1、西药执业药师药学专业知识(二)-119 及答案解析(总分:102.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.有关涂膜剂的不正确表述是 A.是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂 B.使用方便 C.处方由药物、成膜材料和蒸馏水组成 D.制备工艺简单,无需特殊机械设备 E.常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛和火棉胶等(分数:3.00)A.B.C.D.E.2.粉体的质量除以不包括颗粒内部空隙在内的体积所求得的密度称为 A.真密度 B.颗粒密度 C.松密度 D.振实密度 E.堆密度(分数:3.00)A.B.C.D.E.
2、3.用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂 A.纯化水 B.注射用水 C.灭菌蒸馏水 D.灭菌注射用水 E.制药用水(分数:3.00)A.B.C.D.E.4.大体积(50ml)洁净度要求是注射剂过滤和灌封生产区的 A.大于 1000000 级 B.100000 级 C.大于 10000 级 D.10000 级 E.100 级(分数:3.00)A.B.C.D.E.5.制备注射剂的环境区域划分哪一项是正确的 A.精滤、灌封、灭菌为洁净区 B.精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 C.配制、灌封、灭菌为洁净区 D.灌封、灭菌为洁净区 E.配制、精滤、灌封、灯检为洁净区(分数:3.00)A.B.C
3、.D.E.6.关于注射液的配制,叙述错误的是 A.供注射用的原料药必须符合中国药典规定的各项检查与含量限度 B.配制的方法有浓配法和稀配法 C.配制所用注射用水其贮存时间不得超过 12h D.活性炭在碱性溶液中吸附作用较强,在酸性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作用 E.配制油性注射液一般先将注射用油在 150160、12h 灭菌,冷却后配制(分数:3.00)A.B.C.D.E.7.下面哪种方法不能除去热原 A.反渗透法 B.电渗析法 C.超滤装置过滤法 D.离子交换法 E.多效蒸馏法(分数:3.00)A.B.C.D.E.8.油脂性基质的灭菌方法可选用 A.热压灭菌 B.干热灭菌 C.气体灭菌
4、D.紫外线灭菌 E.流通蒸气灭菌(分数:3.00)A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:32.00) A.0.5%盐酸普鲁卡因注射液 B.10%维生素 C 注射液 C.5%葡萄糖注射液 D.静脉注射用脂肪乳 E.丹参注射液(分数:6.00)(1).制备过程需用盐酸调节溶液的 pH 值,成品需检查热原(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).制备过程需用醇去杂质,调节溶液的 pH 值及加抗氧剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).制备过程需用碳酸氢钠调节溶液的 pH 值及加入抗氧剂,并通二氧化碳(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.亚硫酸氢钠 B.二氧化碳
5、 C.碳酸氢钠 D.依地酸二钠 E.注射用水 在维生素 C 注射液中(分数:6.00)(1).能起抗氧化作用的是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).对金属离子有络合作用的是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).与维生素 C 部分成盐,减轻局部刺激作用的是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.pH 值调节剂 B.增溶剂 C.抗氧剂 D.金属离子络合剂 E.防腐剂 维生素 C 注射液中(分数:4.00)(1).碳酸氢钠的作用(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).焦亚硫酸钠的作用(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.PEG6000 B.水 C.液体石蜡 D.硬脂
6、酸 E.石油醚(分数:8.00)(1).制备水溶性滴丸时用的冷凝液是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).制备水不溶性滴丸时用的冷凝液是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).滴丸的水溶性基质是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).滴丸的非水溶性基质是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.重结晶法 B.熔融法 C.注入法 D.复凝聚法 E.热分析法(分数:8.00)(1).制备环糊精包合物的方法(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).验证是否形成包合物的方法(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).制备固体分散物的方法(分数:2.00)A.B.C.D.E.
