1、西药执业药师药学专业知识(二)-125 及答案解析(总分：106.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.服用弱酸性药物，碱化尿液后，将会使药物的排泄 A.增加 B.减少 C.不变 D.不确定 E.先减少后增加（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.下列关于 -CD 包合物优点的不正确表述是 A.增大药物的溶解度 B.提高药物的稳定性 C.使液态药物粉末化 D.使药物具靶向性 E.提高药物的生物利用度（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.可用于复凝聚法制备微囊的材料是 A.阿拉伯胶-琼脂 B.西
2、黄芪胶-阿拉伯胶 C.阿拉伯胶-明胶 D.西黄芪胶-果胶 E.阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测 A.1 个取样点 B.2 个取样点 C.3 个取样点 D.4 个取样点 E.5 个取样点（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加塑性 B.产生抑菌作用 C.促进主药吸收 D.增加主药的稳定性 E.起分散作用（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 A.肝脏 B.脾脏 C.肺 D.淋巴系统 E.骨髓（分数：3.00）A.B.C.D
3、.E.7.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度 B.促进扩散的转运速率低于被动扩散 C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量 D.被动扩散会出现饱和现象 E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.安定注射液与 5%葡萄糖输液配伍对，析出沉淀的原因是 A.pH 值改变 B.溶剂组成改变 C.离子作用 D.直接反应 E.盐析作用（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：34.00) A.热压灭菌 B.紫外线灭菌 C.干热灭菌 D.滤过除菌 E.流
4、通蒸汽灭菌（分数：4.00）(1).药用大豆油的灭菌方法是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).更衣室与操作台面的灭菌方法是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.PEG B.EC C.CYD D.DMSO E.CAP（分数：8.00）(1).属固体分散体肠溶性载体的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属固体分散体水溶性载体的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).属固体分散体难溶性载体的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).属包合材料的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.糖浆 B.微晶纤维素 C.微粉硅胶 D.PEG6000 E.硬脂酸镁（
5、分数：6.00）(1).粉末直接压片常选用的助流是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).溶液片中可作为润滑剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可作片剂黏合剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.写出下列处方中各成分的作用 A.醋酸氢化可的松微晶 25g B.氯化钠 8g C.吐温 803.5g D.羧甲基纤维素钠 5g E.硫柳汞 0.01g 制成 1000ml（分数：6.00）(1).防腐剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).助悬剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).渗透压调节剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.水解 B.氧化 C.异
6、构化 D.聚合 E.脱羧（分数：6.00）(1).氯霉素的主要降解途径是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).麦角新碱转化为麦角炔醇宁属于（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).维生素 C 的主要降解途径是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.组织结合与分布 B.药物在胃肠道的稳定性 C.胃排空与胃肠蠕动 D.肝肠循环 E.首过效应（分数：4.00）(1).影响药物在体内代谢的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).影响药物吸收的生理因素是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药
7、效基团为 A.一个氮原子的碱性中心 B.苯环 C.苯并咪唑环 D.萘环 E.哌啶环或类似哌啶环结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.溴新斯的明的特点有 A.口服剂量远大于注射剂量 B.含有酯基，碱水中可水解 C.注射时使用其甲硫酸盐 D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂 E.尿液中可检出两个代谢产物（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.12.含有氢化噻唑环的药物有 A.氨苄西林 B.阿莫西林 C.头孢哌酮 D.头孢克洛 E.哌拉西林（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.有关维生素 B
8、1的性质，正确叙述的有 A.固态时不稳定 B.碱性溶液中很快分解 C.是一个酸性药物 D.可被空气氧化 E.体内易被硫胺酶破坏（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.药物成盐修饰的作用有 A.产生较理想的药理作用 B.调节适当的 pH 值 C.有良好的溶解性 D.降低对机体的刺激性 E.提高药物脂溶性（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.青蒿素的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.16.不含咪唑环的抗真菌药物是 A.酮康唑 B.克霉唑 C.伊曲康唑
