35、理性质 E.化学性质(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 一般指从中草药中提取有效成分的方法,根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性,选用对活性成分溶解度大、对不需要溶出成分溶解度小的溶剂,而将有效成分从药材组织内溶解出来的方法叫溶剂提取法。17.在生物碱酸水提取液中,加碱调 pH 由低至高,每调 1 次用氯仿萃取 1 次,最后萃取出的是 A.弱碱性生物碱 B.强碱性生物碱 C.季铵碱 D.近中性生物碱 E.酸碱两性生物碱(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 生物碱酸水提取液中,加碱调 pH 由低至高,每调 1 次用氯仿萃取 1 次,最后萃取出的是强碱性生物碱。18.
36、酸水法提取生物碱是常用的提取方法,要求生物碱具有碱性,常用的酸有盐酸、硫酸、醋酸等,该方法提取生物碱的主要原理是 A.使植物体内游离生物碱转成盐的形式而提出 B.使其有机酸盐转成无机酸盐 C.避免含酯链的生物碱遭到碱水破坏 D.避免酸性杂质提出 E.使生物碱水解后提出(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 酸水法提取生物碱是常用的提取方法,可以使植物体内游离生物碱转成盐的形式而提出。19.最准确的药物定量构效关系的描述应是 A.拓扑学方法设计新药 B.Hansch 方法 C.数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法 D.Free-Wilson 数学加和模型 E.统计学方法在药
37、物研究中的应用(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 药物定量构效关系是一种新药设计的研究方法,是用一定的数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系,从而寻找出结构与活性间的量变规律。七、B配伍选择题/B(总题数:3,分数:20.00) A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性 B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力 C.增加分配系数,降低解离度 D.影响电荷分布和脂溶性 E.增加水溶性。增加与受体结合力(分数:6.00)(1).药物分子中引入羟基(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).药物分子中引入酰胺基(分数:2.00)A.B. C.
38、D.E.解析:(3).药物分子中引入卤素(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 药物结构中不同的官能团可以使整个分子的理化性质、电荷密度发生变化,进而改变药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的效应,有时会产生毒副作用。在药物分子中引入羟基可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降。羟基取代在苯环上,有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性增强。作为受体与酶的蛋白质或多肽结构中含有大量的酰胺键,因此,酰胺类药物分子中引入酰胺基易与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力。由于卤素是很强的吸电子基,药物分子中引入卤素,可
39、影响分子间的电荷分布和脂溶性。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强 45 倍。 A.成环修饰 B.成酰胺 C.开环修饰 D.成酯修饰 E.成酯、盐或酰胺(分数:6.00)(1).针对药物的羧基的化学修饰通常为(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).针对药物的氨基的化学修饰通常为(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(3).针对药物的羟基的化学修饰通常为(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 具有羧基的药物常用的修饰方法为成酯、盐或酰胺。针对药物的氨基的化学修饰通常为成酰胺,目的是增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物作用时间、增加药物稳定性。含有羟基的药物进行
40、修饰的方法一般为成酯修饰,这样既可以保护羟基不被氧化,还可以改善药物的代谢动力学性质,延长药物的半衰期。 A.半衰期 B.分子折射率 C.脂水分配系数 D.解离常数 E.半数致死量(分数:8.00)(1).生物活性参数是(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).电性参数是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(3).疏水性参数是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(4).立体参数是(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 定量构效关系(QSAR)是一种借助分子的理化性质参数或结构参数,以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢和排泄等生理相关性质的方法。最早的可以实施的定量构效关系方法是 Hansch 方程,以生理活性物质的半数有效量作为生物活性参数,以分子的电性参数、立体参数和疏水参数作为线性回归分析的变量。其中常见的生物活性参数有:半数有效量、半数有效浓度、半数抑菌浓度、半数致死量、最小抑菌浓度等;疏水参数最常见的是脂水分配系数;常见的电性参数有解离常数、偶极距等;立体参数有塔夫托立体参数、摩尔分子折射率、范德华半径等。