7、(4).制备脂质体的方法(分数:2.00)A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数:6,分数:12.00)9.下列药物属于肌肉松弛药的有 A.氯唑沙宗 B.泮库溴铵 C.维库溴铵 D.氯贝丁酯 E.利多卡因(分数:2.00)A.B.C.D.E.10.在体内被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活,而口服无效,必须采用注射给药的有 A.沙美特罗 B.盐酸多巴酚丁胺 C.盐酸异丙肾上腺素 D.重酒石酸肾上腺素 E.重酒石酸间羟胺(分数:2.00)A.B.C.D.E.11.含两个手性碳全合成的他汀类药物有 A.洛伐他汀 B.阿伐他汀 C.辛伐他汀 D.氟伐他汀 E.瑞舒伐他汀(分数:2.
8、00)A.B.C.D.E.12.药物结构中含芳香杂环结构的 H2受体拮抗剂有 A.尼扎替丁 B.法莫替丁 C.罗沙替丁 D.西咪替丁 E.雷尼替丁(分数:2.00)A.B.C.D.E.13.阿司匹林的性质有 A.分子中有酚羟基 B.分子中有羧基呈弱酸性 C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛抗炎 D.小剂量预防血栓 E.易水解,水解药物容易被氧化为有色物质(分数:2.00)A.B.C.D.E.14.双膦酸盐类药物的特点有 A.口服吸收差 B.容易和钙或其他多价金属化合物成复合物 C.不在体内代谢,以原形从尿排出 D.对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收 E.口服吸收后,大约 50%吸收剂
9、量沉积在骨组织中(分数:2.00)A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:6,分数:12.00)15.关于氢氯噻嗪说法错误的是 A.氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解失活,一般不与碱性药物配伍 B.氢氯噻嗪可与盐酸成盐 C.氢氯噻嗪常与降压药合用,可用于治疗轻、中度高血压 D.氢氯噻嗪可与氨苯蝶啶合用增强利尿作用 E.氢氯噻嗪大剂量长期使用,应与 KCl,避免血钾过低(分数:2.00)A.B.C.D.E.16.可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是 A.乙酰半胱氨酸 B.盐酸氨溴索 C.羧甲司坦 D.磷酸苯丙哌林 E.喷托维林(
10、分数:2.00)A.B.C.D.E.17.以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是 A.雷尼替丁 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.埃索美拉唑 E.兰索拉唑(分数:2.00)A.B.C.D.E.18.盐酸布桂嗪为镇痛药,临床用于 A.偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛 B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛 C.偏头痛、慢性荨麻疹 D.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇痛 E.各种疼痛及手术后镇痛、亦用作麻醉辅助药(分数:2.00)A.B.C.D.E.19.为地塞米松的 16 位差向异构体,抗炎作用强于地塞米松的药物是 A.氢化可的松 B.倍他米松 C.醋酸氟轻松 D.泼尼松龙 E.泼尼松(分数:2
11、.00)A.B.C.D.E.20.下列关于维生素 A 醋酸酯的说法,错误的是 A.维生素 A 醋酸酯化学稳定性比维生素 A 好 B.维生素 A 醋酸酯对紫外线稳定 C.维生素 A 醋酸酯易被空气氧化 D.维生素 A 醋酸酯对酸不稳定 E.维生素 A 醋酸酯长期储存时,会发生异构化,使活性下降(分数:2.00)A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:22.00) A.头孢曲松 B.头孢噻吩钠 C.头孢克肟 D.头孢克洛 E.头孢羟氨苄(分数:4.00)(1).水溶液在 pH8 以上室温条件下,水解生成 (分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).结构中 7 位侧链为 (分数
12、:2.00)A.B.C.D.E. A.曲尼司特 B.氨茶碱 C.扎鲁司特 D.二羟丙茶碱 E.齐留通(分数:4.00)(1).用于慢性哮喘症状控制的 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).药理作用与茶碱类似,但不能被代谢成茶碱的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.盐酸昂丹司琼 B.格拉司琼 C.盐酸托烷司琼 D.盐酸帕洛诺司琼 E.盐酸阿扎司琼(分数:4.00)(1).含有咪唑结构的 5-HT3受体拮抗剂是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).含有吲哚羧酸酯结构的 5-HT3受体拮抗剂是(分数:2.00)A.B.C.D.E.ABC
13、DE (分数:4.00)(1).特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物,具有选择性外周 H1受体拮抗活性的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.格列美脲 B.米格列奈 C.盐酸二甲双胍 D.盐酸吡格列酮 E.米格列醇(分数:6.00)(1).结构与葡萄糖类似,对 -葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是(分数
