1、西药执业药师药学专业知识(二)-117 及答案解析(总分:104.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.加速试验要求在什么条件下放置 6 个月 A.40、RH75% B.50、RH75% C.60、RH60% D.40、RH60% E.50、RH60%(分数:3.00)A.B.C.D.E.2.最适宜制成胶囊剂的药物为 A.风化性的药物 B.具苦味及臭味药物 C.吸湿性药物 D.易溶性药物 E.药物的水溶液(分数:3.00)A.B.C.D.E.3.不影响滴制法制备胶丸质量的因素是 A.胶液的处方组分比
2、 B.胶液的黏度 C.胶丸的重量 D.药液、胶液及冷却液的密度 E.温度(分数:3.00)A.B.C.D.E.4.胶囊剂不需要检查的项目是 A.装量差异 B.崩解时限 C.硬度 D.水分 E.外观(分数:3.00)A.B.C.D.E.5.制备肠溶胶囊剂时,用甲醛处理的目的是 A.增加弹性 B.增加稳定性 C.增加渗透性 D.改变其溶解性能 E.杀灭微生物(分数:3.00)A.B.C.D.E.6.采用制粒压片工艺的目的是改善主药的 A.可压性和流动性 B.崩解性和溶出性 C.防潮性和稳定性 D.润滑性和抗黏着性 E.流动性和崩解性(分数:3.00)A.B.C.D.E.7.下列关于栓剂的叙述错误的
3、是 A.指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂 B.栓剂可以发挥局部作用和全身作用 C.当基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放与吸收 D.栓剂用药时塞得越深越有利于吸收 E.若直肠无粪便存在时,有利于药物的吸收(分数:3.00)A.B.C.D.E.8.关于可可豆脂的错误描述是 A.可可豆脂具有同质多晶性质 B. 晶型最稳定 C.制备时熔融温度应高于 40 D.为公认的优良栓剂基质 E.不宜与水合氯醛配伍(分数:3.00)A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:36.00) A.K B. C. D. E.Km(分数:4.00)(1).快配置速度常数表示为(分数:
4、2.00)A.B.C.D.E.(2).慢配置速度常数表示为(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.已达到粉碎要求的粉末能及时排出 B.已达到粉碎要求的粉末不能及时排出 C.物料在低温时脆性增加 D.粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机 E.2 种以上的物料同时粉碎(分数:6.00)(1).自由粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).混合粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).低温粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.羧甲基淀粉钠 B.硬脂酸镁 C.乳糖 D.羟丙基甲基纤维素溶液 E.水(分数:10.00)(1).黏合剂(分数:2.00)A.B.
5、C.D.E.(2).崩解剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).润湿剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).填充剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(5).润滑剂(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.提高衣层的柔韧性,增加抗击能力 B.包衣片的衣膜材料 C.提高衣层的牢固性和防潮性 D.增加衣层的厚度 E.使片剂光亮美观 包衣材料中各组分的作用是(分数:8.00)(1).滑石粉(分数:2.00)A.B.C.D.E.川蜡A.B.C.D.E.虫胶A.B.C.D.E.(4).丙二醇(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.花斑 B.裂片 C.崩解超限 D.粘冲 E.片重差
6、异超限(分数:8.00)(1).黏合剂用量过多(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).颗粒大小不匀、流动性不好(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).混合不均匀或颗粒过硬(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).润滑剂用量不足(分数:2.00)A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数:7,分数:14.00)9.造成粘冲的原因 A.压力过大 B.颗粒含水量过多 C.冲模表面粗糙 D.润滑剂用量不足 E.崩解剂加量过少(分数:2.00)A.B.C.D.E.10.影响片剂成型的主要因素有 A.药物性状 B.冲模大小 C.结晶水及含水量 D.压片机的类型 E.黏合剂与润滑剂(分
7、数:2.00)A.B.C.D.E.11.常用流能磨进行粉碎的药物是 A.抗生素 B.酶类 C.植物药 D.低熔点药物 E.具黏稠性的药物(分数:2.00)A.B.C.D.E.12.制备片剂时发生松片的原因是 A.原料的粒子太小 B.选用黏合剂不当 C.原、辅料含水量不当 D.润滑剂使用过多 E.原料中含结晶水(分数:2.00)A.B.C.D.E.13.国内包衣一般用滚转包衣法,以下有关包衣机的叙述哪些是正确的 A.由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成 B.包衣锅可用不锈钢、紫铜等导热性好的材料组成 C.包衣锅转速越高包衣效果越好 D.包衣过程中可以采用交联聚乙烯吡咯烷酮 E.包衣过程中可以采
8、用交联羧甲基纤维素钠(分数:2.00)A.B.C.D.E.14.关于干燥的叙述错误的是 A.沸腾干燥器可将混合、制粒、干燥一次完成 B.箱式干燥器物料盘上的物料不能过厚 C.喷雾干燥不适用于热敏性物料的干燥 D.冷冻干燥得到的产品含水量较大 E.冷冻干燥适用于热不稳定的抗生素类药物或酶等生物制品(分数:2.00)A.B.C.D.E.15.关于微晶纤维素性质的正确表达是 A.微晶纤维素是优良的薄膜衣材料 B.微晶纤维素是可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用 C.微晶纤维素国外产品的商品名为 Avicel D.微晶纤维素的缩写为 MCC E.微晶纤维素是片剂的优良辅料(分数:2.00)A.B.C.