9、 D.咪康唑 E.噻康唑（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.引起青霉素过敏的主要原因是 A.青霉素本身为过敏源 B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C.青霉素与蛋白质反应物 D.青霉素的水解物 E.青霉素的侧链部分结构所致（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.19.昂丹司琼具有的特点为 A.有 2 个手性碳原子，R，S 体的活性较大 B.有 2 个手性碳原子，R，R 体的活性较大 C.有 1 个手性碳原子，2 个对映体的活性一样大 D.有 1 个手性碳原子，S 体的活性
10、较大 E.有 1 个手性碳原子，R 体的活性较大（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.维生素 A 异构体中活性最强的结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：24.00) A.红霉素 B.琥乙红霉素 C.克拉霉素 D.阿齐霉素 E.罗红霉素（分数：8.00）(1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).在肺组织中浓度较高的抗生素是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素
11、是（分数：2.00）A.B.C.D.E.ABCDE （分数：8.00）(1).雌甾-1，3，5(10)-三烯 3，17-二醇的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).孕甾-4-烯-3，20-二醇酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).17-甲基-17 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).17-羟基-19 去甲-17-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.ABCDE （分数：4.00）(1).L(+)-抗坏血酸的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).L(+)-异抗坏
12、血酸的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.代谢桔抗物 B.生物电子等排体 C.前药 D.硬药 E.软药（分数：4.00）(1).本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-125 答案解析(总分：106.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.服用弱酸性药物，碱化尿液后，将会使药物的排泄 A.增加 B.减少 C
13、.不变 D.不确定 E.先减少后增加（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 在碱性环境中弱酸性药物解离增加，脂溶性下降，经细胞膜重吸收减少使排出增加。故本题选 A。2.下列关于 -CD 包合物优点的不正确表述是 A.增大药物的溶解度 B.提高药物的稳定性 C.使液态药物粉末化 D.使药物具靶向性 E.提高药物的生物利用度（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查 -CD 包合物的优点。包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。常用的包合材料有 -CD( 环糊精)。利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于：(1)药物作为客分子被包合后，可提高药物
14、的稳定性；(2)增大药物的溶解度；(3)掩盖药物的不良气味或味道；(4)降低药物的刺激性与毒副作用；(5)调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度；(6)防止挥发性药物成分的散失；(7)使液态药物粉末化等。故本题选 D。3.可用于复凝聚法制备微囊的材料是 A.阿拉伯胶-琼脂 B.西黄芪胶-阿拉伯胶 C.阿拉伯胶-明胶 D.西黄芪胶-果胶 E.阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查制备微囊的常用囊材。复凝聚法：是使用 2 种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电的结合而凝聚成囊。经常配合使用的带相反电荷的两种高
15、分子材料的组合。常用的组合有：明胶-阿拉伯胶，海藻酸盐-聚赖氨酸，海藻酸盐-壳聚糖，海藻酸-白蛋白等。故本题选 C。4.测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测 A.1 个取样点 B.2 个取样点 C.3 个取样点 D.4 个取样点 E.5 个取样点（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查缓、控释制剂释放度试验方法。缓、控释制剂释放度试验方法可用溶出度测定第一法(转篮法)与第二法(桨法)的装置，第一法 100r/min，第二法 50r/min，25r/min(混悬剂)。此外还有转瓶法、流室法等用于缓释或控释制剂的试验。取样点的设计与释放标准：缓释、控释制剂的体外释放度至少应
16、测 3 个取样点，第一个取样点，通常是 0.5h 到 2h，控制释放量在 30%以下。这个取样点主要考察制剂有无突释效应；第二个取样点控制释放量约 50%；第三个取样点控制放量在 75%以上，说明释药基本完全。故本题选 C。5.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加塑性 B.产生抑菌作用 C.促进主药吸收 D.增加主药的稳定性 E.起分散作用（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查透皮吸收促进剂。将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为经皮治疗系统。经皮吸