14、:2.00)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-119 答案解析(总分:102.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.有关涂膜剂的不正确表述是 A.是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂 B.使用方便 C.处方由药物、成膜材料和蒸馏水组成 D.制备工艺简单,无需特殊机械设备 E.常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛和火棉胶等(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查涂膜剂的相关知识。涂膜剂是指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂,其特点是制备工艺简
15、单,不用裱褙材料,无需特殊的机械设备,使用方便。故选项 C 错误。2.粉体的质量除以不包括颗粒内部空隙在内的体积所求得的密度称为 A.真密度 B.颗粒密度 C.松密度 D.振实密度 E.堆密度(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查粉体密度的定义。(1)真密度是粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积(真体积Vt)求得的密度,即 pt=W/Vt;(2)颗粒密度是粉体质量除以包括封闭细孔在内的颗粒体积 Vg 所求得密度,也叫表观颗粒密度,可用公式表示为 pt=W/Vg;(3)松密度是粉体质量除以该粉体所占容器的体积 V 求得的密度,亦称堆密度,即 pt=W/V。填充粉体时,经一定
16、规律振动或轻敲后测得的堆密度称振实密度 Pbt。故本题选 B。3.用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂 A.纯化水 B.注射用水 C.灭菌蒸馏水 D.灭菌注射用水 E.制药用水(分数:3.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查注射用水。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。本题选 D。4.大体积(50ml)洁净度要求是注射剂过滤和灌封生产区的 A.大于 1000000 级 B.100000 级 C.大于 10000 级 D.10000 级 E.100 级(分数:3.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查注射剂的不同生产工序对洁净区级别的要求。大体积(
17、50ml)洁净度要求是注射剂过滤和灌封生产区的 100 级。本题选 E。5.制备注射剂的环境区域划分哪一项是正确的 A.精滤、灌封、灭菌为洁净区 B.精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 C.配制、灌封、灭菌为洁净区 D.灌封、灭菌为洁净区 E.配制、精滤、灌封、灯检为洁净区(分数:3.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查注射剂的制备。注射剂的制备工艺流程:原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装等,其中精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区。故本题选 A。6.关于注射液的配制,叙述错误的是 A.供注射用的原料药必须符合中国药典规定的各项检查与含量限度 B.配制的方法有浓配法和稀
18、配法 C.配制所用注射用水其贮存时间不得超过 12h D.活性炭在碱性溶液中吸附作用较强,在酸性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作用 E.配制油性注射液一般先将注射用油在 150160、12h 灭菌,冷却后配制(分数:3.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查注射液的配制。活性炭在酸性溶液中吸附作用较强,在碱性溶液中出现“胶溶”现象。故选项 D 错误。7.下面哪种方法不能除去热原 A.反渗透法 B.电渗析法 C.超滤装置过滤法 D.离子交换法 E.多效蒸馏法(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查热原的去除方法。热原的去除方法包括高温法、酸碱法、吸附法、超滤法、离子
19、交换法、凝胶滤过法和反渗透法。故选项 B 错误。8.油脂性基质的灭菌方法可选用 A.热压灭菌 B.干热灭菌 C.气体灭菌 D.紫外线灭菌 E.流通蒸气灭菌(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查灭菌方法。油脂性基质的灭菌方法可选用干热灭菌法。故本题选 B。三、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:32.00) A.0.5%盐酸普鲁卡因注射液 B.10%维生素 C 注射液 C.5%葡萄糖注射液 D.静脉注射用脂肪乳 E.丹参注射液(分数:6.00)(1).制备过程需用盐酸调节溶液的 pH 值,成品需检查热原(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).制备过程需用醇去杂