9、D.E.五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:5,分数:10.00)16.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物是 A.盐酸土霉素 B.盐酸四环素 C.盐酸多西环素 D.盐酸美他环素 E.盐酸米诺环素(分数:2.00)A.B.C.D.E.17.8 位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是 A.盐酸环丙沙星 B.盐酸诺氟沙星 C.司帕沙星 D.加替沙星 E.盐酸左氧氟沙星(分数:2.00)A.B.C.D.E.18.可与碱形成水溶性盐,用于口服或静脉注射给药的药物是 A.青蒿素
10、B.二氢青蒿素 C.青蒿琥酯 D.蒿甲醚 E.蒿乙醚(分数:2.00)A.B.C.D.E.19.关于加巴喷丁的说法叙述错误的是 A.加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物,具有较高脂溶性 B.加巴喷丁口服易吸收,在体内不代谢,以原形从尿中排泄 C.加巴喷丁对神经性疼痛有效 D.加巴喷丁通过作用 GABA 受体而发挥作用 E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用(分数:2.00)A.B.C.D.E.20.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.盐酸美金刚 B.石杉碱甲 C.长春西汀 D.酒石酸利斯的明 E.盐酸多奈哌齐(分数:2.00)A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数:3,分数:2
11、0.00) A.异烟肼 B.异烟腙 C.盐酸乙胺丁醇 D.对氨基水杨酸钠 E.吡嗪酰胺(分数:6.00)(1).在体内被水解成羧酸,抑制结核杆菌生长的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).在酸性条件下,与铜离子形成红色螯合物的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).在体内与二价金属离子,与 Mg2+结合,产生抗结核作用的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.更昔洛韦 B.盐酸伐昔洛韦 C.阿昔洛韦 D.泛昔洛韦 E.阿德福韦酯(分数:6.00)(1).含双特戊酸酯结构的前体药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).含缬氨酸结构的前体药物是(分数:
12、2.00)A.B.C.D.E.(3).在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.喜树碱 B.硫酸长春碱 C.多柔比星 D.紫杉醇 E.盐酸阿糖胞苷(分数:8.00)(1).直接抑制 DNA 合成的蒽醌类(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).作用于 NDA 拓扑异构酶的生物(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).可抑制 DNA 聚合酶和少量掺入 DNA,阻止 DNA 合成(分数:2.00)A.B.C.D.E.(4).阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚(分数:2.00)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-117 答案解析
13、(总分:104.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.加速试验要求在什么条件下放置 6 个月 A.40、RH75% B.50、RH75% C.60、RH60% D.40、RH60% E.50、RH60%(分数:3.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查加速试验的条件。加速试验要求在 40、RH75%下放置 6 个月。故本题选 A。2.最适宜制成胶囊剂的药物为 A.风化性的药物 B.具苦味及臭味药物 C.吸湿性药物 D.易溶性药物 E.药物的水溶液(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析
14、:解析 本题考查不宜制成胶囊剂的药物。(1)药物的水溶液或稀乙醇溶液:胶囊溶化;(2)易风化的药物:囊壁软化;(3)吸湿性药物:囊壁干燥脆裂;(4)易溶性刺激性药物:在胃中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性。故本题选 B。3.不影响滴制法制备胶丸质量的因素是 A.胶液的处方组分比 B.胶液的黏度 C.胶丸的重量 D.药液、胶液及冷却液的密度 E.温度(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查影响滴制法制备胶丸质量的因素。影响滴制法制备胶丸质量的因素有胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等。胶丸的重量不影响胶丸的质量。故选项 C 错误。4.胶囊剂不需要检