17、收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。月桂氮*酮(Azone 用量 1%10%)的透皮促进作用很强，常用做经皮吸收促进剂。故本题选 C。6.小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 A.肝脏 B.脾脏 C.肺 D.淋巴系统 E.骨髓（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米囊属药库膜壳型，纳米球(Nanospheres)属基质骨架型。粒径多在 101000nm 范围内，药物可以溶解或包裹于纳米粒中，分散在水中形成近似胶体溶液。纳米粒可经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝(60%90%)、脾(2
18、%10%)、肺(3%10%)，少量进入骨髓。小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集于骨髓。故本题选 E。7.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度 B.促进扩散的转运速率低于被动扩散 C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量 D.被动扩散会出现饱和现象 E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物通过生物膜的转运机理。药物通过生物膜的转运机理：(1)被动扩散的特点是：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体
19、，也不消耗能量，故也称为单纯扩散。膜对通过的物质无特殊选择性，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。被动扩散有两条途径：溶解扩散；限制扩散。(2)一些生命必需物质(如 K+，Na +，I -，单糖，氨基酸，水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型等都是通过主动转运的方式。主动转运有如下特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP 提供；主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；可与结构类似的物质发生竞争现象；受代谢抑制剂的影响；主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；
20、主动转运还有部位特异性。(3)促进扩散(facilitated-diffusion)。促进扩散又称中介转运(meadiated-transport)或易化扩散，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。促进扩散具有载体转运的各种特征：有饱和现象，与被动扩散不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，转运的速率大大超过被动扩散。(4)胞饮作用。胞饮作用是细胞摄取药物的另一种形式，主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮。某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素和重金属等，可按胞饮方式吸收。故本题选 A。8.安定注射液与 5%葡萄糖输液配伍对，析出沉淀的
21、原因是 A.pH 值改变 B.溶剂组成改变 C.离子作用 D.直接反应 E.盐析作用（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查注射液配伍变化的主要原因。注射液配伍变化的主要原因：(1)溶剂组成改变；(2)pH 值改变；(3)缓冲剂；(4)离子作用；(5)直接反应；(6)盐析作用；(7)配合量；(8)混合的顺序；(9)反应时间；(10)氧与二氧化碳的影响；(11)光敏感性；(12)成分的纯度。安定注射液与 5%葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是溶剂组成改变。故本题选 B。三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：34.00) A.热压灭菌 B.紫外线灭菌 C.干热灭菌 D.滤过除
22、菌 E.流通蒸汽灭菌（分数：4.00）(1).药用大豆油的灭菌方法是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).更衣室与操作台面的灭菌方法是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查灭菌法。干热灭菌可用于药用大豆油的灭菌；紫外线灭菌可用于更衣室与操作台面的灭菌。故本题组分别选 C、B。 A.PEG B.EC C.CYD D.DMSO E.CAP（分数：8.00）(1).属固体分散体肠溶性载体的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).属固体分散体水溶性载体的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).属固体分散体难溶性载体的是（分数：2.
23、00）A.B. C.D.E.解析：(4).属包合材料的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查包合物和固体分散物的相关知识。水溶性载体材料：聚乙二醇类(PEG)、聚维酮类(PVP)、表面活性剂类、有机酸类、糖(醇)类；难溶性载体材料：纤维素类(常用 EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂(包括 E、RL 和 RS 等几种)、脂质类；肠溶性载体材料：(1)纤维素类：邻苯二甲酸醋酸纤维索(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，规格 HP-50 和 HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等；(2)聚丙烯酸树脂类：EudragitL100 和 EudragitS100，分别相
24、当于国产号及号聚丙烯酸树脂。包合材料：环糊精(CYD)及其衍生物。故本题组分别选 E、A、B、C。 A.糖浆 B.微晶纤维素 C.微粉硅胶 D.PEG6000 E.硬脂酸镁（分数：6.00）(1).粉末直接压片常选用的助流是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).溶液片中可作为润滑剂的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).可作片剂黏合剂的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查片剂的常用辅料。糖浆：黏合力强，硬度大，可作为黏合剂；微晶纤维素：兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干黏合剂；微粉硅胶：为轻质白色无定形粉末，不溶于水，但亲水