20、质,调节溶液的 pH 值及加抗氧剂(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(3).制备过程需用碳酸氢钠调节溶液的 pH 值及加入抗氧剂,并通二氧化碳(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本组题考查所给的处方、分析及其工艺。5%葡萄糖注射液在制备过程需用盐酸调节溶液的pH 值,成品需检查热原;丹参注射液在制备过程需用醇去杂质,调节溶液的 pH 值及加抗氧剂;10%维生素 C 注射液在制备过程需用碳酸氢钠调节溶液的 pH 值及加入抗氧剂,并通二氧化碳。故本题组分别选C、E、B。 A.亚硫酸氢钠 B.二氧化碳 C.碳酸氢钠 D.依地酸二钠 E.注射用水 在维生素 C 注射液中(分
21、数:6.00)(1).能起抗氧化作用的是(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).对金属离子有络合作用的是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(3).与维生素 C 部分成盐,减轻局部刺激作用的是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查维生素 C 注射液中各组分的作用。在维生素 C 注射液中,亚硫酸氢钠能起抗氧化作用;二氧化碳用于除去药液及安瓿空间内氧气;碳酸氢钠与维生素 C 部分成盐,能减轻局部刺激作用;依地酸二钠对金属离子有络合作用;注射用水用于溶解原辅料。故本题组分别选 A、D、C。 A.pH 值调节剂 B.增溶剂 C.抗氧剂 D.金属离子络合剂
22、 E.防腐剂 维生素 C 注射液中(分数:4.00)(1).碳酸氢钠的作用(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).焦亚硫酸钠的作用(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查本题考查注射液中各组分的作用。维生素 C 容易氧化,所以在制备过程中,通过加入抗氧剂(亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠)、金属离子络合剂(EDTA-2Na)和 pH 调节剂(碳酸氢钠)防止氧化。故本题组分别选 A、C。 A.PEG6000 B.水 C.液体石蜡 D.硬脂酸 E.石油醚(分数:8.00)(1).制备水溶性滴丸时用的冷凝液是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).制备水不溶性
23、滴丸时用的冷凝液是(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(3).滴丸的水溶性基质是(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(4).滴丸的非水溶性基质是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本组题考查 PEG6000、水、液体石蜡和硬脂酸的用途。液体石蜡用于制备水溶性滴丸时用的冷凝液;水用于制备水不溶性滴丸时用的冷凝液;PEG6000 是滴丸的水溶性基质;硬脂酸是滴丸的非水溶性基质。故本题组分别选 C、B、A、D。 A.重结晶法 B.熔融法 C.注入法 D.复凝聚法 E.热分析法(分数:8.00)(1).制备环糊精包合物的方法(分数:2.00)A. B.C.D.E.解
24、析:(2).验证是否形成包合物的方法(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(3).制备固体分散物的方法(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(4).制备脂质体的方法(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查重结晶法、熔融法、注入法、复凝聚法和热分析法的用途。重结晶法可用于制备环糊精包合物;热分析法可用于验证是否形成包合物;熔融法可用于制备固体分散物;注入法可用于制备脂质体。故本题组分别选 A、E、B、C。四、B多项选择题/B(总题数:6,分数:12.00)9.下列药物属于肌肉松弛药的有 A.氯唑沙宗 B.泮库溴铵 C.维库溴铵 D.氯贝丁酯 E.利多卡因(分
25、数:2.00)A. B. C. D.E.解析:解析 本题考查肌肉松弛药。肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药,分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物,泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递,作用机制与外周性的不同,在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为 ABC。10.在体内被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活,而口服无效,必须采用注射给药的有 A.沙美特罗 B.盐酸多巴酚丁胺 C.盐酸异丙肾上腺素 D.重酒石
26、酸肾上腺素 E.重酒石酸间羟胺(分数:2.00)A.B. C. D. E.解析:解析 本题考查儿茶酚类肾上腺素受体激动剂的体内代谢。儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚-O-甲基转移酶和单胺氧化酶的催化,分别发生苯环 3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。属于儿茶酚类结构,具有相似代谢特点,口服无效,需注射给药的药物包括:重酒石酸去甲肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸异丙肾上腺素等。故本题选 BCD。11.含两个手性碳全合成的他汀类药物有 A.洛伐他汀 B.阿伐他汀 C.辛伐他汀 D.氟伐他汀 E.瑞舒伐他汀(分数:2.00)A.B. C.D. E. 解析:解析 本题考查他