15、查的项目是 A.装量差异 B.崩解时限 C.硬度 D.水分 E.外观(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查胶囊剂检查的项目。胶囊剂检查的项目包括外观、水分、装量差异和崩解时限,胶囊剂不检查其硬度。故本题选 C。5.制备肠溶胶囊剂时,用甲醛处理的目的是 A.增加弹性 B.增加稳定性 C.增加渗透性 D.改变其溶解性能 E.杀灭微生物(分数:3.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查肠溶胶囊剂的制备。肠溶胶囊的制备有两种方法,其中一种是根据明胶性质,与甲醛作用,生成甲醛明胶,使明胶无游离氨基存在,失去与酸结合能力,只能在肠液中溶解。故本题选D。6.采用制粒压片工艺的
16、目的是改善主药的 A.可压性和流动性 B.崩解性和溶出性 C.防潮性和稳定性 D.润滑性和抗黏着性 E.流动性和崩解性(分数:3.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查制粒压片工艺的目的。制粒压片工艺的目的主要是改善主药的可压性和流动性。故本题选 A。7.下列关于栓剂的叙述错误的是 A.指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂 B.栓剂可以发挥局部作用和全身作用 C.当基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放与吸收 D.栓剂用药时塞得越深越有利于吸收 E.若直肠无粪便存在时,有利于药物的吸收(分数:3.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查栓剂的相关知识。栓剂用药时
17、不宜塞得太深。故选项 D 错误。8.关于可可豆脂的错误描述是 A.可可豆脂具有同质多晶性质 B. 晶型最稳定 C.制备时熔融温度应高于 40 D.为公认的优良栓剂基质 E.不宜与水合氯醛配伍(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查可可豆脂的相关知识。可可豆脂在高温条件下引起异构化,即稳定的 型(熔点为 34)部分转变为其他几种不稳定的晶型(熔点 22以下),从而使熔点降低,以致难于成型和包装。故选项 C 错误。三、B配伍选择题/B(总题数:5,分数:36.00) A.K B. C. D. E.Km(分数:4.00)(1).快配置速度常数表示为(分数:2.00)A.B. C.
18、D.E.解析:(2).慢配置速度常数表示为(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查两种配置速度常数表示。用 表示快配置速度常数;用 表示慢配置速度常数。故本题组分别选 B、C。 A.已达到粉碎要求的粉末能及时排出 B.已达到粉碎要求的粉末不能及时排出 C.物料在低温时脆性增加 D.粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机 E.2 种以上的物料同时粉碎(分数:6.00)(1).自由粉碎(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).混合粉碎(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(3).低温粉碎(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组
19、题考查粉碎的相关知识。自由粉碎:已达到粉碎要求的粉末能及时排出;闭塞粉碎:已达到粉碎要求的粉末不能及时排出;混合粉碎:两种以上的物料同时粉碎;低温粉碎:物料在低温时脆性增加;循环粉碎:粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机。故本题组分别选A、E、C。 A.羧甲基淀粉钠 B.硬脂酸镁 C.乳糖 D.羟丙基甲基纤维素溶液 E.水(分数:10.00)(1).黏合剂(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(2).崩解剂(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(3).润湿剂(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(4).填充剂(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:
20、(5).润滑剂(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本组题考查片剂常用辅料的相关知识。片剂辅料中能增加药物结合力,促使片剂成形的物质称为黏合剂,除干黏合剂外,大部分黏合剂需制成不同浓度的高分子溶液使用,羟丙基甲基纤维素溶液就是黏合剂;能使片剂在胃肠道迅速崩解的物质称崩解剂,常用于淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等;润湿剂能诱发药物的黏性使其结合成颗粒以利于片剂成型,水、乙醇皆是;淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉等都是填充剂;润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸等,硬脂酸镁即是润滑剂。故本题组分别选 D、A、E、C、B。 A.提高衣层的柔韧性,增加抗击能力 B.包衣片的衣膜材料
21、 C.提高衣层的牢固性和防潮性 D.增加衣层的厚度 E.使片剂光亮美观 包衣材料中各组分的作用是(分数:8.00)(1).滑石粉(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:川蜡A.B.C.D.E. 解析:虫胶A.B.C. D.E.解析:(4).丙二醇(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本组题考查各组分在包衣材料中的作用。在片剂包衣过程中:滑石粉可以增加衣层的厚度;川蜡可使片剂光亮美观;虫胶可以提高衣层的牢固性和防潮性;丙二醇可以提高衣层的柔韧性,增加抗击能力。故本题组分别选 D、E、C、A。 A.花斑 B.裂片 C.崩解超限 D.粘冲 E.片重差异超限(分数:8.00)(1)