25、性强；比表面积大，有良好的流动性、可压性、附着性，为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂；PEG6000 是常用的水溶性润滑剂；硬脂酸镁为常用的疏水性润滑剂。故本题组分别选C、D、A。写出下列处方中各成分的作用 A.醋酸氢化可的松微晶 25g B.氯化钠 8g C.吐温 803.5g D.羧甲基纤维素钠 5g E.硫柳汞 0.01g 制成 1000ml（分数：6.00）(1).防腐剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).助悬剂（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).渗透压调节剂（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查滴眼剂的相关
26、知识。滴眼剂为多剂量分装的制剂，对多剂量制剂，由于反复使用，受污染的机会大，需加入防腐剂。混悬型滴眼剂必须加入助悬剂，根据 Stocks 公式，加入助悬剂有利于减少微粒沉降速度，增加稳定性。常用助悬剂有羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。混悬型滴眼剂，药物为难溶性的，所以需加入氯化钠调节药液渗透压值，减小对眼黏膜的刺激性。常用渗透压调节剂为氯化钠。故本题组分别选 E、D、B。 A.水解 B.氧化 C.异构化 D.聚合 E.脱羧（分数：6.00）(1).氯霉素的主要降解途径是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).麦角新碱转化为麦角炔醇宁属于（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(
27、3).维生素 C 的主要降解途径是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查制剂中药物降解的途径。(1)水解：属于这类降解的药物主要有酯类、酰胺类等，如盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸、华法林钠、氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等药物；(2)氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠、维生素 C、安乃近、盐酸氯丙嗪等；(3)异构化：如麦角新碱差向异构化后生成活性较低的麦角炔春宁；(4)聚合：如氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应形成二聚物；(5)脱羧：如普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸的脱羧。故本题组分别选 A、C、B
28、。 A.组织结合与分布 B.药物在胃肠道的稳定性 C.胃排空与胃肠蠕动 D.肝肠循环 E.首过效应（分数：4.00）(1).影响药物在体内代谢的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).影响药物吸收的生理因素是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查生物药剂学的相关知识。组织结合与分布影响药物在体内分布；药物在胃肠道的稳定性是影响药物吸收的剂型因素；胃排空与胃肠蠕动是影响药物吸收的生理因素；肝肠循环能延长药物的作用时间；首过效应影响药物在体内代谢。故本题组分别选 E、C。四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.镇痛药物分子中至少应具有的结构和
29、药效基团为 A.一个氮原子的碱性中心 B.苯环 C.苯并咪唑环 D.萘环 E.哌啶环或类似哌啶环结构（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这 2 个共同的结构部分，在生理 pH 条件下，碱性氮原子质子化成正离子形式，芳环 A 与碱性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原子的碳链相连接。故本题选 AB。10.溴新斯的明的特点有 A.口服剂量远大于注射剂量 B.含有酯基，碱水中可水解 C.注射时使用其甲硫酸盐 D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂 E.尿液中可检出两个代谢产物（分数：2.00
30、）A. B. C. D.E. 解析：解析 本题考查溴新斯的明的特点。溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。故本题选 ABCE。11.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 A B C D E （分数：2.00）A. B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物的化学结构、性质等。A 结构为诺氟沙星，该结构中 3，4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物形成络合物。B 结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原子和氮原子均有
31、孤对电子，也容易与金属离子螯合形成络合物。故本题选 AB。12.含有氢化噻唑环的药物有 A.氨苄西林 B.阿莫西林 C.头孢哌酮 D.头孢克洛 E.哌拉西林（分数：2.00）A. B. C.D.E. 解析：解析 本题考查含氢化噻唑环的药物。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为 -内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。故本题选ABE。13.有关维生素 B1的性质，正确叙述的有 A.固态时不稳定 B.碱性溶液中很快分解 C.是一个酸性药物 D.可被空气氧化 E.体内易被硫胺酶破坏（分数：2.00）A.B. C.D. E. 解析：解析 本题考查维