27、汀类药物结构的特点。阿伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀是含 2 个手性碳全合成的他汀类药物。故本题选 BDE。12.药物结构中含芳香杂环结构的 H2受体拮抗剂有 A.尼扎替丁 B.法莫替丁 C.罗沙替丁 D.西咪替丁 E.雷尼替丁(分数:2.00)A. B. C. D. E. 解析:解析 本题考查组胺 H2受体拮抗剂的结构特点。H 2受体拮抗剂包括 4 种类型:(1)咪唑类:西咪替丁;(2)呋喃类:雷尼替丁;(3)噻唑类:法莫替丁、尼扎替丁;(4)哌啶甲苯类:罗沙替丁。故本题选ABCDE。13.阿司匹林的性质有 A.分子中有酚羟基 B.分子中有羧基呈弱酸性 C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛抗炎
28、D.小剂量预防血栓 E.易水解,水解药物容易被氧化为有色物质(分数:2.00)A.B. C. D. E. 解析:解析 本题考查阿司匹林的性质。阿司匹林分子中有羧基呈弱酸性,具有酯键可水解,遇湿气即缓慢水解产生水杨酸,水杨酸由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列醌型有色物质,使阿司匹林变色。它是不可逆抑制环氧化酶,具有解热镇痛抗炎;小剂量可预防血栓。故本题选 BCDE。14.双膦酸盐类药物的特点有 A.口服吸收差 B.容易和钙或其他多价金属化合物成复合物 C.不在体内代谢,以原形从尿排出 D.对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收 E.口服吸收后,大约 50%吸收剂量沉积在骨组织
29、中(分数:2.00)A. B. C. D. E. 解析:解析 本题考查双膦酸盐类药物的特点。双膦酸盐类药物容易和钙或其他多价金属化合物成复合物。口服吸收差,口服吸收后,大约 50%吸收剂量沉积在骨组织中,不在体内代谢,以原形从尿排出。对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收。故本题选 ABCDE。五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:6,分数:12.00)15.关于氢氯噻嗪说法错误的是 A.氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解失活,一般不与碱性药物配伍 B.氢氯噻嗪可与盐酸成盐 C.氢氯噻嗪常与降压药合用,可用于治疗轻、中度高血压 D.氢氯噻嗪可与氨苯蝶
30、啶合用增强利尿作用 E.氢氯噻嗪大剂量长期使用,应与 KCl,避免血钾过低(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查利尿药氢氯噻嗪的相关知识。氢氯噻嗪在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水中不溶,在氢氧化钠溶液中溶解,成盐后可制成注射液。本品在碱性溶液中易水解失活,故本品不易与碱性药物配伍,本品常与其他降压药合用,以增强疗效。对轻、中度高血压,单独使用即可有效,大剂量或长期使用时,应与氯化钾同服,以避免血钾过低。故选项 B 错误。16.可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是 A.乙酰半胱氨酸 B.盐酸氨溴索 C.羧甲司坦 D.磷酸苯丙哌林 E.喷托维林(分数:2.00)
31、A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查祛痰药乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。故本题选 A。17.以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是 A.雷尼替丁 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.埃索美拉唑 E.兰索拉唑(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查质子泵抑制剂。从奥美拉唑的作用机制可知,其活性形式“次磺酰胺”并无手性,故一直认为奥美拉唑的立体异构体具有相同的疗效,奥美拉唑 S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题选 D。18.盐酸布桂嗪为镇痛药,临床用于 A.偏头痛、三叉神经痛、外伤性
32、疼痛及癌痛 B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛 C.偏头痛、慢性荨麻疹 D.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇痛 E.各种疼痛及手术后镇痛、亦用作麻醉辅助药(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查镇痛药盐酸布桂嗪的临床应用。盐酸布桂嗪临床用于偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛。故本题选 A。19.为地塞米松的 16 位差向异构体,抗炎作用强于地塞米松的药物是 A.氢化可的松 B.倍他米松 C.醋酸氟轻松 D.泼尼松龙 E.泼尼松(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查肾上腺皮质激素类药物的相关知识。倍他米松是地塞米松的 16 位差向异构体,作用同地塞