22、.黏合剂用量过多(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).颗粒大小不匀、流动性不好(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(3).混合不均匀或颗粒过硬(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(4).润滑剂用量不足(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本组题考查片剂制备中可能发生的问题。片剂制备中可能发生的问题包括裂片、松片、粘冲、崩解迟缓、溶出超限和片剂含量不均匀,其中黏合剂用量不足会导致崩解超限;颗粒大小不匀、流动性不好会导致片重差异超限;混合不均匀或颗粒过硬会导致裂片;润滑剂用量不足会导致粘冲。故本题组分别选 C、E、B、D。四、B多项选择题/B(总题
23、数:7,分数:14.00)9.造成粘冲的原因 A.压力过大 B.颗粒含水量过多 C.冲模表面粗糙 D.润滑剂用量不足 E.崩解剂加量过少(分数:2.00)A.B. C. D. E.解析:解析 本题考查粘冲的原因。出现粘冲的主要原因:颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等,应根据实际情况确定原因加以解决。故本题选BCD。10.影响片剂成型的主要因素有 A.药物性状 B.冲模大小 C.结晶水及含水量 D.压片机的类型 E.黏合剂与润滑剂(分数:2.00)A. B.C. D.E. 解析:解析 本题考查影响片剂成型的因素。药物性状、结晶水及含水量和黏合剂与
24、润滑剂都影响片剂的成型,但冲模大小和压片机的类型不影响片剂的成型。故排除 BD。11.常用流能磨进行粉碎的药物是 A.抗生素 B.酶类 C.植物药 D.低熔点药物 E.具黏稠性的药物(分数:2.00)A. B. C.D. E.解析:解析 本题考查流能磨进行粉碎的药物。常用流能磨对抗生素、酶类和低熔点药物等进行粉碎。故本题选 ABD。12.制备片剂时发生松片的原因是 A.原料的粒子太小 B.选用黏合剂不当 C.原、辅料含水量不当 D.润滑剂使用过多 E.原料中含结晶水(分数:2.00)A.B. C. D. E.解析:解析 本题考查发生松片的原因。片剂硬度不够,稍加触动即散碎的现象称为松片。黏合剂
25、选用不当、原或辅料含水量不当和润滑剂使用过多等因素都会导致松片。故本题选 BCD。13.国内包衣一般用滚转包衣法,以下有关包衣机的叙述哪些是正确的 A.由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成 B.包衣锅可用不锈钢、紫铜等导热性好的材料组成 C.包衣锅转速越高包衣效果越好 D.包衣过程中可以采用交联聚乙烯吡咯烷酮 E.包衣过程中可以采用交联羧甲基纤维素钠(分数:2.00)A. B. C.D.E.解析:解析 本题考查包衣机的相关知识。包衣机由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成,可用不锈钢、紫铜等导热性好的材料组成。包衣锅转速与包衣效果不成正比关系。故选项 C 错误。14.关于干燥的叙述错误的是
26、A.沸腾干燥器可将混合、制粒、干燥一次完成 B.箱式干燥器物料盘上的物料不能过厚 C.喷雾干燥不适用于热敏性物料的干燥 D.冷冻干燥得到的产品含水量较大 E.冷冻干燥适用于热不稳定的抗生素类药物或酶等生物制品(分数:2.00)A. B.C. D. E.解析:解析 本题考查干燥的相关知识。箱式干燥器物料盘上的物料不能过厚;冷冻干燥适用于热不稳定的抗生素类药物或酶等生物制品;沸腾干燥器不可将混合、制粒、干燥一次完成;喷雾干燥适用于热敏性物料的干燥;冷冻干燥得到的产品含水量较小。故选项 ACD 错误。15.关于微晶纤维素性质的正确表达是 A.微晶纤维素是优良的薄膜衣材料 B.微晶纤维素是可作为粉末直
27、接压片的“干黏合剂”使用 C.微晶纤维素国外产品的商品名为 Avicel D.微晶纤维素的缩写为 MCC E.微晶纤维素是片剂的优良辅料(分数:2.00)A.B. C. D. E. 解析:解析 本题考查微晶纤维素的相关知识。微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。微晶纤维素是片剂的优良辅料,其国外产品的商品名为Avicel。故本题选 BCDE。五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:5,分数:10.00)16.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效
28、的四环素类药物是 A.盐酸土霉素 B.盐酸四环素 C.盐酸多西环素 D.盐酸美他环素 E.盐酸米诺环素(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查四环素类药物。盐酸米诺环素为四环素脱去 C-6 位甲基和 C-6 位羟基,同时在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去 C-6 位羟基,盐酸米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环得到产物。故本题选 E。17.8 位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是 A.盐酸环丙沙星 B.盐酸诺氟沙星 C.司帕沙星 D.加替沙星 E.盐酸左氧氟沙星(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查喹诺酮类药物毒