32、生素 B1的理化性质。维生素 B1在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳定，在碱性溶液中极易分解。其 1%15%水溶液的 pH2.83.3，其由 1 个含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分解。故本题选 BDE。14.药物成盐修饰的作用有 A.产生较理想的药理作用 B.调节适当的 pH 值 C.有良好的溶解性 D.降低对机体的刺激性 E.提高药物脂溶性（分数：2.00）A. B. C. D. E.解析：解析 本题考查药物成盐修饰的作用。药物成盐修饰后提高水溶性，不能提高脂溶性。故本题选ABCD。五、B药物化学部分/B
33、(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.青蒿素的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查青蒿素的化学结构。选项 A 为青蒿素，C 为蒿甲醚，E 为青蒿琥酯。2007 年大纲仅要求掌握青蒿素、蒿甲醚的结构特点。故本题选 A。16.不含咪唑环的抗真菌药物是 A.酮康唑 B.克霉唑 C.伊曲康唑 D.咪康唑 E.噻康唑（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查抗真菌药物的结构特点。伊曲康唑为三唑类抗真菌药物，含三氮唑，不含咪唑。氟康唑分子也是用三氮唑替换咪唑环而得。故本题选 C。17
34、.引起青霉素过敏的主要原因是 A.青霉素本身为过敏源 B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C.青霉素与蛋白质反应物 D.青霉素的水解物 E.青霉素的侧链部分结构所致（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查引起青霉素过敏的原因。青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。故本题选 B。18.可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查亚硝基脲类的化学结构。亚硝基脲类抗肿瘤药结构中含有 2-氯乙基具有较强的亲脂性，因此这类药物易于通过血脑屏障
35、，选项 B 结构为卡莫司汀。故本题选 B。19.昂丹司琼具有的特点为 A.有 2 个手性碳原子，R，S 体的活性较大 B.有 2 个手性碳原子，R，R 体的活性较大 C.有 1 个手性碳原子，2 个对映体的活性一样大 D.有 1 个手性碳原子，S 体的活性较大 E.有 1 个手性碳原子，R 体的活性较大（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查昂丹司琼的结构特点。昂丹司琼有 1 个手性碳原子，2 个对映体的活性一样大。故本题选 C。20.维生素 A 异构体中活性最强的结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查维生素 A 的异构体。
36、维生素 A 各种异构体中全反式的维生素 A1和 A2活性最好。因此答案选全反式的 D。七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：24.00) A.红霉素 B.琥乙红霉素 C.克拉霉素 D.阿齐霉素 E.罗红霉素（分数：8.00）(1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).在肺组织中浓度较高的抗生素是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查抗生素的理化性
37、质。红霉素在酸性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环合。罗红霉素是氧取代的红霉素肟衍生物，活性好，化学稳定性好，口服吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高。阿齐霉素的突出优点是具有独特的药代动力学性质，吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，同时另一特点就是抗菌后效应，即半衰期较长。琥乙红霉素特点是在水中几乎不溶，到体内水解释放出红霉素而起作用，无味，在胃中稳定。故本题组分别选 B、A、E、D。ABCDE （分数：8.00）(1).雌甾-1，3，5(10)-三烯 3，17-二醇的结构式是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).孕甾-4-烯-3，20-二醇酮的结构
38、式是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).17-甲基-17 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).17-羟基-19 去甲-17-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查性激素和避孕药的结构式。甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。按照母核 C-10，C-13 和 C-17 上的取代情况不同分为具 C-18 甲基的雌烷、具 C-18，C-19 甲基的雄甾烷、及具有C-18，C-19 甲基和 C-20，C-21 乙基的孕甾烷。按照各题中的化学名，寻找特殊官能团即可作出选择
39、。故本题组分别选 C、B、A、E。ABCDE （分数：4.00）(1).L(+)-抗坏血酸的结构式是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).L(+)-异抗坏血酸的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查维生素 C 的结构式。抗坏血酸，又称维生素 C，是一个含有 6 个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含有两个手性碳原子，故有 4 个异构体。L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。题目中结构 A 为 L(+)-抗坏血酸，B 为 D(-)-抗坏血酸，C 为 D(-)-异抗坏血酸，E 为 L(+)-异抗坏血酸。故本题组分别选 A、E。 A.代谢桔抗物 B.生物电
40、子等排体 C.前药 D.硬药 E.软药（分数：4.00）(1).本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查前药、代谢拮抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用。由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。故本题组分别选 E、D。