33、米松,但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。故本题选 B。20.下列关于维生素 A 醋酸酯的说法,错误的是 A.维生素 A 醋酸酯化学稳定性比维生素 A 好 B.维生素 A 醋酸酯对紫外线稳定 C.维生素 A 醋酸酯易被空气氧化 D.维生素 A 醋酸酯对酸不稳定 E.维生素 A 醋酸酯长期储存时,会发生异构化,使活性下降(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查维生素 A 类药物的相关知识。维生素 A 醋酸酯,本品在空气中易氧化,遇光易变质。本品化学性质比维生素 A 好,维生素 A 对紫外不稳定,易被空气氧化,若长期储存也可发生异构化,使活性下降。维生素 A 对酸不稳定,遇
34、Lewis 酸或无水氯化氢乙醇溶液,可发生脱水反应,生成无水维生素 A,活性仅为维生素 A 的 0.4%。故本题选 B。七、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:22.00) A.头孢曲松 B.头孢噻吩钠 C.头孢克肟 D.头孢克洛 E.头孢羟氨苄(分数:4.00)(1).水溶液在 pH8 以上室温条件下,水解生成 (分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(2).结构中 7 位侧链为 (分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本组题考查头孢菌素类药物的结构。头孢噻吩钠是对头孢菌素 C 结构修饰得到的第一个半合成抗生素,其特点是可用于耐青霉素细菌引起的各种感染,如败血症、呼吸道感染
35、、尿道感染、心内膜炎等,但由于口服吸收差,故须注射给药。本品在干燥固态下比较稳定,水溶液在 25存放 24h 会失活 8%,溶液的酸碱性对其有较大的影响,在 pH37 之间较稳定,但在 pH8.0 以上室温条件下,会迅速分解。其主要原因为头孢噻吩钠 3 位的乙酰氧基经水解生成脱乙酰基头孢噻吩钠,后者再经环合生成内酯环。故本题组分别选 B、A。 A.曲尼司特 B.氨茶碱 C.扎鲁司特 D.二羟丙茶碱 E.齐留通(分数:4.00)(1).用于慢性哮喘症状控制的 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂是(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).药理作用与茶碱类似,但不能被代谢成茶碱的药物是(分
36、数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本组题考查平喘药的特点。齐留通是第一个 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂,用于慢性哮喘的症状控制,但不是支气管扩张药。二羟丙茶碱为茶碱 7 位二羟丙基取代的衍生物,但在体内不能被代谢生成茶碱,其药理作用与茶碱类似,平喘作用比茶碱稍弱。故本题组分别选 E、D。 A.盐酸昂丹司琼 B.格拉司琼 C.盐酸托烷司琼 D.盐酸帕洛诺司琼 E.盐酸阿扎司琼(分数:4.00)(1).含有咪唑结构的 5-HT3受体拮抗剂是(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).含有吲哚羧酸酯结构的 5-HT3受体拮抗剂是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析
37、:解析 本组题考查止吐药的相关知识。盐酸昂司丹琼为强效、高选择性的 5-HT3受体拮抗剂,结构中含有咪唑结构。盐酸托烷司琼对外周神经元和中枢神经内 5-HT3受体具有高选择性的拮抗作用,结构中含吲哚羧酸酯结构。故本题组分别选 A、C。ABCDE (分数:4.00)(1).特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物,具有选择性外周 H1受体拮抗活性的药物是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(2).阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查抗变态药物反应结构。A 为盐酸赛庚啶、B 为氯雷他定、C 为诺阿司咪唑
38、、D 为非索非那定、E 为盐酸西替利嗪。特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢特,具有选择性外周 H1受体拮抗活性的药物是非索非那定;阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是诺阿司咪唑。故本题组分别选 D、C。 A.格列美脲 B.米格列奈 C.盐酸二甲双胍 D.盐酸吡格列酮 E.米格列醇(分数:6.00)(1).结构与葡萄糖类似,对 -葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(3).能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本组题考查胰岛素分泌促进剂和增敏剂的相关知识。格列美脲是能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物;米格列奈是能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物;米格列醇结构与葡萄糖类似,是对 -葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物;盐酸二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂;盐酸酸吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。故本题组分别选 E、A、B。