29、性。喹诺酮类药物毒性:如果喹诺酮的 8 位有氟原子的存在,则有光毒性。其中,司帕沙星在 8 位含有氟原子。故选项 C 正确。18.可与碱形成水溶性盐,用于口服或静脉注射给药的药物是 A.青蒿素 B.二氢青蒿素 C.青蒿琥酯 D.蒿甲醚 E.蒿乙醚(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查抗疟药青蒿素类。青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物,可口服或静脉注射给药。故本题选 C。19.关于加巴喷丁的说法叙述错误的是 A.加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物,具有较高脂溶性 B.加巴喷丁口服易吸收,在体内不代谢,以原形从尿中排泄 C.加巴喷丁对神经性疼痛有效 D.加
30、巴喷丁通过作用 GABA 受体而发挥作用 E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查 GABA 类似物加巴喷丁的相关知识。加巴喷丁为 1-(氨甲基)环己烷乙酸,是 GABA的环状衍生物,具有较高的脂溶性,能透过血脑屏障。在人体不代谢,不与血浆蛋白结合。其作用机制并不是作用于 GABA 受体,而是增加大脑中某些组织释放 GABA,使其含量增加,还可以和钙离子通道的 2/ 亚型结合。小剂量时有镇静作用,还对疼痛有效,特别是对神经疼痛很有效,是神经疼痛的一线治疗药。加巴喷丁口服吸收良好,在体内不代谢,以原形从尿中排泄。故选项 D 错误。20.从
31、天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.盐酸美金刚 B.石杉碱甲 C.长春西汀 D.酒石酸利斯的明 E.盐酸多奈哌齐(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离得到的天然产物,是一种具有选择性高,毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。故本题选 B。七、B配伍选择题/B(总题数:3,分数:20.00) A.异烟肼 B.异烟腙 C.盐酸乙胺丁醇 D.对氨基水杨酸钠 E.吡嗪酰胺(分数:6.00)(1).在体内被水解成羧酸,抑制结核杆菌生长的药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).在酸性条件下,与
32、铜离子形成红色螯合物的药物是(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(3).在体内与二价金属离子,与 Mg2+结合,产生抗结核作用的药物是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查合成抗结核药物的相关知识。将吡嗪酰胺水解为吡嗪羟酸,而吡嗪酰胺可降低其周边环境的 pH,使结核杆菌不能生长;异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合,形成有色的螯合物;盐酸乙胺丁醇的抗菌机制可能与二价金属离子如 Mg2+结合,干扰细菌 RNA 生产。故本题组分别选E、A、C。 A.更昔洛韦 B.盐酸伐昔洛韦 C.阿昔洛韦 D.泛昔洛韦 E.阿德福韦酯(分数:6.00)(1).含双特戊酸酯结构的前体
33、药物是(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).含缬氨酸结构的前体药物是(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(3).在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本组题考查抗病毒药物的相关知识。阿德福韦酯是阿德福韦的前体,阿德福韦是 5-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物,阿德福韦酯是阿德福韦的双特戊酰氧基甲醇酯。盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物。故本题组分别选 E、B、D。 A.喜树碱 B.硫酸长春碱 C.多柔比星 D.紫杉醇 E.盐酸阿糖胞苷(分数:8.00)(1).直接抑制 D
34、NA 合成的蒽醌类(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).作用于 NDA 拓扑异构酶的生物(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(3).可抑制 DNA 聚合酶和少量掺入 DNA,阻止 DNA 合成(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(4).阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本组题考查抗肿瘤药物的相关知识。多柔比星由于结构共轭,有蒽醌结构,为橘红色针状结晶;喜树碱是从我国特有的喜树中分离得到的含五个稠和环的内酯生物碱,喜树碱类药物的作用靶点是作用于 DNA 拓扑异构酶;盐酸阿糖胞苷在体内经脱氧胞嘧啶激酶的催化下转化为 5-磷酸核苷酸,后者的积聚可抑制 DNA 聚合酶及少量掺入 DNA,阻止 DNA 的合成,抑制细胞生长,发挥抗癌作用;长春碱类抗肿瘤药物均能与微蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成微管,又可诱导微管的解聚,使纺锤体不能形成,细胞停止于分裂中期,从而阻止癌细胞分裂繁殖。故本题组分别选 C、A、E、B。